Мелокс (15 мг)

Мелокс

Мелоксикам

7,5 мг, 15 мг таблеткалар

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 7,5 немесе 15 мг мелоксикам

қосымша заттар - натрий цитраты, лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, повидон К-25, кросповидон, коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты.

Бір жақ бетінде сызығы бар, беткейі тегіс, дөңгелек түрдегі, ашық-сары түсті таблеткалар.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар.

АТЖ коды M01AC06

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қабылдағаннан кейін препарат асқазан-ішек жолынан тез сіңіріледі, 7,5 мг бір реттік дозаны қабылдаған кезде плазмадағы ең жоғары концентрациясына 1000 мкг/л 4-6 сағаттан кейін жетеді. Плазманың ақуыздарымен байланысуы 99%-ға жуықты құрайды. Синовиальді сұйықтықтағы мелоксикамның концентрациясы қан плазмасындағы концентрациясының 40-50%-ын құрайды. Мелоксикам 5-карбокситуындысын (қабылданған дозаның 60%-ын) және 5-гидроксиметиль туындысын түзумен Р450 цитохромының әсерімен тотығу есебінен бауырда метаболизденеді. Бензотиазол сақинасының тотығуы оксам қышқылы метаболитінің пайда болуына әкеледі. Плазмалық клиренсі 8 мл/мин. құрайды. 50%-ға жуығы көбінесе белсенді емес метаболиттер түрінде – несеппен және 0,2%-ға жуығы өзгермеген түрде; қалған бөлігі – нәжіспен, сонымен бірге 1,6% өзгермеген түрде шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 15-20 сағат құрайды.

Фармакодинамикасы

Мелокстың қабынуға қарсы, ауыруды басатын, қызуды түсіретін әсері бар, тромбоциттер белсенділендіру факторын, альфа ісіктері некрозының факторын, гистаминді және протеиназаны босап шығуын басады.

Мелокс буындардың таңертеңгілік қимылсыздығын және ісінуін азайтады, қозғалыс көлемінің ұлғаюына мүмкіндік береді.

Мелокстың белсенді ингредиенті – мелоксикам циклооксигеназа-2-ні селективті тежейді, бұл қабыну кезінде ісіну мен ауруды қалыптастыруға қатысатын простагландиндердің синтезін әлсіретуге әкеледі.

Мынадай ауруларда симптоматикалық емдеу үшін:

- ревматоидты артритте

- остеоартрозда

- шорбуынданған спондилитте

Ревматоидты артритте препаратты тәулігіне 15 мг дозада тағайындайды. Айқын жеткілікті емдік әсері кезінде доза тәулігіне 7,5 мг-ге дейін төмендетілуі мүмкін.

Остеоартроз кезінде ұсынылатын доза тәулігіне 7,5 мг құрайды. Қажет болған кезде доза тәулігіне 15 мг-ге дейін арттырылуы мүмкін.

Шорбуынданған спондилит кезінде Мелоксты тәулігіне 15 мг дозада тағайындайды.

Айқын жеткілікті емдік әсері кезінде доза тәулігіне 7,5 мг-ге дейін төмендетілуі мүмкін.

Жағымсыз әсерлердің даму қаупі жоғары емделушілерде емдеуді тәулігіне 7,5 мг дозада бастау керек.

Ең жоғарғы тәуліктік доза тәулігіне 15 мг құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр, гемодиализде жүрген емделушілерде тәуліктік доза 7,5 мг-ден аспауы керек.

• бас айналуы, ұйқышылдық, бас ауыруы, құлақтағы шуыл, сананың шатасуы, бағдардың бұзылуы, көңіл-күйдің өзгеруі

• диспепсия, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, іш қатуы, метеоризм, диарея, кекіру, эзофагит, асқазан-ішек жолының эрозивті-ойық жаралы зақымдануы, асқазан-ішек жолынан жасырын немесе макроскопиялық көрінетін қан кетулер, бауыр қызметі көрсеткіштерінің транзиторлық өзгерулері (трансаминаза белсенділігінің, қан плазмасындағы билирубин деңгейінің жоғарылауы), стоматит

• анемия, лейкопения, тромбоцитопения

• бронхтық түйілу («аспириндік триадасы» бар науқастарда)

• шеткергі ісінулер, артериялық қысымның жоғарылауы, жүрек қағуы, бетке қан тебуін сезіну

