Лизолид-600 (Линезолид)

Лизолид-600

Линезолид

Дәрілік түрі, дозалануы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 600 мг

Жүйелі пайдалануға арналған инфекцияға қарсы препараттар.

Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы басқа препараттар. Бактерияға қарсы басқа да препараттар. Линезолид.

АТХ коды: J01XX08

- Ауруханаішілік пневмонияда

Лизолид-600 Staphylococcus aureus (метициллин-сезімтал және төзімді изоляттар) немесе Streptococcus pneumoniae тудырған ауруханаішілік пневмонияны емдеу үшін көрсетілген

- Ауруханадан тыс пневмонияда

Лизолид-600 Streptococcus pneumoniae тудырған ауруханадан тыс пневмонияны емдеу үшін көрсетілген, оның ішінде қатарлас бактериемия немесе Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал изоляттар ғана) жағдайын қоса

- Терінің және тері құрылымдарының асқынған инфекциялары

Лизолид-600 Staphylococcus aureus (метициллин-сезімтал және төзімді изоляттар), Streptococcus pyogenes немесе Streptococcus agalactiae тудырған қатарлас остеомиелитсіз диабеттік аяқ инфекциясын қоса, терінің және тері құрылымдарының күрделі инфекцияларын емдеу үшін көрсетілген. Лизолид-600 жауыржараларды емдеуде зерттелмеген.

- Терінің және тері құрылымдарының асқынбаған инфекциялары

Лизолид-600 Staphylococcus aureus (тек метициллинге сезімтал изоляттар) немесе Streptococcus pyogenes тудырған тері мен тері құрылымдарының асқынбаған инфекциясын емдеуге арналған.

- Ванкомицинге төзімді Enterococcus faecium инфекциялары

Лизолид-600 ванкомицинге төзімді Enterococcus faecium инфекцияларын, соның ішінде қатар жүретін бактериемия жағдайларын емдеу үшін көрсетілген.

- Пайдалану кезіндегі шектеулер

Линезолид грамтеріс микроорганизмдер туындататын инфекцияларға қарсы белсенді емес. Егер қатарлас грамтеріс патоген тіркелген болса немесе күдік туса, спецификалы грамтеріс терапияны дереу бастау өте маңызды.

- Қолдану

Дәрілік заттарға төзімді бактериялардың дамуын азайту және Лизолид-600 пен басқа бактерияға қарсы препараттардың тиімділігін сақтау үшін Лизолид-600 тек сезімтал бактериялар тудырған немесе тудырды деп күдіктенген инфекцияларды емдеу немесе алдын-алу үшін қолдану керек. Егер бактериялардың өсіріндісі мен сезімталдығы туралы ақпарат болса, бұл деректерді бактерияға қарсы терапияны таңдау немесе өзгерту кезінде ескеру қажет. Мұндай деректер болмаған кезде жергілікті эпидемиология және сезімталдық ерекшеліктері терапияны эмпирикалық таңдауға ықпал етуі мүмкін.

Линезолидпен емдеу стационар жағдайында және микробиологпен немесе инфекционист дәрігермен кеңескеннен кейін басталуы тиіс.

Бактерияға қарсы дәрілерді дұрыс қолдану туралы ресми нұсқаулықты қарастырған жөн.

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- әсер етуші затқа және қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- МАО А немесе МАО В тежегіштерімен (мысалы, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид) бір мезгілде және көрсетілген дәрілік заттарды қабылдауды тоқтатқаннан кейін 2 апта ішінде қабылдау

- бақыланбайтын артериялық гипертензия

- феохромоцитома

- тиреотоксикоз

- биполярлы депрессия, шизоаффективті бұзылыстар, сананың шатасуы

- карциноидты синдром

- серотонинді кері қармау тежегіштерімен, трициклді антидепрессанттармен, 5-НТ1 рецепторлары агонистерімен (триптандар) бір мезгілде қабылдау

