Мелоксевин

Мелоксевин

Мелоксикам

7,5 мг таблеткалар

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат: 7,5 мг мелоксикам,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, повидон, кросповидон, магний стеараты.

Ашық-сары түсті, екі жақ беті дөңес, дөңгелек таблеткалар.

Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар. Мелоксикам.

АТХ коды М01АС06

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолынан абсорбциясы – 89%. Ең жоғары концентрацияға жету уақыты (TCmax) – 5 - 6 сағат. Тепе-тең концентрация (Css) 3-5 күннен кейін болады. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 99%. Гистогематикалық бөгеттер арқылы өтеді, синовиальді сұйықтыққа енеді. Синовиальді сұйықтықтағы концентрациясы – плазмадағы концентрацияның 50%-ы. Препарат мөлшерінің 2/3 жуығы бауырда метаболизмге ұшырайды, Р450 цитохромы жүйесінің ферменттерімен белсенді емес метаболиттерге дейін ыдырайды. Жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) – 15-20 сағат. Плазмалық клиренсі – орта есеппен 8 мл/мин (егде жаста төмендейді). Ішек және бүйрек арқылы (шамамен тең пропорцияда), өзгермеген күйінде тәуліктік дозаның 5%-ы (ішек арқылы) шығарылады.

Фармакодинамикасы

Қабынуға қарсы стероидты емес препарат, қабынуға қарсы, ыстықты түсіретін, ауыруды сездірмейтін әсерлері бар. Оксикамдар класына жатады; энолий қышқылының туындысы. Әсер ету механизмі – циклооксигеназаның (ЦОГ2) ферментативтік белсенділігінің іріктеп басылуы нәтижесінде простагландиндер (Pg) синтезінің тежелуі. Жоғары дозаларда тағайындағанда, ұзақ қолданғанда және организмнің жекелей ерекшеліктерінде ЦОГ2 селективтілігі төмендейді. Асқазанның немесе бүйректің шырышты қабығына қарағанда, қабыну аймағында Pg синтезін үлкен дәрежеде басады, бұл біршама ЦОГ2 іріктеп тежелуімен байланысты. Асқазан-ішек жолының (АІЖ) эрозивті-ойық жара ауруларын сирек туындатады.

Ересектерге және 16 жастан бастап және одан үлкен балаларға:

- остеоартроздың өршуін қысқа мерзімдік симптоматикалық емдеу үшін,

- ревматоидтық артритті, шорбуынданған спондилоартритті ұзақ мерзімдік симптоматикалық емдеу үшін.

Тәуліктік дозаны бір рет қабылдау керек.

Жағымсыз реакцияларды симптомдарды басу үшін қажетті қысқа мерзімдік емдеу кезеңі ішінде тиімді ең аз дозаны қолдану жолымен барынша ең төменге азайтуға болады. Пациенттің симптомдардың айқындылығына және оның емге жауабына байланысты, әсіресе остеоартриті бар пациенттерде, дозаны азайтуды қажет етуіне мезгіл-мезгіл баға беріп отыру керек.

ДОЗАНЫ ТӘУЛІГІНЕ 15 МГ-ДЕН АРТТЫРМАҢЫЗ.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде ревматоидтық артритті және шорбуындаған спондилитті ұзақ емдеген кезде ұсынылатын доза тәулігіне 7,5 мг құрайды.

Жағымсыз реакциялардың даму қаупі жоғарылаған пациенттер

Жағымсыз реакциялардың даму қаупі жоғарылаған, мысалы, асқазан-ішек аурулары бар немесе анамнезінде жүрек-қантамыр ауруларының қауіп факторлары бар пациенттерде емдеуді тәулігіне 7,5 мг дозадан бастау керек.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Гемодиализде жүрген, бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерге Мелоксевин препаратын қолдануға болмайды.

Гемодиализде жүрген, бүйрек функциясының терминальді жеткіліксіздігі бар пациенттерде доза тәулігіне 7,5 мг-ден аспауы тиіс. Бауыр функциясының жеңіл және орташа ауыр жеткіліксіздігі бар (атап айтқанда креатинин клиренсі минутына 25 мл-ден көбірек) пациенттерде дозаны төмендету қажет емес.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясының аздаған немесе орташа бұзылуларында дозаны төмендету қажет болмайды.

Балалар

Мелоксевин ересектерге және 16 жастан бастап және үлкен балаларға қолданылады.

Қолдану тәсілі

Ішке қабылдауға арналған.

