Мальтофер® (капли для приема внутрь)

Мальтофер®

Жоқ

Ішуге арналған тамшылар 50 мг/мл

1 мл препарат құрамында

белсенді зат – 178.6 мг темір (III) гидроксиді полимальтозасы

(50 мг темірге баламалы),

қосымша заттар: сахароза, натрий метилпарагидроксибензоаты (Е219), натрий пропилпарагидроксибензоаты (Е217), кремді хош иістендіргіш, натрий гидроксиді, тазартылған су

Қою қоңыр түсті ерітінді.

Гемопоэз стимуляторлары. Темір препараттары. Пероральді қабылдауға арналған үш валентті темір препараттары. Темір полиизомальтозаты.

АТХ коды B03AB05

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Темір темір (III) гидроксиді полимальтозды кешенінен (ТПК) бақыланатын механизм арқылы сіңіріледі. Препаратты қабылдаудан кейін сарысулық темір деңгейінің ұлғаюы оның Hb-ге қосылуы деңгейімен өлшенетін темірдің жалпы сіңірілу көрсеткішімен байланыспайды. Радиоактивті изотоппен таңбаланған ТПК қолданылған зерттеулер темірдің эритроциттермен сіңірілу пайызы (Hb-ге қосылу) мен организмдегі темір мөлшері ретінде өлшенетін сіңірілу арасындағы жақсы байланысының бар екендігін көрсетті. Темірдің ТПК ең жоғарғы абсорбциясы он екі елі ішекте және аш ішекте жүреді. Пероральді қабылдауға арналған темір препараттары жағдайындағыдай оның Hb-ге қосылуы ретінде өлшенетін темірдің ТПК қатысты сіңірілуі темір дозасының жоғарылауымен төмендеді. Сондай-ақ темір тапшылығының дәрежесі (яғни, сарысулық ферритин деңгейімен) мен абсорбцияланған темірдің салыстырмалы мөлшері (яғни темір тапшылығы қаншалықты қатты болса салыстырмалы сіңірілу көрсеткіші соншалықты жақсы) арасында байланыс байқалды. Темір тұздарына қарағанда темірдің ТПК сіңірілуі препаратты анемиясы бар пациенттерде аспен бірге қабылдағанда жоғарылағаны көрсетілді.

Таралуы

Темірдің ТПК сіңірілуінен кейін таралуы зерттеу барысында және қосарлы изотоп (55Fe және 59Fe) тәсілін пайдаланумен көрсетілді.

Биотрансформациясы

Темірдің ТПК сіңірілуінен кейін сүйек кемігінде Hb синтезі үшін пайдаланылады немесе ферритинмен, негізінен, бауырда байланыса отырып қорға жиналады.

Шығарылуы

Сіңірірілмеген темір нәжіспен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Темірдің (III) гидроокисінің көп ядролы орталықтары жалпы молекулалық массасы шамамен 50 кД кешен түзе отырып ковалентті емес байланысқан полимальтозды молекулалармен қоршалған. ТПК көп ядролы орталықтары темірдің физиологиялық ақуыз-депосы ферритинге ұқсас құрылым бар. Темір (III)-гидроксид полимальтозасы тұрақты кешен болып табылады, ол физиологиялық жағдайларда темірдің үлкен мөлшерін босатпайды. Аталған молекула едәуір үлкен, тіпті оның ішек шырышты қабығының жарғақшасы арқылы диффузиясы темірдің (II) гексамерлік қосылысына қарағанда шамамен 40 есе төмен. Темірдің ТПК белсенді тасымал жолымен ішекте сіңіріледі.

Фармакодинамикалық әсерлер

Сіңірілгеннен кейін темір трансферринмен байланысады және сүйек кемігіндегі гемоглобиннің синтезі үшін пайдаланылады немесе негізінен, ферритинмен байланысып бауырда қорға жиналады.

Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі

Мальтофер® препаратының Hb көрсеткіштерін қалпына келтірудегі және темір қорларының орнын толтырудағы тиімділігі организміндегі темір мөлшері әр түрлі ересек және бала пациенттердің қатысуымен болған көптеген рандомизацияланған бақыланатын плацебо немесе салыстыру препаратымен клиникалық зерттеулер барысында көрсетілді. Аталған зерттеулерде 3800 пациент қатысты, олардың шамамен 2300 Мальтофер® препаратын қабылдаған.

