Лидокаин (аэрозоль 10%)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Лидокаин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Лидокаин

Дәрілік түрі

Аэрозоль 10% 38г

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат - 3,8 г лидокаин (бір дозада 4,8 мг),

қосымша заттар: бұрыш жалбыз майы, пропиленгликоль, этанол (96%).

Сипаттамасы

Өзіне тән ментол иісі бар түссіз спирт ерітіндісі

Фармакотерапиялық тобы

Жергілікті анестетиктер. Амидтер. Лидокаин

АТХ коды N01B В02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Лидокаин жергілікті қолданғаннан кейін тіндерге өтеді және жергілікті жансыздандыратын әсер етеді. Лидокаин аэрозольдің әсері 1 минут ішінде дамиды және 5-6 минутқа созылады. Жансызданудың субъективті сезімдері 15 минутқа дейін сақталуы мүмкін. Лидокаин шырышты қабықтар және зақымданған тері арқылы жеңіл сіңеді, бірақ интактылы тері арқылы нашар сіңеді.

Сіңу жылдамдығы және қан ағымына түсетін белсенді заттардың мөлшері дозасына, өңделетін беткейдің (тері немесе шырышты қабықтар) көлеміне, типіне және оның жағдайына, сондай - ақ затпен жанасуының ұзақтығына байланысты.

500 мг лидокаинді теріге бүрку препараттың қандағы емдік концентрациясына әкеледі. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына препаратты бүркігеннен кейін 1 сағаттан соң жетеді. Осындай дозаны қабылдағаннан кейін қан сарысуындағы лидокаин концентрациясы 7-8 сағат ішінде емдік диапазонында қалады.

Бір рет бүркілетін белсенді заттардың мөлшері 300-350 мг - ден аспауы керек. Лидокаин бауырда метаболизденеді. Алдымен ол деалкилирленуге, содан кейін гидролизге ұшырайды. Өзгермеген заттар және оның метаболиттері негізінен бүйрекпен шығарылады. Лидокаиннің жартылай шығарылу кезеңі - 1,6 сағат.

Фармакодинамикасы

Лидокаин – амидтік жарғақшаны тұрақтандыратын жергілікті анестетик. Жергілікті анестетиктер тері мен шырышты қабықтарда сезімтал жүйке ұштарының белсенділігін бәсеңдетеді, бұл жүйке тіндерінің элементтерінде (нейрон, аксон және синапстарда) импульстардың берілуін қайтымды тежейді. Жергілікті жансыздандыратын заттардың әсері жасуша жарғақшасы арқылы, импульстардың түзілуіне қажетті иондар ағымын басуға негізделген. Лидокаин стимуляциялаумен туындаған натрий иондары үшін өткізгіштіктің қайтымды жоғарылауын бәсеңдетеді және төменірек дәрежеде тыныштықтағы калий және натрий иондары үшін өткізгіштікті төмендетеді, бұл нейрондар жасушалық жарғақшасын тұрақтандыруға әкеледі. Лидокаин физиологиялық ынталандырғыштар әсер еткенде деполяризациялану жылдамдығын төмендетеді, сондай-ақ әсер ету күшінің амплитудасын азайтады және жүйке импульстарының берілуін тежейді. Әртүрлі сенсорлық модальділіктер ішінде, жергілікті анестетиктер алдымен ауыру сезімін, содан кейін – температуралық және тактильді сезімталдықты бәсеңдетеді. Егер лидокаин жергілікті қолданғаннан кейін көп мөлшерде сіңсе, ол орталық жүйке жүйесі функциясының қозуын да, сондай-ақ бәсеңдеуін де туындатуы мүмкін. Оның жүрек-қантамырлық әсерлері қозудың берілуінің бұзылуы және шеткері қантамырлардың кеңеюі түрінде білінуі мүмкін.

Қолданылуы

Лидокаин аэрозолі тері немесе шырышты қабықтардың анестезиясы қажет барлық жағдайларда қолданылады.