-тікелей немесе жанама әсер ететін симпатомиметиктермен (адренергиялық бронходилататорларды, жалған эфедрин мен фенилпропаноламинді қоса), вазопрессивті агенттермен (мысалы, адреналин, норадреналин), дофаминергиялық агенттермен (мысалы, дофамин, добутамин), петидинмен немесе буспиронмен бір мезгілде қабылдау

- жүктілік және лактация кезеңі

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары

Препарат балалар мен жасөспірімдерде (<18 жас) қолданылмайды.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Моноаминоксидаза тежегіштері

Линезолид моноаминоксидазаның қайтымды селективті емес тежегіші болып табылады. Линезолидпен өзара әрекеттесудің клиникалық зерттеулерінің деректері шектеулі. Сондықтан, егер пациентті мұқият бақылау және мониторинг жүргізу мүмкін болмаса, линезолидті моноаминоксидаза тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Артериялық қысымның жоғарылауына әкелетін препараттармен өзара әрекеттесуі

Линезолидті псевдоэфедринмен немесе фенилпропаноламинмен бірге қабылдау тек линезолидті қабылдаған кезде 11-15 мм сын.бағ. жоғарылауымен салыстырғанда систолалық артериялық қысымның 30-40 мм сын.бағ.-на және тек псевдоэфедрин немесе фенилпропаноламинді қабылдаған кезде 14-18 мм сын.бағ-на және плацебомен қабылдаған кезде 8-11 мм сын.бағ-на жоғарылауына әкеледі. Вазопрессорлық әсері бар дәрілік препараттардың, оның ішінде дофаминергиялық препараттардың дозасын титрлеу ұсынылады.

Әлеуетті серотонинергиялық өзара әрекеттесулер

Линезолидтің декстрометорфанмен әлеуетті дәрілік өзара әрекеттесуі дені сау еріктілерде зерттелді. Субъектілер декстрометорфанды (4 сағаттан кейін 20 мг-ден 2 доза) линезолидпен және линезолидсіз қабылдады. Линезолид пен декстрометорфанды қабылдаған еріктілерде серотонин синдромы (сананың шатасуы, сандырақтау, мазасыздық, тремор, қызару, терлеу, гиперпирексия) байқалмады.

Постмаркетингтік қолдану тәжірибесі: линезолид пен декстрометорфанды қабылдау кезінде серотонин синдромы бар пациент туралы бір хабарлама болды, ол екі препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін өтті.

Линезолидті серотонинергиялық препараттармен, оның ішінде антидепрессанттармен, мысалы серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері (СКҚСТ) қолдану кезінде серотонин синдромының жағдайлары тіркелді.

Тираминге бай тағамдарды қабылдау

Пациенттер тираминге бай тағамдарды тұтынудан аулақ болу керек.

Линезолид пен тирамин алған пациенттерде 100 мг-нан аз мөлшерде елеулі прессорлық жауап байқалған жоқ. Бұл тек тирамині жоғары тағамдар мен сусындарды (мысалы, ірімшік, ашытқы экстрактілері, дистилденбеген алкогольдік сусындар, соя соусы) тұтынудан аулақ болу керек дегенді білдіреді.

P450 цитохромымен метаболизденетін препараттар

Линезолидтің Р450 (CYP) цитохромы ферменттері жүйесімен метаболизденетіні және адамның CYP-нің қандай да бір маңызды изоформаларын (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 2А4) тежемейтіні анықталған. Осылайша, линезолидті қолдану кезінде CYP450 индукцияланған дәрілермен өзара әрекеттесуі болжанбайды.

Рифампицин

Линезолидтің фармакокинетикасына рифампициннің әсері 2,5 күн бойы күніне 2 рет 600 мг линезолид және 8 күн бойы күніне 1 рет 600 мг римфампицин алған он алты дені сау ересек ер еріктілерде зерттелген. Рифампицин линезолидтің Cmax және AUC орта есеппен 21% [90% CI, 15, 27] және сәйкесінше 32% [90% CI, 27, 37] азайтты. Бұл өзара әрекеттесу механизмі және оның клиникалық маңызы белгісіз.

