Мажезик-сановель СР

Мажезик-сановель СР

Флурбипрофен

Босап шығуы ұзаққа созылатын капсулалар, 200 мг

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – флурбипрофен 200 мг

қосымша заттар: бейтарап пеллеттер, триэтилцитрат, аммоний метакрилат кополимерінің қоспасы (Эудражит RL 30D және Эудражит RS 30D (1 : 1), коллоидты кремнийдің қостотығы, тазартылған су*

капсула құрамы: индиготин –FD&C көк 2 Е132, титанның қостотығы Е171, желатин

Shellac «Glaze – 45 %» этанолдағы қара сия құрамы: темірдің қара тотығы Е172, пропиленгликоль, концентрацияланған аммиак ерітіндісі (28 %).

*Пеллеттерді өндіру сатысында жойылады

Қақпағы көгілдір түсті және корпусы ақ түсті, өлшемі «0», корпусында «SR» жазуы және қақпағында «Majezik» қара түсті жазуы бар қатты желатинді капсулалар.

Капсуланың ішінде – ақ немесе ақ дерлік түсті микропеллеттер.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Пропион қышқылының туындылары. Флурбипрофен.

АТХ коды M01AE09

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі: Флурбипрофен қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына қабылдағаннан кейін 4-6 сағаттан соң жетіп асқазан-ішек жолынан жеңіл сіңіріледі. Флурбипрофенді тағаммен немесе антацидтермен бір уақытта қабылдау препараттың сіңірілу жылдамдығын өзгертуі мүмкін, бірақ сіңірілу дәрежесіне ықпал етпейді.

Флурбипрофен СР флурбипрофеннің шығарылуын бақылайтын дәрілік түр болып табылады. Плазмадағы орташа деңгейі 24 сағат бойы тұрақты концентрациядағы дозаға баламалы қарапайым таблеткадағы сияқты, бірақ ең төменгі және ең жоғарғы концентрация арасындағы айырмашылық аз. Флурбипрофенді ұзақ қабылдау организмде жинақталуды туындатпайды.

Таралуы: R-флурбипрофен мен S-флурбипрофеннің таралу көлемі (Vz/F) шамамен 0.12 л/кг құрайды. Флурбипрофеннің екі энантиомері де альбуминмен және плазманың басқа ақуыздарымен 99% байланысады. Плазма ақуыздарымен байланысуы орташа тепе-тең концентрацияда (≤ 10 мкг / мл) қатысты тұрақты болып табылады, ұсынылған дозаларда жетеді.

Биотрансформациясы:

Плазмада және несепте флурбипрофен метаболиттерінің үлкен мөлшері анықталған: 4’-гидроксифлурбипрофен, 3’,4’-дигидроксифлурбипрофен, 3’-гидрокси-4’метоксифлурбипрофен, коньюгаттар. Арилпропион қышқылының басқа түрлерінен (мыс. ибупрофен) айырмашылығы R-флурбипрофен мен S-флурбипрофеннің метаболизмі ең төменгі деңгейде жүреді. Ин-витро зерттеулер Р450 2С9 (CYP2C9) цитохромы флурбипрофен метаболизмінде оның негізгі метаболиті 4'гидроксифлурбипрофен маңызды орын алатынын көрсетті. 4'-гидроксифлурбипрофен жануарлардағы қабыну модельдерінде аздаған қабынуға қарсы белсенділігін көрсетті.

Флурбипрофен метаболизмге әсер ететін ферменттерді индукцияламайды. Бос флурбипрофеннің жалпы плазмалық клиренсі стереоселективті емес, емдік аралықтармен пайдаланғанда флурбипрофен клиренсі дозаға байланысты емес. Флурбипрофеннің биотрансформациясы негізінен Р450 2C9 цитохромының қатысуымен жүреді. Флурбипрофенді бұрын Р450 2С9 цитохромының басқа субстратына ықпалы есебінен Р450 2C9 цитохромының баяу метаболизмі бар немесе болжанған пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Бұл пациенттерде метаболизмдік клиренстің төмендігінен плазмасында атипиялық деңгей болуы мүмкін.

Шығарылуы:

Шамамен 3% флурбипрофен қабылдаудан кейін өзгермеген күйде несеппен шығарылады, бұл ретте несеппен бөлінген дозаның шамамен 70%-ын флурбипрофен мен метаболиттер құрайды. Бүйрек метаболизмі флурбипрофен метаболиттері бөлінуінің негізгі жолдарының бірі болып табылатынына байланысты бүйрек функциясы бұзылған науқастарда флурбипрофен метаболиттерінің жинақталуы болдырмау мақсатында флурбипрофен дозасын реттеу керек. R- және S-флурбипрофен үшін орташа жартылай таралу кезеңі (t½) тиісінше 4.7 сағ және 5.7 сағ құрайды. Бірнеше дозаны қабылдағаннан кейін флурбипрофеннің аздаған жинақталуы орын алады.

