Лефлокс-500
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Лефлокс-500 Лефлокс-750
Халықаралық патенттелмеген атауы
Левофлоксацин
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 500 мг немесе 750 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 500 мг немесе 750 мг левофлоксацинге баламалы
левофлоксацин гемигидраты,
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза , микрокристалды целлюлоза (RQ-112), кросповидон, коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты
қабықтың құрамы: инстакоат AQUA-III IA-III 40001 ақ, темірдің қызыл тотығы (Е 172) (500 мг таблетка үшін), темірдің сары тотығы (Е172) (500 мг және 750 мг таблетка үшін).
Сипаттамасы
Сопақша, екі жағы дөңес, үлбірлі қабықпен қапталған, шабдалы (500 мг доза үшін) немесе сары (750 мг доза үшін) түсті бір жақ бетінде бөлетін сызығы бар таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Бактерияға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар. Микробтарға қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар.
Левофлоксацин.
ATХ коды J01MA12
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі – ішке қабылдағаннан кейін левофлоксацин тез және толық дерлік сіңеді. Ең жоғары шектегі плазмалық концентрациясына препаратты ішіп қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан соң жетеді. Левофлоксациннің 500 мг ішілетін дозасының толық биожетімділігі шамамен 99-ды құрайды. 500 мг дозаны тәулігіне бір рет тағайындағанда тұрақты концентрациясына 48 сағаттың ішінде жетеді.
Препаратты тамақпен бірге ішіп қабылдау ең жоғары шектегі плазмалық концентрациясына жету уақытын шамамен 1 сағатқа ұзартады, сондай-ақ ең жоғары шектегі плазмалық концентрациясы аздап, шамамен 14-ға төмендейді. Демек, левофлоксацинді ас қабылдауға қарамай қабылдай беруге болады.
Таралуы – левофлоксациннің орташа таралу көлемі 500 мг дозаны бір рет және бірнеше рет қабылдағаннан кейін 89-дан 112 л-ге дейін өзгереді, бұл препараттың организм тіндерінде кеңінен таралғанын айғақтайды. Левофлоксацин сондай-ақ өкпе тіндеріне оңай енеді. Левофлоксациннің өкпе тініндегі концентрациясы әдетте плазмадағы концентрациясынан 2-5 есе асып түседі және ішілетін 500 мг дозаны бір рет қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң шамамен 2,4-11,3 мкг/мл-ді құрайды. Левофлоксациннің 24-38-ы адамда плазма альбуминдерімен байланысады.
Бір реттік 250 мг және 500 мг дозада қан плазмасында Сmах-ға 1,3 сағаттан кейін жетеді және тиісінше, 2,7 – 3,0 мкг/мл және 5,2-6,9 мкг/мл құрайды.
Метаболизм – левофлоксацин плазмада және несепте стереохимиялық тұрғыдан тұрақты күйінде қалады және метаболизм нәтижесінде өзінің энантиомеріне, D-офлоксацинге айналмайды. Левофлоксацин аздаған метаболизмге ұшырайды. Ішке қабылданғаннан кейін қабылданған дозаның 5-дан азы несеппен бірге адамда анықталған жалғыз метаболит болып табылатын N-оксид және десметил түрінде шығарылады. Бұл метаболиттердің аздаған фармакологиялық белсенділігі бар.
Шығарылуы – негізінен, өзгермеген күйінде несеппен бірге. Бір реттік немесе бірнеше реттік дозасын қабылдағаннан кейін плазмадан жартылай шығарылуының орташа ақырғы кезеңі 6-дан 8 сағатқа дейін өзгеріп отырады. Препараттың организмнен шығатын орташа жалпы клиренсі және бүйректік клиренсі шамамен минутына 144-226 мл және 95-142 мл тиісінше құрайды.
