Мелофлам® (15 мг) (Meloxicam)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Мелофлам®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Мелоксикам
Дәрілік түрі
7,5мг және 15мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 7,5 мг және 15мг мелоксикам,
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты (7,5мг таблеткаларда 15мг және 15мг таблеткаларда 30мг), кросповидон, натрий цитраты, повидон, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы, магний стеараты.
Сипаттамасы
Дөңгелек, бір жағында ойылып таңбаланған Е әрпі және 361саны (7,5мг доза үшін), екінші жағында - сызығы бар, иіссіз немесе иіссіз дерлік, ашық-сары түсті, ойығы бар жалпақ таблеткалар
Дөңгелек, бір жағында ойылып таңбаланған Е әрпі және 362 саны (15мг доза үшін), екінші жағында - сызығы бар, иіссіз немесе иіссіз дерлік, ашық-сары түсті, ойығы бар жалпақ таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар. Мелоксикам.
АТХ коды M01AC06
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Мелоксикам асқазан-ішек жолдарынан жақсы сіңеді. Ішке қабылдағаннан кейінгі биожетімділігі 89%-ға тең. Ішке бір рет қабылдағаннан кейінгі қан плазмасында ең жоғарғы концентрациясына 5-6 сағатта жетеді. Мелоксикамның қан плазмасындағы концентрациясы дозаға пропорциональді (7,5 немесе 15 мг). Тепе-тең концентрациясына препаратты қабылдағаннан кейінгі 3-5 тәулікте жетеді. Ұзақ уақыт қабылдауда (1 жылдан астам) препараттың қандағы концентрациясы оның алғашқы тепе-тең концентрациясына жетудегі концентрациясымен бірдей. Тәулігіне 1 рет қабылдағанда мелоксикамның қан плазмасындағы концентрациясы аздап ауытқиды және 7,5мг доза үшін 0,4-1,0 мкг/мл және 15мг доза үшін 0,8-2,0 мкг/мл шамасында болады. Тамақтану мелоксикамның сіңуіне әсер етпейді. Мелоксикам жүйелік қан ағымында 99%-дан астам мөлшерде қан ақуыздарымен байланысады, негізінен альбуминмен. Мелоксикам синовиальді сұйыққа жақсы өтеді, ондағы оның концентрациясы қан плазмасындағы концентрациясының 50% құрайды. Таралу көлемі – орта есеппен 11 литр. Мелоксикам бауырда қарқынды биотрансформацияға ұшырайды, мұндайда 4 фармакодинамикалық белсенді емес метаболиттер қалыптасады. Препараттың метаболизмі цитохром (CYP) P-450 жүйесінің ферменттері белсенділігімен шамамен 2/3 байланысады (негізінен - CYP 2C9 изоферменттері және төменірек дәрежеде CYP 3A4), ал қалған 1/3 бөлігі басқа жолдармен метаболизденеді (мысалы, асқын тотықты тотықтанумен). Негізгі метаболиті - 5'-карбоксимелоксикам (дозаның 60%), аралық метаболит 5'-гидроксимелоксикамның тотықтануы жолымен, бөліну арқылы, бірақ аз мөлшерде (дозаның 9%) туындайды. Мелоксикам метаболизмінде CYP2C9 маңызды рөл атқарады, ал CYP3A4 ферментінің рөлі шамалы ғана. Енгізілген дозаның тиісінше 16% және 4% құрайтын екі басқа метаболиті пероксидазалар әсерінен туындайтын сияқты. Мелоксикам басым көпшілігінде метаболиттер түрінде шығарылады және несеп пен нәжісте теңдей мөлшерде айқындалады. Нәжіспен өзгермеген күйде енгізілген мелоксикам дозасының 5%-дан кемі бөлінеді, ал несепте алғашқы заттың іздері ғана анықталады. Жеңіл және орта дәрежедегі ауырлықтағы бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі мелоксикамның фармакокинетикалық параметрлеріне әсер етпейді. Жартылай шығарылуының орташа мерзімі шамамен 20 сағатты құрайды. Плазмалық клиренсі орта есеппен 8 мл/мин құрайды; егде жастағы адамдарда жастардағыға қарағанда ол біршама төмен.
