Ментикляйн (10 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Ментикляйн
Халықаралық патенттелмеген атауы
Мемантин
Дәрілік түрі
Қабықпен қапталған 10 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат: 10 мг мемантин гидрохлориді,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, повидон K-30, тальк, магний стеараты, кремнийдің коллоидты қостотығы
қабықтың құрамы: Опадрай сұр 03В17618 (гипромеллоза 6 сР, титанның қостотығы (Е171), макрогол 400, темірдің (II, III) қара тотығы (E172)).
Сипаттамасы
Сұр түсті қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес, гантель пішінді, екі жақ бетінде де сындыратын сызығы бар таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Психоаналептиктер. Деменцияны емдеуге арналған препараттар
АТХ коды N06DX01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Дозаға байланыстылығы
Ерікті адамдарға жүргізілген зерттеулерде 10-40 мг дозалар диапазонында фармакокинетиканың дозаға байланыстылығы көрсетілді.
Препаратты 20 мг дозада тағайындаған кезде мемантиннің жұлын-ми сұйықтығындағы концентрациясы тежегіш константаға жетеді, бұл адамның ми қыртысының маңдай бөлімдеріндегі 0,5 µмоль концентрацияға сәйкес келеді.
Сіңуі
Мемантиннің абсолютті биожетімділігі 100%-ға жақындау болады. tmax 3-8 сағатты құрайды. Астың мемантиннің сіңуіне ықпал ететіндігіне айғақтамалар жоқ.
Таралуы
Мемантинді тәуліктік 20 мг дозада қабылдау қан плазмасында препараттың 70-150 нг/мл (0,5-1 µмоль) шегінде болатын концентрациясына қол жеткізеді. Жұлын-ми сұйықтығында (ЖМС) табылған белсенді ингредиентінің препаратты 5-30 мг тәуліктік дозада қабылдағаннан кейінгі қан сарысуындағы мөлшеріне қатынасы 0,52 құрайды. Таралу көлемі – дене салмағының әр кг-на шаққанда шамамен 10 л. Мемантиннің 45%-ға жуығы қан плазмасы ақуыздарымен байланысады.
Метаболизмі
Ішке қабылдағаннан кейін мемантиннің 80%-ға жуығы қанда өзгермеген күйінде табылады. Негізгі метаболиттері – N-3,5-диметил-глюдантан, 4- және 6-гидроксимемантина және 1-нитрозо-3,5 диметил-адамантан изомерлерінің қоспасы. Аталған метаболиттер NMDA-антагонистік белсенділік танытпайды. Іn vitro зерттеулерде Р 450 цитохромымен өзара байланысы анықталған жоқ.
14С-мемантинді ішке тағайындай отырып қолданылған зерттеулерде дозаның орта есеппен 84%-ы 20 күн ішінде шығарылады, 99%-дан астамы бүйректер арқылы шығарылады.
Элиминациясы
Т1/2 орта есеппен 60-100 сағатты құрайды. Бүйрек қызметі қалыпты еріктілерде жалпы клиренсі (CLtot) минутына 170 мл/1,73 м2 құрайды, онда жалпы бүйректік клиренстің бір бөлігі өзекшелік секреция арқылы жүзеге асады. Бүйректік механизмге сондай-ақ катиондық тасымалдаушы ақуыздар да ұйтқы болуы мүмкін өзекшелік кері сіңу де қатысады. Мемантиннің бүйректік элиминациясының жылдамдығы несепті сілтіленуі кезде (рН деңгейі 7-ден 9-ға дейін) төмендеуі мүмкін. Несепті осылай сілтіленуі тамақтану сипатын кенеттен өзгерту – вегетариандық диетаға көшу, буферлік антацидтердің жоғары дозаларын қабылдау салдарынан болуы мүмкін.
Фармакодинамикасы
Глутаматергиялық нейротрансмиссияның, әсіресе NMDA-рецепторлары арқылы бұзылуы нейродегенеративті деменция симптомдарының пайда болуына және өршуіне әкеп соқтыруы мүмкін екендігі дәлелденді.