Варфарин

Варфарин мен линезолидті стационарлық жағдайларда бірге қолданған кезде IRN орташа мәнінің 10% - ға және линезолидтің AUC 5% - ға төмендеуі байқалды. Осы нәтижелердің клиникалық маңыздылығын бағалау үшін деректер жеткіліксіз.

Арнайы ескертулер

Миелосупрессия

Линезолид қабылдаған пациенттерде миелосупрессияның (оның ішінде анемия, лейкопения, панцитопения және тромбоцитопения) дамуы туралы хабарланды. Линезолидпен емдеуді тоқтатқаннан кейін гематологиялық параметрлер емдеу басталғанға дейінгі деңгейлерге қайта оралды. Бұл әсерлердің даму қаупі емдеу ұзақтығына байланысты болуы мүмкін.

Линезолид алған егде жастағы пациенттерде қанның патологиялық өзгерістерінің пайда болу қаупі жас пациенттерге қарағанда көбірек дәрежеде болуы мүмкін.

Тромбоцитопения пациенттің гемодиализде болуына қарамастан, ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде жиі байқалуы мүмкін. Анемияға, гранулоцитопенияға немесе тромбоцитопенияға шалдыққан; сонымен қатар гемоглобин деңгейін немесе шеткері қандағы тромбоциттер санын азайтуға немесе олардың функциясын тежеуге қабілетті препараттарды бір уақытта алатын; ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар; 10-14 күннен астам линезолид алатын пациенттерде егжей-тегжейлі қан талдауын мұқият бақылау ұсынылады. Мұндай пациенттер үшін линезолидті тағайындау қан талдауына, гемоглобин деңгейіне және тромбоциттер санына мұқият мониторинг жүргізілген жағдайда ғана мүмкін болады.

Егер линезолидпен емдеу кезінде айтарлықтай миелосупрессия байқалса, емдеуді жалғастыру өте қажет деп танылған жағдайларды қоспағанда, емдеу тоқтатылуы тиіс. Мұндай жағдайларда егжей-тегжейлі қан талдауы көрсеткіштерінің қарқынды мониторингін және пациентті жүргізу тиісті стратегияларын қолдану керек.

Қан талдауының бастапқы көрсеткіштеріне қарамастан, аптасына 1 рет линезолид алатын пациенттерде қанның толық талдауына (оның ішінде гемоглобин, тромбоциттер, лейкоциттердің жалпы және сараланған саны) мониторинг жүргізу ұсынылады.

Линезолидті ең жоғары ұсынылған кезеңнен - 28 күннен ұзақ қабылдаған пациенттерде ауыр анемияның даму жиілігі туралы деректер бар. Мұндай пациенттер көбінесе қан құюды қажет етеді. Постмаркетингтік бақылау нәтижелері бойынша линезолидті 28 күннен артық қабылдаған пациенттерде сидеробластты анемия жағдайлары хабарланды. Пациенттердің көпшілігінде линезолидті қабылдауды тоқтатқаннан кейін көрсеткіштер толық немесе ішінара қалпына келтірілді.

Қанның катетерден болған грамоң инфекцияларымен клиникалық зерттеулерге қатысқан пациенттердің өлім-жітімі бойынша деректердің сәйкессіздігі