Фармакодинамикасы
Мелофлам® – оксикамдар тобына жататын қабынуға қарсы стероидты емес дәрі (ҚҚСД). Қабынуға қарсы, ауыруды басатын және ыстықты түсіретін әсер көрсетеді. Барлық ҚҚСД , сонымен қатар Мелофламның® әсер ету механизмі бірдей: болжап айтқанда простагландинсинтетазаларды төмендету жолымен простагландиндердің биосинтезін төмендетеді. Асқазан немесе бүйректің шырышты қабаттарындағыға қарағанда Мелофлам® қабыну ошағындағы простагландиндер синтезін едәуір белсенді төмендетеді. Бұл айырмашылық Мелофлам® ЦОГ-1 ферментімен салыстырғанда ЦОГ-2 ферментіне едәуір күшті әсер ететіндігімен байланысты болуы мүмкін. Болжамдап айтқанда ҚҚСД-ның терапиялық тиімділігі ЦОГ-2-і төмендетуіне байланысты, ал конститутивті фермент ЦОГ-1-ді бәсеңдету асқазан-ішек жолына және бүйректерге жағымсыз әсерлеріне байланысты.
Қолданылуы
- ревматикалық ауруларды симптоматикалық емдеуде: ревматоидты артрит, шорбуынданған спондилит (Бехтерев ауруы)
-
остеоартрозды симптоматикалық емдеуде
Қолдану тәсілі және дозалары
Таблеткаларды тамақтану кезінде сумен ішіп қабылдау керек. Тәуліктік дозасы бір рет қабылдануы тиіс.
Мелофламды® ересектер мен 16 жастан асқан жасөспірімдерге ғана тағайындауға болады.
Остеоартроздың өршуінде: тәулігіне 7,5мг, қажет болғанда дозаны 15 мг-ға дейін көтеруге болады.
Ревматоидты артрит: тәулігіне 15мг, терапиялық тиімділігіне байланысты тәуліктік дозаны 7,5 мг-ға дейін төмендетуге болады.
Шорбуынданған спондилит: тәулігіне 15мг, терапиялық тиімділігіне байланысты тәуліктік дозаны 7,5 мг-ға дейін төмендетуге болады.
Ең жоғарғы тәуліктік дозасы ересектерге 15 мг – ден аспауы тиіс.
Егде жастағы емделушілерге ревматоиды артрит пен шорбуынданған спондилитті ұзақ мерзімді емдеу кезінде ұсынылатын тәуліктік дозасы 7,5 мг құрайды. Жағымсыз әсерлердің даму қаупі жоғары болған жағдайда препаратты қабылдауды тәулігіне 7,5 мг –ден бастау керек.
16 жастан асқан жасөспірімдерге ұсынылатын доза дене салмағына 0,25мг\кг құрайды.
Гемодиализ кезінде бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар науқастар үшін доза тәулігіне 7,5 мг-ден аспауы керек.
Емдеу ұзақтығын емделушінің клиникалық жағдайында байланысты дәрігер әр адамға жеке анықтайды.
Жағымсыз әсерлері
Өте жиі (> 1/10)
- диспепсия, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, констипация, флатуленция, диарея
Жиі(> 1/100)
- бас ауыру
Жиі емес (> 1/1,000)
- анемия
- аллергиялық реакциялар, анафилактикалық немесе анафилактоидты реакцияларды қоспағанда
- бас айналуы, ұйқышылдық
- артериялық қысымның жоғарылауы, «ысынуды» сезіну
- кекіру, стоматит, гастрит, жасырын немесе макроскопиялық асқазан-ішектен қан кету
- бауыр қызметінің бұзылуы (трансаминаза немесе билирубин деңгейінің жоғарылауы)
- терінің қышынуы, бөртпе, Квинке ісінуі
- натрий және судың іркілуі, гиперкалиемия, бауырдың функциональдік сынамалары зертханалық көрсеткіштерінің өтпелі өзгеруі (креатинин және мочевина деңгейінің жоғарылауы)
- ісіну, оның ішінде аяқтың ісінуі
Сирек (> 1/10,000)
- лейкопения, тромбоцитопения
- көңіл күйдің өзгеруі, түнгі қорқыныштар
- тиннитус
- көрудің бұзылуы, көру жітілігінің төмендеуі, конъюктивит
- жүрек қағысының жиілеуі
- аспиринге немесе басқа да ҚҚСД аллергиясы бар емделушілердегі демікпелік ұстамалар
- колит, гастродуоденальді ойық жара, эзофагит
- уртикарлы бөртпе, эпидермальді уытты некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы
Өте сирек (< 1/10,000)
- агранулоцитоз
- асқазан - ішек жолының тесілуі , асқазан-ішектен қан кету, ойық жара немесе тесілу кейде күрделі әрі өмірге қауіпті сипатта болуы мүмкін, әсіресе егде жастағы емделушілерде
- гепатит
