Меромак (0.5 г)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Меромак

Хавлықаралық патенттелмеген атауы

Меропенем

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 0,5 г және 1,0 г ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – 0,5 және 1,0 г меропенем тригидраты (сусыз меропенемге шаққанда),

қосымша зат - натрий (натрий карбонаты түрінде)

Сипаттамасы

Ақ түсті немесе ақ түсті дерлік ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Микробтарға қарсы жүйелік қолдануға арналған препараттар. Бактерияларға қарсы бета-лактамдық басқа да препараттар. Карбапенемдер.

АТЖ коды J01DН02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Меромактің бір дозасын көктамыр ішіне 30 минут бойы енгізу қан плазмасында 250 мг доза үшін 11 мкг/мл-ге, 500 мг доза үшін 23 мкг/мл-ге және 1 г доза үшін 49 мкг/мл-ге тең ең жоғары шектегі концентрацияға әкеледі. Меромактің бір дозасымен 5 минут бойы жасалатын көктамырішілік болюстік инъекция қан плазмасында 500 мг доза үшін шамамен 52 мкг/мл-ге және 1 г доза үшін 112 мкг/мл-ге тең ең жоғары шектегі концентрацияға әкеледі. Көктамыр ішіне 1 г препаратты 2 мин, 3 мин және 5 мин бойы енгізген кезде плазмада ең жоғары шектегі концентрация, тиісінше, 110, 91 және 94 мкг/мл құрады.

Көктамыр ішіне 500 мг енгізгеннен кейін 6 сағаттан соң қан плазмасындағы меропенем деңгейі 1 мкг/мл және одан төмен мәнге дейін төмендейді. Меропенемді бүйрек қызметі қалыпты емделушілерге 8 сағат аралықпен көп рет енгізген кезде препараттың жиналып қалуы байқалмайды. Бүйрек қызметі қалыпты емделушілерде көктамыр ішіне енгізген кезде жартылай шығарылу кезеңі 1 сағатты, бұлшықет ішіне енгізген кезде 1,5 сағатты құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен – 2%.

Меропенем организмнің көптеген тіндері мен сұйықтығына, соның ішінде бактериялық менингиті бар науқастарда цереброспинальді сұйықтыққа жақсы еніп, көптеген бактерияларды басу үшін қажетті концентрацияға жетеді.

Меромактің көктамырішілік дозасының 70%-ға жуығы несеппен бірге 12 сағаттың ішінде өзгермеген күйінде шығарылады. Несепте меропенемнің 10 мкг/мл-ден асатын концентрациялары 500 мг дозаны енгізгеннен кейін 5 сағат бойы сақталады. 500 мг-ды әрбір 8 сағат сайын немесе 1 г-ды әрбір 6 сағат сайын енгізу тәртібінде бауыр қызметі қалыпты емделушілердің қан плазмасында және несебінде меропеменнің жиналып қалуы байқалмайды.

Меромактің фармакокинетикасы балалар мен ересектерде ұқсас. Меропенемнің 2 жасқа дейінгі балаларда шамамен 1,5-2,3 сағаттық жартылай шығарылу кезеңінің 10-40 мг/кг дозалар аралығында дозаға байланыстылығы байқалады.

Фармакодинамикасы

Меромак – карбапенемдер тобының антибиотигі, парентеральді түрде қолдануға арналған, адамның дегидропептидаза-1-ге (ДГП-1) тұрақты, ДГП-1 тежегішін қосымша енгізуді қажет етпейді. Меромак бактериялардың жасушалық қабырғасының синтезіне әсер етуі есебінен бактерицидтік әсер береді. Меропенемнің әсер ету өрісі ауқымды аэробтық және анаэробтық бактерияларға қарсы күшті бактерицидтік әсері меропенемнің бактериялардың жасушалық қабырғасы арқылы өту қабілетінің жоғары болуымен, β-лактамазалардың көбісіне тұрақтылық деңгейінің жоғарылығымен және пенициллинмен байланысатын ақуыздарға (ПБА) едәуір аффинділігімен түсіндіріледі. Бактериялық өте төмен концентрациялары (БӨК) әдетте өте төмен басым концентрациялардағыдай (ӨБК). Сыналған бактериялардың 76%-ы үшін БӨК арақатынасы: ӨБК 2 және одан азды құрайды. Меромак әртүрлі антибиотиктермен бірге синергиялық әсер береді. Постантибиотикалық әсері бар.

