Матрифен™ (12.5 мкг/ч)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

МатрифенTM

Халықаралық патенттелмеген атауы

Фентанил

Дәрілік түрі

Трансдермальді емдік жүйе (ТЕЖ) 12,5 мкг/сағ, 25 мкг/сағ, 50 мкг/сағ, 75 мкг/сағ, 100 мкг/сағ

Құрамы

Бір трансдермальді емдік жүйенің (ТЕЖ) құрамында, миллиграммда:

Белсенді зат - фентанил 1,38 мг (МатрифенTM 12,5 мкг/сағ доза үшін, фентанилді 12,5 микрограмм/сағ жылдамдықпен босатып шығаратын ауданы 4,2 см2 бұласыр)

Белсенді зат – фентанил 2, 75 мг (МатрифенTM 25 мкг/ сағ доза үшін, фентанилді 25 микрограмм/сағ жылдамдықпен босатып шығаратын ауданы 8,4 см2 бұласыр)

Белсенді зат – фентанил 5, 50 мг (МатрифенTM 50 мкг/сағ доза үшін, фентанилді 50 микрограмм/сағ жылдамдықпен босатып шығаратын ауданы 16,8 см2 бұласыр)

Белсенді зат – фентанил 8, 25 мг (МатрифенTM 75 мкг/сағ доза үшін, фентанилді 75 микрограмм/сағ жылдамдықпен босатып шығаратын ауданы 25,2 см2 бұласыр)

Белсенді зат – фентанил 11, 00 мг (МатрифенTM 100 мкг/сағ доза үшін, фентанилді 100 микрограмм/сағ жылдамдықпен босатып шығаратын ауданы 33,6 см2 бұласыр)

Қосымша заттар: жабысқақтығы орташа аминосиликонды адгезив, жабысқақтығы жоғары аминосиликонды адгезив, диметикон 350 сSt, дипропиленгликоль, гидроксипропилцеллюлоза 10 мПа . с, созылғыш үлбірлі негіз, этилен және винилацетат сополимерінен жасалған жарғақша, ажыратылатын қорғаныш үлбір.

Сипаттамасы. Алып тасталатын мөлдір қорғаныш үлбірі бар тік бұрышты шеттері дөнгелектенген жартылай мөлдір бұласыр. Қорғаныш үлбірінің өлшемі бұласырға қарағанда үлкендеу. Синусоидальді кесігі алып тасталатын қорғаныш үлбірін екі бөлікке бөледі.

Бұласыр ені (18 ± 0.5) мм, ұзындығы – (24 ± 0.5) мм (12.5 мкг/сағ доза үшін); ені – (24.6 ± 0.5) мм, ұзындығы (37 ± 0.5) мм (25 мкг/ сағ доза үшін); ені – (34 ± 0.5) мм, ұзындығы (51.3 ± 0.5) мм (50 мкг/ сағ доза үшін); ені – (42 ± 0.5) мм, ұзындығы (61.7 ± 0.5) мм (75 мкг/ сағ доза үшін); ені – (49 ± 0.5) мм, ұзындығы (70 ± 0.5) мм (100 мкг/ сағ доза үшін).

Бұласырда түрлі түсті баспа әдісімен ағылшын тілінде әсер етуші затының атауы және дозасы жазылған: «Fentanyl 12 ug/hour» - қоңыр түспен басу (12.5 мкг/ сағ доза үшін); «Fentanyl 25 ug/hour» - қызыл түспен басу (25 мкг/ сағ доза үшін); «Fentanyl 50 ug/hour» - жасыл түспен басу (50 мкг/ сағ доза үшін); «Fentanyl 75 ug/hour» - ашық-көгілдір түспен басу (75 мкг/ сағ доза үшін); «Fentanyl 100 ug/hour» - сұр түспен басу (100 мкг/ сағ доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Анальгетиктер. Апиындар. Фенилпиперидин туындылары. Фентанил

АТХ коды N02AB03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Құрамында фентанил бар трансдермальді бұласыр препараттың 72 сағаттан астам уақыт бойы біртіндеп жүйелі енуін қамтамасыз етеді. Фентанилдің босап шығу жылдамдығы сағатына 12,5; 25; 50; 75 және 100 микрограмм, ал белсенді бетінің тиісті ауданы – 4,2; 8,4; 16,8; 25,2 және 33,6 см2..

Сіңуі: бұласырды алғаш жапсырғаннан кейін қан сарысуындағы фентанилдің концентрациясы біртіндеп өседі, әдетте 12 және 24 сағатта теңеледі және 72 сағаттық уақыт кезеңінің қалған бөлігі ішінде тұрақтылығы біршама сақталады. Бұласырды екінші 72 сағаттық жапсырудан кейін препарат қан сарысуында тепе-тең концентрацияға жетеді, ол сол өлшемдегі бұласырдың кейінгі жапсырылуына дейін сақталады. Жапсырылатын әр түрлі жерде фентанилдің сіңуінде біршама айырмашылығы болуы мүмкін. Дені сау адамдардың қатысуымен жүргізілген зерттеулерде бұласырды кеуде шаршысына жапсырған кезде, қол мен арқаның жоғарғы бөлігіне жапсырғанмен салыстырғанда, фентанилдің сіңуінің біршама төмендегені (шамамен 25) байқалды.