Таблетканы тамақ ішу кезінде сумен немесе басқа сұйықтықпен ішіп қабылдау керек.

Емдеу кезінде туындауы мүмкін жағымсыз реакциялардың жиілігі келесі градация түрінде берілген: өте жиі (>1/10); жиі (>1/100, <1/10); жиі емес (>1/1000, <1/100); сирек (>1/10000, <1/1000); өте сирек (<1/10000).

Өте жиі

• диспепсия, жүректің айнуы, құсу, абдоминальді ауыру, іш қату, метеоризм, диарея

Жиі

• бас ауыру

Жиі емес

• анемия

• аллергиялық реакциялар, анафилаксиялық және анафилактоидтықтан басқа

• бас айналу, ұйқышылдық

• вертиго

• артериялық қысымның жоғарылауы, бетке қан тебу сезімі

• жасырын немесе айқын асқазан-ішектік қан кету, стоматит, гастрит,

кекіру

• бауыр функциясы көрсеткіштерінің өткінші өзгерулері (мысалы, трансаминазалар немесе билирубин белсенділігінің жоғарылауы)

• қышыну, ангионевроздық ісіну, бөртпе

• натрийдің және судың іркілуі, гиперкалиемия, бүйрек функциясының өзгерулері (қан сарысуында креатинин және/немесе мочевина деңгейлерінің жоғарылауы)

• ісіну, соның ішінде аяқтардың ісінуі

• асқазан-ішектік қан кетулер, ойық жаралар немесе тесілулер, бұлар өлімге әкеп соқтыруы мүмкін

Сирек

• қан өндірілудің бұзылуы, соның ішінде лейкопения, тромбоцитопения

• көңіл-күйдің түсіп кетуі, түнгі қорқыныштар

• конъюнктивит, көрудің бұзылуы, соның ішінде көрудің көмескіленуі

• құлақтың шуылдауы

• тахикардия, жүрек функциясының жеткіліксіздігі

• бронхтың түйілуі

• колит, гастродуоденальді ойық жара, эзофагит

• Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, есекжем

Өте сирек

• агранулоцитоз

• анафилактоидтық/анафилаксиялық реакциялар

• сананың шатасуы, бағдардан адасу

• асқазан-ішек жолының тесілуі, панкреатит

• гепатит

• буллездік бөртпелер, мультиформалы эритема, фотосенсибилизация

• бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі

Белгісіз

- анафилаксиялық шок, анафилактоидтық реакциялар

- сананың шатасуы, бағдардың бұзылуы

- панкреатит

- фотосенсибилизация

- әйел бедеулігі, овуляцияның кідіруі

• препарат компоненттеріне (соның ішінде басқа топтың ҚҚСП) аса жоғары сезімталдық

• бронх демікпесінің, мұрынның және мұрын маңы қуыстарының қайталанатын полипозы, және ацетилсалицил қышқылының (АСҚ) және қабынуға қарсы басқа да дәрілердің жақпаушылығы

• мұның алдында ҚҚСП емдеу себебінен, асқазан-ішек жолынан қан кетулер немесе асқазан-ішек жолы тесілулерінің анамнезде болуы

• асқазан және (немесе) он екі елі ішек ойық жара ауруының өршуі немесе қайталанатын ойық жара ауруы және қан кетулердің анамнезде болуы

• бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі

• бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі (егер гемодиализ жүргізілмесе)

• ойық жарасы бар асқазан-ішектен қан кету, жақын арада бастан өткерген цереброваскулярлық қан кету немесе басқа да геморрагиялық аурулар, соның ішінде анамнезінде

• жүрек функциясының декомпенсацияланған жеткіліксіздігі

• жүктіліктің үшінші триместрі

• лактация кезеңі

• 16 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Гиперкалиемиямен байланысты қауіптер

Белгілі бір дәрілік препараттар немесе емдік топтар: калий тұздары, калий жинақтайтын диуретиктер, ангиотензин-өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері, ангиотензин II рецепторының антагонистері, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар, (төмен молекулалы немесе фракцияланбаған) гепариндер, циклоспорин, такролимус және триметоприм гиперкалиемияның дамуына мүмкіндік беруі мүмкін.

Гиперкалиемияның басталуы онымен астасқан факторлардың бар болуына байланысты туындауы мүмкін.

Бұл қауіп жоғарыда аталған дәрілік заттарды мелоксикаммен бірге қабылдағанда ұлғаяды.