Бактерияларға қарсы белсенді әсер ету өрісі мыналарды қамтиды:

Грам-оң аэробтар:

Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus (liquifaciens, avium),

Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (пенициллиназа-негативті және позитивті), коагулазо-негативті стафилококктарды қоса есептегенде, Staphylococcus (suprophyticus, capitis, cohnii, xylosus. warneri, hominis, simulans, intermedius, sciuri, lugdunensis), Streptococcus pneumoniae (пенициллинге сезімтал және төзімді). Streptococcus (agalactiae, pyogenes, equi, bovis, mitis, mitior, milleri, sanguis, viridans, salivarius, morbillorum), G тобының стрептококктары, Ғ тобының стрептококтары, Rhodococcus equi.

Грам-теріс аэробтар:

Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter (anitratus, lwoffii, baumannii), Aeromonas (hydrophila, sorbria, caviae), Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter (coli, jejuni), Citrobacter (freundii, diversus, koseri, amalonaticus), Enterobacter (aerogenes, (Pantoea) agglomerans, cloacae, sakazakii), Escherichia (coli, hermannii), Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (β-лактамаза-позитивті және ампициллин-төзімді штамдарды қоса есептегенде), Haemophilus (parainfluenzae, ducreyi), Helicobacter pylori, Neisseria (meningitidis, gonorrhoeae) (пенициллинге және спектиномицинге төзімді β-лактамаза-позитивті штамдарды қоса есептегенде), Hafnia alvei, Klebsiella (pneumoniae, aerogenes, ozaenae, oxytoca), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus (mirabilis, vulgaris, penneri), Providencia (rettgeri, stuartii, alcalifaciens), Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas (aeruginosa, putida, alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, fluorescens, stutzeri, pseudomallei, acidovorans), Salmonella spp., Salmonella enteritidis/typhi-ді қоса есептегенде, Serratia (marcescens, liquefaciens, rubidaea), Shigella (sonnei, flexneri, boydii, dysenteriae), Vibrio (cholerae, parahaemolyticus, vulnificus), Yersinia enterocolitica.

Анаэробтық бактериялар:

Actinomyces (odontolyticus, meyeri), Bacteroides-Prevolella-Porphyromonas spp., Bacteroides (fragilis, vulgatus, variabilis, pneumosintes, coagulans, uniformis, distasonis, ovatus, thetaiotaornicron, eggerthii, capsillosis), Prevotella (buccalis, corporis, melaninogenic, intermedia, bivia, splanchnicus, oralis, disiens, rumenicola, oris, buccae, dentikola), Bacteroides (gracilis, ureolviicus, levii), Porphyromonus asaccharolytica, Bifidobacterium spp., Bilophilia wadsworthia, Closliidium (perfringens, bifermentans, ramosum, sporogenes, cadaveris, sordellii, butyricum, clostridiiformis, innocuum, subterminal, lerlium), Eubacterium (lentum, aerofaciens), Fusobucterium (mortiferum, necrophonim, nucleatum, varium), Mobiluncus (curtisii, mulieris), Peptostreptococcus (anaerobius, micros, saccharolyticus, saccharoliticus, asaccharolyticus, magnus, prevotii), Propionibacterium (acnes, avidium, granulosum).

Меромакке Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium және метициллин-төзімді стафилококктар төзімді.

Қолданылуы

• пневмонияларда, соның ішінде ауруханаішілік - несеп шығару жолдарының жұқпаларында

• құрсақ қуысының жұқпаларында, перитонитте

• гинекологиялық жұқпаларда, эндометритті және кіші жамбас ағзаларының қабыну ауруларын қоса есептегенде

• тері мен жұмсақ тін жұқпаларында

• менингитте

• септицемияда

• муковисцидозда

- фебрильді нейтропенияда (ересек емделушілерде жұқпаға күдіктенген жағдайда).

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозасы және емдеу ұзақтығы жұқпаның түрі мен ауырлығына және емделушінің жағдайына байланысты анықталады.

Ұсынылатын тәуліктік дозалар – пневмонияны, несеп шығару жолдарының жұқпаларын, эндометрит сияқты гинекологиялық жұқпаларды, тері және тері құрылымдарының жұқпаларын емдеу үшін әрбір 8 сағат сайын көктамыр ішіне 0,5 г және госпитальдық пневмонияларды, перитонитті, нейтропения, сондай-ақ септицемия симптомдары бар науқастарда бактериялық жұқпаларға күдіктенгенде әрбір 8 сағат сайын көктамыр ішіне 1,0 г. Муковисцидозда және менингитті емдеген кезде ұсынылатын доза әрбір 8 сағат сайын 2 г құрайды.