Таралуы: фентанил қан плазмасы ақуыздарымен 84-ға байланысады.

Биотрансформациясы: Фентанилдің дозаға байланысты кинетикасы бар және, ең алдымен, бауырда СҮР3A4 арқылы метаболизденеді. Негізгі метаболиті – норфентанил, белсенді емес.

Шығарылуы: Құрамында фентанилі бар бұласырды алып тастағаннан кейін фентанилдің сарысулық концентрациясы, ересектерде 13 – 22 сағат ішінде және балаларда 22 – 25 сағат ішінде шамамен 50-ға біртіндеп төмендейді. Фентанилдің теріден ұзақ уақыт сіңуі, көктамыр ішіне енгізгенге қарағанда, препараттың қан сарысуынан өте баяу жоғалуына мүмкіндік береді. Фентанилдің 75-ға жуығы несеппен бірге, негізінен, метаболиттер түрінде, 10-ы өзгермеген күйінде бөлініп шығады. Дозаның 9-ға жуығы нәжіспен бірге, көбінесе метаболиттер түрінде шығарылады.

Арнайы топтардағы фармакокинетикасы

Бауыр немесе бүйрек функциясының бұзылуы фентанилдің сарысулық концентрацияларын арттыруы мүмкін. Егде жастағы, жүдеу науқастарда немесе денеге жайылған зақымдары бар пациенттерде фентанилдің клиренсі төмендеуі мүмкін, ол оның жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруына әкелуі мүмкін.

Балалар

Дене салмағына, байланысты, клиренсі ересектердегідей болатын, үлкендеу жастағы, 11 жастан 16 жасқа дейінгі балалармен салыстырғанда, педиатриялық іс-тәжірибеде 2 жастан 5 жасқа дейінгі балалардың клиренсі (L/сағ./кг) 82%-ға жоғары және 6 жастан 10 жасқа дейінгі балаларда 25%-ға жоғары болатындығы анықталады. Бұл деректер педиатриялық іс-тәжірибеде дозалануы жөнінде нұсқауларды жасаған кезде есепке алынды.

Фармакодинамикасы

Матрифен™ - фентанилдің ұдайы еніп отыруын қамтамасыз ететін трандермальді бұласыр. Фентанил негізінен -рецепторларға ұқсастық білдіретін апиынды анальгетик болып табылады. Басым болатын фармакологиялық әсерлері – ауыру сезімін басу және тыныштандыру.

Жүргізілген ашық үш зерттеуде созылмалы ауруы бар, 2 жастан 18 жасқа дейінгі 293 баладағы трансдермальді фентанилдің қауіпсіздігіне баға берілді, олардың ішінде 66 бала 2 жастан 6 жасқа дейінгілер болды. Бұл зерттеулерде ішке қабылданатын морфиннің 30 мг-дан 45 мг-ге дейінгі дозасын сағатына 12 микрограмм дозадағы бір трансдермальді фентанилді бұласырға алмастырылды. Сағатына 25 микрограмм және одан жоғары бастапқы доза осының алдында ішке тәуліктік дозасы 45 мг-нан кем емес апиындарды қабылдаған 181 пациентте қолданылды.

Қолданылуы

Ересектер

• апиынды анальгетиктердің жәрдемімен ғана талапқа сай басылатын ауыр созылмалы ауырсынуларда.

Балалар

• апиынды анальгетиктер қабылдаған 2 жастан үлкен балаларда ауыр созылмалы ауырсынуларда ұзақ уақыт қолдануға

Қолдану тәсілі және дозалары

Фентанилдің қажетті дозасы әр адамға жекелей таңдап алынады және әрбір қолданғаннан кейін жүйелі түрде бағаланып отыруы тиіс.

Қолдану тәсілдері

Трансдермальді түрде қолдануға арналған.

МатрифенTM бұласырын дененің немесе қолдың жоғарғы бөлігінің зақымданбаған және сәулеленбеген терісінің тегіс бетіне салған жөн. Жапсыру үшін түгі өте аз жерді (түксіз жер дұрыс) таңдау керек. Жабыстырар алдында сол жердегі түктерді қиып тастау керек (қырмау керек!). Егер бұласырды жабыстырар алдында жабыстырылатын жерді жуу керек болса, онда мұны таза сумен жуған жөн. Сабынды, лосьонды, майды немесе басқа заттарды қолданбаған жөн, өйткені олар теріні тітіркендіруі немесе оның қасиеттерін өзгертуі мүмкін. Жабыстырар алдында тері толық құрғақ болуы тиіс.

МатрифенTM бұласыры сыртқы жағынан су өткізбейтін фольга жабынмен қорғалғандықтан, оны қысқа уақыт душ қабылдаған кезде алып тастамауға болады.

