Люмидин (100 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Люмидин-100

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ламивудин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 100 мг таблеткалар

Құрамы

Бір 100 мг таблетканың құрамында

белсенді зат –100 мг ламивудин

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, желатинделген крахмал, повидон, изопропил спирті, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, натрий крахмалының гликоляты, тазартылған тальк, магний стеараты,

қабығының құрамы: гипромеллоза, повидон 30, гидроксипропилметилцеллюлоза, тазартылған тальк, титанның қостотығы (Е171), метиленхлорид, изопропил спирті.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, ақ немесе ақшыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Вирусқа қарсы тікелей әсер ететін препараттар. Нуклеозидтер - кері транскриптаза тежегіштері. Ламивудин.

ATХ коды J05AF05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін ламивудин асқазан-ішек жолынан жақсы және жылдам сіңіріледі. Абсолютті биожетімділігі ересектерде ішке қабылдағаннан кейін әдетте 80-85% құрайды. Қан сарысуындағы ең жоғары концентрациясына (Cmax) шамамен 1 сағаттан соң жетеді. Ламивудинді тамақпен бірге қабылдау ең жоғары концентрациясына жету уақытының (ТCmax) ұзаруына және оның шамасының төмендеуіне ( 47 %) алып келеді. Алайда ас ішу ламивудиннің AUC («концентрация-уақыт» арақатынасы қисығының астындағы ауданы) негізінде есептелген сіңірілу дәрежесіне әсер етпеген, сондықтан ламивудинді ас ішуге байланыссыз қабылдауға болады.

Қан плазмасының ақуыздарымен байланысы - 35%; эритроциттер беткейінде дозаның 57%-на дейін сіңіріледі. Таралу көлемі - 1.3 л/кг. Дозалардың емдік ауқымында ламивудин дозаға байланысты фармакокинетика иеленеді.

Шектеулі деректерге қарағанда, ламивудин орталық жүйке жүйесіне (ОЖЖ) және жұлын сұйықтығына (ЖС) өтеді. Ішке қабылдағаннан кейін 2-4 сағаттан соң ликвордағы және сарысудағы ламивудин концентрацияларының арақатынасы шамамен 12% құрады. Балаларда ЖС концентрациясы қан сарысуындағы концентрацияның 10-17%-ын құрады. Ламивудин жасушаларда препараттың белсенді түрі болып табылатын ламивудин трифосфатына дейін биөзгеріске ұшырайды. Болымсыз дәрежеде (5-10%) бауырда метаболизденеді. Ламивудин трифосфатының гепатоциттерден жартылай шығарылу кезеңі 17-19 сағат құрайды.…………………………..Препараттың 70%-на дейін өзгермеген күйде бүйрекпен, 10% -ы бауырмен шығарылады. Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 5-7 сағат құрайды.

Балалардағы ламивудин фармакокинетикасы ересектердегі фармакокинетикасынан ерекшеленбейді. Дегенмен балалардағы дене салмағына қарай реттелген ламивудин клиренсі ересектердегіден жоғары, бұл AUC азаюымен көрініс береді. Ламивудиннің ең көп жоғары клиренсі 2 жастағы балаларда байқалады және оның мәндері ересектердегі осындайға ұқсас бола бастайтын 12 жасқа қарай төмендейді.

2-ден 11 жасқа дейінгі балаларға ұсынылатын тәулігіне бір рет 3 мг/кг дозасы (ең жоғарысы тәулігіне 100 мг дейін) ламивудин экспозициясын ересек дозамен (тәулігіне 100 мг) салыстырмалы қамтамасыз етуге қабілетті. 2 жасқа толмаған сәбилердегі ламивудин фармакокинетикасы жөніндегі деректер онша көп емес.

Айрықша клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Бүйрек қызметінің айқын бұзылуларында ламивудин шығарылуы баяулайды. Креатинин клиренсі (КК) 50 мл/мин аз емделушілерге ламивудин дозасын азайту қажет.

Бауыр қызметінің бұзылуы ламивудин фармакокинетикасына әсер етпейді. Бауыр трансплантациясы жасалған емделушілердегі онша көп емес зерттеу деректері бауыр қызметі бұзылуының, егер тек бүйрек жеткіліксіздігіне қосылып кетпесе, ламивудин фармакокинетикасына едәуір ықпал ететінін айғақтайды. Егде жастағы емделушілерде бүйрек қызметінің жас ұлғаюымен төмендеуі, егер тек креатинин клиренсі 50 мл/мин аз төмендеп кетпесе, ламивудин фармакокинетикасына елеулі әсер көрсетпейді. Жүктіліктің кешірек мерзімдеріндегі әйелдерде ламивудин фармакокинетикасы ішке қабылдағаннан кейін жүкті емес әйелдердегісімен ұқсас болды.

