Луцетам® (800 мг) (Piracetam)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Луцетам®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Пирацетам

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 400 мг, 800 мг, 1200 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 400 мг, 800 мг немесе 1200 мг пирацетам бар,

қосымша заттар: магний стеараты, повидон (К-30),

қабық: макрогол 6000, дибутилсебакат, титанның қостотығы (E171), тальк, этилцеллюлоза (сулы дисперсия түрінде), гипромеллоза.

Сипаттамасы

Иісі жоқ, таблетканың бір жағында «Е 241» бедері, ойығы бар, сопақша пішінді, екі беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған таблеткалар (400 мг доза үшін).

Иісі жоқ, таблетканың бір жағында «Е 242» бедері, екі жағында сызығы, ойығы бар, сопақша пішінді, екі беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған таблеткалар (800 мг доза үшін).

Иісі жоқ, таблетканың бір жағында «Е 243» бедері, ойығы бар, сопақша пішінді, екі беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған таблеткалар (1200 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Жүйке жүйесі ауруларын емдеуге арналған препараттар. Психоаналептиктер. Басқа да психостимуляторлар және ноотроптар. Пирацетам.

АТХ коды N06В Х03

Фармакалогиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін пирацетам өзгермеген түрінде жылдам сіңеді. Препараттың биожетімділігі 100-ға жуық құрайды. Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына ішке қабылдағаннан кейін шамамен 30-60 минут өткенде жетеді; жұлын сұйықтығында 2-8 сағат өткенде жетеді. Тамақтың бір мезгілде қабылдануы препараттың сіңу дәрежесіне әсер етпейді, алайда Cmax мәні төмендейді және tmax артады. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 15 құрайды. Пирацетам ми қыртысында және мишықта, құйрықты ядрода, гиппокампта, латеральдік имек денеде және мидың тамыр өрімдерінде жинақталады. 0,8-12 г доза диапазонында пирацетамның фармакокинетикасы дозаға тәуелді. Пирацетам гематоэнцефальдық және плацентарлық бөгеттен өтеді (ұрықтағы концентрациясы оның ана организміндегі концентрациясының 70-90 жетеді) және емшек сүтіне түседі. Пирацетам диализ арқылы шығарылады (экстракция тиімділігі 50-60). Пирацетамның қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі 4-5 сағатқа, ал жұлын сұйықтығынан жартылай шығарылу кезеңі – 6-8 сағатқа тең. Препарат өзгермеген түрінде бүйрек арқылы шығарылады. Бір рет енгізгенде дозаның 90-100 24-30 сағат ішінде бөлініп шығады.

Фармакодинамикасы

Пирацетам – Луцетам® препаратының белсенді заты – күрделі әсер ету механизмі бар, ноотроптық дәрі. Пирацетамның тиімділігі нейрондардағы нуклеотидтік метаболизмді стимуляциялаумен глюкоза деңгейін жоғарылатып, және мидағы оттегінің утилизациялануымен, сондай-ақ жүйке тініндегі қозуды берудің холинергиялық және дофаминергиялық механизмдерін күшейтуіне байланысты. Пирацетам жасушалық жарғақшалар фосфолипидтік биқабатымен дозаға тәуелді байланыс қасиетіне ие, бұл орайда ол олардың құрылымын қалпына келтіреді және осылайша ағуын арттырып, жарғақшалық функцияны жақсартады. Луцетам® мидың ишемиясы бар науқастардағы ми микроайналымы мен ми метаболизміне жағымды әсер етеді, өйткені ол мидың интактілік аймақтарындағы перфузияны күшейтусіз ишемияланған жерлерді аймақтық қанмен қамтамасыз етілуін жақсартады. Луцетам® оң гемореологиялық әсер етеді: эритроциттердің созылғыштығын арттырады, тромбоциттер агрегациясын және қан тамырлары кенерелеріне эритроциттер адгезиясын төмендетеді, қылтамырлар түйілуін азайтады. Сонымен қатар, интактілі тамыр кенересінде пирацетам тікелей простациклиннің синтезін көтермелейді. Луцетам® гипоксияның, уытты және электроқұрысу әсерлерінен, жарақаттар салдарынан болатын ми функциясының бұзылыстары кезінде протекторлы және қалпына келтіруші әсер етеді. Луцетам® когнитивтік бұзылулары бар немесе бұзылуларсыз адамдарда когнитивтік функцияларды (оқу процесі, жады, зейін, сана) жақсартады. Мұндай тиімділігі оның седативтік немесе көтермелегіш әсеріне байланысты емес.