МатрифенTM бұласырын дәнекерленген пакеттен алу бойына жапсырған жөн. Қорғаныш қабатын алып тастағаннан кейін трансдермальді бұласырды жапсырылатын жерге шамамен 30 секунд алақанмен нығыздап басу қажет. Бұласырдың теріге, әсіресе жиегіне дұрыс жабысқанына көз жеткізген жөн; бұласыр қосымша бекітуді қажет етуі мүмкін. Содан кейін қолды таза сумен жуу керек. МатрифенTM трансдермальді бұласырын үзіліссіз 72 сағат бойы жапсырып алып жүруге болады, содан кейін оны жаңа трансдермальлі бұласырға алмастыру керек. Жаңа трансдермальді бұласырды мұның алдындағы жапсырылған жерді қамтымай, әрдайым терінің басқа жеріне жапсырған жөн. Бұрын жапсырылған жерге бұласырды кем дегенде 7 күннен кейін жапсыруға болады.

Трансдермальді бұласырды бөлмеген немесе бөлшектеп қимаған жөн, өйткені бөлшектерге бөлінген бұласырдың сапасы, тиімділігі және қауіпсіздігі анықталған жоқ.

Ересектер

Бастапқы дозаны таңдау

Фентанил дозасының деңгейі мұның алдындағы кезеңде апиындарды қабылдау деңгейіне байланысты және дәрі-дәрмектік еммен қатарласатын төзімділіктің дамуы, науқас денсаулығының жалпы жағдайы және аурудың ауырлығы есепке алына отырып, анықталады.

Егер осы ауыру синдромында апиындарға реакция сипаты толық зерттелмесе, бастапқы доза сағатына 25 микрограммнан аспауы тиіс.

Басқа апиындарды қабылдаудан ауысу

Науқасты апиындарды ішу арқылы қабылдаудан немесе парентеральді түрде қабылдаудан фентанилмен емдеуге ауыстырған кезде бастапқы доза былайша есептеледі:

• Соңғы 24 сағат ішінде қажет етілген анальгетиктердің мөлшерін анықтап алған жөн.

• Алынған жиынтықты 1-кестенің жәрдемі арқылы морфиннің тиісті ішілетін дозасына ауыстырған жөн.

• Фентанилдің тиісті дозасын 2-кестенің жәрдемі арқылы анықтаған жөн.

  1- кесте: Тиімділігі бойынша анальгезияға баламалы дәрілік заттарды дозалау

  Кестеде көрсетілген бұлшықет ішіне енгізілетін және ішу арқылы қабылданатын барлық дозалар бұлшықет ішіне енгізілген 10 мг морфиннің ауыруды басатын әсеріне баламалы.

  Дәрілік заттың атауы	Тиімділігі бірдей доза (мг)
  	б/і*	і/а
  Морфин	10	30 (жүйелі түрде енгізген кезде)** 60 (бір реттік немесе алма-кезек енгізген кезде)
  Гидроморфон	1,5	7,5
  Метадон	10	20
  Оксикодон	10-15	20-30
  Леворфанол	2	4
  Оксиморфин	1	10 (ректальді)
  Диморфин	5	60
  Петидин	75	-
  Кодеин	-	200
  Бупренорфин	0,4	0,8 (сублингвальді)
  Кетобемидон	10	30

  *Дәрілік заттарды бір рет енгізгеннен кейін алынған зерттеу нәтижелерінің негізінде, әрі әрбір дәрілік затты бұлшықет ішіне енгізу, баламалы тиімділікке қол жеткізу үшін, морфинмен салыстырылды. Ішілетін дозалар – бұл парентеральді түрде енгізу тәсілінен ішу арқылы қабылдауға ауысу үшін ұсынылатын дозалар.

  **бұлшықет ішіне енгізу/ішу ақылы қабылданатын тәсілдерінде морфиннің тиімділігінің 3:1-ге тең арақатынасы созылмалы ауыруы бар пациенттерді емдеген кезде алынған клиникалық зерттеулер нәтижелеріне негізделген.

  2-кесте: Морфиннің ішілетін тәуліктік дозасына байланысты Матрифеннің™ ұсынылатын бастапқы дозасы

  Морфиннің ішу арқылы қабылданатын тәуліктік дозасы (мг/тәулік)	Матрифеннің микрограмм/сағат дозасы (трансдермальді бұласыр)
  135	25
  135-224	50
  225-314	75
  315-404	100
  405-494	125
  495-584	150
  585-674	175
  675-764	200
  765-854	225
  855-944	250
  945-1034	275
  1035-1124	300

  Бұл ауысу сызбасы клиникалық зерттеулердің нәтижелеріне негізделген. Басқа клиникалық зерттеулердің нәтижелеріне негізделген сызбалар айғақталған екендігі көрсетілген және іс-тәжірибеде қолданылуы мүмкін.

  Жапсырылғаннан кейін кем дегенде 24 сағаттан кейін Матрифен™ бұласырының ауыруды басатын ең жоғары әсеріне бастапқы баға берілуі мүмкін. Бұл шектеу жапсырғаннан кейін алғашқы 24 сағатта фентанилдің қан сарысуындағы концентрациясының біртіндеп артуына байланысты. Сондықтан бір препараттан басқа препаратқа ойдағыдай ауысу үшін ауыруды басатын мұның алдындағы емді МатрифенніңTM алғашқы дозасын жапсырғаннан кейін, оның ауыруды сездірмейтін әсері тұрақталғанша, біртіндеп тоқтатқан жөн.