Ванкомицин/диклоксациллин/оксациллин біріктірілімімен салыстырғанда линезолидпен емделетін грамоң қоздырғыштардан туындаған катетерлі сепсистік инфекцияларға шалдыққан ауыр науқастарда өлім-жітімнің жоғарылауы туралы деректер бар. Линезолид пен салыстыру препараттарын қолданған кезде өлім жағдайларының жиілігі 78/363 (21,5%) және 58/363 (16,0%) құрады. Өлім деңгейіне әсер ететін негізгі фактор емдеу басталғанға дейін грамоң инфекцияның болуы болды. Өлім деңгейі тек грамоң микроорганизмдерден туындаған инфекциясы бар пациенттердегі өлім деңгейіне (арақатынасы 0,96; 95% сенімді аралық: 0.58-1.59), ұқсас болды, бірақ емдеу басталғанға дейін кез-келген басқа патогенді немесе патогенді емес инфекциялармен ауыратын пациенттерде линезолидте едәуір жоғары (р = 0,0162) болды (арақатынасы 2,48, 95% сенімді аралық: 1.38-4.46). Ең үлкен теңгерімсіздік емдеу кезінде және линезолидті қабылдауды тоқтатқаннан кейін 7 күн ішінде байқалды. Линезолидті қабылдаған пациенттердің көпшілігінде зерттеу барысында грамтеріс микроорганизмдер туындатқан инфекциялар қосылды және грамтеріс қоздырғыштар мен полимикробты инфекциялардан болатын инфекциялар байқалды. Осылайша, терінің және жұмсақ тіндердің асқынған инфекциясы кезінде, егер баламалы емдеу нұсқалары болмаса, линезолидті грамтеріс микроорганизмдерден туындаған белгілі немесе ықтимал біріктірілген инфекциясы бар пациенттерде ғана қолдану керек. Бұл жағдайда грамтеріс микроорганизмдерге қарсы емдеуді бір уақытта бастау керек.

Антибиотик астасқан диарея және колит

Жалғанжарғақшалы колит пен Clostridium difficile-мен астасқан диареяны қоса алғанда, антибиотик-астасқан диарея және антибиотик-астасқан колит жағдайлары туралы линезолидті қоса алғанда, барлық дерлік бактерияға қарсы препараттарды пайдалануға байланысты хабарланады, олардың ауырлық дәрежесі болмашы диареядан өлімге әкелетін колитке дейін құбылуы мүмкін. Сондықтан бұл диагнозды линезолидті қолдану кезінде немесе одан кейін қатты диарея бар пациенттерде қарастырған жөн. Антибиотиктерді қолданумен байланысты диареяға немесе колитке күдік болса немесе осы диагнозды растаса, бактерияға қарсы препараттармен (линезолидті қоса) ағымдағы емдеуді тоқтатып, тиісті емдік іс-шараларды дереу бастау қажет. Бұл жағдайда ішек перистальтикасын басатын препараттар қарсы көрсетілімді.

Лактоацидоз

Линезолидті қолдану кезінде лактоацидоздың даму жағдайлары туралы хабарланады. Метаболизмдік ацидоз белгілері мен симптомдары байқалған пациенттер, қайталанатын жүрек айнуын немесе құсуды, іштің ауыруын, линезолидті қолданған кезде ентігу, қандағы бикарбонаттың төмен деңгейін қоса алғанда, жедел медициналық көмек алуы тиіс. Сүтқышқылды ацидоз туындаған кезде ықтимал қауіптерді салыстырып, линезолидтің одан әрі қолданылуы туралы шешім қабылдау қажет.

Митохондриялық дисфункция

Линезолид ақуыздың митохондриялық синтезін тежейді. Лактоацидоз, анемия және нейропатия (көру және шеткері) сияқты жағымсыз әсерлер ақуыз синтезінің тежелуі нәтижесінде пайда болуы мүмкін; бұл әсерлер препаратты 28 күннен артық қолданғанда жиі байқалады.

Серотонинді синдром

Антидепрессанттарды қоса, линезолидті және серотонергиялық препараттарды бір мезгілде қолданумен байланысты серотонин синдромының даму жағдайлары, атап айтқанда серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері (СКҚСТ) туралы өздігінен хабарламалар келіп түсті. Линезолид пен серотонергиялық препараттарды бірге қабылдауға, линезолид пен серотонинергиялық препараттарды қабылдау клиникалық тұрғыдан қажет болатын жағдайларды қоспағанда, қарсы. Бұл жағдайда пациент когнитивті дисфункция, гиперпирексия, гиперрефлексия және қимыл үйлесімінің бұзылуы сияқты серотонин синдромының белгілері мен симптомдарын уақтылы анықтау үшін мұқият бақылауда болуы керек. Көрсетілген белгілер мен симптомдар пайда болған жағдайда дәрігер осы екі немесе екі препараттың біреуін қолдануды тоқтату қажеттілігі туралы мәселені қарауы тиіс. Серотонинергиялық препаратты тоқтатқан кезде көрсетілген симптомдар жоғалып кетуі мүмкін.

