Локсидол (таблетки 15 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Локсидол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мелоксикам

Дәрілік түрі

7,5 мг және 15 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - мелоксикам 7,5 мг және 15 мг

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (102), лактоза моно­гидраты, натрий цитраты, кросповидон, повидон К 30, сусыз коллоид­ты кремнийдің қостотығы, магний стеараты

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, жайпақ беткейімен, бозғылт-сары түсті таблеткалар (7,5 мг доза үшін),

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бозғылт-сары түсті, бір жағында сызығы бар таблеткалар (15 мг доза үшін)

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар.

Мелоксикам.

АТХ коды М01АС06

Фармакологиялық қасиеттері

Мелоксикам асқазан –ішек жолдарынан жақсы сіңеді, оны 89 % жоғары абсолютті биожетімділігі дәлелдейді.

Препаратты таблетка түрінде бір рет қолданғанда плазмадағы орташа ең жоғары концентрациясына 5-6 сағат ішінде жетеді.

Мелоксикам плазма ақуыздарымен, әсіресе альбу­минмен (99 %) өте жақсы байланысады. Синовиальді сұйықтыққа өтеді, синовиальді сұйықтықтағы концентра­циясы плаз­мадағы концентрациясының шамамен 50 % құрайды. Таралу көлемі төмен, орташа алғанда 11 литр.

Мелоксикам 4 фармакологиялық белсенді емес метоболит түзіп, бауырда толығымен дерлік метаболизденеді. Негізгі метабо­лит, 5'-карбоксимелоксикам (дозаның шамасынан 60 %), аралық метаболит, 5'-гидроксиметилмелоксикамның тотығу жолымен түзіледі, ол сондай-ақ аз дәрежеде (дозаның шамасынан 9 %) шығарылады.

Мелоксикамның жартылай шығарылу кезеңі 15-20 сағат құрайды. Плазмалық клиренсі орташа 8 мл/мин құрайды. Мелоксикамның басым бөлігі метаболиттер түрінде нәжіспен және несеппен бірдей дәрежеде шығарылады.

Егде емделушілерде плазмалық клиренсі аздап төмен.

Фармакодинамикасы

Мелоксикам энолий қышқылының туындысы болып табылады және қабынуға қарсы стероидты емес дәрілердің тобына жатады, қабынуға қарсы, ауыруды және қызу басатын әсері бар.

Әсер ету механизмі ЦОГ-1 салыстырғанда, ЦОГ-2 селективті тежеуіне байланысты қауіпсіз механизммен қамтамасыз етіп, ЦОГ-2 селективті тежеуінің есебінен қабыну-медиаторы простагландиндердің биосинтезін тежейтін қабілетіне негізделген.

ҚҚСП емдік әсері ЦОГ-2 синтезін тежеуіне байланысты, ЦОГ-1 тежелуі асқазан мен бүйрек тарапынан жағымсыз әсерлерге әкеледі. ЦОГ-2 мелоксикаммен селективті тежелуі in vitro, сондай-ақ in vivo дәлелденген. Мелоксикам in vitro ұсынылған дозаларда қолданғанда, тромбоциттер агрегациясын айтарлықтай тежейтін және қан кету уақытын ұзартатын индометацин, диклофенак, ибупрофен және напроксеннен айырмашылығы тромбоциттер агрегациясына және қан кету уақытына әсер етпейді.

Қолданылуы

• остеоартрозда (остеоартрозда ауыру синдромында)

• ревматоидты артритте

• шорбуынданған спондилоартритте

Қолдану тәсілі және дозалары

Жалпы күндік доза бір рет, сумен немесе басқа сұйықтықпен ас қабылдау кезінде қабылданады. Препаратты қабылдаудан жағымсыз әсерлерді Локсидолдың төмен дозаларын қолдану жолымен төмендетуге болады.

Остеартроздың өршуі: күніне 7,5 мг мелоксикам. Қажет болғанда дозаны күніне 15 мг мелоксикамға дейін жоғарылатуға болады.

Ревматоидты артрит және шорбуынданған спондилоартрит: күніне 15 мг мелоксика­мнан. Емдік әсеріне байланысты, дозаны күніне 7,5 мг- ға дейін төмендетуге болады.

Егде жастағы емделушілерді ұзақ уақыт емдеуде күніне мелоксикамды 7,5 мг дозада тағайындау керек.

Жағымсыз реакциялардың пайда болуының жоғары қаупімен емделушілерді емдеуді күніне 7,5 мг дозадан бастау керек.

Бүйрек жеткіліксіздігімен диализдегі емделушілердегі препараттың күнделікті дозасы 7,5 мг мелоксикамнан аспауы керек.