Дозаға байланыстылығы: Зерттелмеді

Пациенттердің ерекше топтары

Бауыр жеткіліксіздігі:

Флурбипрофеннің шамамен 90%-ы бауырда метаболизденеді, осыған байланысты бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда ішу арқылы қолданғанда флурбипрофен дозасын төмендету керек. Флурбипрофеннің плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі бауыр аурулары бар және альбумин концентрациясы 3.1 г/дл төмен науқастарда төмендейді.

Бүйрек жеткіліксіздігі:

Бүйректік клиренс флубипрофен метаболиттері шығарылуының негізгі жолы болып табылатынына қарамастан бос флурбипрофен үшін аталған шығарылу жолы негізгі емес. Флурбипрофеннің плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі бүйрек жеткіліксіздігі бар және альбумин концентрациясы 3.9 г/дл төмен науқастарда төмендейді. Флурбипрофен метаболиттерінің шығарылуы бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда азаюы мүмкін.

Тұрақты перитонеальді диализдегі амбулаториялық науқастарда флурбипрофен қаннан диализатқа ауыспайды.

Балаларда: Флурбипрофеннің балалардағы фармакокинетикасы зерттелмеген.

Егде жастағыларда:

Флурбипрофен 100 мг таблеткаларының фармакокинетикасы артриті бар егде жастағы пациенттерде бір рет немесе көп рет қабылдағанда жас науқастардағы осындайдан ерекшеленбейді.

Фармакодинамикасы

Флурбипрофен – қабынуға қарсы стероидты емес дәрі (ҚҚСД), фенилпропион қышқылының туындысы, ауыруды басатын және қабынуға қарсы әсерге ие. Әсер ету механизмі фермент – циклооксигеназаны бөгеу есебінен простагландиндер синтезін бәсеңдетумен және шеткері ауыру медиаторларынан тіндік сезімталдықты алдын алумен байланысты.

- ревматоидтық артритті, остеоартритті, шорбуындататын спондилит симптомдарын, жедел бұлшықет және сүйек-бұлшықет ауыруын, жедел подагралық артритті және дисменореяны емдеу үшін.

Егер дәрігер басқа қабылдау режимін ұсынбаса ұсынылған доза күніне бір рет 1 капсуланы (200 мг) құрайды.

Капсуланы кешке, тамақтан кейін, сумен жұтып қабылдау керек.

Егде жастағыларда қолдану:

Егде жастағы адамдарды (65 және одан үлкен жас) емдегенде сақтық таныту керек. Егде жастағы пациенттерде ойықжара, қан кету, метеоризм, іш кебуі және іш ауыруы сияқты асқазан-ішек жолы функциясының бұзылыстары жастарға қарағанда жоғары.

Флурбипрофен, әдетте, жақсы көтерімді болғанмен әсіресе бүйрек функциясы бұзылған кейбір пациенттерде ҚҚСП шығарылуы баяу. Бұл жағдайларда, флурбипрофенді сақтықпен қолдану керек және доза жекелей таңдалуы тиіс.

Бауыр жеткіліксіздігі:

Бауыр дисфункциясының симптомдары және/немесе белгілері немесе бауыр сынамаларының бұзылуы бар пациенттер Мажезик-сановель СР емге ауырырақ бауыр реакциясы белгілеріне қатысты тексерілуі тиіс.

Бауырының ауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда Мажезик-сановель СР қолдануға болмайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі:

Бүйрек флурбипрофен метаболиттері шығарылуының маңызды жолы болып табылатындықтан орташа немесе ауыр бүйрек дисфункциясы бар пациенттерде флурбипрофен метаболиттерінің жинақталуына жол бермеу үшін дозаны түзету қажет. Бұл пациенттерді мұқият қадағалау қажет.

Жағымсыз әсерлер

Жағымсыз әсерлердің даму жиілігінің жіктеуі: өте жиі — 1/10 артық; жиі — ≥1/100 және <1/10; жиі емес — ≥1/1000 және <1/100; сирек — ≥1/10000 және <1/1000; өте сирек — <1/10000; белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалануы мүмкін емес).