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер

Қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттар (ҚҚСП) және ацетилсалицил қышқылы

Қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттармен, ацетилсалицил қышқылымен ≥500 мг дозаларда бір реттік немесе жалпы тәуліктік ≥3 г дозада бірге қабылдау ұсынылмайды.

Кортикостероидтар (мысалы, глюкокортикоидтар)

Глюкокортикоидтарды бірге қабылдағанда, қан кетулердің жоғары қаупіне немесе асқазан-ішек жолының шырышты қабығының жара болуына байланысты, сақтық таныту қажет.

Антикоагулянттар немесе гепарин

Қан кетулер қаупі тромбоциттер функциясының тежелуіне және асқазанның және он екі елі ішектің шырышты қабығының зақымдануына байланысты едәуір ұлғаяды. ҚҚСП антикоагулянттардың, мысалы, варфариннің әсерін күшейтуі мүмкін. ҚҚСП және антикоагулянттары немесе гепаринді егде жастағы пациенттерге немесе емдік дозаларда бірге қолдану ұсынылмайды.

Басқа жағдайларда (мысалы, алдын алатын дозаларда тағайындағанда) гепаринді қабылдау кезінде қан кетулер қаупі жоғарылайтын болғандықтан, сақтық таныту қажет.

Егер осындай біріктірілімдерді болдырмау мүмкін болмаса, халықаралық қалыптасқан қатынасқа (ХҚҚ) мұқият мониторинг қажет.

Тромболитикалық және антитромбоцитарлық әсерлері бар препараттар

Қан кетулер қаупі тромбоциттер функциясының тежелуіне және асқазанның және он екі елі ішектің шырышты қабығының зақымдануына байланысты ұлғаяды.

Серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер (СКҚСТ)

Асқазан-ішектік қан кетулер қаупі жоғары.

Диуретиктер, АӨФ тежегіштері және ангиотензин II антагонистері

ҚҚСП диуретиктердің және гипертензияға қарсы басқа да дәрілік препараттардың әсер ету тиімділігін төмендетуі мүмкін. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде (мысалы, сусызданған пациенттерде немесе бүйрек функциясы бұзылған егде жастағы пациенттерде) АӨФ тежегіштерін немесе ангиотензин II антагонистерін және циклооксигеназа тежігіштерін бір мезгілде қабылдау, әдетте қайтымды болатын, бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі ықтималдылығын қоса, бүйрек функциясының бұзылуын күшейтуі мүмкін. Сондықтан осы біріктірілімді әсіресе егде жастағы пациенттерде сақтықпен қолданған жөн. Пациенттерде гидратация деңгейі жеткілікті болуы тиіс, және қатар қолданылатын дәрілік емді бастағаннан кейін, сондай-ақ кешірек кезеңдерде мезгіл-мезгіл бүйрек функциясының жай-күйін бақылауға көңіл бөлген жөн.

Гипертензияға қарсы басқа да дәрілік препараттар (мысалы, бета-рецепторлардың блокаторлары)

Бета-рецепторлар блокаторларының гипертензияға қарсы әсерінің төмендеуі орын алуы мүмкін (қантамырларды кеңейтетін простагландиндердің тежелуіне байланысты).

Кальциневрин тежегіштері (мысалы, циклоспорин, такролимус)

Кальциневрин тежегіштерінің нефроуыттылығы простагландиндер арқылы бүйректерге ықпал етуіне байланысты ҚҚСП әсерімен артуы мүмкін. Біріктірілген ем барысында бүйрек функциясының көрсеткіштерін бақылау қажет. Бүйрек функциясын, әсіресе егде жастағы пациенттерде, мұқият бақылау ұсынылады.

Деферазирокс

Мелоксикамды және деферазироксті бірге қабылдау асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз реакциялардың туындау қаупін арттыруы мүмкін. Осы дәрілік заттарды біріктіргенде сақтық таныту керек.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер: мелоксикамның басқа дәрілік препараттардың фармакокинетикасына ықпалы

Литий

ҚҚСП қандағы литий концентрациясын (литийдің бүйрек арқылы шығарылуының төмендеуі есебінен) арттырады, ол уытты әсерге әкелуі мүмкін. Сондықтан литий препараттары мен ҚҚСП бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Егер осы біріктірілім қажет деп саналса, емнің бас кезінде плазмадағы литий концентрациясын мұқият бақылау, дозаны түзету және мелоксикаммен емдеуді тоқтату керек.