- буллезді дерматит, көп формалы эритема
- бауырдың жедел жеткіліксіздігі, оның ішінде қауіп тобындағы емделушілерде, интерстициальді нефрит, жедел тубулярлы некроз, нефротикалық синдром, папиллярлы некроз
Белгісіз ( қолда бар мәліметтер негізінде анықтау мүмкін емес )
- анафилактикалық реакциялар, анафилактоидты реакциялар
- сананың шатасуы, бағдарсыздық
- фотосенсибилизация
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- мелоксикамға немесе препараттың басқадай компоненттеріне жоғары сезімталдық
- өршу кезеңіндегі асқазан және он екі елі ішектің ойық жара ауруы
- бауыр қызметінің айқын бұзылулары
- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (КК 30 мл/мин төмен) (гемодиализ жүргізілмегенде)
- жедел жүрек жеткіліксіздігі (декомпенсация сатысында)
- асқазан-ішектен қан кету, цереброваскулярлы қан кетулер, басқа да геморрагиялық аурулар
- өршу фазасындағы ішектің қабынбалы аурулары (Крон ауруы, спецификалық емес ойық жаралы колит)
- коронарлы шунттау операциясынан кейінгі ауыру синдромы
- балалар және 16 жасқа дейінгі жасөспірімдерге
- жүктілік және лактация кезеңінде
Бронх демікпесі, ангионевротикалық ісіну, есекжем немесе ацетилсалицил қышқылы немесе басқа ҚҚСД-ны (ацетилсалицил қышқылымен және басқа да ҚҚСД айқаспалы аллергиялық реакциялар болуы мүмкін) енгізуден кейін дамыған мұрын полиптері симптомдары бар емделушілерге Мелофламды® тағайындауға болмайды
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Қатар жүретін ішке қабылданатын кортикостероидтармен емді, радикальді ем ретінде гепаринді немесе егде жастағы емделушілер қабылдағанда; антикоагулянттарды (варфарин сияқты) немесе кез келген қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды, оның ішінде ойық жаралануды немесе қан кету қаупін жоғарылатуы мүмкін ацетилсалицил қышқылын, қабынуға қарсы дозада (≥ 1 г бір реттік қабылдау ретінде, немесе ≥ 3 г толық тәуліктік доза ретінде) қабылдағанда емделушілер абай болуы керек.
Бірнеше ҚҚСД-ны бірге қабылдағандағы синергизм салдарынан асқазан-ішек жолдарында ойық жараның пайда болу және қан кетудің дамуының қаупі артуы мүмкін.
Мелофламды® және ішке қабылдайтын антикоагулянттарды (тиклопидин, гепарин, парентеральді енгізілетін, тромболитикалық препараттарды) бір мезгілде қолданғанда - қан кету қаупі артады. Егер мұндай біріктірілімді болдырмауға мүмкіндік болмаса, қан ұюын мұқият қадағалау керек.
ҚҚСД қандағы литийдің деңгейін көтереді. Дозаны өзгерту кезінде және Мелофлам® тоқтату барысында, емдеу курсы басталған кезде қан плазмасындағы литийдің концентрациясын мұқият қадағалау қажет.
Бір мезгілде қолданғанда Мелофлам® қан түзу ағзаларына метотрексаттың уытты әсерін күшейтеді (бүйрек функциясын және қан көрінісін ( әсіресе лейкоцитарлық формуланы ) мұқият қадағалау керек).
ҚҚСД метотрексаттың тубулярлы сөлінісін төмендетуі мүмкін, сол арқылы метотрексаттың плазмадағы концентрациясын арттырады. Сол себепті метотрексаттың жоғарғы дозасын қабылдаушы емделушілерге (аптасына 15 мг-ден артық) ҚҚСД қатар қолдану ұсынылмайды. Метотрексаттың төмен дозасын қабылдаушы емделушілерге, әсіресе бүйрек функциясы бұзылған емделушілерге метотрексат пен ҚҚСД препараттары арасында өзара әрекеттесу қаупінің мүмкіндігіне назар аудару қажет. ҚҚСД және метотрексатты 3 күн бойы қабылдаған кезде сақтық керек, өйткені бұндай жағдайда плазмадағы метотрексат деңгейі ұлғаюы және жоғары уыттылықты туындатуы мүмкін. Метотрексаттың фармакокинетикасы (аптасына 15 мг) мелоксикаммен қатар емдеу кезінде елеулі түрде өзгермесе де, метотрексаттың гематологиялық уыттылығы ҚҚСД препараттарымен емдеу кезінде күшеюі мүмкін екендігін ескерген жөн.