Жиі

- ринит, несеп жолдарының инфекцияларының белгілері мен симптомдары

- дене салмағының өзгеруі

- күйгелектік, үрей, депрессия, ұйқысыздық

- амнезия, бас айналуы, бас ауыруы, рефлекстердің күшеюі, ұйқышылдық,тремор

- көру өзгерістері

- құлақтың шулауы, бас айналуы

- іш ауыруы, іш қату, диарея, диспепсия, асқазан-ішектен қан кету, жүрек айнуы, құсу

- бөртпе

- астения, ісіну, әлсіздік, шаршау

- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

Жиі емес

- темір тапшылықты анемия

- гиперурикемия, сұйықтықтың іркілуі

- сананың шатасуы

- атаксия, цереброваскулярлық ишемия, парестезия, дәм сезудің бұзылуы

- конъюнктивит

- жүрек жеткіліксіздігі

- тамыр аурулары, вазодилатация, гипертензия

- демікпе, эпитаксия, бронх түйілуі

- қан аралас іш өту, эзофагеальді гастрит, қан құсу, пептикалық ойықжаралы ауру,стоматит, асқазан-ішек жолының ойықжарасы

- гепатит, бауыр функциясының бұзылыстары

- Квинке ісінуі, экзема, қышыну, есекжем

- құрысу

- гематурия, бүйрек жеткіліксіздігі

- тремор, шаршау

- гемоглобин мен гематокрит деңгейінің төмендеуі

Сирек

- анафилаксиялық реакциялар

- миокард инфаркты

- асқазан-ішек тесілуі

- гломерулонефрит, папиллярлық бүйрек некрозы, нефроуытты синдром

Белгісіз

- тромбоциттер агрегациясының тежелуі

- гиперкалиемия

Постмаркетингтік қадағалау нәтижесінде немесе әдебиеттен алынған жағымсыз әсерлер. Жиілігін бағалау мүмкін емес.

- апластикалық анемия, гемолиздік анемия, тромбоцитопения, нейтропения

- анафилаксия

- колит, ішектің қабыну аурулары, қанмен және ақуыз жоғалтумен ішек қабынуы

- холестаздық және холестаздық сарғаю

- эксфолиативті дерматит, фотосенсибилизация, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз

- асептикалық менингит

- интерстициальді нефрит

- флурбипрофенге жоғары сезімталдық

- аспирин немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдаудан кейін демікпе, есекжем ұстамалары немесе басқа да аллергиялық реакциялар байқалған пациенттерге

- аспирин триадасы бар пациенттерге (демікпе және полипозды немесе полипозды емес ринитпен немесе аспирин немесе басқа да ҚҚСД қабылдаудан кейін ауыр, өлім қаупі жоғары бронх түйілуімен)

- ойықжаралы ауруы бар пациенттерге (өршу сатысында немесе анамнезде)

- асқазан-ішектен қан кетуі немесе ҚҚСП емдеумен байланысты анамнезде тесілуі бар пациенттерге

- асқазан-ішектен қан кету, цереброваскулярлық қан кету және басқа да қан кетулер кезінде

- ауыр жүрек жеткіліксіздігі, бауыр жеткіліксіздігі және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге

- коронарлық артерияны (CABG) шунттау кезінде хирургияда периоперациялық ауыруды емдеу үшін

- жүктіліктің соңғы триместрі ішінде

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

АӨФ тежегіштері және ангиотензин II антагонистері:

Есептер қабынуға қарсы стероидты емес препараттар АӨФ тежегіштерінің гипертензияға қарсы әсерін төмендетуі мүмкін екенін көрсетті. Бұл әрекеттесуді қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды бір уақытта АӨФ тежегіштерімен қабылдайтын пациенттерде назарға алу қажет.

Бүйрек функциясы бұзылған кейбір пациенттерде (мысалы, сусызданған науқастар немесе бүйрек функциясы бұзылған егде жастағы пациенттер) АӨФ тежегішін немесе ангиотензин II антагонисін және циклооксигеназаны тежейтін препаратты бірге қолдану әдетте, қайтымды жедел бүйрек жеткіліксіздігінің мүмкіндігін қоса, бүйрек функциясының әрі қарай нашарлауына әкелуі мүмкін. Бұл әрекеттесулерді флурбипрофенді бір уақытта АӨФ тежегіштерімен немесе ангиотензин II антагонистерін қабылдайтын пациенттерде назарға алу қажет. Осылайша, біріктірілген ем, әсіресе егде жаста сақтықпен жүргізілуі тиіс. Пациенттерге талапқа сай гидратация жүргізу және біріктірілген ем басталғанға дейін және ем уақытында мезгіл сайын бүйрек функциясының мониторингіне көңіл бөлу қажет.

Антикоагулянттар

Варфарин және ҚҚСП асқазан-ішектен қан кетудің дамуына бірдей ықпал етеді, сондықтан бұл препараттарды бір уақытта қабылдағанда қан кетудің даму қаупі жоғарылайды. Дәрігер варфарин немесе басқа антикоагулянттар қабылдайтын пациенттерде Мажезик-сановель СР тағайындағанда сақтық танытуі тиіс.

Аспирин

Аспиринмен бір уақытта қолданғанда қан сарысуындағы флурбипрофен концентрациясының төмендеуі ықтимал. Бұл әрекеттесудің клиникалық маңыздылығы белгісіз; алайда басқа ҚҚСП жағдайларындағыдай флурбипрофен мен аспиринді бір уақытта қабылдау жағымсыз құбылыстардың жоғарғы даму қаупіне байланысты ұсынылмайды.