• бүйрек қызметі көрсеткіштерінің өзгерулері (креатинин, және/немесе қандағы мочевина деңгейінің жоғарылауы), жедел бүйрек жеткіліксіздігі; интерстициальді нефрит, альбуминурия және гематурия (алайда, мелоксикамды қолданумен бұл өзгерістердің байланысы анықталмаған)

• конъюнктивит, көру жітілігінің бұзылуы

• қышыма, тері бөртпесі, есекжем, фотосенсибилизация, сирек жағдайларда буллездік реакциялардың дамуы мүмкін, мультиформды эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз

• ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық және анафилактоидты қоса алғанда жылдам типті асқын сезімталдық реакциясы

• мелоксикамға немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

• ацетилсалицил қышқылына және басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерге (ҚҚСД) жоғары сезімталдық

• асқыну фазасында асқазанның және он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы

• асқыну фазасында ішектің қабыну аурулары (Крон ауруы, спецификалық емес ойық жаралы колит)

• жоғары қанағыштық (оның ішінде асқазан-ішек жолынан қан кетулер)

• бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

• бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (гемодиализ жүргізілмейтін)

• декомпенсация сатысындағы жүрек жеткіліксіздігі

• коронарлық шунттау операциясынан кейінгі ауыру синдромы (айналма анастомоз қою)

• балалар және 15 жасқа дейінгі жасөспірімдер

• жүктілік және лактация кезеңі

Мелоксты жоғары дозада басқа ҚҚСД-лермен (соның ішінде салицилаттармен бірге) бірмезгілде қолданған кезде, синергиялық өзара әрекеттесу салдарынан асқазан-ішек жолының жаралы-ойық жаралы зақымдануларының даму қаупі ұлғаяды. Мелоксты тікелей емес антикоагулянттармен, тиклопидинмен, гепаринмен, тромболитиктермен бірмезгілде қолданған кезде қан кету даму қаупі жоғарылайды.

Мелоксты бірмезгілде қолданған кезде метотрексаттың миелодепрессиялық әсері күшеюі мүмкін (қан жасушаларының мөлшеріне мониторингі қажет). Мелоксты қолдану аясында жатырішілік контрацептивтердің тиімділігі төмендеуі мүмкін.

Дегидратациясы бар емделушілерге Мелоксты диуретиктермен бірмезгілде қолданған кезде жедел бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі бар.

Мелоксты антигипертензиялық препараттармен (бета-адренбөгегіштер, ангиотензин-өзгертуші ферменттің тежегіштері (АӨФ), вазодилататорлар) бірмезгілде қолданған кезде, простагландиндер-вазодилататорларды бөгеу салдарынан, олардың тиімділігінің төмендеуі мүмкін.

ҚҚСП және II ангиотензин рецепторлары антагонистерін бірлесе қолдану гломерулярлық сүзілістің төмендеуін күшейтеді, бұл бүйрек қызметінің бұзылуымен емделушілерде жедел бүйрек жеткіліксіздігінің дамуына әкелуі мүмкін.

Мелоксты циклоспоринмен бірмезгілде қолданған кезде соңғысының бүйрекке уытты әсері күшеюі мүмкін.

Мелоксты литий препараттарымен бірмезгілде қолданған кезде соңғысының қандағы концентрациясы жоғарылайды.

Мелоксты холестираминмен бірмезгілде қолданған кезде мелоксикамның шығарылуын жеделдетуі мүмкін.

Мелоксты сыртартқысында асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлімдері ауруы бар емделушілерде, сондай-ақ антикоагулянтты ем қабылдаушы емделушілерде сақтықпен қолдану керек. Пептикалық ойық жараның туындауы немесе асқазан-ішек жолынан қан кетуі жағдайында препаратты тоқтату керек.

Сыртартқысында, ацетилсалицил қышқылын немесе басқа ҚҚСП-тарды қабылдағаннан кейін мұрынның шырышты қабығының полипі, ангионевротикалық ісіну, есекжем немесе бронх демікпесінің симптомдары болса, Мелоксты қабылдауға болмайды.

Ауыр дерматологиялық реакциялардың дамуы кезінде де препаратты тоқтату туралы мәселені қарастыру керек.