Ментикляйн – NMDA-рецепторлардың потенциал-тәуелді, орташа аффинді, бәсекелес емес антагонисі. Ол глутамат деңгейлерінің патологиялық тұрғыдан жоғарылауын модуляциялайды, бұлар нейрональді қызметтің бұзылуына әкеп соқтыруы мүмкін.
Қолданылуы
- Ауырлығы орташа және ауыр дәрежелі Альцгеймер типті деменцияны емдеуге
Қолдану тәсілі және дозалары
Емдеу Альцгеймер типіндегі деменцияны анықтауда және емдеуде тәжірибесі бар дәрігердің бақылауымен жүргізілуі тиіс. Емдеу дәрі-дәрмектердің қабылдануын жүйелі бақылап отыратын, емделушінің күтімін жасайтын жауапты адамның қатысуымен басталуы мүмкін.
Диагноз қазіргі нұсқауларға сәйкес анықталуы тиіс.
Ментикляйнді күн сайын белгілі бір уақытта қабылдап отырған жөн.
Ересектер
Ең жоғары тәуліктік доза 20 мг құрайды. Жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупін азайту мақсатында, демеуші дозаға алғашқы 3 апта ішінде аптасына 5 мг дозаға біртіндеп арттыру арқылы қол жеткізіледі:
1-ші апта (1-7-ші күндер):
Емделуші 7 күн бойы күніне 10 мг таблетканың жартысын, яғни 5 мг қабылдайды.
2-ші апта (8-14-ші күндер):
Емделуші 7 күн бойы күніне 10 мг бір таблетка қабылдайды.
3-ші апта (15-21-ші күндер):
Емделуші 7 күн бойы күніне 10 мг таблетканың біржарымын, яғни 15 мг қабылдайды.
4-ші аптадан бастап:
Емделуші күніне 10 мг-нан екі таблетка, яғни 20 мг қабылдайды.
Ұсынылатын демеуші доза күніне 20 мг құрайды.
Балалар
Ментикляйн, балалар ауруларында оның қауіпсіздігі және тиімділігі жөнінде деректер жоқ болғандықтан, 18 жасқа толмаған балаларға берілмейді.
Егде жастағылар
Клиникалық зерттеулер негізінде 65 жастан асқан емделушілер үшін ұсынылатын ең жоғары тәуліктік доза жоғарыда көрсетілгендей, күніне 20 мг (күніне бір рет 10 мг екі таблетка) құрайды.
Бүйрек қызметінің бұзылуы
Бүйрек қызметі аздап бұзылған (креатинин клиренсі 50-80 мл/мин) емделушілерде дозаны түзетудің қажеті жоқ.
Бүйрек қызметінің бұзылу ауырлығы орташа дәрежелі емделушілерде (30-49 мл/мин) тәуліктік доза 10 мг құрайды. Кем дегенде 7 күн емдегенде жағымдылығы жақсы болған кезде доза, титрлеудің стандартты үлгісіне сәйкес, тәулігіне 20 мг-ға дейін арттырылуы мүмкін.
Бүйрек қызметінің бұзылуы ауыр (креатинин клиренсі 5-29 мл/мин) емделушілерде доза тәулігіне 5 мг құрайды.
Бауыр қызметінің бұзылуы
Ментикляйнді бауыр қызметінің бұзылуы ауыр емделушілерге қолдануға болмайды.
Бауыр қызметінің бұзылуы жеңіл және орташа (Child-Pugh A және Child-Pugh B) емделушілерде дозаны түзету қажет емес.