Бета-адреноблокаторлар

Флурбипрофен пропранололдың гипотензиялық әсерін төмендетеді, бірақ атенололға әсер етпейді. Бұл әрекеттесудің механизмі белгісіз. Флурбипрофен және β-блокаторлар қабылдайтын пациенттер талапқа сай гипотензиялық әсерге жетуді қадағалаулары тиіс.

Диуретиктер

Клиникалық зерттеулер мен постмаркетингтік қадағалаулардың нәтижелері ҚҚСП пациенттерінің бір бөлігінде кейбір пациенттерде фуросемидтің және тиазидті диуретиктердің натрийуретикалық әсерін төмендетуі мүмкін екенін көрсетті. Бұл бүйрек простагландиндері синтезінің тежелуімен негізделеді. ҚҚСП диуретиктермен бір уақытта қолданғанда үдемелі бүйрек жеткіліксіздігінің белгілерін және диурездік әсерді мұқият қадағалау керек.

Литий

ҚҚСП плазмадағы литий деңгейінің жоғарылауын және литийдің бүйректік клиренсінің төмендеуін туындатуы мүмкін. Литийдің орташа ең төменгі концентрациясы 15% ұлғаяды, бүйректік клиренсі 20% төмендейді. Мұндай әсер ҚҚСП бүйректік простагландиндер синтезінің тежелуімен түсіндіріледі. Сондықтан, литий препараттарымен бір уақытта қолданғанда оның уытты әсерінің белгілерін мұқият қадағалау керек.

Метотрексат

ҚҚСП үйқоян бүйрегінің пластиналарында метотрексаттың жинақталуын бәсекелес тежейтіні хабарланған. ҚҚСП метотрексаттың уытты әсерін ұлғайтуы мүмкін. ҚҚСП пен метотрексатты абайлап біріктіру керек.

Кортикостероидтар:ҚҚСП кортикостероидтармен бір уақытта қолданғанда асқазан-ішек ойықжаралануының немесе қан кетулердің қаупі жоғарылайды.

Антиагреганттар және серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері:ҚҚСП бір уақытта қолданғанда асқазан-ішектен қан кету қаупі жоғарылайды.

Циметидин, Ранитидин:

Дені сау еріктілерде циметидинмен және ранитидинмен алдын ала емдеу флурбипрофен фармакокинетикасына ықпал көрсетпеді. Тек циметидин жағдайдында аздаған, бірақ флурбипрофеннің сарысулық концентрациясының едәуір ұлғаюы байқалды.

Дигоксин:Флурбипрофен мен дигоксинді дені сау еркектерде біріктіріп қолдану бойынша зерттеулер бұл препараттардың қан сарысуындағы тұрақты жағдай деңгейінің өзгерістерін көрсетпеді. ҚҚСП жүрек жеткіліксіздігін күшейтуі, ШСЖ төмендетуі және плазма гликозидтерінің деңгейін жоғарылатуы мүмкін.

Пероральді гипогликемиялық дәрілер:

Гипогликемиялық препараттар мен флурбипрофенді бір уақытта қабылдағанда қандағы қант концентрациясының аздаған төмендеуі белгіленгеніне қарамастан гипогликемия белгілері байқалмады.

Хинолондар:

ҚҚСП хинолондармен байланысты құрысу қаупін ұлғайтуы мүмкін.

ҚҚСП зидовудинмен, тиклопидинмен, такролимуспен, циклоспоринмен абайлап қолдану керек.

Такролимус:ҚҚСП бір уақытта такролимуспен қолдану ұсынылғанда нефроуыттылықтың жоғары даму қаупі ықтимал.

Циклоспорин: бүйрек простагландиндерінің ықпалына байланысты нефроуыттылық қаупінің жоғарылауы.

Мажезик-сановель СР ҚҚСП, оның ішінде ЦОГ-2 тежегіштерімен бір уақытта қолданудан аулақ болу керек.

Ескертулер Жүрек-қантамыр тромбоздық құбылыстар:

Бірнеше ҚҚСД – селективті және селективті емес ЦОГ-2 тежегіштерін ұзақтығы 3 жылға дейінгі клинкалық зерттеу нәтижелері күрделі жүрек-қантамыр тромбоздық аурулардың, миокард инфарктының, инсульттың жоғарғы қаупін көрсетті. Қауіп бұрыннан жүрек-қантамыр аурулары немесе жүрек-қантамыр ауруларының даму факторларының қаупі бар пациенттерде жоғары. Жағымсыз жүрек-қантамыр құбылыстарының даму қаупін барынша азайту үшін ең қысқа мерзімге ең төменгі тиімді дозаны пайдалану керек. Дәрігер мен пациент бұрын жүрек-қантамыр симптомдарының болмағанына қарамастан мұндай құбылыстардың дамуына сақ болулары тиіс. Пациенттер күрделі жүрек-қантамыр ауруларының белгілері және/немесе симптомдары және олар көрініс берген жағдайда қабылдануы керек шаралар туралы хабарланған болуы тиіс.