  Дозаны таңдау және демеуші ем

  Матрифен™ бұласырын әрбір 72 сағат сайын жаңасына алмастырған жөн. Доза, ауыруды басатын қажетті деңгейіне қол жеткенше әр адамға жекелей таңдалады. Егер бастапқы дозаны жапсырғаннан кейін 48 – 72 сағаттан соң ауыруды басатын әсері елеулі түрде төмендесе, онда бұласырды 48 сағаттан кейін алмастыру қажет етілуі мүмкін. Сағатына 12 микрограмм доза әдетте дозалаудың төменгі диапазонында дозаны таңдау үшін жеткілікті болып табылады. Егер ауыруды басу алғашқы жапсырманың әсер ету кезеңінің соңында жеткіліксіз болса, онда әрбір пациентте талапқа сай ауруды басатын әсер алынғанша, дозаны 3 күннен кейін арттыруға болады.

  Әдетте дозаны бір рет сағатына 12,5 микрограмға немесе сағатына 25 микрограмға арттыруға болады, алайда пациенттің жағдайын және ауыруды басудың қосымша қажеттілігін ескеру қажет. Сағатына 100 микрограмнан астам дозаға қол жеткізу үшін бірнеше бұласырды бір мезгілде қолдануға болады. «Кенеттен қатты» ауыру пайда болған кезде пациенттерге қысқа уақыттық әсері бар анальгетиктердің қосымша дозалары мезгіл-мезгіл қажет болуы мүмкін. Егер Матрифеннің™ дозасы сағатына 300 микрограмнан асып кетсе, апиындық анальгетиктерді енгізудің қосымша немесе альтернативті тәсілдерін қолдану мүмкіндігін қарастырған жөн.

  Морфинмен ұзақ уақыт емделуден фентанилді трансдермальді енгізуге ауысқан кезде талапқа сай ауыруды сездірмеу әсеріне қарамастан, тоқтату симптомдары пайда болуы мүмкін. Осындай симптомдар пайда болған кезде пациенттерге қысқа уақыттық әсер ететін төмен дозалы морфинді енгізу керек.

  Матрифенмен™ емдеуді тоқтату

  Егер Матрифен™ қолдануды тоқтату қажет болса, онда кез келген басқа апиындарға алмастыруды, төмен дозадан бастап және оны баяу арттыра отырып, бірте-бірте жүргізген жөн. Бұл бұласырды алып тастағаннан кейін қандағы фентанил мөлшерінің біртіндеп төмендеуімен байланысты; қан сарысуында фентанилдің концентрациясының 50-ға төмендеу үдерісі, кем дегенде, 17 сағатқа созылады. Жалпы ереже бар: абстинентті синдромның (жүрек айнуы, құсу, диарея, үрейленушілік және бұлшықеттің треморы) пайда болуына жол бермеу үшін, апиынды дәрілермен жансыздандыру біртіндеп тоқтатылуға тиіс.

  Балаларға қолданылуы

  Қолдану тәсілдері

  Кішкентай балаларға бұласырды жапсыру үшін дұрыс жер, сәбидің бұласырды алып тастау мүмкіндігін барынша азайту үшін, арқаның жоғарғы бөлігі болып табылады.

  Дозалау

  МатрифенTM бұласыры бұрын күніне ішу арқылы морфиннің кем дегенде 30 мг-ға баламалы мөлшерін қабылдаған (2 жастан 16 жасқа дейінгі) балаларға ғана тағайындалуы мүмкін. Балаларды апиынның ішілетін немесе парентеральді енгізу әдісінен МатрифенгеTM ауыстыру үшін төмендегі кесте қолданылады.

  3-кесте. Ішу арқылы қабылданатын тәуліктік морфин 1 дозасына байланысты Матрифеннің ұсынылатын бастапқы дозасы.

  Морфиннің ішу арқылы қабылданатын тәуліктік дозасы (мг/тәул.)	Матрифен дозасы (трансдермальді бұласыр) микрограмм /сағ
  Балалар үшін	Балалар үшін
  30-44	12
  45-134	25

  Қазіргі таңда ішу арқылы қабылданатын морфиннің күніне 90 мг-нан асатын дозасын балаларға қолданудың клиникалық тәжірибесі жөнінде тек шектеулі ақпараттар ғана бар. Балаларға жүргізілген зерттеулерде МатрифенTM бұласырының қажетті дозасы сақтықпен есептелінді: күніне 30 мг-нан 45 мг-ға дейінгі морфин немесе басқа апиындардың баламалы мөлшері сағатына 12 микрограмм бір фентанилді бұласырмен алмастырылды. Балалар үшін ауыстырудың бұл сызбасы тек ішу арқылы қабылданатын морфинді (немесе оның баламасын) МатрифенгеTM алмастырған кезде ғана қолданылатынын ескерген жөн. Сызба фентанилден басқа апиындарға ауыстыру үшін қолданылмауы тиіс, өйткені артық дозалану қаупі бар.