Стоматологиялық емшаралар және операциялар

- инъекциялық жергілікті анестетиктерді енгізер алдында инъекция орнының анестезиясында

- беткейлік абсцестерді ашу операцияларында

- қозғалып тұрған сүт тістерді жұлу немесе сүйек фрагменттерін алып тастауда

- шырышты қабық жарақатынан тігісті алуда

- бекітетін тіс қабын немесе көпір тәрізді протезді орнатар алдында қызыл иек анестезиясында

- тіс тастарын қолмен немесе құралдармен алуда, үлкейіп кеткен тісаралық бүртікті алып (қырып) тастауда

- бедер түсіру алдында немесе рентген пленкасын (препаратты тек бедер түсірудің иілгіш материалдарымен қолдану керек ; егер бедер түсіру үшін гипс қолданылса аспирация қаупіне байланысты препаратты қолдануға болмайды) қою алдында жоғары жұту рефлексін азайту немесе бәсеңдету мақсатында

- балаларда френулотомияда және сілекей бездерінің кистасын ашуда

- шырышты қабықтардың беткейлік қатерсіз ісіктерін алып тастауда.

Оториноларингология

- электрокоагуляция, септэктомия және мұрын қуысы полиптерін алып тастар алдында мұрыннан қан кетуді емдеуде

- инъекция орнын жансыздандыру және жұту рефлексін бәсеңдету үшін

- перитонзиллярлы абсцесті ашу немесе жоғарғы жақ қойнауы пункциясының алдында қосымша анестезия ретінде

- мұрын қойнауларын шаю кезіндегі анестезия үшін.

Эндоскопия және аспаптық зерттеу әдістері

- мұрын немесе ауыз арқылы әртүрлі түтіктерді енгізер алдында (гастро-дуоденальді зонд немесе Сенгстакен зонды) жұтқыншақ анестезиясында

- трахеотомиялық түтікті алмастыру жағдайында

Гинекология және акушерство

- эпизиотомия жасау үшін бұтаралық операцияларда

- тігістерді алып тастау

- қынап және жатыр мойнына операцияда айнала тіндердің анестезиясында

- қызперденің жыртылуын немесе тігіс абсцесін кесіп алып тастау және өңдеу үшін.

Дерматология

- кіші хирургиялық операциялар кезінде тері немесе шырышты қабықтардың анестезиясында

Қолдану тәсілі және дозалары

Жергілікті қолдануға арналған аэрозоль. Аэрозольді қолданғанда құтыны тік ұстау керек. Препарат дозасы жансыздандырылатын беткейдің көрсетіліміне және өлшеміне байланысты. Клапанға бір басу 4,8мг лидокаиннің бөлінуімен жүреді. Уытты әсерлерін және сіңірілуін алдын алу үшін Лидокаинді қажетті жансыздандырумен қамтамасыз ететін ең төмен дозада қолдану керек. Әдетте клапанға 1-3 басу жеткілікті, бірақ акушерствода олардың саны 15-20 жетуі мүмкін (70 кг дене салмағына ең көбі - 40 басу).

Әртүрлі қолдану саласындағы ұсынылған дозалары:

Суланған дәке тампонмен препаратты үлкен беткейлерге қолдануға болады.

Балалар

Лидокаинді балаларға дұрысы жағу әдісімен (дәке тампонымен) қолдануға болады, бұл препаратты бүріккен кезде қорқып қалудан, сондай-ақ педиатриядағы әдеттегі жағымсыз әсері ашыту сезімінен сақтайды. Осы әдіспен препаратты 2 жасқа дейінгі балаларда қолдануға болады.

Жағымсыз әсерлері

Өте сирек (≤ 1/10 000)

- есекжем, ангионевроздық ісіну, аллергиялық реакциялар, ал өте ауыр жағдайларда – шок (жоғары сезімталдықтың кез келген реакциясы дамыған жағдайда препаратты қолдануды дереу тоқтату керек).