Бақыланбайтын артериялық гипертензиясы, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, анықталған ишемиялық жүрек ауруы, шеткері артерия аурулары және/немесе цереброваскулярлық аурулары бар пациенттерге флурбипрофенді мұқият тексерістен кейін ғана сақтықпен тағайындау керек. Осындай тексерісті жүрек-қантамыр ауруларының даму факторлары (мысалы, гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу) бар пациенттерде ұзақ емді бастағанға дейін өткізу қажет.

Артериялық гипертензия:

ҚҚСП, оның ішінде флурбипрофен манифестация туындатуы немесе бұрыннан бар гипертензияның нашарлатуы мүмкін және жүрек-қантамыр ауруларының жиілеуіне ықпал етуі мүмкін. Тиазидтер немесе ілмектік диуретиктер қабылдайтын пациенттерде ҚҚСП қабылдағанда емге қатысты жауап төмендейді. ҚҚСП, оның ішінде флурбипрофен, гипертониясы бар пациенттерде сақтықпен пайдалану керек. Артериялық қысымды (АҚ) флурбипрофенмен емдеу уақытында мұқият бақылау керек.

Іркілісті жүрек жеткіліксіздігі және ісіну

Флурбипрофенді қоса, ҚҚСП қабылдайтын кейбір пациенттерде простагландиндер синтезін бәсеңдететін басқа препараттарды қабылдағандағыдай сұйықтықтың іркілуі және ісіну байқалды. Мажезик-сановель СР сұйықтықтың іркілуі, гипертониясы немесе жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Асқазан-ішек аурулары – ойықжара, қан кету, тесілудің даму қаупі:

ҚҚСП қабынуды, қан кетуді, ойықжаралы ауруын, фатальді болуы мүмкін асқазан, жіңішке және жуан ішек тесілуін қоса, асқазан-ішек жолы тарапынан болатын күрделі жағымсыз құбылыстардың дамуын туындатуы мүмкін. Белгіленген жағымсыз құбылыстар кез келген уақытта ізашар симптомдармен немесе оларсыз пайда болуы мүмкін.

Диспепсия сияқты АІЖ жоғарғы бөлімдерінің күрделі жағымсыз әсерлері емдеу кезінде кез келген сәтте дамуы мүмкін. Пациенттер мен дәрігерлер ҚҚСД емделу уақытында асқазан-ішектің ойықжаралануы және қан кету белгілері мен симптомдары себебінен қырағылық танытуы және күрделі асқазан-ішек құбылысына күдік болса дереу қосымша тексеріс және ем бастауы тиіс. Пациенттер асқазан-ішек уыттылығының белгілері мен хабарлаушы симптомдары туралы хабардар болуы тиіс. Мезгіл сайынғы зертханалық мониторингтің басымдықтары дәлелденбеді, бірақ жеткілікті бағалау жоқ.

ҚҚСП емге АІЖ жоғарғы бөлімдерінің күрделі жағымсыз әсері дамыған бес пациенттің біреуінде ғана симптоматикалық болып табылды.

Асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлімдері ойықжарасының, ҚҚСП туындатқан көлемді қан кетудің немесе тесілудің даму жағдайлары 3-6 ай бойы емделген шамамен 1 % науқаста және жыл бойы емделген 2 – 4% науқаста байқалды. Бұл үрдіс асқазан-ішек жолы тарапынан болатын күрделі жағымсыз құбылыстардың даму ықтималдығын ұлғайта отырып ұзақ қолданғанда сақталады. Алайда, тіпті емдеудің қысқа курстары белгілі бір қауіпке байланысты. ҚҚСП анамнезінде ойықжаралы ауруы немесе асқазан-ішектен қан кетуі бар пациенттерде аса сақтықпен қолдану керек. Асқазан-ішектен қан кетудің даму қаупін ұлғайтатын басқа факторларға мыналар жатады: пероральді кортикостероидтарды немесе антикоагулянттарды (варфарин) бір уақытта қабылдау, ҚҚСП ұзақ емдеу, шылым шегу, алкоголь, егде жас, қанағаттандырмайтын жалпы жай-күй. Фатальді жағдайлардың көбі егде жастағы және әлсіреген пациенттер арасында сипатталған, демек, пациенттердің бұл тобы ерекше назарды талап ету керек.

