Мелоксикам (суппозитории ректальные 15 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Мелоксикам

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мелоксикам

Дәрілік түрі

Ректальді 7,5 мг және 15 мг суппозиторийлер

Құрамы

Бір суппозиторийдің құрамында

белсенді зат - 7,5 мг немесе 15 мг мелоксикам,

қосымша зат - суппозиторий негізі: жартылай синтетикалық глицеридтер (Суппоцир) – 1 г-ға дейін

Сипаттамасы

Цилиндрконусты пішінді, ақ түстен ақшыл-сары түске дейінгі суппозиторийлер. Кесіндісінде ауа және кеуекті өзегі және шұңқыр тәрізді ойығы болуы мүмкін.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар.

АТЖ коды М 01 AС06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі. Мелоксикам асқазан-ішек жолынан (АІЖ) жақсы сіңеді, сіңуі 89% құрайды. Препаратты бір рет 7,5 мг дозада қабылдағаннан кейін ең жоғары концентрацияға (Cmax) 4-6 сағаттан соң жетеді және 0,4-1,0 мкг/мл-ге жуықты құрайды, 15 мг доза үшін 0,8-2,0 мкг/мл-ге жуықты құрайды. Биожетімділігі – 90%-ға жуық.

Таралуы. Сатурацияға 3-5 күн қабылдағаннан кейін жетеді. Қан плазмасы ақуыздарымен (негізінен, альбуминдермен) байланысуы 99% құрайды. Мелоксикамның синовиальді сұйықтықтағы концентрациясы қан плазмасындағы концентрацияның 40-50%-ын құрайды.

Метаболизмі. Мелоксикам бауырда, негізінен, P450 цитохромының әсер етуімен тотығу арқылы биоөзгеріске ұшырап, 5-карбокси-туындысын (қабылданған дозаның 60%-ы) және 5-гидроксиметил туындысын түзеді. Бензотиазол сақинасының тотығуы оксам қышқылының метаболитінің пайда болуына әкеледі. Барлық метаболиттер фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес.

Шығарылуы. Плазмалық клиренсі минутына 8 мл құрайды. 50%-ға жуығы несеппен бірге, көбіне белсенді емес метаболиттер түрінде және 0,2%-ға жуығы өзгермеген күйінде шығарылады; қалған бөлігі – нәжіспен бірге, мұндайда 1,6%-ға жуығы – өзгермеген күйінде. Жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) 15-20 сағатты құрайды.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Егде жастағы адамдарда препарат клиренсі төмендейді.

Бауыр немесе бүйрек қызметтерінің жеткіліксіздігі орташа дәрежелі емделушілерде мелоксикамның фармакокинетикасы елеулі өзгеріске ұшырамайды.

Фармакодинамикасы

Мелоксикам қабынуға қарсы стероидты емес дәрі, іріктелген ЦОГ-2 тежегіші болып табылады. Оксикамдар класына, энолий қышқылының туындысына жатады.

Препарат қабынуға қарсы, ыстықты түсіретін және ауыруды сездірмейтін әсер береді. Әсер ету механизмі қабынған аймақта простагландиндердің биосинтезіне қатысатын ферментативті ЦОГ-2 белсенділігінің тежелуімен жүзеге асады. АІЖ-ның шырышты қабығын қорғайтын және бүйректерде қан ағысын реттеуге қатысатын простагландиндер синтезіне қатысатын ЦОГ-1-ге мелоксикам аз дәрежеде әсер етеді.

Қолданылуы

- буындардың қабыну және дегенеративті ауруларында (артроздар, остеоартроз, полиартропатии), ревматоидты артритте, Бехтерев ауруында (анкилозирлеуші спондилоартритте).

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге, тік ішекке, күніне 1 рет 15 мг-дық 1 суппозиторийден немесе тәулігіне 1-2 рет 7,5 мг-дық 1 суппозиторийден.

Остеоартроз: тәулігіне 15 мг (1 суппозиторий) тағайындайды.