- орталық жүйке жүйесінің қозу немесе бәсеңдеу симптомдары (жоғары қозғыштық, бас айналуы, ұйқышылдық, құрысулар, естен тану, бронхтүйілуі, тыныс алу бұлшықеттерінің салдануы)

Жиілігі белгісіз (бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

- енгізген жердегі сезімталдықтың уақытша бұзылуы

- тамақтың қайтымды ауыруы, дауыстың қарлығуы, дауыстың қайтымды жоғалуы

- миокард функциясының бәсеңдеуі, брадикардия, жүректің тоқтап қалуы, артериялық гипотензия

- Лидокаинді жергілікті қолданған кезде жергілікті жансыздандыру әсері дамуына қарай (1 минуттан кейін) қайтатын, орташа күйдіру және шаншу сезімі

- қайтымды эритема, препарат жаққан жерде қайтымды ісіну

Лидокаин аэрозолін дұрыс қолданғаннан кейін жүйелі әсерінің жиілігі өте аз, өйткені қан ағымына түсуі мүмкін препараттың мөлшері өте төмен. Үлкен дозасы қолданылған жағдайда, сондай -ақ тез сіңірілгенде, жоғары сезімталдықта, идиосинкразияда, препараттың көтерілімділігі нашар болғанда жүйелі жағымсыз әсерлері байқалуы мүмкін.

Болжамды жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар

Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары туралы берілген деректер дәрілік заттың қауіп/пайдасы арақатынасына ұдайы мониторинг жүргізуге мүмкіндік беретін өте маңызды кезең болып табылады. Медицина қызметкерлері кез келген болжамды жағымсыз реакциялар туралы ақпаратты нұсқаулықтың соңында берілген байланысу деректері, сондай-ақ ақпаратттарды жинаудың ұлттық жүйесі арқылы хабарлау керек

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• лидокаинге немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

1В типтегі аритмияға қарсы препараттарды (мысалы, токаинид) қолданатын пациенттерде Лидокаинді уытты әсерлерінің қосылып жинақталу қаупіне байланысты сақтықпен қолдану керек.

III класты аритмияға қарсы препараттармен (амиодарон секілді) өзара әрекеттесуіне зерттеулер жүргізілген жоқ, әйтсе де кардиологиялық әсерлері жинақталуы мүмкін болғандықтан оларды сақтықпен қолдану керек.

Айрықша нұсқаулар

Регионарлық және жергілікті анестезия жүрек қызметін мониторингілеу және реанимациялық емшараларды жүргізу үшін қажетті жабдықтар мен препараттар дереу қолдану үшін дайын, талапқа сай жабдықталған жайларда тәжірибелі мамандармен жүргізілуі керек.

Анестезия жасайтын қызметкерлер мамандандырылған және анестезия жасау техникасына арнайы оқытылған, жүйелі уытты реакциялар, жағымсыз құбылыстар мен реакциялар және басқа да асқынуларды диагностикалау және емдеумен таныс болуы керек. Аэрозольдің көзге және тыныс алу жолдарына түсуін (аспирация қаупі) болдырмау керек. Препаратты жұтқыншақтың артқы жағына бүрку аса сақтықты талап етеді. Препаратты эпилепсиямен науқастарда, сондай-ақ брадикардия, жүректе өткізгіштіктің бұзылуында, бауыр қызметінің бұзылуында және ауыр шокта, әсіресе тіндердің үлкен бөлігін жоғары дозамен өңдегенде препараттың айтарлықтай мөлшерінің сіңірілуін күткенде сақтықпен қолдану керек.

Лидокаин шырышты қабаттар (әсіресе трахеяда) және зақымданған тері арқылы жақсы сіңеді. Бұны әсіресе балаларда тіндердің үлкен бөлігін өңдегенде ескеру керек

Шырышты қабаттың бүтіндігі бұзылған жағдайда және/немесе жұқпаланған аймақтарға Лидокаинді қолданғанда сақтық шараларын сақтау керек.

Әлсіреген және егде жастағы емделушілерде, жедел ауруларда, сондай-ақ жасы мен жалпы жағдайын ескере отырып балаларда төмен дозаларды қолдану керек.

Ұрттың шырышты қабығына қолдану аспирациямен аяқталуы мүмкін дисфагия қаупімен жүреді, әсіресе балаларда. Тіл мен ұрттың шырышты қабығының сезімталдылығы бұзылғанда оны тістеп алу қаупі жоғарылайды.

