Максигра® GO

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Международное непатентованное название

Силденафил

Лекарственная форма

Таблетки жевательные

Состав

активное вещество: силденафил 25 мг (в виде силденафила цитрата 35.12 мг);

вспомогательные вещества: калия полакрилин; магния стеарат; кремний коллоидный, безводный; аспартам; натрия кроскармеллоза; ароматизатор мятный; лактозы моногидрат; повидон К-30; калия гидроксид или кислота хлороводородная.

Описание

Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, треугольной формы с обозначением «25» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.

Код ATХ G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови после перорального приема препарата натощак достигаются в течение от 30 до 120 минут. Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 41% (диапазон 25‑63%). После перорального приема силденафила AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе при приеме в рекомендуемом диапазоне доз (25-100 мг).

При приеме силденафила вместе с пищей скорость всасывания снижается, при этом средняя задержка Tmax составляет 60 минут и среднее снижение Cmax – 29%.

Распределение

Средний объем распределения силденафила в состоянии равновесной концентрации (Vd) составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях. После однократного перорального приема в дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме составляет приблизительно 440 нг/мл. Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий метаболит N-десметил) на 96% связывается с белками плазмы, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме составляет 18 нг/мл (38 нМ). Связывание с белками не влияет на общую концентрацию препарата.

У здоровых людей, получающих силденафил (однократный прием в дозе 100 мг), через 90 минут после введения в семенной жидкости определялось менее чем 0,0002% (в среднем 188 нг) введенной дозы.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется преимущественно микросомальными изоферментами печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит образуется из силденафила путем N-деметилирования. Этот метаболит обладает профилем селективности в отношении фосфодиэстераз, сходным с таковым силденафила, и его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет приблизительно 50% активности исходного препарата. Концентрация этого метаболита в плазме составляет приблизительно 40% от концентрации силденафила. В дальнейшем метаболит N-десметил метаболизируется, при этом его период полувыведения составляет около 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, при этом терминальный период полувыведения составляет 3-5 ч. После перорального или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (приблизительно 80% введенной перорально дозы) и в меньшем количестве с мочой (приблизительно 13% введенной перорально дозы).

Фармакокинетика препарата в отдельных группах пациентов

Пожилые

У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению концентрации силденафила и активного метаболита N-десметила в плазме до 90% по сравнению со здоровыми людьми более молодого возраста (18-45 лет). Вследствие возрастных различий в связывании с белками плазмы, соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме составляло приблизительно 40%.

Пациенты с почечной недостаточностью

У добровольцев с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина = 30-80 мл/мин) после однократного перорального введения силденафила в дозе 50 мг его фармакокинетические параметры не изменялись. Средние значения AUC и Cmax метаболита N-десметила повышались до 126% и 73% соответственно по сравнению со здоровыми людьми того же возраста без нарушения функции почек. Однако вследствие высокой межиндивидуальной вариабельности эти различия не являлись статистически значимыми. У добровольцев с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению средних значений AUC и Cmax до 100% и 88% соответственно по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушения функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax для метаболита N-десметила были значительно повышены до 79% и 200% соответственно.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У добровольцев с легкой и умеренной степенью цирроза печени (А и В класс по классификации Чайлд-Пью) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению значений AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению со здоровыми людьми того же возраста без нарушения печеночной функции. Фармакокинетические параметры силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Фармакодинамика

Силденафил является пероральным препаратом для лечения эректильной дисфункции. В естественных условиях, например при сексуальной стимуляции, препарат восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем усиления притока крови к половому члену.

Физиологический механизм, с помощью которого происходит эрекция полового члена, включает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Далее оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который вызывает расслабление гладких мышц в кавернозном теле и способствует притоку крови. Силденафил является селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5) в кавернозном теле, где ФДЭ5 ответственна за распад цГМФ. Силденафил обладает периферическим типом действия на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но активно усиливает расслабляющий эффект NO на пещеристую ткань. При активации пути NO/цГМФ, как в случае сексуальной стимуляции, ингибирование ФДЭ5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Поэтому для того, чтобы силденафил оказывал ожидаемое эффективное фармакологическое действие, необходима сексуальная стимуляция. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5, которая участвует в процессе эрекции. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных фосфодиэстераз. Эта активность в 10 раз превосходит активность в отношении ФДЭ6, который участвует в процессе передачи света в сетчатке. Силденафил вызывает незначительное и преходящее снижение артериального давления, которое в большинстве случаев не проявляется клинически. Среднее максимальное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине после перорального приема силденафила в дозе 100 мг составляло 8,4 мм рт.ст. Соответствующее изменение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 5,5 мм рт.ст. Такое снижение артериального давления согласуется с вазодилатирующим действием силденафила, вероятно связанным с повышением уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов. Однократное пероральное введение силденафила в дозе до 100 мг не оказывало клинически значимого влияния на параметры ЭКГ.