Жағымсыз әсерлері
Жиі ≥1/100 - <1/10
- бас айналу, бас ауыру, ұйқышылдық
- артериялық гипертензия
- ентігу
- іш қатулар
Жиі емес ≥1/1000 - <1/100
- зеңді жұқпалар
- сананың шатасуы, мазасыздық, қатты қозғыштық, ұйқысыздық, қажығыштық, елестеулер (елестеулер, негізінен, Альцгеймер ауруының барысы ауыр болатын емделушілерде байқалды)
- жүріс-тұрыс мәнерінің бұзылуы
- көзішілік қысымның жоғарылауы
- жүрек қызметінің жеткіліксіздігі, көктамырлық тромбоздар/тромбоэмболиялар
- тыныс алу жүйесі мүшелері қызметінің бұзылуы, кеуде қуысының және көкірекорта ауруы
- құсу
Өте сирек <1/10000
- құрысу ұстамалары
Жиілігі белгісіз
- Альцгеймердің психоздық реакциялары
- панкреатит
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- әсер етуші затқа және препараттың кез келген компоненттеріне жоғары сезімталдық
- бауыр қызметінің айқын бұзылуы
- жүктілік және лактация кезеңі
- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Ментикляйннің фармакологиялық әсерлері және әсер ету механизмдеріне байланысты келесі өзара әрекеттесулер болуы мүмкін:
Әсер ету механизмі леводопаның, допаминергиялық агонистердің және антихолинергиялық препараттардың әсерлері Ментикляйн да жататын NMDA-антагонистерімен бірге қолданған кезде күшеюі мүмкін. Барбитураттардың және нейролептиктердің тиімділігі төмендеуі мүмкін. Ментикляйнді түйілуге қарсы дәрілермен, дантроленмен және баклофенмен біріктіріп тағайындау олардың әсерлерін өзгертуі және дозаны түзету қажеттілігіне әкеп соқтыруы мүмкін.
Ментикляйн мен амантадинді, фармакоуытты психоздың пайда болу қаупіне байланысты, біріктіріп қолданбаған жөн. Екі препарат та химиялық құрылысы бойынша NMDA-антагонистері болып табылады. Бұл кетаминге және декстрометорфанға жатады.
Ментикляйнді және фенитоинді біріктірген жағдайда қауіптің пайда болуының клиникалық бір жағдайы жарияланған.
Бүйректік катиондық тасымалдау жүйесін пайдаланатын циметидин, ранитидин, новокаинамид, хинидин, хинин және никотин сияқты басқа да белсенді заттар, амантадин де Ментикляйнмен өзара әрекеттесіп, препараттың плазмалық концентрациясының арту қаупіне әкеп соғуы мүмкін.
Ментикляйнді ГХТ-мен немесе құрамында ГХТ бар біріктірілген препараттармен біріктіріп тағайындаған кезде гидрохлортиазидтің (ГХТ) сарысулық деңгейі төмендеуі мүмкін.
Варфаринмен ем қабылдап жүрген емделушілерде халықаралық қалпына келтірілген қатынастың (ХҚҚ) жоғарылағаны жөнінде жекелеген мәлімдемелер бар. Себептік байланысы анықталмаса да, ішілетін антикоагулянттарды қабылдап жүрген емделушілерде протромбинді уақытты және ХҚҚ-ны бақылау керек.
Айрықша нұсқаулар
Ментикляйнді сыртартқысында эпилепсиясы, құрысулары және эпилепсияға бейім ететін факторлары бар емделушілерге абайлап қолдану керек.
Несептің рН деңгейін арттыратын кейбір факторлар емделушілерді мұқият бақылауды қажет етеді (вегетариандық диетаға көшу, буферлі антацидтердің жоғары дозаларын қабылдау). Несептің рН деңгейінің артуы бүйректік өзекшелік ацидозда да немесе Proteus бактерияларынан пайда болған несеп жолдарының ауыр жұқпаларында болуы мүмкін.
Клиникалық зерттеулердің көпшілігінде жуық арада миокард инфарктін бастан кешкен, жүрек қызметінің декомпенсацияланған жеткіліксіздігі және бақыланбайтын артериялық гипертензиясы бар емделушілер қатыстырылған жоқ. Деректердің шектеулі болуына байланысты, осындай аурулары бар емделушілер мұқият бақылауды қажет етеді.