Креатинин клиренсі минутына 51 мл-ден кем болатын бүйрек қызметінің бұзылуында дозалау тәртібін былайша түзету қажет етіледі:

3 айлықтан 12 жасқа дейінгі балалар үшін көктамыр ішіне енгізуге арналған ұсынылатын доза жұқпаның түрі мен ауырлығына, патогенді микроорганизмдердің сезімталдығына және емделушінің жағдайына байланысты әрбір 8 сағат сайын 10-20 мг/кг құрайды.

Дене салмағы 50 кг-дан асатын балаларда ересектерге арналған дозаларды пайдаланған жөн. Менингитте ұсынылатын доза әрбір 8 сағат сайын 40 мг/кг құрайды.

4 жастан 18 жасқа дейінгі, кистозды фиброзбен (муковисцидозбен) ауыратын балаларға төменгі тыныс жолдарының созылмалы жұқпаларының асқыну кезеңінде әрбір 8 сағат сайын дене салмағының әр кг-на шаққанда 25 мг-дан 40 мг-ға дейінгі дозалар қолданылады.

Менингитте ұсынылатын доза әрбір 8 сағат сайын дене салмағының әр кг-на шаққанда 40 мг құрайды.

Препаратты бүйрек қызметі бұзылған балаларға қолдану тәжірибесі жоқ.

Ерітінділерді дайындау және енгізу тәртібі

Меромакты көктамыр ішіне қолдану үшін кем дегенде 5 минут бойы көктамырішілік болюстік инъекция түрінде, немесе сұйылтуға арналған тиісті инфузиялық сұйықтықты пайдалана отырып, 15 - 30 минут бойы көктамырішілік инфузия түрінде енгізілуі мүмкін.

Меромакпен көктамырішілік болюстік инъекция жасау үшін инъекцияға арналған стерильді сумен (250 мг меропенемді 5 мл) сұйылтқан жөн, мұндайда препарат концентрациясы 50 мг/мл-ге жуықты құрайды. Алынған ерітінді мөлдір түссіз немесе ашық-сары түсті болып табылады.

Көктамырішілік инфузияға арналған Меромак өзімен үйлесетін инфузиялық сұйықтықпен (50 мл-ден 200 мл-ге дейін) сұйылтылуы мүмкін.

Меромак басқа препараттармен араластырылмауы немесе қосылмауы тиіс.

Меромак келесі инфузиялық ерітінділермен үйлеседі:

0,9% натрий хлоридінің ерітіндісі, 5% немесе 10% глюкоза ерітіндісі.

Меромакты сұйылтқан кезде антисептиканың стандартты тәртібін сақтаған жөн. Сұйылтылған ерітіндіні пайдаланар алдында шайқап араластырыңыз.

Барлық құтылар тек бір рет қолдануға ғана арналған.

Көктамырішілік және инфузия үшін Меромактың жаңадан дайындалған ерітіндісін қолдану керек.

Меромак ерітіндісі бірден қолданылуы немесе бөлме температурасында 2 сағаттан асырмай, тоңазытқышта (4С-ге дейін) 2 сағат бойы сақталуы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

- іштің ауыруы, жүректің айнуы, құсу, диарея, жалған жарғақшалы колит

- қан сарысуында билирубин, трансаминаза, сілтілік фосфатаза, лактатдегидрогеназа концентрацияларының жоғарылауы, Кумбстің оң тікелей немесе тікелей емес сынамасы, ішінара тромбопластин уақытының төмендеуі, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитикалық анемия

- есекжем, терінің қышуы, бөртпе, Квинке ісінуі, анафилактикалық шок, көп формалы экссудативті эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз

- бас ауыру

- парестезиялар, құрысулар

- қынаптық кандидоз

- тромбофлебит, енгізілген жердің ауыруы және қабынуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- меропенемге, препарат компоненттеріне және басқа да бета-лактамды антибиотиктерге сезімталдық жоғары болғанда

- 3 айлыққа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Пробенецид меропенеммен белсенді өзекшелік секреция үшін, бүйректік экскрецияны тежей отырып және плазмада меропенемнің жартылай шығарылуын және концентрациясын арттыра отырып, бәсекелеседі. Өйткені Меромактің әсер ету тиімділігі мен ұзақтығы, пробенецидті енгізбей-ақ, талапқа сай болып табылады, пробенецидті Меромакпен біріктіріп енгізуге болмайды.