Шеткері және көру нейропатиясы

Шеткері нейропатияның, көру нейропатиясының, көру жүйкесі невритінің дамуы, линезолид қабылдайтын пациенттерде көрудің жоғалуы көбінесе препаратты ең ұзақ ұсынылған мерзімнен - 28 күннен артық қолданғанда мүмкін болады.

Көру өткірлігінің төмендеуі, түстерді қабылдаудың өзгеруі, көрудің анық еместігі, көру аймағының тарылуы сияқты симптомдар туындаған жағдайда шұғыл офтальмологиялық тексеру ұсынылады. Линезолидті 28 күннен артық қабылдаған кезде көру функциясын үнемі бақылап отыру керек.

Шеткері немесе көру нейропатиясы дамыған жағдайда линезолидті қолданудың орындылығын және осыған байланысты ықтимал қауіпті өлшеу керек.

Туберкулезді емдеу үшін антимикобактериялық дәрілерді қабылдайтын немесе жақында қабылдаған пациенттерде нейропатиялардың пайда болу қаупінің жоғарылауы байқалады.

Құрысулар

Линезолидті қабылдаған пациенттерде ұстаманың пайда болуы туралы мәліметтер бар. Осы жағдайлардың көпшілігінде құрысу ұстамалары немесе пациенттер анамнезінде құрысулардың пайда болу қаупі факторларының болуы туралы хабарланды. Пациенттер анамнезінде құрысулар мен құрысу ұстамаларының болуы туралы дәрігерді хабардар етуі тиіс.

Моноаминоксидаза тежегіштері

Линезолид моноаминоксидазаның қайтымды селективті емес тежегіші болып табылады. Алайда, бактерияға қарсы ем үшін пайдаланылатын дозаларда линезолид антидепрессант әсер етпейді. Клиникалық деректердің шектеулі болуына байланысты, егер пациентті мұқият бақылау және мониторинг жүргізу мүмкін болмаса, линезолидті моноаминоксидаза тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Суперинфекция

Линезолидтің ішектің қалыпты микрофлорасына әсерін клиникалық зерттеу жүргізілген жоқ. Антибиотиктерді қолдану сезімтал емес микроорганизмдердің өсуіне әкелуі мүмкін, мысалы, линезолидтің ұсынылған дозаларын алған пациенттердің шамамен 3% - ында клиникалық зерттеулер кезінде кандидоз байқалған. Линезолидпен емдеу кезінде суперинфекция дамыған жағдайда тиісті шаралар қабылдау қажет.

Ерекше топтар

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде ерекше сақтық таныту және линезолидті болжамды пайдасы ықтимал қауіптен асып кеткен жағдайда ғана қолдану ұсынылады.

Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерге линезолидті болжамды пайдасы ықтимал қауіптен асып кеткен жағдайларда ғана қолдану ұсынылады.

Фертильділікке әсері

Линезолид фертильділікке қайтымды түрде төмендетеді және ересек еркек егеуқұйрықтарында адам үшін шамамен тең дозаларды қолданған кезде сперматозоидтардың патологиялық морфологиясының дамуына әкеледі. Линезолидтің адамның ұрпақты болу жүйесіне ықтимал әсері белгісіз.

Клиникалық сынақтар

Клиникалық деректердің болмауына байланысты 28 күннен астам мерзімге енгізу кезінде линезолидтің қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Клиникалық зерттеулерде аяқтың диабеттік зақымдануы, қысымның жаралары, ишемиялық зақымданулар, ауыр күйіктер немесе гангрена бар пациенттер болған жоқ. Сондықтан осы жағдайларды емдеуде линезолидті қолдану тәжірибесі шектеулі.