  МатрифенTM бұласырын алғаш жапсырған кезде аналгетикалық әсері алғашқы 24 сағат ішінде әлі де тиімді болмайды. Сондықтан бұласырға ауыстырғаннан кейін алғашқы 12 сағат ішінде пациент аналгетиктердің мұның алдындағы дозаларын қабылдауы тиіс. Осы клиникалық қажеттілікті қорытындылай отырып, пациенттер 12 сағат ішінде аналгетиктермен қамтамасыз етілуі тиіс.

  Фентанил қанда 12 сағаттан 24 сағатқа дейін ең жоғары деңгейге жететін болғандықтан, МатрифенменTM емдеуді бастағаннан кейін немесе дозаны арттырғаннан кейін кем дегенде 48 сағат ішінде пациенттерде гиповентиляцияны қамтуы мүмкін жағымсыз әсерлердің бар-жоқтығына бақылау жүргізген жөн.

  Дозаны таңдау және демеуші ем

  Егер МатрифенніңTM ауруды басатын әсері жеткіліксіз болса, қосымша морфин немесе әсері қысқа басқа апиынды тағайындаған жөн. Аналгезияға қосымша қажеттілікке және нәрестеде ауыру синдромының айқындылығына байланысты бұласырдың көп мөлшері пайдаланылуы мүмкін. Дозаны таңдау сағатына 12 микрограмм бұласырды қосымша, бірінен кейін бірін тағайындау арқылы жүзеге асырылуы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлердің жиілігін сипаттау үшін төмендегі терминдер пайдаланылады: өте жиі (>1/10), жиі (>1/100, <1/10), жиі емес (>1/1000, <1/100), сирек (>1/10,000, <1/1000), өте сирек (<1/10,000), жекелеген мәлімдемелерді қоса.

Өте жиі:

- ұйқышылдық, бас айналуы, бас ауыруы

- жүрек айнуы, құсу, іш қатуы

жиі:

- аса жоғары сезімталдық,

- анорексия

- ұйқысыздық, депрессия, үрейлену, сананың шатасуы, елестеулер

- тремор, парестезия

- бас айналуы

- жүрек қағуы, тахикардия, гипертензия

- диспноэ

- диарея, ауыз құрғауы, іштің ауыруы, іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы, диспепсия

-тершеңдік, қышыну, бөртпе, эритема

- бұлшықет түйілуі

- несеп іркілуі

- қажығыштық, шеткергі ісінулер, астения, дімкәстік, суықты сезіну

жиі емес:

- ажитация, бағдар жоғалту, эйфория

- гипоэстезия, құрысулар (клоникалық және эпилепсиялықты қоса)

- брадикардия, цианоз, гипотония

- тыныс алу бәсеңдеуі, тыныс алу жеткіліксіздігі

- ішек бітелуі

- экзема, аллергиялық дерматит, терінің аллергиялық аурулары, дерматит, жанаспалы дерматит

- бұлшықет тартылуы

- эректильді дисфункция, сексуалдық функциясының бұзылыстары

- қолдану орнындағы реакциялар, дімкәстік сезімі, дене температурасының өзгерулері (қызба), қолдану орнындағы жоғары сезімталдық, есірткіні тоқтату синдромы

сирек:

- миоз

- апноэ, гиповентиляция

- субилеус

- қолдану орнындағы дерматит, қолдану орнындағы экзема

белгісіз:

- анафилактикалық шок, анафилактикалық реакция

Фентанилді ұзақ уақыт қабылдаған кезде төзімділік, физикалық және психикалық тәуелділік дамуы мүмкін; апиындарға байланысты абстиненция симптомдары (мысалы, жүрек айнуы, құсу, диарея, мазасыздық, діріл) бұрын тағайындалған апиындық анальгетиктерді фентанилі бар трансдермальді бұласырға алмастырған кезде кездеседі.

Педиатриялық іс-тәжірибеде ауыр ауруларға байланысты жағдайларда ауыруды басу үшін апиындарды пайдаланған кезде әдетте күтілетіннен басқа қосымша қауіптер байқалған жоқ. Сондай-ақ трансдермальді бұласырды дұрыс пайдаланған кезде, тіпті 2 жастағы балаларда да, педиатриялық тәжірибемен астасқан ешқандай да қауіптер байқалған жоқ. Өте жиі кездесетін жағымсыз құбылыстар ыстықтау, жүректің айнуы және құсу болды.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• 2 жасқа дейінгі балаларға

• жүктілік және лактация кезеңі

• әсер етуші затқа немесе кез келген басқа ингредиентке аса жоғары сезімталдық

• препаратты қысқа мерзім уақыты аралығында доза таңдау мүмкіндігі жоқтығы салдарынан және өмірге қауіпті тыныстың тарылу қаупі дамуы ықтималдығынан жедел немесе операциядан кейінгі ауыруларды емдеу үшін қолдануға болмайды

• тыныстың ауыр түрде тарылуы

• ОЖЖ ауыр зақымдануы

• МАО тежегіштерімен бір мезгілде қолдану немесе оларды қабылдауды тоқтатқан соң 14 күн бойы қабылдау

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

ОЖЖ қызметін төмендететін басқа дәрілерді, апиындарды, седативті, ұйқы келтіретін, жалпы анестетиктерді, фентиазиндерді, транквилизаторларды, миорелаксанттарды, седативті антигистаминдік препараттарды және алкоголь ішімдіктерін қоса есептегенде, қатарластыра қабылдау аддитивті седативтік әсерлерді тудыруы мүмкін; гиповентиляция, гипотония, терең седация немесе кома пайда болуы мүмкін. Тиісінше, жоғарыда көрсетілген кез келген дәрі-дәрмектерді трансдермальді фентанилмен бір мезгілде қабылдаған кезде пациентті бақылау талап етіледі.