Метотрексат

ҚҚСП метотрексаттың өзекшелік секрециясын төмендетуге қабілетті, осылайша, оның плазмадағы концентрациясын арттырады. Сондықтан метотрексатты жоғары дозаларда (аптасына 15 мг-ден көбірек) қабылдап жүрген пациенттерге ҚҚСП бірге қабылдау ұсынылмайды.

Метотрексатты төмен дозаларда қабылдап жүрген пациенттерде, әсіресе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде, ҚҚСП пен метотрексат арасында өзара әрекеттесулер қаупін ескеру қажет. Егер біріктірілген ем қажет етілсе, қанның жалпы талдамасының нәтижелерін бақылау және бүйрек функциясын тексеру қажет. Егер ҚҚСП және метотрексат қабылдау арасына 3 күннен көбірек уақыт өтсе, сақтық таныту қажет, өйткені метотрексаттың плазмадағы концентрациясы артуы және оның уытты әсер етуіне әкелуі мүмкін.

Мелоксикамды бірге қабылдау (аптасына 15 мг) метотрексаттың фармакокинетикасына маңызды ықпалын тигізбесе де, метотрексаттың гематологиялық уыттылығы ҚҚСП емдеу нәтижесінде күшеюі мүмкін екендігін ескерген жөн.

Пеметрексед

Креатинин клиренсі минутына 45-тен 79 мл-ге дейін болатын пациенттер пеметрекседті енгізуден 5 күн бұрын мелоксикамды қабылдауды тоқтатуы, пеметрекседті енгізетін күні және пеметрекседті енгізгеннен кейін 2 күн бойы мелоксикамды қабылдамауы қажет. Егер мелоксикамды және пеметрекседті бірге қолдану қажет болса, пациенттердің жағдайын, әсіресе миелосупрессияны және асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз реакциялардың дамуы тұрғысында, мұқият бақылау жүргізу қажет. Бүйрек функциясының ауыр дәрежедегі жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі минутына 45 мл-ден төмен) пациенттерге мелоксикамды және пеметрекседті бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Бүйрек функциясы қалыпты (креатинин клиренсі ≥80 мл/мин) пациенттерде мелоксикамды 15 мг дозада қабылдау пеметрекседтің шығарылуын төмендетуі мүмкін, демек, пеметрексед әсерінен туындаған жағымсыз құбылыстардың жиілігін арттыруы мүмкін. Сондықтан бүйрек функциясы қалыпты (креатинин клиренсі ≥80 мл/мин) пациенттерде 15 мг мелоксикамды пеметрекседпен бір мезгілде енгізгенде сақтық таныту керек.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер: басқа дәрілік препараттардың мелоксикамның фармакокинетикасына ықпалы

Холестирамин

Холестирамин бауырішілік айналымның тоқтауы есебінен мелоксикамның шығарылуын жылдамдатады; сондықтан мелоксикамның клиренсі 50%-ға артады, ал жартылай шығарылу кезеңі 13 + 3 сағатқа дейін төмендейді. Бұл өзара әрекеттесу клиникалық тұрғыдан маңызды болып табылады.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер: мелоксикамның және басқа да дәрілік заттардың біріктірілімінің фармакокинетикасына ықпалы

Диабетке қарсы пероральді түрде қолдануға арналған дәрілер (сульфонилмочевина туындылары, натеглинид)

Мелоксикам бауырда метаболизм есебінен толық дерлік шығарылады, мұндайда бұл метаболизмнің шамамен үштен екісі P450 (CYP) цитохромының ферментері (негізгі жолы CYP 2C9 және қосымша жолы CYP 3A4) арқылы және үштен бірі басқа жолдар, мысалы, пероксидаздық тотығу арқылы жүреді. Мелоксикамды және CYP 2C9 және/немесе CYP 3A4 анық тежейтін немесе олармен метаболизденетін препараттарды бір мезгілде енгізген кезде фармакокинетикалық өзара әрекеттесулердің болуы мүмкін екендігіне көңіл бөлген жөн. Диабетке қарсы пероральді қолдануға арналған дәрілер (суьфонилмочевина туындылары, натеглинид) сияқты дәрілік заттармен біріктіріп қолданғанда CYP 2C9 есебінен өзара әрекеттесулерді күтуге болады, ол плазмада осы препараттардың және мелоксикамның деңгейінің артуына әкелуі мүмкін. Мелоксикамды және сульфонилмочевина туындыларын немесе натеглинидті қатар қолданғанда пациенттерді гипогликемия тұрғысында мұқият бақылаған жөн.