Гипогликемия

Симптоматикалық гипогликемияның постмаркетингтік жағдайлары инсулин немесе МАО қайтымды селективті емес тежегішімен линезолидпен емдеу кезінде пероральді гипогликемиялық дәрілер алатын қант диабеті бар пациенттерде тіркелген. Кейбір МАО тежегіштері инсулин немесе гипогликемиялық дәрілер қабылдаған диабетпен ауыратын пациенттерде гипогликемия эпизодтарымен байланысты болды. Линезолид пен гипогликемия арасындағы себеп-салдарлық байланыс анықталмаса да, диабетпен ауыратын пациенттерге линезолидпен емдеу кезінде ықтимал гипогликемиялық реакциялар туралы ескерту керек.

Гипогликемия пайда болған кезде инсулин немесе пероральді гипогликемиялық дәрінің дозасын төмендету немесе пероральді гипогликемиялық дәріні, инсулинді немесе линезолидті тоқтату талап етілуі мүмкін.

Педиатрияда қолдану

Қатысы жоқ.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдерде линезолидті қолдану туралы жеткілікті мәліметтер жоқ. Адам үшін ықтимал қауіп бар. Жүктілік кезінде Линозидті қолдану ана үшін болжамды пайда шарана үшін ықтимал қауіптен асып кеткен жағдайларда ғана мүмкін болады.

Лактация

Жануарларды зерттеу линезолид пен оның метаболиттері емшек сүтіне енетінін көрсетеді. Тиісінше, препаратты қабылдағанға дейін және қабылдау кезінде бала емізуді тоқтату керек.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Пациенттерге линезолидті қабылдау кезінде бас айналу немесе көрудің бұзылу симптомдары пайда болуы мүмкін екендігі туралы ескертілуі тиіс. Пациенттерге осы симптомдардың кез келгені туындаған кезде көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқармауға кеңес беру керек.

Қолдану бойынша ұсынымдар

Дозалау режимі

Лизолид-600 үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар бастапқы ем ретінде пайдаланылуы мүмкін.

Парентеральді емдеуді бастаған пациенттер клиникалық көрсетілімдер бойынша таблеткаларға ауыстырылуы мүмкін. Мұндай жағдайларда дозаны түзету талап етілмейді, өйткені линезолид ішке қабылдаған кезде шамамен 100% биожетімділікке ие.

Ересектерге ұсынылатын доза және емдеу ұзақтығы: емдеу ұзақтығы патогенге, инфекцияның шоғырлануына және ауырлығына, сондай-ақ клиникалық әсерге байланысты.

Емнің ұзақтығы туралы келесі ұсынымдар клиникалық зерттеулерде қолданылатындарды көрсетеді.

Қысқа емдеу режимі инфекцияның кейбір түрлеріне жарамды болуы мүмкін, бірақ клиникалық зерттеулерде бағаланбаған.

Емдеудің ең жоғары ұзақтығы 28 күнді құрайды. 28 күннен артық қолданған кезде линезолидтің қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Бір уақыттағы бактериемиямен байланысты инфекциялар үшін ұсынылатын дозаны немесе емдеу ұзақтығын ұлғайту талап етілмейді.

Таблеткалар үшін ұсынылатын доза:

Пациенттердің ерекше топтары

Балалар

Балалар мен жасөспірімдерде линезолидті қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректер жеткіліксіз (<18 жас). Сондықтан осы жас тобында линезолидті қолдану ұсынылмайды.

Егде жастағы пациенттер

Дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Дозаны түзету қажет емес.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер (яғни CLCR <30 мл/мин):

Дозаны түзету қажет емес. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде линезолидтің екі негізгі метаболиттерінің жоғары экспозициясының (10 есеге дейін) белгісіз клиникалық маңыздылығына байланысты, мұндай пациенттерде линезолидті сақтықпен және емнің күтілетін пайдасы әлеуетті қауіптен асып кеткен жағдайда ғана қолдану қажет.