Ревматоидты артрит, анкилоздаушы спондилит: тәулігіне 15 мг тағайындайды. Емдік әсерге жеткен кезде доза тәулігіне 7,5 мг-ға дейін төмендетілуі мүмкін. Егде жастағы емделушілерде және жағымсыз әсерлердің даму қаупі жоғары емделушілерде ұсынылатын доза тәулігіне 7,5 мг құрайды. Бүйрек қызметінің ауыр дәрежелі жеткіліксіздігіне шалдыққан және диализдегі емделушілерде тәуліктік дозаны 7.5 мг-ден асыруға рұқсат етілмейді. Бүйрек қызметі аздап немесе орташа төмендеген кезде (клиренс минутына 30 мл-ден астам), сондай-ақ бауыр циррозында тұрақты клиникалық жағдайда дозаны түзету қажет емес.

Біріктіріп тағайындаған кезде (таблеткалар және суппозиторийлер) ең жоғары тәуліктік доза 15 мг-нан аспауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

- анемия

- жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея немесе іш қату

Сирек

- лейкопения, тромбоцитопения

- бронхтың түйілуі

- бауыр трансаминазасы белсенділігінің жоғарылауы, кекіру, эзофагит, стоматит, асқазанның және он екі елі ішектің ойық жарасы, гипербилирубинемия, асқазан-ішектен қан кетулер

- құлақтағы шуыл, ұйқышылдық, вертиго

- есекжем

- ангионевротикалық ісіну, шұғыл түрдегі асқын сезімталдық реакциялары, анафилактикалық және анафилактоидтық реакцияларды қоса есептегенде, бронхтың түйілуі

Өте сирек

- колит, гастрит, АІЖ тесілуі, гепатит

- шеткергі ісінулер, артериялық қысымның (АҚ) жоғарылауы, жүректің қағуы, бетке қан тебу

- бас ауыру, бас айналу

- бағдарсыздық, сананың шатасуы, көңіл-күйдің құбылмалылығы

- бүйрек қызметі көрсеткіштерінің өзгеруі (креатинин және/немесе қандағы мочевина деңгейінің жоғарылауы), интерстициальді нефрит, гломерулонефрит, бүйректік медуллярлы некроз немесе нефротикалық синдромның дамуы, альбуминурия, гематурия

- конъюнктивит, көру жітілігінің бұзылуы

- қышыну, тері бөртпесі, фотосенсибилизация, буллезді бөртпелер, көп түрлі эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препарат компоненттеріне, соның ішінде қабынуға қарсы стероидты емес басқа дәрілерге асқын сезімталдықта

• қанағыштық артқанда (оның ішінде АІЖ-нан қан кету)

• бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігінде

• бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігінде (шумақтық клиренсі минутына 30 мл-ден төмен)

• бүйректің үдемелі ауруларында

• "аспиринді триадада"

• балаларға және 15 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

• жүктілікте және лактация кезеңінде

• асқазанның және 12 елі ішектің ойық жара ауруының асқыну сатысында

• аортокоронарлы шунт жасалғаннан кейін жағдайда

• гиперкалиемияда

• ішектің қабыну ауруларында.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Мелоксикамды басқа ҚҚСД-мен (соның ішінде салицилаттармен) жоғары дозаларда бір мезгілде қолданған кезде синергиялық өзара әрекеттесу салдарынан АІЖ эрозиялық-ойық жаралы зақымдарының даму қаупі артады.

Мелоксикамды әсері тікелей емес антикоагулянттармен, тиклопидинмен, гепаринмен, тромболитиктермен бір мезгілде қолданған кезде қан кету қаупі артады.

Бір мезгілде қолданған кезде мелоксикам метотрексаттың миелодепрессиялық әсерін күшейтуі мүмкін (қан жасушаларының мөлшерін мониторингтеу қажет).

Мелоксикамды қолдану аясында жатырішілік контрацептивтердің тиімділігі төмендеуі мүмкін.

Сусыздануға ұшыраған емделушілерде мелоксикамды диуретиктермен бір мезгілде қолданған кезде бүйрек қызметінің жедел ағымды жеткіліксіздігінің потенциалды қаупі бар.