Қабықпен қапталған таблеткаларда лактоза моногидраты бар. Іштен туа біткен сирек кездесетін галактоза жақпаушылығы, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар емделушілер бұл препаратты қолданбауы тиіс.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жануарларға жүргізілген зерттеулер адамдарға пайдаланылатын дозаға ұқсас немесе аздап артатын дозаларда қолданған кезде жатырішілік өсудің баяулауы мүмкін екендігін көрсетті. Адамда потенциальді қаупі белгісіз. Ментикляйн жүктілік кезінде, егер аса қажет болмаса, қолданылмауы тиіс.
Ментикляйн қабылдап жүрген әйелдер емшек емізбеуі тиіс. Ментикляйннің емшек сүтіне енетін-енбейтіні белгісіз, бірақ оны липофильділігін ескерсек, мұндай болуы мүмкін.
Фертильділік
Деректер жоқ.
Көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Орташа ауыр және ауыр өтетін Альцгеймер ауруы бар науқастардың көлікті және механизмдерді басқаруына болмайды. Препараттың өзі емделушінің зейінді жұмылдыру қабілетіне жағымсыз әсерін тигізуі мүмкін, емделушілерге болуы мүмкін жағымсыз әсерлер жөнінде ескертілуі тиіс.
Артық дозалануы
Симптомдары
Салыстырмалы жоғары дозаларда қабылдағанда ол (препаратты күніне 200 мг және 105 мг дозада 3 күн бойы қабылдау) не шаршау, әлсіздік және/немесе диарея симптомдарымен қатарласады, немесе симптом тіпті болмайды. Емделушілерде <140 мг доза қабылдағаннан кейін немесе белгісіз дозада қабылдаған жағдайда артық дозалану симптомдары сананың шатасуы, ұйқышылдық, бас айналу, қозу, озбырлық, елестеулер, жүріс-тұрыс мәнерінің бұзылуы, құсу және диарея түрінде көрініс берді.
Препараттың ең көп тіркелген артық дозалануы (бір рет 400 – 2000 мг қабылдау) өлімге әкелген жоқ, (2000 мг) 10 күн бойы команы туындатып, әрі қарай диплопия мен қозуды және психозды, көзге елестеулер, құрысуға дайындық, ұйқышылдық, мелшию және сананың бұзылуы құбылыстары пайда болады (400 мг).
Емдеу
Артық дозаланған жағдайда ем симптоматикалық болуы тиіс.
Артық дозалануды және уыттануды емдеу үшін арнайы у қайтарғысы жоқ. Туындаған жағдайларға қарай, белсенді субстанцияны жоятын стандартты клиникалық емшаралар, мысалы, белсенділендірілген көмір (ықтимал ішек-бауыр рециркуляциясын тоқтату), несепті қышқылдандыру, қарқынды диурез қолданылуы тиіс.
Орталық жүйке жүйесінің жалпы көп тітіркендіретін симптомдары бар болған жағдайда емдеу сақтықпен жүргізілуі тиіс.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Қабықпен қапталған 10 мг таблеткалар.
ПВХ/Ал немесе ПВдХ-ПВХ/Ал жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.
Пішінді 3 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
30°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Др. Редди’с Лабораториc Лтд, 7-1-12 Ameerped, Hyderabad, 500016, Andhra Pradesh, Үндістан
Тіркеу куәлігінің иесі
Др. Редди’с Лабораториc Лтд, 7-1-12 Ameerped, Hyderabad, 500016, Andhra Pradesh, Үндістан
Ментикляйн ГлаксоСмитКляйн компаниясы тобының тіркелген саудалық таңбасы болып табылады.
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы
Қазақстандағы ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд өкілдігі
050059, Алматы қ-сы, Фурманов к-сі, 273
Телефон нөмірі: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96
Факс нөмірі: + 7 727 258 28 90
Электронды поштасы: kaz.med@gsk.com