Қабылданған линезолид дозасының 30% гемодиализ кезінде 3 сағат ішінде жойылатындығына байланысты, линезолидті осындай ем қабылдайтын пациенттерге диализден кейін тағайындау керек. Линезолидтің бастапқы метаболиттерінің белгілі бір бөлігі гемодиализ кезінде шығарылады, бірақ бұл метаболиттердің концентрациясы бүйрек функциясы қалыпты немесе бүйрек жеткіліксіздігінің жеңіл және орташа дәрежесі бар пациенттерге қарағанда диализден кейін айтарлықтай жоғары болып қалады.

Сондықтан, линезолидті диализде жүрген бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр дәрежесіне шалдыққан пациенттерде және күтілетін пайда әлеуетті қауіптен жоғары болған жағдайда ғана ерекше сақтықпен пайдалану керек.

Бүгінгі күні үздіксіз амбулаториялық перитонеальді диализге (ҮАПД) немесе бүйрек жеткіліксіздігін емдеудің баламалы әдістеріне (гемодиализден басқа) ұшыраған пациенттерге линезолидті қолдану тәжірибесі жоқ.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Дозаны түзету қажет емес. Алайда клиникалық деректердің шектеулі санына байланысты мұндай пациенттерде линезолидті қолдану күтілетін пайда ықтимал қауіптен асқан жағдайда ғана ұсынылады.

Енгізу әдісі мен жолы

Ішке қабылдауға арналған.

Препаратты тамақ ішу кезінде де, тамақ ішкеннен кейін де қолдануға болады.

Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар

28 күн ішінде ұсынылған ең жоғары мерзімнен асқан мерзімде линезолид алған пациенттерде ауыр анемияның даму жиілігінің жоғарылығы туралы деректер бар. Мұндай пациенттер көбінесе қан құюды қажет етеді.

Сидеробластты анемия жағдайлары постмаркетингтік кезеңде, линезолидті 28 күннен артық қабылдаған пациенттерде тіркелген. Пациенттердің көпшілігінде линезолидті қабылдауды тоқтатқаннан кейін көрсеткіштер толық немесе ішінара қалпына келтірілді.

Линезолидтің артық дозалану жағдайлары туралы хабарланған жоқ. Спецификалық антидоты жоқ.

Артық дозаланған жағдайда симптоматикалық емді жүргізу керек; шумақтық сүзілуді демеуге бағытталған іс-шаралар, гемодиализ. Дозаның шамамен 30 % - ы 3 сағат ішінде гемодиализбен жойылады.

Дәрілік препаратты қабылдамас бұрын дәрігермен кеңесіңіз.

ДП стандартты қолдану кезінде пайда болатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және бұл жағдайда қабылдануы тиіс шаралар

Жанама құбылыстардың жиілігін анықтау мынадай критерийлерге сәйкес жүргізіледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥1/100-ден < 1/10-ға дейін), жиі емес (≥1/1000-нан < 1/100-ге дейін), сирек (≥1/10000-нан < 1/1000-ға дейін), өте сирек (< 1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

Жиі

- кандидоз, ауыз қуысының кандидозы, қынаптық кандидоз, зеңдік инфекциялар

- анемия

- ұйқысыздық

- бас ауыруы, бас айналу, дәм сезудің бұрмалануы (ауыздың темір татуы)

- артериялық гипертензия

- диарея, жүрек айну, құсу, іштің жергілікті немесе жалпы ауыруы, іш қату, диспепсия