Фармакодинамикасы
Лефлокс фторхинолондар класына жататын бактерияға қарсы препарат болып табылатын офлоксациннің рацемиялық қоспасының L-изомері. Лефлокстің бактерияға қарсы белсенділігі негізінен оның L-изомерімен шартталған. Лефлокстің және басқа фторхинолондардың әсер ету механизмі - бактерияның ДНК (дезоксирибонуклеин қышқылы) репликациясы, транскрипциясы, репарациясы және рекомбинациясы үшін қажетті фермент - ДНК-гиразаны (бактериялық ІІ топоизомераза) басуға негізделген.
Лефлокс грамтеріс және грамоң микроорганизмдердің көптеген қатарына in vitro белсенді. Тежегіш әсер беретін концентрациясына тең немесе аздап асып түсетін концентрациясында левофлоксацин жиі бактерицидті әсер білдіреді. Фторхинолондар химиялық құрылымы және әсер ету механизмі бойынша бета-лактамдық антибиотиктерден өзгешелігі бар, сондықтан бета-лактамды антибиотиктерге төзімді бактерияларға қатысты белсенді болуы мүмкін.
Лефлокс келесі микроорганизмдердің көптеген штаммдарына, in vitro жағдайында да, сондай-ақ клиникалық жұқпаларда да белсенді:
Аэробтық грамоң микроорганизмдер
Enterococcus faecalis
Staphylococcus aureus
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Аэробтық грамтеріс микроорганизмдер
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Klebsiella pneumoniae
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Proteus mirabilis
Pseudomonas aeruginosa
Фторхинолондар тобының басқа препараттарын тағайындаған кездегідей, левофлоксацинмен емдеу кезінде кейбір Pseudomonas aeruginosa штаммдарында төзімділік тез дамуы мүмкін.
Басқа микроорганизмдер: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae
Қолданылуы
-
жедел синуситте
-
созылмалы бронхиттің асқынуында, ауруханадан тыс пневмонияда
-
тері мен жұмсақ тіндердің асқынбаған және асқынған жұқпаларында, жарақаттық жұқпаларда
-
несеп шығару жолдарының асқынбаған және асқынған жұқпаларында
-
созылмалы простатитте
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке 250 мг немесе 500 мг-ден тәулігіне 1-2 рет қабылдау керек.
Терінің асқынған жұқпаларын және ауруханадан тыс пневмонияны емдеу үшін тәулігіне бір рет 750 мг доза ұсынылады.
Бүйрек жеткіліксіздігі кезіндегі дозалау тәртібі
Креатинин клиренсі 50 мл-мин болған кезде жедел синуситті емдеу үшін препаратты тәулігіне бір рет 500 мг дозада тағайындайды. Бастапқы 500 мг дозаны тәулігіне бір рет енгізгеннен кейін, креатинин клиренсі 20-50 мл/мин болған кезде келесі доза әрбір 24 сағат сайын 250 мг құрайды; креатинин клиренсі минутына 20 мл-ге дейін болған кезде (гемодиализде және перитонеальды диализде де) келесі доза әрбір 48 сағат сайын 250 мг құрайды.
Ең жоғары бір реттік доза – 750 мг.
Ең жоғары тәуліктік доза - 1000 мг.
Таблеткаларды ас қабылдауына байланыстырмай, шайнамай, 0,5-1 стақан сумен ішіп қабылдаған жөн.