ҚҚСД-ны қабылдау кезінде жатырішілік ұрықтануға қарсы дәрілердің (ЖІД) тиімділігі төмендеуі мүмкін.
Емдеу курсының басында ауыр бүйрек жеткіліксіздігінің дамуын болдырмас үшін Мелофлам® мен несеп айдайтын дәрілерді бір уақытта қабылдағанда сұйықты жеткілікті ішуді және бүйрек функциясына бақылауды қамтамасыз ету керек.
ҚҚСД тамыр кеңейткіш әсерге ие простагландиндер синтезін төмендетеді, осыған байланысты кейбір антигипертензивтік дәрілердің терапиялық тиімділігі төмендеуі мүмкін (бета-блокаторлар, АӨФ тежегіштері, тамыр кеңейткіштер, несеп айдайтын дәрілер).
Холестирамин асқазан-ішек жолдарында Мелофламды® байланыстырады және оның шығарылуын жеделдетеді.
ҚҚСД бүйрек простагландиндеріне әсер ететіндіктен циклоспориннің нефроуыттылық әсерін күшейтуі мүмкін. Бұл препараттарды бір мезгілде қабылдағанда бүйрек функциясын қадағалау қажет.
CYP2C9 және/немесе CYP3A4 изоферменттерінің тежегіштері, сондай-ақ осы изоферменттермен метаболизденетін дәрілік препараттар дәрілердің өзара әрекеттесуінің көзі болып табылуы мүмкін, мұны ескеру қажет.
Циметидинмен, дигоксинмен және фуросемидпен, антацидтік препараттармен бір уақытта қолданғанда клиникалық маңызды фармакокинетикалық дәрілік өзара әрекеттестік анықталған жоқ.
Мелофлам® мен ішке қабылдайтын диабетке қарсы препараттардың өзара әрекеттесу мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды.
Айрықша нұсқаулар
Басқа ҚҚСД тәрізді Мелофламды® сыртартқысында асқазан-ішек жолы аурулары бар емделушілерге, сондай-ақ антикоагулянттарды қабылдау уақытында сақтықпен қолдану керек. Асқазан-ішек жолдарының симптомдары пайда болған жағдайда емделушіні мұқият қадағалау қажет. Пептикалық ойық жараның немесе асқазан-ішек қан кетулерінің дамуы жағдайында препаратты қабылдауды тоқтату керек. Асқазан-ішектен қан кетулер, ойық жара немесе тесілулер емдеудің кез келген уақытында пайда болуы мүмкін, тіпті үрей туғызатын симптомдар болмаған жағдайда да, сондай-ақ бұрын-соңды асқазан-ішек жолының ауыр аурулары болмаған емделушілерде де. Асқазан-ішек қан кетулері, ойық жаралар немесе тесілулердің пайда болуы егде емделушілерде едәуір ауыр салдарларға соқтырады. Мұндай емделушілер емдеуді ең төменгі қол жетімді дозадан бастауы керек. Осындай емделушілер үшін, сонымен қатар аспиринді, сондай-ақ асқазан – ішек жолы тарапынан әсерлердің даму қаупін жоғарылатуы мүмкін кез келген препараттарды төменгі дозада қабылдауды қажет ететін емделушілерге, протективті дәрілерді (мысалы, мизопростол немесе протонды сорғы тежегіштері) қабылдаумен біріктірілген ем қарастырылуы тиіс.
Тері немесе шырышты қабаттар тарапынан жағымсыз әсерлер дамыған жағдайда айрықша сақтық керек және қажет жағдайда Мелофламды® қабылдауды тоқтату керек.
ҚҚСД бүйректік қан ағысын демеуде маңызды рөл атқаратын бүйректік простагландиндердің синтезін төмендетеді. Бүйректік қан айналымы әлсіз немесе қан көлемі төмен емделушілерде ҚҚСД енгізу латентті бүйрек жеткіліксіздігінің декомпенсациясын тудыруы мүмкін. Препаратты тоқтатқаннан кейін бүйрек қызметі бастапқы қалпына (препаратты енгізгенге дейінгі) оралады. Организмнің сусыздануы, іркілген жүрек жеткіліксіздігі бар, бауыр циррозы, нефротикалық синдромы немесе айқын бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде, сондай-ақ диуретиктерді қабылдап жүрген немесе гиповолемияға әкелген жуырда ғана кең көлемді хирургиялық операция өткерген емделушілерде мұндай реакциялардың қаупі артады. Мұндай емделушілердің емдеу курсы басталғанда диурезіне және бүйрек қызметіне мұқият қадағалау жүргізу керек. ҚҚСД сирек жағдайларда ғана интерстициальді нефрит, гломерулонефрит, бүйректің медуллярлық некрозын немесе нефротикалық синдром тудыруы мүмкін. Ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі барысында гемодиализ алып жүрген емделушілерде Мелофламның® тәуліктік дозасы 7,5 мг-дан аспауы керек. Жеңіл және орта дәрежедегі ауырлықтағы бүйрек жеткіліксіздігінде (КК 25 мл/мин жоғары) дозаны төмендету талап етілмейді.