Қолданылуы

Симптоматикалық емдеу

-психоорганикалық бұзылыстарда (атап айтқанда жадының бұзылуынан, бас айналу, зейін қоюдың және жалпы белсенділіктің төмендеуінен, мінез – құлықтың бұзылуынан, жүріс-тұрыстың бұзылуынан зардап шегетін емделушілерде, сондай-ақ егде жастағы Альцгеймер ауруы және Альцгеймер түріндегі сенильдік деменциясы бар емделушілерде)

- ми қан айналымының бұзылу салдарында (афазия, көңіл-күйдің бұзылуы, қозғалыс және психикалық белсенділік)

- ми уыттануынан және жарақаттан кейінгі қалпына келу кезеңінде

- моно- немесе кешенді ем ретінде кортикальді миоклонияда

- бас айналуы және тепе-теңдік сезімінің бұзылуларында (тамыр бұзылуларымен және психикалық сенімсіздікке байланысты бұзылулардан басқасын)

Кешенді терапия құрамында

- алкогольдік абстиненттік синдромда, сондай-ақ алкогольді созылмалы көп пайдаланумен байланысты когнитивтік бұзылуларда

Балалар үшін

- орақтәріздес-жасушалық қантамырлық-окклюзиялық криздерді емдеу және алдын алуда

- 8 жастан бастап дислексияны емдеуде (кешенді ем құрамында)

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты тек дәрігердің тағайындауымен ғана қабылдау керек!

Дозаны аурудың ауырлығына, сондай-ақ препаратқа реакциясына сәйкес дербес таңдау қажет. Жедел ауруларда, сондай-ақ егер ішке қабылдау қиын болса немесе мүмкін болмаса инъекцияға арналған Луцетам® препаратын қолдану ұсынылады. Тәуліктік дозаны 2 - 4 рет тең дозаларға бөлу керек. Таблеткаларды тамаққа дейін қабылдау ұсынылады және 100-200мл сұйықтықпен ішіп қабылдау керек. Препаратты соңғы қабылдау 16.00 сағаттан кеш болмауы керек (ұйқысыздықтың алдын алу). Емдеу ұзақтығы емделушінің клиникалық жағдайына қарай анықталады. Созылмалы ауруларда препараттың оңтайлы әсеріне 6-12 апта ішінде қол жетеді. 3 айлық кезеңнен кейін емдеу нәтижелерін талдап, оны жалғастырудың тиімділігі туралы мәселені шешу керек. Егер препаратты әрі қарай қолдану қажет деп табылса, онда шамамен әр 6 ай сайын дозаны төмендету немесе препаратты толығымен тоқтату керек. Аурудың этиологиясына байланысты

– препараттың жақсы тиімділігінің болуында– емдеу бірнеше айға, ал Альцгеймер ауруында – тіпті бірнеше жылға жалғасуы мүмкін.

Түрлі көрсетілімдерде ұсынылатын дозалар:

Препаратты ішке 30-160 мг/кг тәуліктік дозада тағайындайды, қабылдау жиілігі –2-4 рет/тәулік.

Психоорганикалық синдромды симптоматикалық емдеу: 2,4 - 4,8 г-нан тәулігіне 2-3 қабылдауға.

Ми қан айналымы бұзылуларының салдарларын емдеу: 4,8-6 г/тәулік жеделге жуық немесе созылмалы аурулар кезінде (15 күннен астам ұзақтықпен).