Мальтофер® келесі жағдайлардағы темір тапшылықты жай-күйлерді емдеу үшін қолданылады:

• анемия және темір тапшылықты анемиясы (ТТА) жоқ темір тапшылығын емдеуде

• темір тапшылығының профилактикасында

• жүктілік кезіндегі темір тапшылығының профилактикасында

Тәуліктік дозаны бірнеше қабылдауға бөлуге немесе бір рет қабылдауға болады. Мальтофер® препаратын тамақтану уақытында немесе одан соң бірден қабылдайды.

Мальтофер® жеміс немесе көкөніс шырындарымен, балалар тағамымен немесе балаларға арналған бөтелкеде араластыруға болады. Қоспаның аздап боялуы шырынның/балалар тағамының дәміне де, препарат тиімділігіне де ықпал етпейді.

Мальофер® тамшыларын дәл дозалау үшін құтыны қатаң түрде перпендикуляр ұстау қажет. Тамшылар жылдам пайда болуы тиіс. Егер ол болмаса алғашқы тамшы түзілгенше құтыны ақырын шертіңіз. Құтыны сілкімеңіз.

Балалар мен ересек пациенттерде темір тапшылықты анемияны емдеу:

Емдеу курсы гемоглобин (Hb) деңгейі қалпына келгенге дейін 3-5 айды құрайды. Осыдан кейін препаратты темір қорларының орнын толтыру мақсатында анемиясыз темір тапшылығы кезінде қолданылатын дозада бірнеше апта қабылдауды жаластыру қажет.

Жүктілік кезінде темір тапшылықты анемияны емдеу:

Гемоглобин деңгейі қалпына келгенге дейін емді жалғастыру керек. Осыдан кейін препаратты организмдегі темір қорларының орнын толтыру және жүктілік уақытындағы темірге аса қажеттілікті қанағаттандыру мақсатында анемиясыз темір тапшылығы кезінде қолданылатын дозада кемінде, жүктіліктің соңына дейін жалғастыру қажет.

Анемиясыз темір тапшылығының емі және профилактикасы:

Емдеу курсы 1 - 2 айды құрайды.

1-кесте: Балаларға және жас мөлшеріне сәйкес ересектерге арналған дозалау

2-кесте: Дене салмағына сәйкес ТПК тамшыларын дозалау

Жағымсыз әсерлер

Өте жиі (>1/10)

• нәжіс түсінің өзгеруі

Жиі (≥1/100, <1/10)

• диарея

• жүрек айнуы

• ас қорыту бұзылыстары

Жиі емес (≥1/1000, <1/100)

• құсу

• іш қату

• іш ауыруы

• тіс эмалі түсінің өзгеруі

• бөртпе, қышыну

• бас ауыруы

• темір (III)-гидроксиді полимальтозалы кешеніне (ТПК) немесе «Құрамы» бөлімінде тізілген қосымша заттардың қандай да біріне белгілі аса жоғары сезімталдық

• темірмен шамадан тыс қанығу, мысалы гемохроматоз, гемосидероз

• қорғасыннан уланудан туындаған анемия, сидеробластты анемия, талассемия сияқты темір сіңірілуінің бұзылуы

• темір тапшылығынан туындаған анемия, мысалы гемолиздік анемия немесе B12 витаминінің тапшылығынан туындаған мегалобластты анемия

ТПК (фолий қышқылы болғанда немесе болмағанда) тетрациклинмен немесе алюминий гидроокисімен өзара әрекеттесуі адам қатыстырылған 3 зерттеу барысында зерттелді. Тетрациклин сіңірілуінің елеулі төмендеуі байқалмады. Плазмадағы тетрациклин концентрациясы тиімділік деңгейінен төмен түспеді. Алюминий гидроокисін немесе тетрациклинді қолданғанда ТПК темірінің сіңірілуі төмендемеді. Демек, темір (III) гидроксиді полимальтозды кешенін тетрациклинмен және өзге де фенольді қосылыстармен, сондай-ақ алюминий гидроокисімен бір уақытта қолдануға болады.

Тура осылай ТПК қолданылған in vitro зерттеулер барысында фитин қышқылы, қымыздық қышқылы, танин, натрий альгинаты, холин және холин тұздары, А витамині, D3 витамині және E витамині, соя майы және соя ұны сияқты азық-түлік өнімдерінің құрамына кіретін компоненттермен өзара әрекеттесулер анықталмады. Аталған нәтижелер ТПК тамақтану уақытында немесе тамақтанудан кейін бірден қолдануға болатынын растады.

Жасырын қанды (Hb үшін селективті) анықтау бойынша гемокульт-тест нәтижелерінің нашарлауы байқалмады, демек, емді тоқтату қажеттілігі жоқ.