После однократного приема силденафила в дозе 100 мг воздействия на подвижность или морфологию сперматозоидов не отмечалось.

Показания к применению

• эректильная дисфункция, характеризующаяся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Максигра GO эффективна только при сексуальной стимуляции.

Перед применением лекарственного препарата следует внимательно прочитать инструкцию для потребителя и ознакомиться с приложенной к упаковке «Информацией для пациента». С целью безопасного применения препарата следует ответить на все вопросы, указанные в анкете.

Способ применения и дозы

Лекарственный препарат следует всегда применять согласно указаниям в инструкции или по рекомендациям врача или фармацевта. С вопросами и сомнениями следует обращаться к врачу или фармацевту.

Рекомендуемая доза составляет 25 мг. После консультации врач может назначить другую схему применения.

Не следует принимать лекарственный препарат Максигра GO чаще одного раза в сутки.

Не следует применять препарат Максигра GO одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими силденафил (например: Максигра, Виагра).

Максигру GO следует принимать приблизительно за 60 минут до начала сексуальной активности.

Таблетки следует разжевывать, а затем проглатывать.

Если у пациента создается впечатление, что действие лекарственного препарата Максигра GO слишком сильное или наоборот, недостаточное, следует обратиться к врачу или фармацевту.

Лекарственный препарат Максигра GO помогает достигать или поддерживать эрекцию только при наличии сексуальной стимуляции. Период, после которого наступает действие препарата Максигра GO, различный у пациентов и обычно составляет полчаса до одного часа. Действие может наступить позднее, если принимать препарат после обильного приема пищи.

Следует обратиться к врачу, если после приема препарата Максигра GO не наступит эрекция или ее продолжительность будет недостаточной для осуществления полового акта.

Побочные действия

Как каждый лекарственный препарат, Максигра GO может вызывать побочные действия, хотя не у каждого пациента они наступают.

Побочные действия, сообщаемые в связи с применением препарата Максигра GO, обычно кратковременные и носят легкий или умеренный характер.

При появлении какого-либо из следующих побочных действий следует немедленно прекратить прием лекарственного препарата Максигра GO и немедленно обратиться за медицинской помощью:

• Аллергическая реакция – отмечается нечасто (может появиться реже чем у 1 из 100 пациентов).

Симптомы: внезапное свистящее дыхание, трудности при дыхании или головокружение, отек век, лица, губ или глотки.

• боль в грудной клетке – отмечается нечасто.

Если появятся во время полового акта или после него:

• следует принять полусидячее положение и попробовать расслабиться,

• не принимать нитратов с целью снижения боли в грудной клетке.

• Нередко болезненные, продолжительные эрекции - отмечается редко (может появиться реже чем у 1 из 1000 пациентов).

Если эрекция полового члена продолжается более 4 часов, следует немедленно обратиться к врачу.

• Внезапное ухудшение или потеря зрения - отмечаются редко.

• Тяжелые кожные реакции – отмечаются редко.

Симптомы могут проявляться в форме тяжелых кожных реакций с шелушением и отеком кожи, образованием пузырей на слизистой ротовой полости, на половых органах и вокруг глаз, появлением лихорадки.

• Судорожный припадок или судороги - отмечаются редко.

Другие нежелательные эффекты:

Очень часто (возникающие у более чем 1 из 10 пациентов)

• головная боль.

Часто (проявляются у менее чем 1 из 10 пациентов):

• тошнота,

• внезапное покраснение лица,

• чувство жара (симптомы, охватывающие приливы жара в верхней части тела),

• диспепсия,

• зрительный образ с цветным мерцанием, нечеткое зрение, нарушение зрения,

• чувство заложенности носа,

• головокружение.

Нечасто (проявляются у менее чем 1 из 100 пациентов):

• рвота,

• кожная сыпь,

• раздражение глаз, покраснение глаз,

• боль в глазах, зрительный образ со вспышками света, усиление яркости зрительного восприятия,

• светобоязнь, слезотечение,

• усиленное сердцебиение, ускоренный сердечный ритм,

• артериальная гипертензия, артериальная гипотензия,

• боль в мышцах,

• сонливость,

• пониженное осязание,

• головокружение вестибулярного происхождения, звон в ушах,

• сухость во рту,

• заложенность или непроходимость придаточных пазух,

• воспаление слизистой оболочки носа (проявляющееся ринитом, чиханием, заложенностью носа),

• боль в верхней части живота,

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (симптомы включают изжогу),

• кровь в моче,

• боль в руках или ногах,

• кровотечение из носа,

• чувство жара и усталость.