Фентанил – клиренсі жоғары препарат, тез және елеулі дәрежеде, негізінен, СҮР3A4 цитохромының көмегімен метаболизденеді.

Трансдермальді фентанилді CYP3A4 тежегіштерімен (мысалы, ритонавир, кетоконазол, итраконазол, флуконазол, вориконазол, тролеандомицин, кларитромицин, нелфинавир, нефазодон, верапамил, дилтиазем және амиодарон) қатарлас пайдалану фентанилдің плазмадағы концентрациясының артуына алып келуі мүмкін. Бұл емдік әсерлерді және тынысты қатты тарылтатын жағымсыз реакцияларды күшейтуі немесе ұзартуы мүмкін. Мұндай жағдайларда өте күшті күтім жасаған және науқасты өте мұқият бақылауға алған жөн. СҮР3A4 тежегіштерін және трансдермальді фентанилді, егер пациентте мұқият бақылау жүргізілмесе, бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Трансдермальді фентанил МАО тежегіштерін бір мезгілде енгізу талап етілетін пациенттерде пайдалану үшін ұсынылмайды. МАО тежегіштері есірткілік анальгетиктердің әсерін, әсіресе жүректің жеткіліксіздігіне шалдыққан пациенттерде, арттыратыны айтылған.

Сондықтан МАО тежегіштерімен емдеуді тоқтатқаннан кейін 14 күн бойы фентанилді қабылдамаған жөн.

Трансдермальді фентанилді бупренорфинмен, нальбуфинмен немесе пентазоцинмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Бұл препараттар фентанилдің кейбір әсерлерінің ішінара антагонистері (мысалы, анальгезия) болып табылады және апиындарға тәуелді пациенттерде тоқтату симптомдарын (абстиненция) тудыруы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Ауыр жағымсыз әсерлер білінгеннен кейін пациент 24 сағат бойы бақылауда болуы тиіс, кейін фентанилдің жартылай шығарылу кезеңінің ұзаққа созылуына байланысты МатрифенTM бұласырын алып тастау керек.

Құрамында фентанилі бар, пайдаланылған да, сондай-ақ пайдаланылмаған да бұласырлар балалардың қолы жетпейтін және көрінбейтін жерде сақталуы тиіс.

Трансдермальді бұласырды бөліктерге бөлуге немесе кесуге болмайды. Бөлінген, кесілген немесе зақымдалған бұласырды пайдалануға болмайды.

Тыныстың тарылуы

Күшті әсер ететін басқа апиындар жағдайындағы сияқты, МатрифенTM бұласырын кейбір пациенттерге қолданған кезде тыныс тарылуы дамуы мүмкін, осыған байланысты науқастар бақылауда болуы тиіс. Тыныстың тарылуы бұласырды алып тастағаннан кейін де сақталуы мүмкін. Тыныстың тарылу жиілігі фентанил дозасын арттырған кезде жоғарылауы мүмкін. Нейротропты препараттар тыныстың тарылу әсерін күшейтуі мүмкін.

Өкпенің созылмалы аурулары

Өкпенің созылмалы обструкциялық немесе басқа да аурулары бар науқастарда өте қауіпті жағымсыз әсерлер пайда болуы мүмкін, мұндай пациенттерде апиындар тыныс алу функциясын төмендетуі және тыныс алу жолдарының тонусын арттыруы мүмкін.

Дәріге тәуелділік

Апиындарды жүйелі түрде енгізген кезде төзімділік, физикалық және психикалық тәуелділік дамуы мүмкін, алайда олар ісіктерге байланысты, қатерлі жаңа түзілімге байланысты ауырсынуларды емдеген кезде сирек кездеседі.

Сыртартқысында есірткіге тәуелділігі бар немесе алкогольді шамадан тыс пайдаланған пациенттер апиындармен емдеуде тәуелділіктің және артық пайдаланудың жоғарырақ даму қаупіне ие. Апиындарды шамадан тыс пайдалану қаупі бар пациенттер босап шығуы модификацияланған апиынды препараттармен тиісті ем қабылдауы мүмкін, алайда бұл пациенттер дұрыс пайдаланбау, шамадан тыс пайдалану немесе тәуелділік белгілері бар-жоқтығын бақылауды талап етеді. Фентанилдің де басқа апиынды агонистер сияқты артық пайдаланып қойылуы мүмкін.