Фармакодинамикасы

Люмидин-100 В гепатиті вирусына (HBV) қарсы белсенділігі жоғары вирусқа қарсы дәрі болып табылады.

Ламивудин жұқпаланған да, жұқпаланбаған да жасушаларда препараттың белсенді түрі болып табылатын және В гепатиті вирусының ДНҚ-полимеразасына тән субстрат қызметін атқаратын ламивудин трифосфатына дейін метаболизденеді. Ламивудин трифосфатының вирустық ДНҚ тізбегіне қосылуы және тізбектің кейіннен үзілуі әріқарай вирустық ДНҚ түзілуін бөгейді. Люмидин-100 қалыпты жасушалық ДНҚ метаболизмін бұзбайды. Ол, сондай-ақ, сүт қоректілердің - және -ДНҚ-полимеразасының әлсіз тежегіші болып табылады. Люмидин-100-де митохондрия құрылымына елеулі уытты әсерлері анықталмаған, митохондриялық ДНҚ мөлшерін азайту қабілеті өте әлсіз, оның тізбегіне қосылмайды және -полимеразасын тежемейді.

Қолданылуы

- В гепатиті вирусының репликация сатысындағы созылмалы вирустық В гепатиті (HBV ДНҚ+)

Қолдану тәсілі және дозалары

Люмидин-100 ас ішуге байланыссыз қабылдана береді.

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар – тәулігіне бір рет 100 мг-ден.

Емдеуді HBeAg→ НВе қарсы және/немесе HВsAg→ HBs қарсы сероконверсияға жеткенше жалғастыру ұсынылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Ауырлығы орташа және ауыр дәрежелі бүйрек қызметінің бұзылуы бар емделушілерде сарысудағы ламивудин концентрациясы оның бүйректік клиренсі салдарынан ұлғаяды. Сондықтан креатинин клиренсі 50 мл/мин аз емделушілерге препарат дозасын азайту ұсынылады. Егер тәулігіне 100 мг-ден аз доза қажет болса, ішке қабылдауға арналған ламивудин ерітіндісін кестеге сай қолдану керек:

Бүйрек жеткіліксіздігі бар балалардағы дозаны азайту дәрежесі дәл ересектердегідей болады.

Гемодиализде жүрген емделушілер жөніндегі деректер (диализ сеанстары аптасына 2-3 рет ұзақтығы 4 сағат және одан аз) Люмидин-100 дозасын креатинин клиренсімен сәйкес бастапқы азайтудан кейін әріқарай гемодиализдің бүкіл кезеңі бойына дозаны қосымша реттеу қажет емес.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр жеткіліксіздігінде, егер ол бүйрек жеткіліксіздігімен қатар жүрмесе, Люмидин-100 дозасын реттеу қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

- бас ауыру, қатты қажу

- тәбеттің төмендеуі, эпигастрий аумағындағы ауыру және жайсыздану, жүрек айну, құсу, диарея

- анемия

- тыныс алу жолдарының жұқпалары

- бауыр трансаминазалары белсенділігінің, креатинкиназа деңгейінің жоғарылауы

- некрозды панкреатит (өліммен аяқталуы мүмкін)

- миалгия, артралгия, рабдомиолиз

- қызба

- тромбоцитопения

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді және қосымша компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр түрі

- нейтропения

- 12 жасқа дейінгі балаларға

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа препараттармен клиникалық өзара әрекеттесулері анықталмаған.