Кортикальді миоклония: бастапқы доза –7,2 г/ тәулік, бұдан кейін қажет болған жағдайда дозаны 3– 4 күн аралықпен 4,8 г-ден тәулігіне 24 г-ге дейін арттыруға болады. Әрі қарай емделуші жағдайының жақсаруына байланысты препаратты тоқтатқанда аурудың немесе құрысу ұстамаларының күрт асқынуына жол бермеу үшін тәуліктік дозаны 2 күн аралықпен (Ланс-Адамс синдромында 3 – 4 күн) 1,2 г-ден біртіндеп төмендету ұсынылады.

Қыртыстық миоклонияны емдеу үшін басқа препараттардың әдеттегі дозасын қолдану ұсынылады; әрі қарай емделуші жағдайының жақсаруында олардың дозаларын төмендетуге болады.

Бас айналуы және тепе-теңдік сезімінің бұзылуы: 2,4-4,8 г/тәулік 2-3 қабылдауға.

Алкогольдік абстинентті синдром: тәулігіне 12 г, демеуші доза тәулігіне 2,4 г-ден.

8-13 жастағы балалар үшін: логопедтік емдеумен үйлестіре отырып, ұсынылатын ең жоғары доза 2 қабылдауға 3,2 г/ тәулік.

Дозаны бүйрек функциясының бұзылуында түзету:

Жағымсыз әсерлері

5%-дан азырақ жиіліктегі жағымсыз әсерлер:

- күйгелектік, ашушаңдық, үрей, қозу, озбырлық, қозғалыс белсенділігінің артуы, ұйқының бұзылуы (негізінен препаратты 2400 мг-нан астам тәуліктік дозада алатын егде жастағы емделушілерде байқалды)

2%-дан азырақ жиіліктегі жағымсыз әсерлер:

- жүрек айнуы, құсу, диарея, асқазан тұсындағы ауыру, дене салмағының артуы.

Сирек:

- артериялық қысымның артуы немесе төмендеуі,

- бас айналуы, бас ауыруы, тремор

- либидоның жоғарылауы

- аллергиялық реакциялар

Өте сирек:

• ұйқысыздық және шаршау (парадоксальді әсерлер)

Жекелеген жағдайларда:

- мазасыздық, сананың шатасуы, елестеулер, атаксия (жүріс-тұрыстың бұзылуы), тепе-теңдік сезімінің бұзылуы, эпилепсия ағымының нашарлауы

- ангионевротикалық ісіну, дерматит, тері қышымасы, есекжем.

Жағымсыз әсерлер әдетте доза төмендетілгенде жоғалады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- пирацетамға, пирролидонның басқа туындыларына немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 20 мл/мин төмен)

- геморрагиялық инсульт

- 8 жасқа дейінгі балаларға

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Орталық жүйке жүйесін көтермелейтін препараттармен бір мезгілде қолдану олардың демеуші әсерін күшейтуі мүмкін.

Нейролептиктермен бір мезгілде қолданылуы моторлы белсенділігін күшейтуі мүмкін.

Қалқанша без гормондарымен (T3+T4) бір мезгілде қолданылғанда орталықтық әсерлерді (тремор, мазасыздық, ұйқының бұзылуы, сананың шатасуы) күшейтуі мүмкін.

Препаратты тұрақты дозада қабылдайтын эпилепсиясы бар науқастардың Луцетамды® тәулігіне 20 мг дозада қабылдауы, эпилепсияға қарсы препараттар (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрий вальпроаты) концентрациялары деңгейінің ең жоғарғы шыңын және қисығын өзгертпейді.

Луцетам® (1,6г) мен этанолды бір мезгілде қабылдау қан плазмасындағы осы заттардың әрқайсысының концентрация деңгейіне әсер етпейді.

