Меропенем (500 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Меропенем

Международное непатентованное название

Меропенем

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг, 1000 мг

Состав

Один флакон (бутылка) содержит

активное вещество – меропенем (в виде меропенема и натрия карбоната) 500 мг или 1000 мг.

Описание

Порошок от белого до желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы.

Код АТХ J01DH02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении 250 мг меропенема в течение 30 мин Cmax составляет 11 мкг/мл, для дозы 500 мг – 23 мкг/мл, 1 г – 49 мкг/мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для Cmax и AUC нет). При увеличении дозы с 250 мг до 2 г клиренс меропенема уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При внутривенном болюсном введении в течение 5 мин 500 мг Cmax составляет 52 мкг/мл, 1 г – 112 мкг/мл. Связь с белками плазмы 2 %. Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в спинномозговую жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0,5-1.5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. T1/2 составляет 1 ч, у детей до 2 лет – 1.5-2.3 ч. В диапазоне доз 10-40 мг/кг у взрослых и детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Не кумулирует. Выводится почками 70 % в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У больных с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением клиренса креатинина, связанным с возрастом. T1/2 – 1.5 ч. Выводится при гемодиализе.

Фармакодинамика

Антибиотик для парентерального применения из группы карбапенемов, оказывает бактерицидное действие (подавляет синтез клеточной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз. В отличие от имипенема практически не разрушается в почечных канальцах дегидропептидазой-1 (не нуждается в сочетании с циластатином – специфическим ингибитором дегидропептидазы-1) и, соответственно, не образуются нефротоксические продукты распада, обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин. Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются. Взаимодействует с рецепторами – специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки, подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Спектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий. Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus (пенициллиназо­непродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans. Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназо­продуцирующие), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis. Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spр.

Меропенем эффективен in vitro в отношении нижеуказанных микроорганизмов, однако клинически его эффективность при заболеваниях, вызываемых этими возбудителями, не доказана. Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]). Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spр., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназо­непродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназо­продуцирующие), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spр., Serratia marcescens, Shigella spр., Yersinia enterocolitica. Анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spр., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytic, Propionibacterium acnes.

Показания к применению

- инфекции нижних дыхательных путей (в том числе пневмонии, включая госпитальные)

- внутрибрюшные инфекции (в том числе осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит)

- инфекции мочевыводящей системы (в том числе пиелонефрит, пиелит)

- инфекции кожи и мягких тканей (в том числе рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)

- инфекции органов малого таза (в том числе эндометрит)

- бактериальный менингит

- эмпирическое лечение (в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми лекарственными средствами) при подозрении на инфекцию у взрослых пациентов с симптомами фебрильной нейтропении.

Меропенем применяется как монотерапия или в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами при лечении полимикробных инфекций.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно болюсно в течение 5 мин (в разведении стерильной водой по 5 мл на каждые 250 мг) либо внутривенно инфузионно в течение 15-30 мин (в разведении до 50-200 мл совместимой инфузионной жидкостью).

Взрослым при пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза, инфекциях кожи и мягких тканей – внутривенно, по 500 мг каждые 8 ч; при госпитальной пневмонии, перитоните, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией, септицемии – внутривенно, по 1 г 3 раза в сутки; при менингите – по 2 г каждые 8 ч.

При хронической почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 26-50 мл/мин – по 0.5-1 г 2 раза в сутки; 10-25 мл/мин – по 250-500 мг 2 раза в сутки; менее 10 мл/мин – по 500 мг 1 раз в сутки.

Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет разовая доза для внутривенного введения – 10-20 мг/кг 3 раза в сутки; детям с массой тела более 50 кг применяют дозировки для взрослых; при менингите – внутривенно, 40 мг/кг каждые 8 ч. Опыт применения у детей с нарушениями функции почек отсутствует.

Для внутривенных инъекций и инфузий рекомендуется применять свежеприготовленный раствор Меропенема. Меропенем нельзя смешивать с другими лекарственными средствами. При разведении следует соблюдать стандартный режим асептики. Разведенный раствор необходимо встряхивать перед употреблением. Все флаконы предназначены только для однократного применения.

Раствор Меропенема нельзя замораживать.

