Лоэнзар-сановель
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Лоэнзар – сановель
Халықаралық патенттелмеген атауы
Лансопразол
Дәрілік түрі
Бөлініп шығуы өзгертілген капсулалар, 30 мг
Құрамы
Бір капсуланың құрамында
белсенді зат – 352.94 мг лансопразол микропеллеттері (8.5 %) (30 мг лансопразолға баламалы)
капсула қақпағы мен корпусының құрамы: желатин, титанның қостотығы Е171, темірдің (III) сары тотығы Е 172, эритрозин/ FD&C қызыл №3 Е127
лансопразол микропеллеттерінің құрамы (8.5%): лансопразол, сахароза, магний карбонаты, микротүйіршіктелген қоспа (60-80% сахароза + 20-40% крахмал), жүгері крахмалы, гидроксипропилцеллюлоза (НРС-31), гидроксипропилцеллюлоза (НРС-L), метакрил қышқылы кополимері (Эудражит L30 D55), тальк, титанның қостотығы Е171, полиэтиленгликоль 6000, полисорбат 80, коллоидты кремнийдің қостотығы, тазартылған су
Сипаттамасы
Ақ түсті корпусы және қызыл-сары түсті қақпақшасы бар, қатты, мөлдір емес желатинді капсулалар.
Капсулалардың ішіндегісі - ақ немесе ақ дерлік ішекте еритін микропеллеттер.
Фармакотерапиялық тобы
Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті емдеуге арналған препараттар. Протондық сорғы тежегіштері. Лансопразол.
АТХ коды А02ВС03
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі – жоғары, биожетімділігі 80 %. Ас ішу сіңірілуі мен биожетімділігін төмендетеді (50 %-ға), бірақ асқазан секрециясына тежегіштік әсері ас ішуге байланыссыз, бірдей болып қалады. Ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты (ТСmax) 30 мг ішу арқылы қабылдағаннан кейін – 1,7 сағат, ең жоғарғы концентрациясы (Сmax) – 0,75-1,15 мг/л. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациялары мен қисық астындағы ауданы (AUC) шамамен бір рет қабылданған дозасына пропорционалды. 15-тен 60 мг дейінгі дозалары аралығындағы фармакокинетикасы дозаға тәуелді – концентрациялары дозасына пропорциональді, параметрлері тұрақты және жинақталуы орын алмайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 97 %. Тіндерге, соның ішінде асқазанның құраушы жасушаларына жақсы өтеді. Таралу көлемі – 0,5 л/кг.
CYP2C19 изоферментінің қатысуымен сульфинил-, сульфон- және оксид туындыларын түзе отырып, бауыр арқылы «бірінші өтуі» кезінде белсенді метаболизденеді. CYP2C19 тежегіші болып табылады. Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) - 1,3-1,7 сағатқа жуық, егде жастағы емделушілерде – 1,9-2,9 сағат, бауыр функциясының бұзылуында – 3,2-7,2 сағат. Организмнен лансопразолсульфон және гидроксилансопразол түрінде өтпен (2/3), бүйрекпен – 14-23 %-ы шығарылады (бүйрек жеткіліксіздігі шығарылу жылдамдығы мен шамасына айтарлықтай әсер етпейді).
Фармакодинамикасы
Протонтық сорғының спецификалық тежегіші (Н+/К+-АТФ-аза); асқазанның париетальді жасушаларында белсенді Н+/К+-АТФ-азаның сульфгидрильді топтарының белсенділігін жоятын сульфонамидтік туындыларға дейін метаболизденеді. Базальді және стимуляцияланған секрециясын тітіркендіргіш табиғатына байланыссыз төмендете отырып, тұз қышқылы синтезінің ақырғы сатысын бөгейді. Липофильділігі жоғары бола отырып, асқазанның париетальді жасушаларына оңай өтеді және оларда концентрацияланады.
Тұз қышқылының базальді және стимуляцияланған секрециясын тежеу жылдамдығы мен дәрежесі дозасына тәуелді; 15 және 30 мг қабылдағаннан кейін сәйкесінше 1-2 сағаттан және 2-3 сағаттан соң рН арта бастайды; тұз қышқылы өнімділігінің тежелуі 30 мг дозада 80-97 % құрайды. Асқазан-ішек жолының моторикасына әсер етпейді.