Трансдермальді фентанилдің артық пайдаланылуы немесе әдейі дұрыс пайдаланылмауы артық дозалануына және/немесе өлім жағдайына соқтыруы мүмкін.

Бассүйекішілік қысымның артуы

МатрифенTM бұласырын бас сүйекішілік СО2 кідіруінің, мысалы, бассүйекішілік қысымның артуы, сананың бұзылуы немесе кома сияқты, зардаптарына ерекше бейім пациенттерге сақтықпен пайдалану керек. Фентанилді миында ісігі бар екендігі анықталған пациенттерге сақтықпен тағайындаған жөн.

Жүрек аурулары

Фентанил брадикардияны тудыруы мүмкін. Демек, брадикардияға шалдыққан пациенттерге МатрифенTM сақтықпен тағайындалуы тиіс.

Апиындар, әсіресе гиповолемиясы бар пациенттерде, гипотонияны тудыруы мүмкін. Сондықтан гипотонияға және/немесе гиповолемияға шалдыққан науқастарды емдеген кезде сақтық шараларын орындау қажет.

Бауыр функциясының бұзылуы

Фентанил бауырда белсенді емес метаболиттерге дейін өзгереді, сөйтіп, бауыр ауруы бар науқастарда оның шығарылуы баяулауы мүмкін. Бауыр функциясы бұзылған пациенттер бақылауға алынуға тиіс, ал қажет болған кезде препарат дозасын төмендеткен жөн.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Фентанилдің 10 -дан азы өзгермеген күйінде бүйректер арқылы бөлініп шығады, және морфиннен ерекшелігі, бүйректер арқылы бөлініп шығатын белсенді метаболиттері жоқ. Егер бүйрек функциясы бұзылған пациенттер фентанилді трансдермальді түрде қабылдаса, оларда фентанилден улану белгілерінің бар-жоғы мұқият бақылануы тиіс, ал қажет болған кезде доза азайтылуы тиіс.

Қызбасы/сыртқы жылу көздерінің әсерінен болатын қызбасы бар пациенттер

Фармакокинетикалық модель көрсеткендей – сарысудағы фентанил концентрациясы егер тері температурасы 40 ° С дейін жоғарыласа шамамен үштен бірге артуы мүмкін. Сондықтан, қызбасы бар пациенттерде апиындардың жағымсыз әсерлерінің дамуына ерекше мұқият бақылау қажет етіледі, және де қажет болған кезде – фентанил дозасын түзету керек. Фентанилдің бұласырдан температураға байланысты босап шығу ықтималдығы бар, бұл артық дозалануына және өлім жағдайына соқтыруы мүмкін. Сондықтан пациенттерге фентанилі бар МатрифенTM бұласырын жапсырылған жерге мысалы, қыздырғыш, қыздырғышы бар көрпе, қыздыратыны бар кереуеттер, қыздырғыш шамдар, күнге күйдіруге арналған лампалар, қарқынды күн ванналары, ұзақ уақыттық ыстық ванна, сауна, джакузи сияқты тікелей сыртқы жылу көздерінің әсерінен қорғану керектігіне кеңес беру керек, өйткені бұласырдан фентанил температураға байланысты босап шығуы мүмкін.

Егде жастағы пациенттер

Фентанилді көктамыр ішіне қолдануға жүргізілген зерттеудің нәтижелері егде жастағы пациенттерде клиренсі төмендегенін, жартылай шығарылу кезеңінің артқанын және де, жас пациенттерге қарағанда, бұл олардың препаратқа өте сезімтал екендіктерін көрсетеді. Егде жастағы, кахексиялы немесе әлсіреген науқастарда фетанилден улану белгілерінің бар-жоқтығын мұқият бақылаған жөн, қажет болған кезде препарат дозасын төмендеткен жөн.

Тағы басқалар

Эпилепсиялық емес (мио)клоникалық реакциялар кездесуі мүмкін.

Ауыр миастенияға (астениялық бульбарлы салдануға) шалдыққан науқастарды емдеген кезде сақтық шараларын қолданған жөн.

Балалар

МатрифенTM бұрын ауыруды басуға апиындар қолданылмаған балаларға тағайындалмауы тиіс. Ауыр немесе өмірге қатер төндіретін гиповентиляцияның туындауы МатрифенніңTM тағайындалған дозасына қарамай-ақ болуы мүмкін.

Фентанилді бұласырды 2 жасқа толмаған балаларға қолданылуы зерттелген жоқ. МатрифендіTM 2 жастан және одан үлкен жастан бастап апиындарды қабылдап қойған балаларға ғана тағайындауға болады.

Балалардың бұласырды кездейсоқ жұтып қоюына жол бермеу үшін МатрифендіTM жапсыратын жерді таңдағанда абай болыңыз және бұласырдың жапсырылғанын мұқият тексеріп көріңіз.

Қалдықтарды жою жөніндегі нұсқаулар

Трансдермальді бұласырларды қолданып болғаннан кейін де онда фентанилдің көп мөлшері қалады. Пайдаланылған трансдермальді бұласырды, оны босатып шығарушы жарғақша толық жабылуы үшін, жабысқақ бетін ішке қарай ораған және медициналық немесе фармацевт қызметкерге берген жөн. Кез келген пайдаланылмаған дәрілік затты медициналық немесе фармацевт қызметкерге қайтарған жөн.