Побочные действия

- анорексия, боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, запор, желтуха, холестатический гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы; кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит

- развитие или усугубление сердечной недостаточности, остановка сердца, тахикардия или брадикардия, снижение или повышение артериального давления, обморочные состояния, инфаркт миокарда, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, диспноэ

- дизурия, отеки, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме), гематурия

- зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, анафилактический шок

- головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, повышенная возбудимость, ажитация, тревожность, депрессия, нарушение сознания, галлюцинации, эпилептиформные припадки, судороги

- эозинофилия, нейтропения, лейкопения; агранулоцитоз, лейкоцитоз, обратимая тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина, гематокрита, анемия, снижение частичного тромбопластинового времени

- воспаление, флебит, тромбофлебит, болезненность в месте введения

- положительная прямая или непрямая пробы Кумбса, гиперволемия, гипокалиемия, диспноэ, вагинальный кандидоз

Противопоказания

- гиперчувствительность к меропенему и другим бета-лактамным антибиотикам

- беременность

- период лактации

- детский возраст до 3 месяцев

Лекарственные взаимодействия

Несовместим с гепарином. Совместим с 0.9 % раствором натрия хлорида, 5-10 % раствором дектрозы, с 0.02 % раствором натрия гидрокарбоната, 5 % раствором декстрозы с 0.225 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы с 0.15 % раствором калия хлорида, 2.5 и 10 % раствором маннитола. Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог. Проявляет антагонизм при взаимодействии с бета-лактамными антибиотиками. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение и увеличивают концентрацию меропенема в плазме. Совместное применение пробенецида и Меропенема не рекомендуется. Возможное влияние меропенема на связывание с белками плазмы крови других лекарственных препаратов не изучалось. Связывание меропенема с белками низкое (около 2 %), поэтому предполагается, что взаимодействия с другими препаратами, основанного на вытеснении их из связи с белками плазмы, быть не должно. Меропенем может снижать концентрацию вальпроевой кислоты в сыворотке крови до субтерапевтической, что может привести к снижению противосудорожного эффекта вальпроевой кислоты. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с нефротоксичными препаратами.

Особые указания

Пациенты, имеющие в анамнезе гиперчувствительность к карбапенемам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, могут проявлять гиперчувствительность к меропенему. Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина. В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов. У лиц с жалобами на желудочно-кишечный тракт, особенно страдающих колитами, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения. При монотерапии известной или подозреваемой инфекции нижних дыхательных путей тяжелого течения, вызываемой Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя.

Эффективность и переносимость препарата у детей в возрасте до 3 месяцев не установлена. Опыта применения препарата у детей с нейтропенией, с первичным или вторичным иммунодефицитом нет.

Беременность и лактация

Клиническая безопасность меропенема при беременности не установлена. Экспериментальные исследования на животных не показали каких-либо неблагоприятных эффектов на развивающийся плод. При беременности и в период лактации необходимо оценить потенциальное преимущество и возможный риск от применения препарата для плода, младенца и матери. В каждом случае препарат необходимо применять под прямым наблюдением врача. Меропенем определяется в грудном молоке животных в очень низких концентрациях. На период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Фармакодинамический профиль и побочные реакции указывают, на то что следует воздержаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасными механизмами, требующими точной координации движений при применении Меропенема.

Передозировка

Случайная передозировка возможна во время лечения, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Симптомы: специфические симптомы отсутствуют, возможно усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. В норме происходит быстрая элиминация препарата через почки. У пациентов с почечными нарушениями гемодиализ эффективно удаляет меропенем и его метаболиты.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг, 1000 мг.

По 500 мг активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл, укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми. По 1000 мг активного вещества в бутылки стеклянные для крови вместимостью 100 мл, укупоренные пробками и обжатые колпачками алюминиевыми.

По флакону или бутылке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров: по 40 флаконов или 12 бутылок с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в групповые коробки.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

РУП «Белмедпрепараты», 220007, Республики Беларусь,

г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,

тел./факс: (+375 17) 220-37-16,

e-mail: medic@belmedpreparaty.com

http://www.belmedpreparaty.com

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

РУП «Белмедпрепараты», Республики Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «ЦентрАзияФарм», 050030, Республика Казахстан,

г. Алматы, Красногвардейский тракт 258 В

тел. 727 290 27 80, 727 385 04 00,

e-mail: register@capharm.kz