Тежегіштік әсері қабылдаудың алғашқы төрт күнінде арта түседі. Қабылдауды тоқтатқаннан кейін қышқылдылық 39 сағат ішінде базальді деңгейінен 50 %-ға төмен болып қалады, секрециясының «рикошеттік» артуы білінбейді. Секреторлық белсенділігі препаратты қабылдау аяқталғаннан кейін 3-4 күннен соң қалпына келеді.
Золлингер-Эллисон синдромы бар науқастарда ұзағырақ әсер етеді. Пепсиногеннің қан сарысуындағы концентрациясын арттырады және пепсиннің белсенділігін төмендетеді.
Асқазанның антральді бөлігіндегі, 12 елі ішек қақпасы мен буылтығындағы қан ағымын орташа алғанда 17 %-ға азайтады, асқазанның моторлық-эвакуаторлық функциясын тежейді. Секрециясының бәсеңдеуі нитраттарды қалпына келтіретін бактериялар санының артуымен және асқазан секретінде нитриттер концентрациясының артуымен қатар жүреді.
Қан сарысуындағы гастрин концентрациясын 50-100 %-ға арттырады (гастрина концентрациясы 2 ай емдеуден кейін платоға жетеді және емдеу курсы аяқталғаннан кейін бастапқы мәндеріне қайта келеді).
12 елі ішектегі ойық жаралы ақаулардың жылдамырақ жазылуын қамтамасыз етеді (дуоденальді ойық жаралардың 85 %-ы тәулігіне 30 мг дозада 4 апта емдеуден кейін жазылады). Пептикалық ойық жаралардың емдеуден кейін қайталану жиілігі 55-62 %-ды құрайды. Рефлюкстік эзофагитте толық сауығуы емделушілердің 88,7 %-ында 8 апта қабылдаудың (30 мг/тәул) соңына қарай білінеді.
Жоғары дозаларын енгізген кездегі экспериментте лансопразол энтерохромаффинтәрізді (ЕСL) жасушалардың гиперплазиясын тудырады, асқазанның шырышты қабығы эпителийінің метаплазиясы жиілігін және аталық бездің интерстициальді тінінде аденома түзілуін арттырады.
Қолданылуы
- асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруының өршуінде
- асқазан мен он екі елі ішектің қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) қабылдаумен байланысты (ҚҚСП-гастропатия) эрозиялы-ойық жаралы зақымдануларында
- гастроэзофагеальді рефлюкстік ауруда (ГЭРА), соның ішінде эрозиялы-ойық жаралы рефлюкс-эзофагитте және рефлюкстік аурудың эрозиялы емес түрлерінде (РАЭЕ)
- Helicobacter pylori эрадикациясында (біріктірілген ем құрамында)
- Золлингер-Эллисон синдромында және асқазандағы қышқыл секрециясының жоғарылауымен қатар жүретін басқа патологиялық жағдайларда
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке. Капсулаларды тұтастай, шайнамай жұту керек.
Тәулігіне бір рет қабылдаған кезде препаратты таңертеңгілік, таңғы астың алдында қабылдаған дұрыс, бірақ кешкілік, кешкі ас алдында да қабылдауға болады. Екі рет қабылдау қажет болса, таңертеңгі және кешкі астың алдында тағайындайды. Егер капсуланы тұтастай жұту мүмкін болмаса, оның ішіндегісін азғантай мөлшердегі алма шырынымен (шамамен 1 толық ас қасық) араластыруға болады және шайнамай бірден жұтып жіберу керек. Сондай-ақ зонд арқылы енгізуге болады.
Он екі елі ішектің өршу сатысындағы ойық жара ауруы – 2-4 апта бойы тәулігіне 1 қабылдауға 30 мг-ден (резистентті жағдайларда тәулігіне 60 мг дейін);
Асқазанның өршу сатысындағы ойық жара ауруы – 4-8 апта бойы тәулігіне 1 рет 30 мг-ден;
Асқазан мен он екі елі ішектің ҚҚСП қабылдаумен байланысты эрозиялы-ойық жара зақымданулары (ҚҚСП-гастропатия) – 4-8 апта бойы тәулігіне 30 мг-ден;
ГЭРА, соның ішінде рефлюкс-эзофагит және ЭЕРА – 4-8 апта бойы тәулігіне 30 мг. Эрозиялы эзофагит жағдайында қажет болса емдеу ұзақтығын екі есе арттыруға болады.