Бұласырды қолданғаннан кейін немесе алып тастаған соң қолды таза сумен жуу керек.

2 жастан кіші балаларда қолданылуы

Трансдермальді бұласыр Матрифенді™ 2 жасқа дейінгі балаларда қолдану зерттелген жоқ, сондықтан оны қолданбау керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Құрамында фентанилі бар трансдермальді бұласырдың жүктілік кезіндегі қауіпсіздігі анықталған жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулер ұрпақ өрбіту жүйесіне уыттылығының бар екендігін көрсетті. Фентанилдің анестетик IV ретінде адамдарда жүктіліктің басында плацента арқылы өтетіні анықталса да, адамдар үшін потенциалды қаупі белгісіз.

Жүктілік кезінде МатрифенTM бұласырын ұзақ уақыт қолдану жаңа туған нәрестелерде абстиненция синдромын тудыруы мүмкін.

МатрифенTM бұласырын босануға толғату және босану кезінде (кесарь тілігін қоса есептегенде) қолданбаған жөн, өйткені фентанил плацента арқылы өтеді және ұрықтың немесе жаңа туған нәрестенің тынысын тарылтуы мүмкін.

Фентанил емшек сүтіне бөлініп шығады және емшек еметін нәрестелерде седативті әсерлерді тудыруы және тынысын тарылтуы мүмкін. МатрифенменTM емдеу кезінде баланы емізу тоқтатылуы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

МатрифенTM бұласыры көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне үлкен ықпалын тигізеді. Негізінен, осы әсерлерді емнің бас кезінде, дозаны кез келген өзгерту кезінде немесе алкоголь немесе транквилизаторларды қолдануға байланысты кезде күткен жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: фентанилдің артық дозалануы оның фармакологиялық әсерлерінің ұзаққа созылуы түрінде білінеді, мысалы, тежелушілік, кома жағдайы, Чейн-Стокс тынысымен және/ немесе цианозбен тыныс алу орталығы қызметінің бәсеңдеуі. Басқа симптомдар гипотермия, бұлшық ет тонусының төмендеуі, брадикардия, гипотония болуы мүмкін. Уыттану белгілері – терең седация, атаксия, миоз, конвульсия, негізгі симптомы болып табылатын тыныстың тарылуы.

Емі: тыныстың тарылуын жою үшін бұласырды алып тастауға қоса, пациентте физикалық немесе вербальді әсер ететін, шұғыл шаралар қолдану қажет. Осы шаралардан кейін апиындардың арнайы у қайтарғысын – налоксонды тағайындауға болады.

Ересектер үшін тиісті бастама дозасы к/і енгізілетін налоксон гидрохлоридінің 0,4-2 мг-ын құрайды. Қажет болған кезде мұндай дозаны әрбір 2-3 минут сайын беруге немесе 500 мл изотоникалық натрий хлоридінің (0,9) ерітіндісінде немесе 5 декстроза ерітіндісінде (0,004 мг/мл) ерітілген 2 мг препаратты ұзақ уақыт енгізуді тағайындауға болады. Енгізу жылдамдығы мұның алдындағы болюстік енгізуді және пациенттің жекелей реакциясын есепке ала отырып, түзеткен жөн. Егер көктамыр ішіне енгізу мүмкін болмаса, налоксон бұлшық ет ішіне немесе тері астына тағайындалуы мүмкін. Налоксонды бұлшық ет ішіне немесе тері астына енгізгеннен кейін, осындайды көктамыр ішіне енгізгеннен айырмашылығы, әсер етуі өте баяу басталады. Бұлшық ет ішіне енгізу, көктамыр ішіне енгізуге қарағанда, өте ұзақ әсер береді. Фентанилдің артық дозалануы салдарынан тыныстың тарылуы, апиындардың антагонисіне қарағанда, өте ұзақ сақталуы мүмкін. Есірткілік әсерді жою қатты ауырудың және катехоламиндердің босап шығуының артуына әкеп соғуы мүмкін. Егер пациенттің жағдайы қажет етсе, қарқынды емдеу бөлімінде емдеудің үлкен маңызы бар. Егер ауыр немесе ұзаққа созылатын гипотензия дамитын болса, гиповолемияны назарға алған және сұйықтықтың тиісті көлемін парентеральді түрде енгізу арқылы жағдайды бақылаған жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Әрбір трансдермальді емдік жүйе (ТЕЖ) қағаздан, алюминийден және полиакрилонитрилден (ПАН) жасалған термодәнекерленген пакетке қапталған.

5 пакеттен қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/Қаптаушы

ЛТС Ломанн Терапи – Системе АГ, Андернах, Германия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Такеда Фарма А/С, Дания

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) компаниясының Қазақстандағы өкілдігі

Алматы қ., Шашкина к-сі 44

Телефон нөмірі (727) 2444004

Факс нөмірі (727) 2444005

Электронды поштасы: DSO-KZ@takeda.com