Жағымсыз әсерлері
- уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, көп түрлі эритема, гипергидроз
- QT аралығының ұзаруы
- рабдомиолиз
- панцитопения, гемолитикалық анемия
- жоғары сезімталдық
- құлақтағы шуыл
- сарғаю, бірінші кезекте ауыр сипатты негізгі ауруы бар науқастардағы
жедел бауыр жеткіліксіздігінің өмірге қауіп төндіруге дейін жететін бауырдың некрозды жағдайы
- арқаның, кеуденің және аяқ-қолдардың ауырулары
- экстрапирамидальдық симптомдар және бұлшықет координациясының басқа да бұзылулары
- гиперсенситивті васкулит
- порфириясы бар науқастардағы порфирия ұстамалары
Жиі
-жүрек айнуы, диарея, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (мысалы, аланинаминотрансфераза (АЛТ) және аспартатаминотрансфераза (АСТ), сілтілік фосфатаза, гамма глутамилтранспептидаза (ГГТ))
Кейде
- анорексия, құсу, іштің ауыруы, диспепсия, метеоризм, іш қатуы
-қышыма, бөртпе
- бас айналуы, бас ауыруы, ұйқышылдық артуы, ұйқысыздық, тітіркенгіштік
- қан сарысуындағы билирубин және креатинин деңгейінің жоғарылауы
- лейкопения, эозинофилия
- жалпы әлсіздік (астения)
- бас айналуы (вертиго)
- зеңдік флораның және төзімді микроорганизмдердің көбеюі
Сирек
- есекжем
- бронх түйілуі, ентігу
- өте сирек жағдайларда энтероколиттің, оның ішінде жалған жарғақшалы колиттің себебі болуы мүмкін қан аралас диарея
- құрысу ұстамалары, парестезия, тремор, психоздық жай-күй, депрессия, сананың шатасуы, ажитация, үрейлену
- тахикардия, артериялық қысымның төмендеуі
- тромбоцитопения, нейтропения
- сіңірлердің зақымдануы, оның ішінде тендинит, мысалы, ахилл сіңірі, буынның және бұлшықеттің ауырулары
Өте сирек
- бірінші дозаны қабылдағаннан кейін Квинке ісінуі, анафилактикалық шок, анафилактикалық және анафилактоидтық реакциялар дамуы мүмкін, фотосенсибилизация, аллергиялық пневмонит, қызба
- гипогликемия, ішінара, диабетпен науқастарда
- көрудің және естудің бұзылуы
- барлық дәм сезудің толық жойылуына дейін жететін дәм сезу бұзылуы, толық жойылуға дейін баратын иіс сезу бұзылуы
- сіңірдің үзілуі, мысалы, ахилл сіңірі – бұл жағымсыз реакция емді бастағаннан кейін 48 сағат ішінде байқалуы мүмкін және екі тарапты сипатта болады, ауыр миастениялы науқастар үшін ерекше маңызы бар бұлшықет әлсіздігі
- гепатит
- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, мысалы, интерстициальдік нефрит салдарынан болатын
- агранулоцитоз
- аутоагрессивті мінез-құлықты, оның ішінде суицидтік ойлар және әрекеттері бар психикалық реакциялар, елестеулер
- сенсорлық және сенсомоторлық шеткергі нейропатия
Қолдануға болмайтын жағдайлар
-
левофлоксацинге және басқа фторхинолондарға жоғары сезімталдық жүктілік және лактация кезеңі
-
18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер
-
эпилепсия
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Левофлоксациннің фармакокинетикасы Лефлоксты мына дәрілік заттармен: кальций карбонаты, дигоксин, глибенкламид, ринитидинмен бірге қолданғанда клиникалық елеулі дәрежеде өзгермеді.
Назар аударатын біріктірілімдер
- хинолондарды теофиллинмен, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен (ҚҚСД) немесе церебральді құрысу шегін төмендететін басқа препараттармен бір уақытта қолдану церебральді құрысу шегін айқын төмендетуге алып келуі мүмкін. Фенбуфен қатысуында Лефлокс концентрациясы тек Лефлокс қабылдағанға қарағанда 13%-ға жоғары болды.
- циклоспориннің жартылай шығарылу кезеңі оны Лефлокспен бір уақытта қолданғанда 33% -ға артады.
Сақтықты талап ететін біріктірілімдер:
- циметидин және пробенецид Лефлокс шығарылуына елеулі әсер етеді. Циметидин және пробенецид левофлоксациннің бүйректегі өзекшелік секрециясын бөгеуі мүмкін болғандықтан бұл дәрі левофлоксациннің бүйрек клиренсін төмендетеді (24%-ға және 34%-ға, тиісінше). Өзекшелік секрецияны бөгейтін пробеницид және циметидин сияқты дәрілік заттарды бір уақытта қолданғанда Лефлокс емін сақтықпен жүргізу керек, әсіресе бүйрек қызметі бұзылуы кезінде.