Антацидтерді, циметидинді және дигоксинді бір мезгілде қабылдағанда ешқандай да клиникалық тұрғыдан маңызды дәріаралық өзара әрекеттесулер байқалған жоқ.

Жағымсыз реакцияларды емдеудің қысқа кезеңі ішінде тиімді ең аз дозаны қолдану жолымен барынша ең төменге азайтуға болады.

Емдік әсері жеткіліксіз болған жағдайда ұсынылған тәуліктік ең жоғары дозаны арттырмаған жөн, сондай-ақ қосымша ем ретінде ҚҚСП пайдаланбау керек, өйткені бұл біріктірілімнің емдік артықшылықтары дәлелденбеген жағдайда уыттылықтың артуына әкелуі мүмкін. Мелоксикамды және басқа да ҚҚСП, соның ішінде циклооксигеназа-2 таңдаулы тежегіштерін бірге қолдануға жол бермеу керек.

Мелоксикам жедел ауру симптомдарын қайтаруды керек ететін пациенттерді емдеу үшін жарамайды.

Егер бірнеше күн ішінде жақсару байқалмаса, емдеудің клиникалық пайдасына қайтадан баға беру керек.

Мелоксикаммен емдеуді бастағанға дейін пациенттің толық жазылғанына көз жеткізу үшін, анамнезіндегі эзофагиттің, гастриттің және/немесе пептикалық ойық жараның кез келген жағдайлары мұқият зерттеген жөн. Мелоксикам қабылдап жүрген, анамнезінде осыған ұқсас аурулары бар пациенттің, аурудың қайталануы мүмкін болғандықтан, пациенттің жай-күйін ұдайы бақылау керек.

Ас қорыту жүйесіне ықпалы

Басқа да ҚҚСП қолданған кездегідей, емдеу кезінде кез келген уақытта потенциалды өлімге әкелетін асқазан-ішектік қан кету, ойық жара немесе тесілу, анамнезінде елеңдететін симптомдардың немесе күрделі асқазан-ішектік бұзылулардың болуымен, сонымен қатар онсыз болуымен бірге туындауы мүмкін. Анамнезінде ойық жара ауруы бар, әсіресе оның қан кетумен асқынуында немесе тесілу орын алған пациенттерде және егде жастағы пациенттерде асқазан-ішектік қан кетулер, ойық жара немесе тесілу қаупі ҚҚСП дозаларына тура пропорционалды түрде ұлғаяды. Мұндай пациенттер емдеуді өте аз ықтимал дозадан бастауы тиіс. Осы пациенттерге, сондай-ақ төмен дозаларда аспиринді немесе асқазан-ішек тарапынан құбылыстардың туындау қаупін арттыратын басқа препараттарды қабылдауды керек ететін пациенттерге қорғаныш әсері бар препараттармен (мысалы, мизопростолмен немесе протонды помпа тежегіштерімен) біріктіріп емдеуді тағайындау мүмкіндігін қарастырған жөн.

Анамнезінде АІЖ тарапынан уытты құбылыстары бар пациенттер, ең бірінші кезекте егде жастағы адамдар әсіресе емдеудің алғашқы сатыларында әдеттен тыс кез келген абдоминальді симптомдарды (әсіресе асқазан-ішектік қан кетулердің белгілері жөнінде) мәлімдеуі тиіс.

Ойық жара немесе қан кетулер қаупін арттыруға қабілетті қатар қолданылатын препараттарды, мысалы, гепаринді емдік дәрі ретінде қабылдап жүрген пациенттерге немесе егде жастағы пациенттерге жалпы тағайындаулар қатарында бір реттік ≥500 мг дозаларда немесе жалпы тәуліктік ≥3 г дозада қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттарды немесе ацетилсалицил қышқылын мелоксикаммен біріктіру ұсынылмайды.

Мелоксевинді қабылдауды пептикалық ойық жара немесе асқазан-ішектік қан кетулер туындағанда тоқтату керек.

Асқазан-ішек аурулары анамнезінде (ойық жаралы колит, Крон ауруы) бар пациенттерге, осы аурулардың өршуі мүмкін болғандықтан, ҚҚСП сақтықпен қолдану қажет.

Жүрек-қантамырлық және цереброваскулярлық құбылыстар

Гипертензиясы және/немесе жүрек функциясының ауырлығы жеңілден орташаға дейінгі іркілген жеткіліксіздігі анамнезінде бар пациенттерге тиісінше мониторинг және медициналық кеңестер қажет, өйткені ҚҚСП емдеген кезде сұйықтықтың іркілуі және ісінулер білінді.