Редко (проявляются у менее чем 1 из 1000 пациентов):

• обморок,

• инсульт, инфаркт миокарда,

• нерегулярное сердцебиение,

• преходящий, сниженный мозговой кровоток в некоторые части головного мозга,

• чувство сдавливания в гортани, онемение губ,

• кровотечение в задней части глаза,

• двойное зрение, снижение остроты зрения,

• ощущение дискомфорта внутри глаз,

• oтек глаз или век,

• появление частиц или пятен в поле зрения, видение ореолов вокруг источников света,

• расширение зрачка,

• изменение цвета склеры,

• кровотечение из полового члена, наличие крови в сперме,

• сухость в носу, отек слизистой носа,

• раздражительность,

• резкое ослабление слуха или потеря слуха.

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата.

Медицинских работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.

Противопоказания

Не следует принимать лекарственный препарат Максигра GO:

• Если у пациента отмечается повышенная чувствительность к силденафилу или к каким-либо другим ингредиентам этого препарата (указанным в разделе «Состав»).

• Если пациент принимает препараты, содержащие нитраты, поскольку их одновременное применение может привести к опасному снижению артериального давления крови. Следует сообщить врачу, если пациент принимает какой-либо препарат из данной группы средств. К группе нитратов относятся следующие лекарственные препараты: нитроглицерин (например: Нитроспрей, Сустонит), изосорбид (например: Изо-Мик, Кардикет, Изокет, Изо-мик Донг, Моносан, Нитросорбид, Монокард, Оликард 40 ретард), пентаэритрил (например: Эринит), молсидомин (например, Корватон, Корвамин, Диласидом, Сиднофарм), никорандил, например, Кординик). Данные лекарственные препараты часто применяются при купировании стенокардии («загрудинная боль»). С вопросами и сомнениями следует обращаться к врачу или фармацевту.

• Если пациент принимает препараты или другие средства, высвобождающие оксид азота (такие как: амилнитрит, сленговое название «попперс»), поскольку их одновременное применение может привести к опасному снижению артериального давления крови.

• Если пациент принимает риоцигуат (например, Адемпас). Это препарат, который применяют в лечении легочной артериальной гипертензии (т.е. высокого кровяного давления в легких) и хронической тромбоэмболической легочной гипертензии (т.е. высокого кровяного давления в легких, вызванного наличием тромбов). Отмечено, что ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), такие как Максигра GO, усиливают гипотензивное действие данного препарата. Если пациент принимает риоцигуат или не уверен в этом, следует сообщить об этом врачу.

• Если у пациента отмечаются серьезные заболевания сердца или печени.

• Если пациент в течение последних нескольких месяцев перенес инсульт или инфаркт миокарда, также в случае наличия артериальной гипотонии.

• Если у пациента отмечаются наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как, пигментная дегенерация сетчатки (retinitis pigmentosa).

Если у пациента отмечена когда-либо возникшая потеря зрения вследствие передней ишемической нейропатии зрительного нерва невоспалительного происхождения.

• Если у пациента отмечается непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорпция.

• Если пациент детского возраста до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Следует сообщить врачу или фармацевту обо всех лекарственных препаратах, которые пациент принимает или принимал в последнее время, а также тех, которые пациент планирует принимать.

Ниже перечисленные лекарственные препараты могут иметь несколько разных торговых названий. Поэтому необходимо тщательно проверить на упаковке и в листке-вкладыше принимаемого лекарственного препарата название его действующего вещества.

Максигра GO может проявлять взаимодействия с некоторыми препаратами, тем более применяемыми при лечении стенокардии. В случае ухудшения состояния здоровья пациента, требующего немедленной медицинской помощи, следует проинформировать врача о применении препарата Максигра GO и указать время его приема. Не следует применять препарат Максигра GO одновременно с другими лекарственными средствами без врачебной консультации.

Не следует применять препарат Максигра GO, если пациент принимает препараты, содержащие нитраты, поскольку их одновременное применение может привести к опасному снижению артериального давления крови. К группе нитратов относятся следующие лекарственные препараты:

• нитроглицерин, например: Нитроспрей, Сустонит

• изосорбид, например: Изо-Мик, Кардикет, Изокет, Изо-мик Донг, Моносан, Нитросорбид, Монокард, Оликард 40 ретард

• пентаэритрил, например: Эринит

• молсидомин например, Корватон, Корвамин, Диласидом, Сиднофарм

• никорандил, например, Кординик.