Емдеу ұзақтығы және қайталау курстарын жүргізу аурудың сипаты мен ауырлығына байланысты және емдеуші дәрігермен анықталады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі емес ˃ 1%:

- ас қорытудың бұзылуы, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, диспепсия, метеоризм, диарея

- анемия

- қышыну, тері бөртпесі

- бас ауыруы

- ісінулер

Сирек 0,1 % - 1 %:

- асқазан-ішектік қан кету

- трансаминазалар немесе билирубиннің уақытша жоғарылауы

-лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, әсіресе метотрексатпен бір мезгілде емдеу жағдайларында

- конъюнктивит, көрудің бұзылуы, оның ішінде көру жітілігінің нашарлауы, көз алдында бұлыңғырдың пайда болуы

- фотосенсибилизация реакциясы, есекжем

- бас айналуы, құлақтағы шуыл, ұйқышылдық,

- АҚ жоғарылауы, жүрек қағуы, бетке қан тебу

- бүйрек қызметі көрсеткіштерінің өзгеруі (қандағы креатинин және / немесе мочевина деңгейінің жоғарылауы)

Өте сирек < 0,1 %:

- стоматит, эзофагит, гастрит, асқазан-ішек жолдарының эрозиялы-ойық жаралы зақымдануы, асқазан-ішек жолдарының жасырын немесе айқын қан кетулері

- ЖКТ тесілуі, колит, гастрит

- Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз, ангионевротикалық ісіну, мультиформалы эритема секілді көпіршікті дерматит

- анафилактикалық/анафилактоидты реакциялар

- әсіресе аспиринге немесе басқа ҚҚСП аллергиямен тұлғалардағы демікпе ұстамалары

- сананың шатасуы, мастықты сезіну, көңіл күйдің ауытқуы

- интерстициальді нефрит, несептің жедел іркілуін қоса, несеп шығарудың қиындауы

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- мелоксикамға немесе препараттың басқа компо­ненттеріне жоғары сезімталдық

• өршу сатысындағы асқазан және он екі елі ішектің ойық жарасы

• бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (егер гемодиализ жүргізілмесе)

• бауырдың ауыр жеткіліксіздігі, жедел сатыдағы бауыр аурулары

• өршу сатысындағы спецификалық емес ойық жаралы колит, Крон ауруы

• жүректің ауыр жеткіліксіздігі

• асқазан-ішектен қан кетулер, жуық арада болған цереброваскулярлық немесе басқа да қан кетулер

• 15 жасқа дейінгі балалар

• жүктілік және лактация кезеңі

- ацетилсалицил қышқылына және басқа ҚҚСП айқаспалы сезімталдық

- аортокоронарлы шунттауды жүргізгеннен кейінгі жағдайлар

- «аспириндік триада»

- гиперкалиемия

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа ҚҚСП, соның ішінде салицилаттар (ацетилсалицил қышқылы): ҚҚСП-ның біреуінен астамын бірмезгілде қолдану синергизм әсері салдарынан АІЖ-да ойық жаралардың түзілу және асқазан-ішек қан кету қаупін ұлғайтады. Мелоксикамды және басқа ҚҚСП біріктіріп қолдануға болмайды.

Антикоагулянттар, антиагреганттар, жүйелі қолдануға арналған гепарин, тромболитикалық дәрілер: қан кету қаупін жоғарылатады. Бұл препараттарды бірмезгілде қолданудан тартыну мүмкін емес болған жағдайда, антикоагулянттардың әсерін мұқият бақылау қажет.

Литий: ҚҚСП литийдің бүйректен шығарылуын төмендету есебінен плазмада литийдің концентрациясын жоғарылатады. Литий мен ҚҚСП бірлесе қолдануға болмайды. Мұндай біріктірілген емнің қажеттілігі жағдайында емдеу басында, дозаны іріктеу және мелоксикамды тоқтату кезінде плазмада литийдің концентрациясын бақылау керек.

Метотрексат: ҚҚСП метотрексаттың өзекшелік сөлінісін азайтуы, сөйтіп плазмадағы метотрексаттың концентрациясын ұлғайтуы мүмкін. Біріктірілген терапия қажеттілігі кезінде қан формуласын және бүйрек қызметін бақылау керек. Егер ҚҚСП және метотрексат 3 күн бойы бірмезгілде қолданылса сақтық шараларын сақтау қажет, себебі метотрексаттың плазмадағы концентрациясы жоғарылап, оның салдарынан уытты әсер туындауы мүмкін.

Циклоспорин: ҚҚСП бүйрек простагландиндеріне әсер етіп, циклоспориннің нефроуыттылығы күшеюі мүмкін. Біріктірілген терапия жүргізу жағдайында бүйрек қызметін бақылау керек.

Жатырішілік контрацептивтер: ҚҚСП жатырішілік контрацептивтердің тиімділігін төмендетеді.

Диуретиктер: ҚҚСП қолдану сусызданумен емделушілерде жедел бүйрек жеткіліксізідігінің даму қаупін жоғарылатады. Мелоксикам мен диуретиктерді бірмезгілде қабылдайтын емделушілер сұйықтықтың жеткілікті мөлшерін қабылдауы керек. Емдеу басталарға дейін бүйрек қызметін тексеру қажет.