Алайда, Люмидин-100-дің өзге препараттармен, әсіресе, негізгі шығарылу механизмі органикалық катиондар тасымалының жүйесі арқылы белсенді бүйректік сөлініспен жүзеге асатындарымен, мысалы, триметоприммен өзара әрекеттесуі мүмкін екенін ескеру керек. Триметоприм/сульфаметоксазолды (160 мг/800 мг) бір мезгілде қолдану плазмадағы ламивудин концентрациясын шамамен 40% арттырады (бүйрек жеткіліксіздігі болмаса оның дозасын азайту қажеттілігі жоқ). Басқа да препараттар (мысалы, ранитидин, циметидин) организмнен аталған механизм көмегімен ішінара ғана шығарылады және ламивудинмен өзара әрекеттеспейді. Көбінесе органикалық аниондардың белсенді тасымалы арқылы немесе шумақтық сүзілу жолымен шығарылатын препараттар ламивудинмен клиникалық өзара әрекеттесуге түспейді. Ламивудин мен зидовудин бір мезгілде қолданылғанда зидовудин Сmax (28%) ұлғаюы байқалады, бұл орайда ламивудин AUC айтарлықтай өзгермейді. Ламивудин ɑ-интерферонмен, сондай-ақ иммунодепрессанттармен (мысалы, А циклоспоринімен) үйлестірілгенде фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі байқалмайды.……..………………………………………………

Ламивудин мен зальцитабин бір мезгілде тағайындалғанда ламивудин соңғысының жасушаішілік фосфорлануын тежеуі мүмкін (осы препараттарды біріктіру ұсынылмайды).

Диданозин, пентамидин, сульфаниламидтер мен этанолды бір мезгілде қабылдау панкреатиттің даму қаупін арттырады.

Дапсон, диданозин, изониазид және ставудин шеткергі нейропатияның даму қаупін арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Люмидин-100-бен емдеу кезінде емделушілердің ахуалын созылмалы В гепатитін емдеу тәжірибесі бар дәрігер ұдайы бақылауы тиіс. HBeAg және/немесе HBsAg сероконверсиясына жеткеннен кейін иммунитет көрсеткіштері қалыпты емделушілерде Люмидин-100 емін тоқтатуға болады. Әріқарай емдеу тиімсіз болған кезде де (6 ай емделген кезде оң динамиканың болмауы немесе гепатиттің өршу белгілері болғанда) Люмидин-100 емін тоқтатуға болады.

Люмидин-100 емі кезінде бауырдың функционалдық сынамаларын, серологиялық маркерлер титрін және виремия деңгейін әлсін-әлсін бақылау қажет. Бауыр жеткіліксіздігінің белгілері бар емделушілер ахуалын және зертханалық көрсеткіштер динамикасын егжей-тегжейлі және жиі бақылау керек.

Қатарлас иммуносупрессиялық ем алатын емделушілерде ламивудин қолдану жөніндегі деректер онша көп емес.

Ламивудинмен ұзақ уақыт емдегенде оған сезімталдығы төмен В ВГ субпопуляциялары (YMDD штаммы) сәйкестендірілді. Кейде вирустың бұл түрі гепатит өршуін туғызуы мүмкін.

Ламивудин алатын жүкті әйелдердегі В гепатиті вирусының трансплаценталық берілісі туралы ақпарат жоқ. Аналары В гепатиті вирусын (HBV) жұқтырған жаңа туған нәрестелерде В гепатитіне қарсы стандартты иммунизация емшарасын жүргізу ұсынылады.……………………… Емделушілерге Люмидин-100 емі В гепатитінің өзге адамдарға берілу қаупін төмендетпейтіні туралы ескерту қажет, сондықтан да тиісті сақтану шараларын қадағалау керек.

Бүйрек қызметінің бұзылуларында абайлап қолданылады. 50 мл/мин аз креатинин клиренсінде дозаны реттеу қажет.

В гепатитінің вирусынан болатын бауырының ауыр циррозы бар науқастарда сақтықпен қолдану қажет. Панкреатит диагнозында препаратты қабылдауға болмайды (іштің ауыруымен, жүрек айнумен, құсумен немесе қан плазмасындағы ұйқы безі ферменттері деңгейінің жоғарылауымен қатар жүреді).

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне тигізетін әсері анықталмаған.

Артық дозалану

Артық дозалануының спецификалық симптомдары жоқ.

Емі: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір тағайындау, емделушінің жай-күйін қадағалау және стандартты демеуші ем жүргізу ұсынылады. Ламивудинді шығару үшін үздіксіз гемодиализ қолдануға болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1, 3 немесе 10 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 С-ден төмен температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Лок-Бета Фармасьютикалс (I), Пвт.Лтд, Үндістан

Корпорайт Центр, Нирмал, Лайфстаил,

Л. Б. C. Марг, Мулунд (W), Мумбай – 400 080, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Лок-Бета Фармасьютикалс (I), Пвт.Лтд, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Алматы қ., Гоголь көшесі, 86

«ABMG Expert» ЖШС

т. 2508-445