Қауіп тобындағы пациенттерге бастапқы деңгейде және әсіресе мелоксикаммен емдеудің бастапқы кезеңінде артериялық қысымды клиникалық бақылау ұсынылады.

Клиникалық зерттеулер барысында алынған ақпарат, және эпидемиологиялық деректер кейбір ҚҚСП, соның ішінде мелоксикамды (әсіресе ұзақ мерзімдік емдегенде жоғары дозаларда) қолдану артериялық тромбоздық құбылыстар (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) қаупінің аздап жоғарылауымен астасуы мүмкін деп болжам жасауға мүмкіндік береді. Мелоксикам үшін осындай қауіпті жоққа шығаруға мүмкіндік беретін деректер жеткілікті.

Бақыланбайтын гипертензиясы, жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігі бар, жүректің ишемиялық ауруы диагностикаланған, шеткері артериялар және/немесе цереброваскулярлық ауруы бар пациенттерде мелоксикаммен емдеуді оны мақсатқа сай екендігіне тиянақты баға берілгеннен кейін ғана жүргізуге болады. Осындай баға беруді жүрек-қантамыр аурулардың (олардың қатарына гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу жатады) даму қаупінің факторлары бар пациенттерді ұзақ мерзімдік емдеуді бастағанға дейін жүргізу керек.

Тері реакциялары

Мелоксикамды қабылдағанда өмірге қауіп төндіретін тері реакциялары, мысалы, Стивенс-Джонсон синдромы (СДС), сондай-ақ уытты эпидермальді некролиз (УЭН) білінді. Пациенттерге олардың белгілерін және симптомдарын айту, сондай-ақ тері реакцияларының пайда болуын мұқият бақылау қажет. СДС немесе УЭН туындауының өте жоғары қаупі емдеудің алғашқы айы ішінде орын алуы мүмкін. Мелоксевин препаратын қабылдауды СДС немесе УЭН симптомдары немесе белгілері (мысалы, көбіне күлбіреуіктермен немесе шырышты қабықтардың зақымдануымен болатын үдемелі тері бөртпесі) бар болғанда тоқтатқан жөн. СДС және УЭН емдеудің өте жоғары нәтижесіне оларды ертерек диагностикалағанда және кез келген күмәнді препаратты қабылдауды дереу тоқтатқанда қол жеткізуге болады. Емдеуді ерте тоқтату өте жақсы болжаммен астасады. Егер пациентте мелоксикамды қабылдау нәтижесінде СДС немесе УЭН дамыса, мелоксикам қабылдауды пациенттердің осы санатында қайта жаңғыртпау керек.

Бауыр және бүйрек функцияларының көрсеткіштері

Басқа ҚҚСП қолданған кездегідей, қан сарысуында трансаминазалар деңгейлерінің мезгіл-мезгіл жоғарылауы, сарысудағы билирубиннің немесе бауыр функциясының басқа да параметрлерінің жоғарылауы, сондай-ақ сарысудағы креатинин және қандағы мочевина азоты деңгейлерінің жоғарылауы және зертханалық көрсеткіштердің басқа да ауытқулары білінді. Көптеген жағдайларда бұл әсерлер параметрлердің қалыпты мәндерден аздап өткінші жоғарылауы болды. Егер мұндай ауытқу елеулі немесе тұрақты болса, Мелоксевин препаратын қабылдауды тоқтатқан және пациентке қажетті тексеру жүргізген жөн.

Бүйректің функциональді жеткіліксіздігі

ҚҚСП, бүйрек простагландиндерінің қантамырларды кеңейтетін әсерін тежей отырып, шумақтық сүзілу жылдамдығын төмендетіп, бүйректің функциональді жеткіліксіздігін туындатуы мүмкін. Бұл жағымсыз құбылыс дозаға тәуелді болып табылады. Емдеудің бас кезінде немесе дозаны арттырғаннан кейін бүйрек функциясын, соның ішінде келесі қауіп факторлары бар пациенттерде диурездің көлемін мұқият тексеру ұсынылады:

• егде жастағы пациенттер;

• мысалы, АКФ тежегіштерімен, ангиотензин-II антагонистерімен, сартандармен, диуретиктермен қатар емдеу;

• гиповолемия (себебіне қарамай);

• жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігі;

• бүйрек функциясының жеткіліксіздігі;

• нефроздық синдром;

• жегілік нефропатия;

• бауыр функциясының ауыр бұзылуы (сарысулық альбумин <25 г/л немесе Чайлд-Пью шкаласы бойынша берілген баға ≥10).