Асқазан-ішек жолы тарапынан болатын күрделі жағымсыз құбылыстардың даму қаупін барынша азайту үшін ең қысқа уақытқа ҚҚСП ең төменгі тиімді дозаларын қолдану керек. Қаупі жоғары пациенттерде құрамында ҚҚСП жоқ альтернативті емдеу тәсілдері қарастырылуы тиіс. Бұл пациенттер үшін, сондай-ақ ацетилсалицил қышқылының немесе асқазан-ішек ауруларының қаупін күшейтуі мүмкін басқа препараттардың төменгі дозаларымен бір уақытта емдеуді керек ететін пациенттер үшін қорғағыш дәрілермен (мысалы, мизопростол немесе протондық сорғы тежегіштері) біріктірілген ем ұсынылады. Тұрақты клиникалық тексеріс қажет.

Анамнезінде асқазан-ішек жолы аурулары бар пациенттер, әсіресе егде жастағы адамдар әдеттен тыс кез келген абдоминальді симптомдар (әсіресе асқазан-ішектен қан кету) туралы, әсіресе емнің бастапқы кезеңдерінде хабарлауы тиіс.

Ішілетін кортикостероидтармен, антикоагулянттармен (варфарин), серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштермен немесе ойықжаралану немесе қан кету қаупін ұлғайтуы мүмкін антиагреганттармен (ацетилсалицил қышқылы) бір уақытта ем қабылдайтын паиценттерге сақтық таныту керек. Флурбипрофен қабылдайтын пациенттерде асқазан-ішектен қан кету немесе ойықжара пайда болғанда ем тоқтатылуы тиіс.

ҚҚСП анамнезінде асқазан-ішек жолы аурулары (спецификалық емес ойықжаралы колит, Крон ауруы) бар пациенттер сақтықпен пайдаланулары керек, өйткені олар аурудың өршуіне әкелуі мүмкін.

Анамнезінде ойықжаралы ауруы және/немесе асқазан-ішектен қан кетуі бар пациенттерде ҚҚСП қолдану кезінде асқазан-ішек жолынан қан кетудің даму қаупі қауіп – факторлары жоқ пациенттермен салыстырғанда 10 есе жоғары.

Бүйрекке ықпалы

ҚҚСП ұзақ қабылдау папиллярлық бүйрек некрозының және басқа да бүйрек зақымдануларының дамуын туындатуы мүмкін. Бүйрекке уытты әсер бүйрек простагландиндері бүйрек перфузиясын демеу үшін компенсаторлық рөл атқарған пациенттер арасында байқалды. Мұндай жағдайларда ҚҚСП қабылдау простагландиндер түзілуінің дозаға тәуелді төмендеуін, демек, бүйректегі қан ағысының төмендеуін туындатуы мүмкін, бұл бүйрек декомпенсациясының дамуына түрткі болуы мүмкін. Жоғары қауіп тобына бүйрек функциясы бұзылған, жүрек жеткіліксіздігі, бауыр дисфункциясы бар пациенттер, егде жастағы пациенттер, сондай-ақ диуретиктер, АӨФ тежегіштерін қабылдайтындар жатады. ҚҚСП қабылдауды тоқтатқаннан кейін функция бұрынғы күйіне (емге дейін) дейін қалпына келеді.

Клиникалық зерттеулерде флурбипрофеннің жартылай шығарылу кезеңі бүйрек дисфункциясы бар пациенттерде өзгермеді. Флурбипрофен метаболиттері негізінен, бүйрекпен шығарылады. 4’-гидрокси-флурбипрофен элиминациясы орташа-ауыр бүйрек дисфункциясы бар пациенттерде төмендеген. Демек, созымалы бүйрек ауруы бар науқастарға флурбипрофенмен ем ұсынылмаған. Флурбипрофенді қолдану қажет болғанда бүйрек функциясын мұқият бақылау қажет.

Анафилактоидтық реакциялар

Басқа ҚҚСП сияқты, флурбипрофенді қолданғанда анафилактоидтық реакциялар дамуы мүмкін. Флурбипрофенді "аспириндік триадасы" (бронх демікпесі, вазомоторлық ринит, ацетилсалицил қышқылының жақпаушылығы) бар пациенттерге қабылдамаған жөн. Аспирин немесе басқа ҚҚСП қабылдауға жауап ретінде демікпесі бар науқастарда бұл симптомдар кешені мұрын полиптері немесе онсыз немесе ауыр, өлім қаупі жоғары бронх түйілуімен ринит түрінде көрініс табады. Анафилактоидтық реакциялар дамыған жағдайда шұғыл көмек қажет.

Дерматологиялық реакциялар

Флурбипрофенді қоса, ҚҚСД эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы (СДС), уытты эпидермальді некролиз (УЭН) сияқты фатальді болуы мүмкін тері тарапынан болатын күрделі жағымсыз құбылыстардың дамуын туындатуы мүмкін. Айтылған жағымсыз құбылыстар алдында жүретін симптомдарсыз көрініс табуы мүмкін. Пациенттерге тері тарапынан болатын күрделі жағымсыз құбылыстардың белгілері мен симптомдары туралы хабарлау керек, ал тері бөртпесі немесе аса жоғары сезімталдықтың басқа да симптомдары болса – препарат қабылдауды тоқтату қажет.