Луцетам® жоғары (9,6 г/тәулік) дозаларда көктамыр тромбозы бар емделушілерде аценокумаролдың тиімділігін арттырады (тек аценокумаролды қолданумен салыстырғанда тромбоциттер агрегациясы деңгейінің, фибриноген деңгейінің, Виллебранд факторының, қан мен плазма тұтқырлығының едәуір айқын төмендегені байқалған).

In vitro тестілерінде пирацетамның 142, 426 және 1422 мкг/мл концентрациялары адамның Р-450 цитохром жүйелерінің бауыр ферменттерін (CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5, 4A9/11) бәсеңдеткен жоқ. Сондықтан, Луцетамның® басқа препараттармен метаболизмдік өзара әрекеттесу мүмкіндігі төмен.

Айырықша нұсқаулар

Бүйрек функциясының төмендеуінде препаратты төмендетілген дозаларда және бүйрек функциясының көрсеткіштерін үнемі бақылауға ала отырып қолдану керек. Егде жастағы емделушілерде бүйрек функциясын препарат қабылдаудың алдында тексеру қажет.

Эпилепсияда және басқа спазмофилиялық жағдайларда Луцетам® құрысу дайындығының шегін төмендетуі мүмкін.

Құрысуға қарсы белгіленген терапияны өзгерту үшін эпилепсиямен сырқат науқастарға, Луцетам® тіпті емделушінің жағдайын жақсартқан күннің өзінде, маманның нақты кеңесі қажет.

Луцетам® тромбоциттер агрегациясын тежейтіндіктен, геморрагиялық жағдайларда немесе үлкен хирургиялық операциялардан кейін оны қан ұюының бұзылулары бар емделушілерге сақтықпен тағайындау қажет.

Препараттың күрт тоқтатылуы кортикальді миоклонияны емдеу кезінде ұстамаларды қайта тудыруы мүмкін.

Гипертиреозда Луцетамды® қолдану орталықтық әсерлерінің (тремор, мазасыздық, ұйқының бұзылуы, сананың шатасуы) күшеюі қаупіне байланысты ерекше сақтықты талап етеді.

Педиатрияда қолдану

Балаларға қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы деректер болмағандықтан, 8 жасқа дейінгі балаларға препаратты қолдануға болмайды.

Препаратты кешенді ем құрамында, әсіресе ақыл-ойының кемдігінен немесе талапқа сай емес оқумен түсіндіріле алмайтын оқудың, жазудың, санаудың арнайы дағдыларын игеру жағдайларында балаларға қолданылады.

Дәрілік заттың көлік құралдарын жүргізуге және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Луцетамның® осы қабілеттерге әсері туралы клиникалық деректер жоқ, алайда Луцетамның® ықтимал жағымсыз әсерлерін ескергенде, мұндай әсер жоққа шығарылмайды. Сондықтан шектеу дәрежесін әр емделуші үшін дәрігер дербес анықтайды.

Артық дозалануы

Пирацетам тіпті өте жоғарғы дозаларда да уытты емес. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Артық дозалануға күдік туған жағдайда симптоматикалық емдеуді қолдану қажет. Пирацетам экстракция тиімділігі 50-60 % диализ көмегімен шығарылуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

60 (400 мг доза үшін), 30 (800 мг доза үшін) немесе 20 (1200 мг доза үшін) таблеткадан қатпарлы амортизатормен жабдықталған және алғашқы ашылуы бақыланатын FG-15 полиэтилен қақпақпен күңгірт шыныдан жасалған шыны құтыларға салынған. Құтыларға өздігінен жабысатын қағаздан жасалған заттаңбалар жапсырылған. 1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

15о С- ден 30о С- ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«ЭГИС ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ» ЖАҚ

1106 БУДАПЕШТ, Керестури көшесі, 30-38 ВЕНГРИЯ

Тел.: (36-1) 803-5555, Факс: (36-1) 803-5529

Тіркеу куәлігінің иесі

«эгис Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аймағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР-дағы «ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ өкілдігі

050060, Алматы қ-сы, Жароков к-сі 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,

e-mail: egis@egis.kz