Лидокаин порфириногенді әсерге ие, сондықтан оны тек жедел порфириямен пациенттерде жедел көрсетілімдері бойынша қолдануға болады.

Лидокаин аэрозоль қолданған кезде манжеттегі қысымның төмендеп кетуі және зақымдануы мүмкін болғандықтан эндотрахеальді түтіктің (ПВХ/ПВХ емес) пластмасса манжетіне түспеуі керек.

Препарат құрамында этанолдың аздаған мөлшері бар. Препарат басқа дәрілік заттардың әсерін күшейтуі немесе өзгертуі мүмкін.

Препарат құрамында пропиленгликоль бар, ол шырышты қабықтың немесе терінің тітіркенуін туындатуы мүмкін.

Педиатрияда қолданылуы

2 жасқа дейінгі балаларда Лидокаин аэрозольді негізінен жағу арқылы қолдануға болады (дәке тампонмен).

Препаратты жұтқыншақ пен мұрын жұтқыншақ аймағындағы хирургиялық операцияларда қолданған жағдайда, Лидокаин жұту рефлексін басып, көмекей мен трахеяға жетіп жөтел рефлексін басады, ол өз кезегінде бронхопневмонияға әкелуі мүмкін.

Бұл әсіресе балаларда маңызды, өйткені оларда жиірек жұту рефлексін туындатады. Осыған байланысты Лидокаин аэрозольді 8 жасқа дейінгі балаларда тонзиллэктомия мен аденотомия алдында жергілікті анестезияда қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Лидокаин аэрозольді ол ұсынылған дозада қолданғанда қауіп төндірмейтін болғандықтан жүктілік кезінде қолдануға болады.

Лидокаин емшек сүтімен бөлінеді, алайда әдеттегі емдік дозада қолданғанда оның емшек сүтімен бөлінетін мөлшері емшектегі балаға зиянын тигізу үшін өте аз болып табылады.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Лидокаиннің көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне әсер ету мүмкіндігін білдіретін деректер жоқ. Дозасына байланысты, өте сирек жағдайларда жергілікті анестетиктер жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлер туындатуға қабілетті және осылайша, көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне әсер етуі мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: «Жағымсыз әсерлері» бөлімінде сипатталған, жүрек-қантамыры және орталық жүйке жүйесі жағынан функцияларының бұзылуы.

Емі: тыныс жолдарының өткізгіштігіне көз жеткізіңіз, қажет болғанда оксигенотерапия және/немесе өкпені жасанды желдетуді тағайындау керек. Бірлі - жарымды түйілулерде барынша дереу 50-100мг сукцинилхолинді және/немесе 5-15 мг диазепамды енгізу керек. Сукцинилхолин тыныс алудың тоқтап қалуын туындатуы мүмкін болғандықтан, ол тек трахеяны интубациялау және тыныс алу бұлшықеттерінің салдануымен науқастарды емдеу тәжірибесі бар мамандармен ғана қолданылуы мүмкін.

Қысқа мерзімге әсер ететін барбитур қышқылының туындысын (тиопентал-натрий) да қолдануға болады. Жүрек-қантамыры жүйесі жағынан (брадикардия, өткізгіштіктің бұзылуы) симптомдарды қайтару үшін атропин (0,5-1мг көктамыр ішіне) және симпатомиметиктер қолданылады. Жүрекше фибрилляциясында және жүрек тоқтап қалғанда реанимациялық емшаралар қажет болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

38 г препараттан бүріккіш басымен дозалағыш насоспен жабдықталған қоңыр түсті шыны құтыларға салынған. Құтыға өздігінен жапсырылатын заттаңба жапсырылған. 1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге в картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

15 оС-ден 25 оС-ге дейінгі температурада сақтау керек!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау қажет!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«ЭГИС ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ» ЖАҚ

1106 БУДАПЕШТ, Керестури көшесі, 30-38 ВЕНГРИЯ

Тел.: (36-1) 803-5555, Факс: (36-1) 803-5529

Тіркеу куәлігінің иесі

«эгис Фармацевтикалық Зауыты» ЖАҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ ҚР өкілдігі

050060, Алматы қ-сы, Жароков к-сі 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,

e-mail: egis@egis.kz