Мелоксикамды антигипертензиялық препараттармен (бета-адренобөгегіштермен, ингибиторами АӨФ тежегіштерімен, вазодилататорлармен) бір мезгілде қолданған кезде олардың тиімділігі төмендеуі мүмкін; циклоспоринмен бірге – циклоспориннің нефроуытты әсері күшеюі мүмкін; литиймен бірге – қан плазмасындағы литийдің концентрациясы жоғарылайды; колестираминмен бірге – мелоксикамны шығарылуы шапшаңдауы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Мелоксикамды тағайындаған кезде бүйректегі қан ағысы және айналымдағы қан көлемі төмендеген емделушілерде ҚҚСД қолдану әсіресе сусыздануға ұшыраған, жүрек қызметінің іркілген жеткіліксіздігі, бауыр циррозы, нефротикалық синдромы бар және бүйрек сырқаты ауыр болатын емделушілерде, диуретиктер қабылдап жүрген, сондай-ақ гиповолемияға әкеп соқтыратын едәуір операциялық араласымды бастан кешкен науқастарда бүйректің бөліп шығару қызметін нашарлатуы мүмкін екендігін ескеру керек. Мұндай емделушілерде емнің басынан-ақ диурезді және бүйрек қызметін мұқият бақылауға алу қажет.

Сирек жағдайларда Мелоксикам интерстициальді нефритті, гломерулонефритті, бүйректің медуллярлы некрозын тудыруы немесе нефротикалық синдромды дамытуы мүмкін.

Егер Мелоксикамды қолдану аясында сарысулық трансаминаза белсенділігінің айқын жоғарылауы немесе бауыр қызметіне тән басқа да параметрлердің өзгерулері пайда болса, немесе бұл өзгерулер тұрақты сипатта болса, Мелоксикамды қолдануды тоқтатқан және бақыланатын зертханалық тексерулер жүргізген жөн.

Пептидтік ойық жаралар немесе асқазан-ішектік қан кетулер пайда болса, сондай-ақ тері мен шырышты қабық тарапынан жағымсыз реакциялар дамыған жағдайда Мелоксикамды тоқтатқан жөн.

Мелоксикамды егде жастағы емделушілерге абайлап тағайындаған жөн.

Мелоксикамды диуретиктермен біріктіріп қабылдап жүрген емделушілер сұйықтықтың мол мөлшерін қабылдауы тиіс. Біріктірілген емді бастар алдында бүйрек қызметін тексерген жөн.

Ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттарды, тиклодипинді, гепаринді, тромболитиктерді қолдану аясында мелоксикамды қолдану қажет болғанда қанның ұйығыштығының көрсеткіштерін мұқият бақылаған жөн.

Мелоксикамды циклоспоринмен бір мезгілде қолданған кезде бүйрек қызметін мұқият бақылап отырған жөн.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препаратты қолдану аясында көру жітілігінің бұзылуы, ұйқышылдық, бас айналуы, бас ауыруы, құлақтың шуылдауы пайда болады, зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналыспаған жөн.

Артық дозаланғанда

Симптомдары: сананың бұзылуы, жүректің айнуы, құсу, іш тұсының ауыруы, АІЖ-дан қан кету, бүйрек қызметінің жедел ағымды жеткіліксіздігі, жедел бауыр жеткіліксіздігі, тыныс алудың тоқтап қалуы, асистолия.

Емдеу – белгісіне қарай емдеу. Форсирленген диурез, несептің сілтіленуі, мелоксикамның плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесінің жоғары болуына байланысты, гемодиализдің тиімділігі аз. Өзіне тән ерекше у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Полиэтиленмен ламинацияланған поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 5 суппозиторийден.

2 пішінді ұяшықты қаптама қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 15оС-ден 25˚С-ге дейінгі температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамада көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«ФАРМАПРИМ» ЖШҚ

Кринилор к-сі, 5, Порумбень с., Криулень ауд., Молдова Республикасы, MD – 4829

Тіркеу куәлігінің иесі

«ФАРМАПРИМ» ЖШҚ

Кринилор к-сі, 5, Порумбень с., Криулень ауд., Молдова Республикасы Молдова, MD – 4829

Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Фирманың өкілі: Абулхаирова Татьяна Даниловна

 Алматы қ-сы, 050000, Гоголь к-сі, үй 86, кеңсе 528,

Телефон/факс: 2 79 65 18, 8-777-242-46-49

Email: tissa@indox.ru