Helicobacter pylori эрадикациясы – тәулігіне 2 рет 30 мг-ден, антибиотиктермен бірге (кларитромицинмен және амоксициллинмен), 7-14 күн бойы;
Золлингер-Эллисон синдромы – дозасы 10 ммоль/сағаттан аз базальді қышқылды өнімге жеткенге дейін жекелей таңдалады. Ұсынылатын старттық дозасы – тәулігіне бір рет 60 мг. 120 мг тәуліктік дозасы қажет болса, екі қабылдаумен қолдану ұсынылады. Емдеу ұзақтығын дәрігер анықтайды.
Бауыр жеткіліксіздігі кезінде және егде жастағы емделушілерде емдеуді жарты дозаларынан бастайды, оларды біртіндеп ұсынылатын дозасына дейін, бірақ тәулігіне 30 мг асырмай арттырады.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (1/100-ден артық)
– іштің қатуы
– бас ауыруы
– көздің ауыруы, көру бұзылыстары
Жиі емес (1/1000-ден артық және 1/100-ден төмен)
– іштің ауыруы, жүрек айнуы, диарея, ауыздың құрғауы, диспепсия, дәм сезудің бұрмалануы, метеоризм
– дімкәстану, бас айналуы, қозу, қорқыныш, сананың шатасуы, депрессия, ұйқышылдық, үрейлену
Сирек (1/10000-ден артық және 1/1000-ден төмен).
– сарғаю, гепатит
– тері қышынуы, пурпура, петехиялар және шаштың түсуі
– буындардың, бұлшықеттер мен сүйектердің ауыруы
– интерстициальді нефрит, бүйрек жеткіліксіздігі, креатининемия
– жөтел, фарингит, ринит, жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалары, тұмау тәрізді синдром
– лейкопения, тромбоцитопения (геморрагиялық көріністерімен), эозинофилия, панцитопения, агранулоцитоз
– есекжем, ангионевротикалық ісіну, фотосенсибилизация, тері бөртпесі
– анорексия, тәбеттің артуы
Жекелеген жағдайларда
– ойық жаралы колит, асқазан-ішек жолының кандидозы, «бауыр» ферменттері (аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, гамма-глутаминтрансфераза, сілтілік фосфатаза және лактатдегидрогеназа) белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия
– құлақтағы шыңыл
– уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы және мультиформалы эритема
– урогенитальді бұзылыстар, импотенция, кеуде бездерінің ұлғаюы немесе гинекомастия
– анемия
– анафилактикалық реакциялар, мультиформалы экссудативтік эритема.
– алопеция, әлсіздік
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- Лоэнзар-сановель капсулалары компоненттерінің кез-келгеніне жоғары сезімталдық
- жүктілік және лактация кезеңі
- асқазан-ішек жолының қатерлі жаңа түзілімдері
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге
- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <30мл/мин)
Сақтықпен:
- бауыр жеткіліксіздігі
- егде жастағыларға
- қант диабеті
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Зерттеулер, лансопразолдың бауырда метаболизденетінін және P450 цитохромының әлсіз индукторы болып табылатынын көрсетті. Бауырда метаболизденетін препараттармен өзара әрекеттесу мүмкіндігі бар. Лансопразолды оральді контрацептивтермен, фенитоинмен, карбамазепинмен, теофиллинмен, варфаринмен бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек.
ҚҚСП немесе диазепаммен клиникалық маңызды өзара әрекеттесуі анықталмаған.Адамдарға жүргізілген фармакокинетикалық зерттеулер лансопразол мен антибиотиктерді бір мезгілде қабылдағанда (амоксициллин мен кларитромицин) ешқандай клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер анықталған жоқ. Амоксициллинді, кларитромицинаді және лансопразолды бір мезгілде қолданғанда лансопразол AUC 30%-ға артуы жүреді. Бірақ бұл H.pylori жұқпасының эрадикациялық емі кезінде теріс клиникалық әсерін тигізбейді.
Метронидазол Р450 3А4 цитохромының тежегіші болып табылады. Лансопразолды метронидазолмен бір мезгілде қолдану плазмадағы Лансопразол концентрациясының артуына алып келуі мүмкін. Лансопразол мен метронидазолдың өзара әрекеттесуі аяғына дейін зерттелмеген.
Варфаринмен бір мезгілде қабылдағанда клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер орын алмайды.
Антацидтермен бір мезгілде қолдану лансопразолдың биожетімділігінің төмендеуіне алып келеді. Соған байланысты, лансопразолды антацидтік дәріден кейін 1 сағаттан соң қабылдау керек.