Сирек жағдайларда ҚҚСП интерстициальді нефритті, гломерулонефритті, бүйректің медуллярлық некрозын немесе нефроздық синдромды туындатуы мүмкін.

Мелоксевин препаратының дозасы гемодиализде жүрген, бүйрек функциясының терминальді сатыдағы жеткіліксіздігі бар пациенттерде 7,5 мг-ден аспауы тиіс. Бүйрек функциясының жеңіл және орташа бұзылулары бар пациенттер үшін (яғни креатинин клиренсі минутына 25 мл-ден көбірек пациенттерде) дозаны төмендету қажет етілмейді.

Натрийдің, калийдің және судың іркілуі

ҚҚСП натрийдің, калийдің және судың іркілуін туындатуы және диуретиктердің натрийурездік әсеріне кедергі жасауы мүмкін. Оған қоса, гипертензияға қарсы препараттардың гипертензияға қарсы әсерінің төмендеуі орын алуы мүмкін. Нәтижесінде осы әсерлерге ұшыраған пациенттерде ісіну, жүрек функциясының жеткіліксіздігі немесе гипертензия дамуы мүмкін. Қауіп тобына жататын пациенттер үшін клиникалық мониторинг ұсынылады.

Гиперкалиемия

Гиперкалиемияның дамуына қант диабеті немесе қандағы калий мөлшерін арттыратын қатар жүргізілетін ем мүмкіндік беруі мүмкін. Мұндай жағдайларда калий деңгейін ұдайы бақылау қажет.

Пеметрекседпен бірге қолдану

Бүйрек функциясының ауырлығы жеңілден орташа дәрежеге дейінгі жеткіліксіздігі бар пациенттерге пеметрекседті енгізуден, кем дегенде, 5 күн бұрын мелоксикам қабылдауды тоқтату қажет, пеметрекседті енгізген күні және енгізгеннен кейін кем дегенде 2 күн бойы мелоксикам қабылдамау керек.

Басқа да ескертулер және сақтық шаралары

Жағымсыз реакцияларды көбіне егде жастағы пациенттер, денсаулығы әлсіз адамдар немесе әлсіреген пациенттер нашар көтереді, оларды мұндай жағдайда мұқият бақылау қажет. Басқа да ҚҚСП қолданған кездегідей, бүйрек, бауыр немесе жүрек функциясының бұзылуы жиі байқалатын егде жастағы пациенттерді емдегенде сақтық таныту керек. Егде жастағы пациенттерде ҚҚСП-ке жағымсыз реакциялардың, әсіресе өліммен аяқталуға әкеп соғуы мүмкін асқазан-ішектік қан кетудің және тесілулердің туындау жиілігінің өте жоғары болатындығы байқалады.

Мелоксикам, кез келген басқа ҚҚСП сияқты, негізгі инфекциялық ауру симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Мелоксикамады қабылдау әйел жынысты пациенттердің ұрпақ өрбіту қабілетіне кері ықпалын тигізуі мүмкін, және нәрестелі болуға әрекет жасап жүрген әйелдерге ұсынылмайды. Ұрықтану қиындығы бар немесе бедеулікке байланысты тексерілуден өтіп жүрген әйелдер мелоксикам қабылдауды тоқтатуды қарастырғаны жөн.

Мелоксевиннің 1 таблеткасының құрамында 128,4 мг лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, лактаза тапшылығы немесе глюкоза және галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер осы дәрілік препаратты қабылдамауы керек.

Фертильділік, жүктілік және лактация кезеңі

Фертильділік

Мелоксикамды, циклооксигеназа/простагландиндер синтезін тежейтін кез келген препарат сияқты, қолдану әйел жынысты пациенттердің ұрпақ өрбіту қабілетіне кері ықпалын тигізуі мүмкін, және де жүкті болуды жоспарлап жүрген әйелдерге ұсынылмайды.

Сондықтан ұрықтану қиындығы бар немесе бедеулікке байланысты тексерілуден өтіп жүрген әйелдер мелоксикам қабылдауды тоқтатуды қарастырғаны жөн.