Сақтық шаралары

Бауырға ықпалы

Флурбипрофенді қоса, ҚҚСД қабылдайтын пациенттерде (15% дейін) бауыр функциясының бір немесе бірнеше көрсеткіштері деңгейінің шектес жоғарылауы мүмкін. ҚҚСП болған клиникалық зерттеулер уақытында АЛТ және АСТ (нормадан шамамен үш есе жоғары) деңгейінің едәуір жоғарылауы шамамен 1% пациентте байқалған. Жоғарыда аталғандардан басқа, кейде өліммен аяқталатын, бауырдың ауыр реакцияларының сирек жағдайлары, оған қоса сарғаюы, шұғыл дамитын гепатит, бауыр некрозы және бауыр жеткіліксіздігі байқалған.

Бауыр дисфункциясының симптомдары және/немесе белгілері немесе бауыр функциясының патологиялық көрсеткіштері бар пациенттер бауыр тарапынан болатын одан да ауыр реакциялардың дамуына жол бермеу үшін тексерілуі тиіс. Егер клиникалық белгілері мен симптомдары бауыр ауруының дамуымен байланысты болса немесе жүйелі көріністер байқалса (мыс., эозинофилия, бөртпе және т.с.) флурбипрофен қабылдауды тоқтату керек.

Созылмалы бүйрек аурулары

Созылмалы бүйрек ауруы бар науқастарға флурбипрофенмен емделу ұсынылмаған. Флурбипрофен қолдану қажет болғанда бүйрек функциясын мұқият бақылау қажет.

Гематологиялық әсерлер

Флурбипрофенді қоса, ҚҚСД қабылдайтын пациенттерде анемия дамуы мүмкін, бұл эритропоэзге әсер етуін жеткіліксіз зерттеуден немесе сұйықтықтың іркілуінен, асқазан-ішектен қан кетуден туындауы мүмкін. ҚҚСП ұзақ қолданғанда пациенттерге, тіпті анемияның кез келген белгілері мен симптомдары болмаған жағдайда да гемоглобинді немесе гематокритті мезгілара бақылау қажет.

ҚҚСП тромбоциттер агрегациясына кедергі жасайды және кейбір пациенттерде қан кету уақытын ұлғайтады. Аспириннен айырмашылығы олардың тромбоциттер функциясына әсері сандық жағынан аз, қысқа және қайтымды. Әдетте, флурбипрофен тромбоциттер санына, протромбиндік уақытқа, ішінара тромбопластиндік уақытқа ықпал етпейді. Антикоагулянттарды қабылдайтын, сондай-ақ қан ұюы бұзылған пациенттерге мұқият мониторинг қажет.

Бұрыннан бар демікпе

Демікпесі бар пациенттер аспиринге тәуелді күйден зардап шегуі мүмкін. Аспиринді бұл пациенттерде пайдалану фатальді болуы мүмкін ауыр бронх түйілуінің дамуымен байланысты. Айқаспалы реактивтілікке байланысты флурбипрофен аспиринге жоғары сезімталдығы бар пациенттерге қолданбаған жөн және анамнезінде демікпесі бар пациенттерге сақтықпен қабылдау керек.

Көру өзгерістері

Флурбипрофен және басқа ҚҚСП қабылдайтын пациенттер арасында бұлыңғырланған және/немесе көрудің жағдайлары байқалған. Көруінің нашарлауына шағымданған пациенттер офтальмологиялық тексерістен өтулері тиіс.

Жалпы Флурбипрофен кортикостероидтарды алмастыруды немесе кортикостероидтардың жеткіліксіздігін емдеу үшін пайдалануды болжамдамайды. Кортикостероидтар қабылдауды бірден тоқтату аурудың өршуіне әкелуі мүмкін. Кортикостероидтарды ұзақ уақыт қабылдап жүрген науқастар емді жалғастыруы тиіс. Кортикостероидтар қабылдауды тоқтату туралы шешім қабылдағанда оның дозасын баяу төмендету қажет. Операциядан кейінгі егде жастағы пациенттерге ерекше назар аудару керек. 65 жастан асқан пациенттерде бүйрек және бауыр функциясын бақылау қажет. Флурбипрофеннің қызбаны және қабынуды төмендетудегі фармакологиялық белсенділігі болжамды инфекциялық емес, ауырсыну күйлерінің асқынулары анықталған жалпы диагностикалық белгілерін бағалау индексін төмендетуі мүмкін.

Ықтимал аддитивті әсерге байланысты флурбипрофенді ҚҚСП, оның ішінде циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерімен бір уақытта қолданудан аулақ болу керек.

Флурбипрофенді қабылдау бала көтеру қабілетін төмендетуі мүмкін және жүкті болуға мүдделі әйелдерге ұсынылмайды. Осыған байланысты, бала көтеру қабілеті бұзылған немесе осы бұзылыстар себебімен тексерістен өтіп жүрген әйелдерде флурбипрофен қолдануды тоқтатудың жөндігін назарға алу керек.