ҚҚСД-ді АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде қолдану гломерулярлық сүзілістің төмендеу әсерін күшейтеді. Бүйрек қызметінің бұзылуымен емделушілерде бұл жедел бүйрек жеткіліксіздігінің дамуына әкелуі мүмкін.

ҚҚСД натрий, калий, сұйықтықтың іркілуін туындатуы және салуритиктердің әсерін әлсіретуі мүмкін. Нәтижесінде бейім емделушілерде ҚҚСД тағайындау жүрек жеткіліксіздігінің және гипертензияның үдеуіне әкелуі мүмкін.

Гипертензияға қарсы дәрілер (мысалы, бета-адреноблокаторлар, ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері, вазодилятаторлар, диуретиктер): ҚҚСП простагландиндер-вазодиляторларды тежеуі салдарынан антигипертензиялық дәрілердің әсерін төмендетеді. Холестирамин: мелоксикамның АІЖ-да байланысуы салдарынан, оның шығарылуын ұлғайтады.

Айрықша нұсқаулар

Басқа ҚҚСП тәрізді Локсидолды қолдану сыртартқысында асқазан-ішек ауруларымен емделушілерді, сондай-ақ антикоагулянттар қабылдайтын науқастарды қатаң бақылауды талап етеді. ҚҚСП бүйрек қан ағымын демеу үшін қажетті бүйрек простагландиндерінің синтезін тежейді. Төмендетілген бүйрек қан ағымымен емделушілерге ҚҚСП қолдану препаратты тоқтатқаннан кейін жоғалатын бүйрек жеткіліксіздігін туғызуы мүмкін. Бүйрек қызметінің болмашы немесе орташа айқын бұзылуларымен емделушілерге препараттың дозасын азайтпауға болады, дегенмен бүйрек қызметін мұқият бақылау қажет.

Жекелеген сирек жағдайларда ҚҚСП интерстициальді нефриттің, гломерулонефриттің, ренальді медуллярлық некроздың немесе нефротикалық синдромның дамуына әкелуі мүмкін. Мұндай асқынуларға ауқымды (яғни гиповолемия туғызған) хирургиялық операциялардан кейін, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілер, сондай-ақ бауыр циррозымен емделушілер бейім. Мұндай жағдайда терапияның ең басында диурезді және бүйрек қызметін бақылау қажет.

ҚҚСП диуретиктермен бірлесе қабылдау кезінде организмде на­трийдің, калийдің және судың іркілуін күшейтуі және несеп жүргізетін препараттардың натрийуретикалық әсеріне ықпал етуі мүмкін, соның салдарынан бейім емделушілерде жүрек жеткіліксіздігі немесе артериялық гипертензия туындауы немесе күшеюі мүмкін. Әлсіреген емделушілерге, егде жастағы тұлғаларға, жүрек жеткіліксіздігімен емделушілерге препаратты сақтықпен тағайындайды.

Мелоксикам, кез келген басқа ҚҚСП тәрізді, негізгі жұқпалы аурулардың симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

ЦОГ/простагландиндердің синтезін тежейтін басқа да дәрілер тәрізді, мелоксикам ұрықтану үдерісін зақымдауы мүмкін, сондықтан жүктілікті жоспарлайтын әйелдерге ұсынылмайды.

Аталған препаратты туа біткен көтере алмаушылықпен немесе глюкозо-галактоза мальабсорбциясы синдромымен зардап шегетін емделушілерге қабылдауға болмайды.

Педиатрияда қолданылуы

Препаратты 15 жасқа толмаған балаларға қолдануға болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолданылуы

Локсидолды бірінші және екінші триместрде тек күтілген пайда әлеуетті қаупінен жоғары болған жағдайда ғана қолдануға болады. Үшінші триместрде және лактация кезінде препаратты қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көрудің бұзылуымен, орталық жүйке жүйесі тарапынан ұйқышылдық немесе басқа да қандай да болсын жағымсыз әсерлер байқалған емделушілерге автомобильді немесе механизмдерді басқарудан тартыну керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: диспепсия, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы.

Емі: асқазанды шаю және белгісіне қарай ем. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Қарқынды диурез бен гемодиализдің тиімділігі аз. Холестерамин мелоксикамның шығарылуын жеделдетеді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

2 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

25 0 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

K.O. «МАГИСТРА К&К С.Р.Л.»,

Бульвар Аурел Влайку № 82А, Констанца, Румыния

(S.C. "MAGISTRA С&С S.R.L.",

82А Aurel Vlaicu Blvd., Constanta, Romania).

Тіркеу куәлігінің иесі

«УОРЛД МЕДИЦИН Лимитед», Ұлыбритания

Сауда белгісінің және тіркеу сертификатының иесі

«УОРЛД МЕДИЦИН Лимитед», ҰЛЫБРИТАНИЯ компаниясы болып табылады

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР, Алматы қ., Түрксіб ауданы, Сүйінбай д-лы, 222Б

Тел/факс: 8(7272)529090