Следует во всех случаях проинформировать врача или фармацевта, если пациент принимает нитраты, которые применяют в лечении стенокардии («загрудинная боль»).

Не следует принимать препарат Максигра GO, если пациент принимает препараты или другие средства, высвобождающие оксид азота (такие как: амилнитрит, сленговое название «попперс»), поскольку их одновременное применение может привести к опасному снижению артериального давления крови.

Если пациент принимает риоцигуат, следует сообщить об этом врачу или фармацевту.

В случае приема препаратов из группы ингибиторов протеазы (например: ритонавир, саквинавир), используемых при лечении ВИЧ-инфекции, перед приемом препарата следует обратиться к врачу.

У некоторых пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы (например: доксазозин, празозин, теразозин), применяемые для лечения артериальной гипертензии или гипертрофии предстательной железы может наступить головокружение или обморочное состояние, которые являются симптомами сниженного артериального давления, вызванного падением кровяного давления при быстром изменении положения тела на вертикальное. Такие симптомы отмечались у некоторых пациентов, одновременно принимающих силденафил и альфа-адреноблокаторы. Их появление наиболее вероятно в течение 4 часов с момента приема препарата Максигра GO. С целью уменьшения риска возникновения этих симптомов, пациент должен регулярно принимать постоянные дозы альфа-адреноблокатора до начала приема препарата Максигра GO. Перед приемом препарата следует обратиться к врачу. В случае появления симптомов сниженного артериального давления (головокружение, помрачение, предобморочное состояние) следует прежде всего лечь или сесть и подождать до исчезновения симптомов. Помочь может также питье воды, доступ свежего воздуха, заложение ноги за ногу. Следует избегать быстрого вставания или опускания в сидячее положение.

Способность достижения эрекции может быть временно нарушена после употребления алкоголя. Чтобы максимально использовать терапевтический эффект препарата Максигра GO, не следует употреблять значительное количество алкоголя перед приемом препарата.

Особые указания

Перед применением лекарственного препарата Максигра GO следует проконсультироваться у врача или фармацевта если у пациента отмечается:

• серповидноклеточная анемия (нарушения со стороны красных кровяных телец), лейкоз (новообразование крови), множественная миелома (злокачественное лимфопролиферативное заболевание костного мозга);

• искривления полового члена или болезни Пейрони;

• нарушения со стороны сердца. В таком случае врач должен оценить, насколько допустима для состояния миокарда пациента дополнительная нагрузка, связанная с сексуальной активностью;

• язвенная болезнь;

• нарушения свертываемости крови (например, гемофилия).

Если наступит внезапное ухудшение зрения или внезапная потеря зрения, следует прекратить применение препарат Максигра GO и немедленно обратиться к врачу.

Препарат Максигра GO не следует одновременно принимать с другими средствами (для приема внутрь или местными средствами) для лечения эректильной дисфункции.

Препарат Максигра GO не следует применять в сочетании с методами лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) с применением силденафила или другими ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, тадалафилом).

Максигра GO таблетки жевательные содержат аспартам, который является источником фенилаланина. Этот факт следует учитывать перед приемом препарата, если пациент страдает фенилкетонурией (редкое, наследственное метаболическое заболевание).

Максигра GO таблетки жевательные содержат лактозу. Если у пациента ранее установлена непереносимость некоторых сахаров, то он должен перед приемом лекарственного препарата обратиться к врачу.

Особые указания касающиеся пациентов с нарушением функции почек или печени

Пациенты с нарушениями функции почек или печени перед применением препарата должны обратиться к врачу.

Беременность и период лактации

Препарат Максигра GO не является лекарственным препаратом, предназначенным для женщин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние силденафила на способность управлять автотранспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами не исследовалось. Перед тем как управлять автотранспортными средствами или работать с механизмами пациентам следует выяснить как их организм реагирует на прием Максигры GO, в связи с побочными действиями препарата, такими как головокружение и нарушение зрительного восприятия.

Передозировка

Прием повышенных доз препарата Максигра GO (200 мг) не приводит к повышению эффективности препарата, а только к увеличению частоты нежелательных реакций (головная боль, гиперемия, головокружение, диспепсия, заложенность носа и нарушение зрительного восприятия).

В случае передозировки следует принять стандартные симптоматические меры.

Форма выпуска и упаковка

По 1 или 2 таблетки помещают в контурно-ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПТФЭ и фольги алюминиевой. По 1 упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 30°С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/упаковщик

Генефарм АО, Греция

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

«Химфарм» АО, Республика Казахстан

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610151)

Адрес электронной почты complaints@santo.kz

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610150)

Адрес электронной почты phv@santo.kz; infomed@santo.kz

12