Жүйелі қызыл жегі (ЖҚЖ) және дәнекер тіннің аралас ауруы

Жүйелі қызыл жегі (ЖҚЖ) және дәнекер тіннің аралас ауруы бар пациенттерде асептикалық менингиттің жоғары даму қаупі болуы мүмкін.

Зертханалық деректер

АІЖ тарапынан болатын күрделі жағымсыз құбылыстар ізашар симптомдарсыз білінуі мүмкін екеніне байланысты асқазан-ішектен қан кету симптомдарын қадағалау қажет. ҚҚСП ұзақ емделгенде клиникалық және биохимиялық қан талдау көрсеткіштерін мезгілара бақылау қажет. Егер клиникалық белгілері мен симптомдары бауыр немесе бүйрек ауруының дамуымен байланысты болса жүйелі көріністер (мыс., эозинофилия, бөртпе және т.с.с.) байқалады, флурбипрофен қабылдауды тоқтатқан жөн.

Әйелдердегі фертильділіктің бұзылуы

Флурбипрофен қолдану әйел фертильділігін төмендетуі мүмкін және бала көтеруге мүдделі әйелдерге ұсынылмайды.

Егде жастағыларда қолдану:

Басқа ҚҚСП сияқты, флурбипрофенді егде жастағы пациенттерде (65 жастан асқан) сақтықпен қолдану керек. Басқа ҚҚСП сияқты, ойықжара, қан кету, метеоризм, іш ауыруы сияқты асқазан-ішек жолы тарапыпан болатын асқынулар жастармен салыстырғанда егде жастағылар арасында жиі байқалады. Жағымсыз асқазан-ішек құбылыстарының даму қаупін барынша азайту үшін ең қысқа мерзімге ең төменгі тиімді дозаны пайдалану керек. Сондай-ақ егде жастағы пациенттер бүйрек декомпенсациясының жоғарғы даму қаупіне бейім.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік санаты: 1 және 2 триместр - C; 3 триместр - D

Жүкті әйелдерде талапқа сай және жақсы бақыланатын зерттеулер жоқ. Флурбипрофенді потенциалды пайда шаранаға төнетін потенциалды қауіптен басым жағдайда ғана қолдану керек.

Флурбипрофен, басқа ҚҚСП сияқты жүктіліктің үшінші триместрінде қолданбаған жөн, өйткені бұл артериялық ағымның мезгілінен бұрын жабылуын туындатуы мүмкін.

Простагландин тежегіштерінің нәрестелерге ықтимал жағымсыз әсерлеріне байланысты және препараттың анаға маңызын назарға алып, емшек емізуді тоқтату туралы шешім қабылдау немесе препарат қабылдауды тоқтату қажет.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе аса қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері.

ҚҚСП қабылдаудан кейін бас айналуы, ұйқышылдық, шаршау және көрудің бұзылуы сияқты жағымсыз әсерлер болуы мүмкін. Егер негативті ықпал байқалса, онда пациенттер автокөлікті немесе механизмдерді басқармаулары тиіс.

Симптомдары: летаргия, ұйқышылдық, жүрек айнуы, құсу және эпигастральді аумақтағы ауыру. Аталған симптомдарды демеуші ем жолымен жоюға болады. Асқазаннан қан кету дамуы мүмкін. Өте сирек артериялық гипертензия, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, тыныс алудың бәсеңдеуі және кома даму ықтималдығы бар. Тағы да артық дозалану кезінде туындаған ҚҚСП пайдалану нәтижесінде анафилаксиялық реакциялардың даму жағдайлары анықталған.

Емі: симптоматикалық және демеуші ем ұсынылған. Спецификалық антидоты жоқ. Артық дозалануда (5-есе немесе 10-есе доза қабылдау) науқастарда келесі 4 сағат ішінде құстырады немесе белсендірілген көмір (ересектерге 60-тан 100г дейін, балаларға 1 немесе 2г/кг), сондай-ақ осмостық іш жүргізетін дәрі тағайындау керек. Препарат едәуір дәрежеде қан сарысуының ақуыздарымен байланысатындықтан – қарқынды диурез, несепті сілтілеу, гемодиализ немесе гемоперфузия тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

8 капсуладан поливинилхлорид және поливинилдихлорид үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

2 пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

25 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Сановель» фармако-индустриалды сауда компаниясы, Түркия

34580 Силиври/Стамбул/Түркия

«Сановель» фармако-индустриалды сауда компаниясы, Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасы, 050059

Алматы қ-сы, Қажы Мұқан к-сі, 26А

Телефон: 8 (727) 264 73 05, 8 701 014 1182

Факс: 8 (727) 262 00 12

эл.поштасы: sanovel@mail.ru