Мелоксты тағайындау кезінде бүйрек қан ағымы және айналымдағы қан көлемі төмен емделушілерде ҚҚСД-ні қолдану, әсіресе дегидратациясы, іркілген жүрек жеткіліксіздігі, бауыр циррозы, бүйрек синдромы, бүйректің ауыр түрдегі ауруы бар емделушілерде және диуретиктерді қабылдайтын, сондай-ақ гиповолемияға әкелген едәуір операциялық араласуды басынан өткерген науқастарда бүйректің шығарылу қызметінің нашарлауына әкелетінін ескеру керек. Аталған санаттардағы емделушілерде емдеу басталарда диурезді және бүйрек қызметін мұқият бақылауды жүзеге асыру қажет. Сирек жағдайларда ҚҚСД интерстициальді нефритті, бүйректік медуллярлық некрозды немесе бүйрек синдромын туғызуы мүмкін. Дегенмен ҚҚСД-ні тоқтатқаннан кейін бүйрек қызметі әдетте бұрынғы деңгейіне дейін қалпына келтіріледі.

Гемодиализде жүрген, терминальді сатыдағы бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілерге Мелоксты тәулігіне дозасы 7.5 мл-ден астам тағайындауға болмайды. Айқын емес немесе орташа айқын бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілерге (креатинин клиренсі минутына 25 мл-ден астам) Мелокс дозасын төмендету талап етілмейді.

Егер Мелоксты қолдану аясында сарысулық трансаминазалардың белсенділігін айқын арттыру немесе бауыр қызметін сипаттайтын басқа да параметрлердің өзгерістері туындаса, немесе бұл бұзылулар тұрақты сипатта болса, онда Мелоксты қолдануды тоқтату және бақылайтын зертханалық зерттеулер жүргізу керек.

Бауырдың клиникалық өршімейтін циррозымен емделушілерге дозаны төмендету талап етілмейді.

Егде емделушілерге Мелоксты сақтықпен тағайындау керек, себебі аталған санаттағы науқастарда бауыр, бүйрек немесе жүрек қызметінің бұзылу ықтималдылығы зор. Әлсіз және жүдеген емделушілер жағымсыз әсерлерді ауыр көтеруі мүмкін, сондықтан аталған емделушілерді мұқият бақылау қажет.

Ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттарды, тиклопидинді, гепаринді, тромболитиктерді қолдану аясында Мелоксты қабылдау қажеттігі кезінде қанның ұю көрсеткіштерін мұқият бақылау керек.

ҚҚСД натрийдің, калийдің, сұйықтықтың кідіруін туғызуы және салуретиктердің әсерін әлсіретуі мүмкін, бұл емделушіде жүрек жеткіліксіздігі және артериялық гипертензиясы болған кезде, осы аурулардың өршуіне әкелуі мүмкін.

Мелоксты диуретиктермен біріктіріп қабылдайтын емделушілер сұйықтықты жеткілікті мөлшерде алуы керек. Біріктірілген ем басталар алдында бүйрек қызметін тексеру керек.

Мелоксты циклоспоринмен бірлесе қолданған кезде бүйрек қызметін бақылауды жүзеге асыру қажет.

Басқа ҚҚСП секілді Мелоксты қабылдау жұқпа ауруларының симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Препараттың құрамында лактоза бар, сондықтан галактозаны туа біткен көтере алмаушылығынан зардап шегетін, Lapp-лактозалық жеткіліксіздігімен немесе глюкоза-галактозалық мальабсорбция синдромымен емделушілерге ұсынылмайды.

Мелоксты, сондай-ақ ЦОГ-ты немесе простагландиндердің синтезін тежейтін кез келген ҚҚСП ұрықтануға қабілеттілікті бұзуы мүмкін, демек жүктілікті жоспарлайтын әйелдерге ұсынылмайды.

Препараттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлікті жүргізу және зейінді жоғары жұмылдыру мен психомоторлық реакциялардың шапшаңдығын талап ететін, қызметтің басқа да қауіпті түрлерімен айналысу кезінде сақтық сақтау қажет.

Симптомдары: диспепсия, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы.

Емдеу: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір тағайындау, симптоматикалық ем. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Мелоксикамның шығарылуын жылдамдату үшін холестираминді қолдану керек. Гемодиализ және қарқынды диурез тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті/поливинилдихлоридті (ПВХ/ПВДХ) үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

1 немесе 2 пішінді қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Mедокеми Лтд», Кипр

51409 СҮ-3505 Limassol

Tel 357-25-867600 Fax357-25-560863

«Mедокеми Лтд», Кипр

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы «Медокеми Лтд» өкілдігі

Алматы қ-сы, Мұқанов к-сі, 241 кеңсе 1Б

тел/факс: 313-73-76

E-mail : medochemie@mail.ru