Басқа ҚҚСД қабылдағандағы жағдайлардағыдай, Мелофламмен® емдеу курсы барысында қан сарысуының трансминазасы деңгейінің мезгіл-мезгіл көтерілуі немесе бауыр қызметі басқа параметрлерінің паталогиялық өзгерістері белгі берді. Көп жағдайда бұл бұзылулар мардымсыз және өткінші болды. Егер зертханалық көрсеткіштер елеулі немесе тұрақты болатын болса, онда Мелофламды® қабылдауды тоқтатып, нақтылы зертханалық тексерулер жүргізу қажет. Бауырдың компенсацияланған клиникалық тұрақты циррозында дозаны түзету талап етілмейді.
Жағымсыз реакцияларды егде жастағы және әлсіз емделушілер ауыр өткереді, осыған байланысты олар мұқият қадағалауға зәру, себебі жас ұлғайған сайын бүйрек, бауыр және жүрек функциясының бұзылу жиілігі арта түседі.
ҚҚСД-ны қабылдау натрийдің, калийдің және судың іркілуін индукциялауы, сондай-ақ несеп айдайтын дәрілердің натриуретикалық әсерімен өзара әрекеттесуі мүмкін. Бұл жүрек жеткіліксіздігіне, гипертензияға немесе осы аурулардың өршуіне жеткізуі мүмкін.
Препаратты галактозаны көтере алмаушылықпен, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясымен байланысты туа біткен аурулары бар емделушілерде сақтықпен қабылдайды. Лактозаны көтере алмаушылық кезінде әрбір 7,5 мг Мелофлам® таблеткасы құрамында – 15 мг лактоза және 15 мг Мелофлам® құрамында – 30 мл лактоза бар екенін ескеру керек.
Дәрілік заттың көлік құралдарын басқаруға және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер ету ерекшелігі
Көрудің бұзылуы, ұйқышылдық, бас айналу немесе орталық жүйке жүйесі тарапынан басқа да бұзылулар пайда болған жағдайда көлік құралдарын және механизмдерді басқарудан бас тартқан жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары – жағымсыз әсерлердің күшеюі. Мәңгіру, ұйқышылдық, бас айналуы, құсу, эпигастральді ауыру. Бұл симптомдардың барлығы тиісті демеуші емдеу кезінде негізінен қайтымды болады. Асқазан-ішектен қан кетуі мүмкін. Жедел улану артериялық гипертензияның, бүйректің жедел жеткіліксіздігінің, бауыр функциясының бұзылуының, тыныс алу жеткіліксіздігінің, кома, конвульсия, жүрек қантамыр жеткіліксіздігінің және жүректің тоқтап қалуының себебі болуы мүмкін. ҚҚСД емдік қабылдаумен байланысты анафилактоидты реакциялардың болғаны хабарланған, сондай-ақ мұндай реакциялар артық дозалану кезінде де пайда болуы мүмкін.
Емі: мелоксикамның арнайы у қайтарғысы жоқ. Асқазан-ішек жолдарынан уытты заттарды шығару шараларын жүргізу (асқазанды шаю) және белгілеріне қарай емдеу. Холестерамин мелоксикамның шығарылуын жеделдетеді.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан біріктірілген «соld» (полиамид/алюминий фольга/ПВХ/ алюминий фольга) үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
1 немесе 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек!
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«ЭГИС ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ» ЖАҚ
1106 БУДАПЕШТ, Керестури көшесі, 30-38 ВЕНГРИЯ
Тел.: (36-1) 803-5555, Факс: (36-1) 803-5529
Тіркеу куәлігінің иесі
«эгис Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ, Венгрия
Қазақстан Республикасы аймағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
ҚР-дағы «ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ өкілдігі
050060, Алматы қ-сы, Жароков к-сі 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,
e-mail: egis@egis.kz