Меромак қан сарысуында вальпрой қышқылының деңгейін азайтуы

мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Меромакты монотерапия түрінде қолданған кезде, басқа антибиотиктерді қолданған кездегідей, Pseudomonas aeruginosa-дан болған төменгі тыныс жолдарының анықталған жұқпалары асқыну жағдайында болатын емделушілерде немесе оған күдіктенген жағдайда осы антибиотикке сезімталдығына жүйелі түрде тест жүргізу және қолданған кезде сақ болу керек.

Сирек жағдайларда Меромакты қолданған кезде, бүкіл дерлік антибиотиктерді қолданған кездегідей, жалған жарғақшалы колиттің дамуы байқалады, ол ауырлығы жеңілден ауыр түрлеріне дейін өзгеріп отыруы мүмкін. Сондықтан асқазан-ішек аурулары бар, әсіресе колиттері бар, емделушілерге антибиотиктер аса сақтықпен тағайындалуы тиіс. Меромакты қабылдау аясында диарея дамыған жағдайда «жалған жарғақшалы колит» диагнозын ескеру маңызды. Зерттеулер Clostridium difficile-ден өндірілетін уыт антибиотиктерді қолданумен байланысты колиттердің негізгі себептерінің бірі екендігін көрсетсе де, оның басқа да себептерін ескеру қажет.

Басқа карбапенемдер және бета-лактамды антибиотиктер, пенициллиндер және цефалоспориндер арасында ішінара айқаспалы аллергенділік жөнінде деректер бар. Меромакпен емдеуді бастар алдында сыртартқысында бета-лактамды антибиотиктерге асқын сезімталдық реакцияларының бар-жоқтығына ерекше назар аудара отырып, мұны емделушіден мұқият сұрап білу қажет. Меромак сыртартқысында осыған ұқсас құбылыстар көрсетілген емделушілерге абайлап қолданылуы тиіс. Егер Меромакқа аллергиялық реакция пайда болса, онда препаратты енгізуді тоқтату және тиісті шараларды қолдану қажет.

Бауыр аурулары, соның ішінде бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны өзгерту қажет етілмесе, емдеу трансаминаза және билирубин деңгейлеріне мұқият бақылау жасала отырып, жүргізілуі тиіс.

Нефроуытты әсері бар препараттармен біріктірілген ем құрамында абайлап қолданады.

Бүйрек қызметі бұзылған кезде КК (креатинин клиренсі) мәніне байланысты дозалау тәртібін түзету қажет етіледі.

Басқа антибиотиктерді қолданған жағдайдағыдай, сезімтал емес микроорганизмдердің өсуі басым болуы мүмкін, осыған байланысты емделушіні мұқият бақылауға алу қажет.

Препаратты метициллин-төзімді стафилококтан болған жұқпаларда қолдануға болмайды.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде және лактация кезеңінде тек ана үшін болжанған пайдасы ұрық және нәресте үшін қаупінен басым болған жағдайларда ғана қолданылады. Препаратты лактация кезеңінде қолдану қажет болған жағдайда емшек емізуді тоқтату жөніндегі мәселені қарастырған жөн.

Педиатрияда қолданылуы

Препараттың 3 айлыққа дейінгі балалардағы тиімділігіне және жағымдылығына баға берілген жоқ, осыған байланысты препаратты осы жастан төмен жастағы балаларға қолдануға болмайды. Препаратты бауыр және бүйрек қызметтері бұзылған балаларға қолдану тәжірибесі жоқ.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Меромак көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етпейді.

Артық дозаланғанда

Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің білінуі

Емдеу: симптоматикалық ем. Препарат гемодиализде шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

0.5 г немесе 1.0 г препарат сұр бутилкаучук тығынмен бекітілген, алюминий қалпақпен және «FLIPP OFF» қызыл түсті (0.5 г доза үшін) немесе ашық-көгілдір түсті (1.0 г доза үшін) пластик қақпақпен бұрап жабылған III типті шыны құтыларда.

Әрбір құтыға заттаңба жапсырылады.

1 құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсұаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Macleods Pharmaceuticals Limited», Үндістан

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai-400 059

Тіркеу куәлігінің иесі

«Macleods Pharmaceuticals Limited», Үндістан

Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР-ғы «Macleods Pharmaceuticals Limited» өкілдігі

Алматы қ-сы, Төлебаев к-сі 38, кеңсе 307/А

Телефон/факс: +7 7273562832

vijay9376@yahoo.com