Темір препараттарын бір уақытта парентеральді енгізу және пероральді қабылдау ұсынылмайды, өйткені бұл кезде пероральді препараттың сіңірілуі нашарлайтын болады.

Инфекциялық аурулардың немесе ісік үдерісінің болуы анемияға себеп болуы мүмкін. Пайда/қауіп арақатынасын бағалауға кеңес беріледі, өйткені темір негізгі ауруды емдегеннен кейін ғана сіңе бастауы мүмкін.

Мальтофер® препаратын қолдану уақытында нәжістің едәуір қара түске өзгеруі байқалуы мүмкін, алайда аталған құбылыстың клиникалық маңызы жоқ.

Мальтофер® құрамында сахароза бар. Сирек тұқым қуалайтын фруктоза, глюкоза-галактоза малабсорбциясы немесе сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі бар пациенттерге аталған препаратты қолдануға болмайды. Сахароза тіске зиян тигізуі мүмкін.

Мальтофер® қолдану диабеттен зардап шегетін пациенттерде инсулинді күнделікті бақылауға ықпал етпейді.

Қосымша заттар натрий метилпарагидроксибензоаты (Е219) және натрий пропилпарагидоксибензоаты (Е217) аллергиялық реакция (баяу болуы ықтимал) туындатуы мүмкін.

Жүктілік

Мальтофер® препаратын жүкті әйелдерде бірінші триместрде қолдануға қатысты клиникалық зерттеу деректері жоқ. Қазіргі сәтте жүктілік уақытында анемияны емдеу мақсатында Мальтофер® препаратын емдік дозаларда қабылдаудан кейін күрделі жағымсыз реакциялар туындағаны туралы хабарламалар болмады. Жануарларды зерттеу деректері ана мен шарана үшін қауіптің бар екендігіне дәлелдер бермейді.

Жүкті әйелдер қатысқан зерттеулерде бірінші триместр өткенде Мальтофер® препаратын қабылдаудан ана және/немесе нәресте үшін ешқандай жағымсыз әсерлер анықталмады. Демек, Мальтофер® препаратын қолдану шаранаға теріс әсер ету ықтималдығы аз.

Лактация кезеңі

Әдетте емшек сүтінің құрамында лактоферринмен байланысқан темір болады. ТПК емшек сүтіне келіп түсетін темір мөлшері белгісіз. Мальтофер® препаратын әйелдерге емшек емізу кезеңінде қолданғанда балаға жағымсыз әсер ету ықтималдығы екіталай.

Бала тууға қабілетті жастағы әйелдерде сақтық шаралары ретінде, сондай-ақ жүктілік және бала емізу кезеңінде Мальтофер® препаратын дәрігерден кеңес алғаннан кейін ғана қабылдау қажет. Пайда/қаупі арақатынасын бағалау ұсынылады.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және аса қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Деректер жоқ.

Мальтофер® препаратын қолданғанда артық дозалану, темірмен шамадан тыс қанығу немесе уыттану жағдайларының ТПК төмен уыттылығы және бақыланатын темір қабылдау себебінен ықтималдығы екіталай. Кездейсоқ улану немесе өліммен аяқталған эпизодтар туралы хабарланбады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

30 мл препараттан тамшылатқышпен және алғашқы ашылуы бақыланатын (стандартты қақпақ) бұрандалы полипропилен қақпақпен тығындалған немесе алғашқы ашылуы бақыланатын және балалардың ашуынан бақыланатын (балалар ашып алуына төзімді қақпақ) бұрандалы полипропилен қақпақпен қызғылт-сары шыныдан жасалған шыны құтыда.

1 құтыдан қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.

Жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецептісіз

Өндіруші

Вифор СА, Швейцария

Route de Moncor 10, 1752 Villar-sur-Glane, Switzerland/

Рут де Монкор 10, 1752 Виллар-Сюр-Глан, Швейцария

Тіркеу куәлігінің иесі және шығарылуын бақылау

Вифор (Интернэшнл) Инк., Швейцария

Rechenstrasse 37, 9014 St.Gallen, Switzerland/

Рехенштрассе 37, 9014 Санкт Галлен, Швейцария

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауардың) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Takeda Kazakhstan» ЖШС

Алматы қ-сы, Шашкин к-сі 44

Телефон нөмірі (727) 2444004

Факс нөмірі (727) 2444005

Электрондық поштасы DSO-KZ@takeda.com