Лансопразол асқазан сөлінің қышқылдылығын азайтады, бұл кейбір препараттардың сіңуіне әсер етуі мүмкін. Мысалы, кетоконазолдың, ампициллин эфирлері мен темір тұздарының биожетімділігін азайтады.
Дигоксиннің биожетімділігі 10 %-ға артады, мұның емделушілердің көпшілігі үшін клиникалық маңызы жоқ.
Бауырдың микросомалық ферменттерімен метаболизденетін дәрілік заттардың (соның ішінде, диазепам, ибупрофен, индометацин, кларитромицин, преднизолон, пропранолол, терфенадин немесе варфарин, фенитоиннің) шығарылуын баяулатады.
Теофиллиннің клиренсін 10 %-ға төмендетеді. Әсері клиникалық тұрғыдан елеусіз.
Әлсіз қышқылдар (баяулауы) мен негіздер (жеделдеуі) тобына жататын дәрілік заттардың рН-қа тәуелді сіңірілуін өзгертеді.
Сукральфат лансопразолдың биожетімділігін 30 %-ға төмендетеді (бұл препараттарды қабылдаулар арасындағы 30-40 минут аралықты сақтау қажет).
Айрықша нұсқаулар
Емдеуді бастардың алдында және аяқтағаннан кейін қатерлі жаңа түзілімдерді болдырмау үшін (лансопразол симптомдарын бүркемелеуі және диагноз қойылуын кешеуілдетуі мүмкін), әсіресе орта жастағы және одан асқан, диспепсиялық құбылыстар пайда болған немесе өзгерген емделушілерде міндетті түрде эндоскопиялық бақылау қажет.
Лансопразолды H.pylori эрадикациясы үшін антибиотиктермен біріктіріп пайдаланардың алдында сәйкесінше антибиотиктерді қолдану жөніндегі толық ақпаратты қарап шығу қажет.
Лансопразолды бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек. Бұл емделушілердегі тәуліктік дозасы 30 мг аспауы және олар тұрақты түрде бақылауда болуы тиіс.
Асқазан сөлі қышқылдылығының төмендеуі, протондық сорғы тежегіштерін қабылдауды қоса, асқазан-ішек жолында болатын патологиялық бактериялардың көбеюіне алып келеді. Препараттарды қолданудың есебінен қышқылдылықты төмендету Salmonella және Campylobacter сияқты асқазан-ішек жолы жұқпалары қаупінің елеусіз артуына алып келуі мүмкін.
Капсуланың құрамында сахароза бар, сондықтан препаратты туа біткен фруктозаны көтере алмаушылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы немесе сахароза изомальтаза тапшылығы бар емделушілерде қолдану ұсынылмайды.
Лансопразолды қабылдау сүйектің сынулары мен остеопороз қаупінің артуына алып келуі мүмкін.
Препаратты қалқанша без патологиясы бар емделушілерге қолдануға болмайды.
Бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерге дозасын түзету қажет емес.
Ашқаннан кейін, қаптаманың ішіндегісін 1 жыл ішінде пайдалану қажет, қалған капсулаларды қабылдамаған дұрыс. Әр пайдаланғаннан кейін бөтелкені мұқият жабу қажет.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе аса қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Лансопразолдың автокөлік басқару немесе машиналармен жұмыс жасау қабілетіне әсері белгісіз. Болуы мүмкін жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автокөлік басқаруда және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс жасауда сақ болу керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: сипатталмаған (600 мг дозада бір рет қабылдау артық дозаланудың клиникалық көріністерімен қатар жүрмеген).
Емі: қадағалау, демеуші және симптоматикалық ем жүргізу ұсынылады. Гемодиализ тиімсіз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
14 немесе 28 капсуладан ашылуын бақылауды қамтамасыз ететін және құрамында силикагель бар қақпақпен бұралып жабылатын полиэтилен құтыға салады.
Құтыға өздігінен желімденетін заттаңба жапсырылады.
1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Сановель» фармако-индустриалды сауда компаниясы, Түркия
34580 Силиври-Стамбул/Түркия
Тел. +90-212-7465661, факс. +90-212-7465252
Тіркеу куәлігінің иесі
«Сановель» фармако-индустриалды сауда компаниясы, Түркия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
Қазақстан Республикасы, 050059
Алматы қ., Қажы Мұқан к-сі, 26А
Телефон: 8 (727) 264 73 05, 8 701 014 1182
Факс: 8 (727) 262 00 12
эл.адрес: sanovel@mail.ru