Жүктілік

Простагландиндер синтезін тежейтін препараттарды қабылдау жүктілікке және/немесе ұрықтың және шарананың дамуына кері ықпалын тигізуі мүмкін. Эпидемиологиялық зерттеулердің деректері жүктіліктің ерте мерзімдерінде простагландиндер синтезінің тежегіштерін қабылдағаннан кейін түсік тастаудың, жүрек кемістігі дамуының және гастрошизистің жоғары қаупі болатындығын айғақтайды. Жүрек-қантамыр жүйесі кемістіктері дамуының абсолюттік қаупі 1%-дан азырақтан шамамен 1,5%-ға дейін жоғарылады.

Қауіп дозаның және емдеу ұзақтығының артуымен ұлғаяды деп болжам жасалады. Простагландиндер синтезінің тежегіштерін енгізу пре- және постимплантациялық өлімнің және эмбриофетальді өлімнің артуына әкеледі. Органогенез кезеңінде простагландиндер синтезінің тежегіштерін қабылдап жүргендерде шарананың дамуында әртүрлі кемістіктер, соның ішінде жүрек-қантамыр жүйесінің даму кемістіктері жиілігінің өскені байқалды.

Жүктіліктің бірінші және екінші триместрлері кезінде мелоксикамды, егер айқын қажеттілігі болмаса, қолданбаған жөн. Егер мелоксикамды нәресте көтеруге әрекет жасап жүрген, немесе жүктіліктің бірінші немесе екінші триместрлеріндегі әйел қабылдап жүрсе, дозаны және емдеу кезеңін қаншалықты мүмкін болса, соншалықты ең төменге азайтуы керек.

Жүктіліктің үшінші триместрінде простагландин синтезінің кез келген тежегіштері әсерінің келесі зардаптары болуы мүмкін.

*Жүктіліктің үшінші триместрі кезінде простагландиндер синтезінің барлық тежегіштері шаранада орын алуы мүмкін:

• жүрек-өкпе уыттылығы (боталл ағынының мезгілінен ерте жабылуымен және өкпе гипертензиясымен болатын),

• бүйрек функциясының бұзылуы, ол суаздықпен бірге бүйрек функциясының жеткіліксіздігіне дейін үдеуі мүмкін.

*Жүктіліктің соңында ана мен шаранада мыналар болуы мүмкін:

• қан кетулер уақытының артуы, антиагрегацияның кедергі жасауы, бұл препараттың тіпті өте төмен дозаларын қабылдағанның өзінде туындауы мүмкін;

• жатырдың жиырылуы тежеліп, босану уақытының кідіруіне немесе ұзақтығының артуына әкелуі.

Сәйкесінше, жүктіліктің үшінші триместрінде мелоксикамды қолдануға болмайды.

Емшек емізу кезеңі

Жекелеген зерттеулердің жоқтығына қарамастан, ҚҚСП емшек сүтіне өтуге қабілетті екендігі белгілі. Сондықтан препарат емшек емізетін әйелдерге ұсынылмайды.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Автомобильді басқару және механизмдерді пайдалану қабілетіне ықпал етуіне зерттеулер жүргізілген жоқ. Алайда фармакодинамикалық бейінінің және білінген жағымсыз дәрілік реакциялардың негізінде мелоксикамның, бәрінен бұрын, осы қабілетке аздап ықпалын тигізбейтіндігіне немесе тигізетіндігіне қорытынды жасауға болады. Дегенмен, көрудің бұзылулары, соның ішінде көрудің көмескіленуі, бас айналу, ұйқышылдық, вертиго немесе жүйке жүйесінің басқа да бұзылулары туындаған жағдайда көлік құралдарын басқаруды тоқтата тұру және потенциалды қауіпті механизмдермен жұмыс жасаудан бас тарту керек.

Симптомдары: енжарлық, ұйқышылдық, жүректің айнуы, құсу, эпигастральді аймақтың ауыруы.

Ауыр уланған жағдайда препараттың басқа да жағымсыз әсерлері күшеюі, тыныстың тарылуы, кома, құрысулар, жүрек-қантамырлық коллапс болуы және жүректің тоқтап қалуы мүмкін. ҚҚСП емдік қолданғанда артық дозаланғаннан кейін туындауы мүмкін анафилактоидтық реакциялар тіркелді.

Емі: симптоматикалық. Холестирамин мелоксикамның шығарылуын жылдамдатады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 2 қаптама медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Биофарм ЖШҚ, Польша, 60-198 Познань, Валбжиск к-сі 13

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Биофарм ЖШҚ, Польша

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Новатор Фарма» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Масанчи к-сі, 23/10 үй, тел./факс: 8(727) 978 60 77, +7 707 519 19 19.

15