- бауыр функциясының бұзылуы; АСТ, АЛТ, сілтілік фосфатазаның ұлғаюы

- қышыну, бөртпе

- қалдық азоттың артуы

- қызба, жергілікті ауырсыну

- қанның биохимиялық көрсеткіштерінің өзгеруі: ЛДГ, креатинкиназа, липаза, амилаза немесе аш қарынға глюкозаның жоғарылауы; жалпы ақуыздың, альбуминнің, натрийдің немесе кальцийдің төмендеуі; калий, бикарбонат құрамының жоғарылауы немесе төмендеуі

- гематологиялық көрсеткіштердің өзгеруі: нейтрофилдердің, эозинофилдердің көбеюі; гемоглобиннің, гематокриттің, эритроциттердің төмендеуі; тромбоциттердің, лейкоциттердің көбеюі немесе төмендеуі

Жиі емес

- вагиниттер

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия

- гипонатриемия

- құрысулар, гипестезия, парестезия

- көрудің бұлыңғырлануы

- құлақтағы шуыл

- транзиторлы ишемиялық шабуылдар, флебиттер, тромбофлебиттер

- панкреатит, гастрит, іштің кебуі, ауыздың құрғауы, глоссит, сұйық нәжіс, стоматит, тіл түсінің өзгеруі

- жалпы билирубиннің жоғарылауы

- есекжем, дерматит, диафорез (профузды терлеу)

- бүйрек жеткіліксіздігі, полиурия, креатининнің жоғарылауы

- вульвовагинальді бұзылулар

- қалтырау, шаршау, қатты шөлдеу

- натрийдің, кальцийдің ұлғаюы; аш қарынға глюкозаның төмендеуі; хлоридтердің ұлғаюы немесе төмендеуі

- ретикулоциттердің жоғарылауы, нейтрофилдердің төмендеуі

Сирек

- жалған жарғақшалы колиттерді қоса алғанда, антибиотикпен астасқан колиттер

- панцитопения

- аритмия, тахикардия

- тіс түсінің беттік өзгеруі

Жиілігі белгісіз

- миелосупрессия, сидеробластты анемия

- анафилаксия

- лактоацидоз

- серотонинді синдром, шеткері нейропатия

- көру нейропатиясы, көру жүйкесінің невриті, көрмей қалу, көру өткірлігінің өзгеруі, түс көру қабілетінің өзгеруі

- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, ангионевроздық ісіну, алопеция сияқты буллездік бұзылулар

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – линезолид 600 мг,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (авицел РН 101), жүгері крахмалы, 2-пропанол**, повидон (Коллидон К -30), тазартылған су**, натрий крахмалы гликоляты (Primojel), магний стреараты, гипромеллоза 2910 50мПа.с, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол), дибутилфталат, тазартылған тальк, титанның қостотығы, метиленхлорид (дихлорметан)**

** - ақырғы өнімде жоқ

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Капсула тәрізді пішінді, бір жағында сызығы бар және екінші жағы тегіс, үлбірлі қабықпен қапталған ақ түсті таблеткалар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

4 таблеткадан ішкі жағынан полиэтиленнен жасалған жабыны бар алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада.

Әрбір пішінді ұяшықсыз қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

5 картон қорапшадан картон қорапқа салынған.

Жарамдылық мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд

ПЛОТ № Е 37,39, МИДС Ареа, Саптур, Насик – 422007, Махараштра, Үндістан.

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд

В/2, Махалакшми Чемберз, 22, Бхулабхай Десай Роад, Мумбаи, 400 026, Үндістан

Тел. +91-1795-393200

Факс: +91-1795-393210

Email: Naziya.Shaikh@glenmarkpharma.com

Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасы жөнінде шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың қауіпсіздігін тіркеуден кейінгі бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«GLENMARK PHARMACEUTICALS LIMITED (ГЛЕНМАРК ФАРМАЦЕВТИКАЛС ЛИМИТЕД)» компаниясының өкілдігі

Қазақстан Республикасы, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы, 7, «Нұрлы-Тау» бизнес орталығы, 4А блок, 12 кеңсе.

Тел.: + 7(727) 311 04 41

Эл. пошта: Safety.KZ&UZ@glenmarkpharma.com