- К витамині антагонисімен (мысалы үшін, варфаринмен) біріктірілімдегі Лефлокс емі коагуляциялық тесттер көрсеткішінің (халықаралық қалыптасқан қатынасты ескере отырып (ХҚҚ) протромбиндік уақыттың (ПУ)) және/немесе қатты кетуге дейінгі қан кетуі күшеюінің ұлғаюына әкелуі мүмкін. Тиісінше, К витамині антагонисін қабылдаушы науқастарға протромбин деңгейін ұдайы бақылау керек және халықаралық қалыптасқан қатынасты ескере отырып (ХҚҚ) ПУ науқастың ПУ бақылауға қатынасы ретінде анықталатын протромбиндік уақыт (ПУ) мониторингін жүргізу керек.
- QT аралығын ұзартуға ықпалды дәрілік препараттарды (мысалы, IA және III классты аритмияға қарсы дәрілер, үшциклдік антидепрессанттар, макролидтер) Лефлокспен бір уақытта қолданғанда сақ болу керек.
Айрықша нұсқаулар
Ауыр церебральді атеросклерозда, эпилепсияда, сыртартқыда бас жарақаты болса, препаратты абайлап қолданады.
Несепте препараттың жоғары концентрациясын болдырмау үшін сұйықтықты жеткілікті мөлшерде қолдану қажет.
Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі
Левофлоксацинді бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде сақтықпен қолданған жөн.
Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар тұлғаларға қолданған кезде эритроциттердің гемолизі болуы мүмкін.
Қант диабетіне шалдыққан науқастарға қолданған кезде левофлоксацин гипогликемияны және оның салдары ретінде: «ерекше тәбетті», ашушаңдықты, қара терге түсуді, дірілді тудыруы мүмкін.
Фотосенсибилизацияны болдырмау үшін науқастар күн көзінде, солярийде болмауы керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Левофлоксацин неврологиялық жағымсыз әсерлер туындатуы мүмкін (бас айналуы, зейін қоюдың төмендеуі), сондықтан емделушілерге емделу кезеңінде автомобиль басқару немесе қауіпті механизмдерді басқару, сондай-ақ реакциялардың жылдамдығын талап ететін басқа да жұмыстар атқару ұсынылмайды.
Артық дозалануы
Симптомдары: сананың шатасуы, бас айналуы, сананың бұзылуы және құрысу ұстамалары, QT аралығының ұзаруы, жүрек айнуы, асқазан-ішек жолдары шырышты қабығының эрозиялық зақымдануы.
Емі – симптоматикалық; QT аралығының ұзаруы салдарынан ЭКГ мониторингтеу керек, асқазанның шырышты қабығын қорғау үшін антацидтер қолданылуы мүмкін. Таваник диализ арқылы шығарылмайды (гемодиализ, перитонеальді диализ және тұрақты перитонеальді диализ). Арнайы у қайтарғысы жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада 5 немесе 10 таблеткадан (500 мг доза үшін), 5 таблеткадан (750 мг доза үшін) қапталған.
Пішінді ұяшықсыз (екі доза үшін) 1 қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Plethico Pharmaceuticals Ltd/ Плетхико Фармасьютикалз Лтд
Орналасқан мекенжайы:
A.Б. Роуд, Манглия - 453 771, Индор (М.П.), Үндістан
Заңды мекенжайы:
37/37А, Индастриал Истейт, Полограунд, Индор (М.П.), 452 015, Үндістан
Тіркеу куәлігінің иесі
Плетхико Фармасьютикалз Лтд, Үндістан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«Резлов ЛТД» ЖШС,
100009 Қарағанды қ., Ермеков к-сі, 110/2
Тел.: /7212/ 48 16 44, 43 15 34, 43-15-63,48-17-67; тел./факс: /7212/ 48 17 44; e-mail rezlov_ltd@mail.ru, rezlov-ltd@rambler.ru