Левофлокс (раствор для инфузий, 5 мг/мл)

Левофлокс

Левофлоксацин

Инфузияға арналған ерітінді, 5 мг/мл

100 мл құрамында:

белсенді зат – 512,50 мг левофлоксацин гемигидраты (левофлоксацинге баламалы) 500,00 мг,

қосымша заттар: динатрий эдетаты, натрий хлориді, натрий гидроксиді, хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су.

Ашық-сарыдан жасылдау-сары түске дейінгі мөлдір ерітінді.

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар.

Микробқа қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Левофлоксацин.

АТХ коды J01MA12

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ішу арқылы қабылдағанда левофлоксацин тез және толық дерлік сіңеді, плазмада ең жоғары концентрациясына 1-2 сағат ішінде жетеді. Абсолютті биожетімділігі 99 - 100% құрайды.

Ас ішу левофлоксацин сіңуіне елеулі әсерін көрсетпейді.

Препарат тұрақты концентрациясына тәулігіне 1 немесе 2 рет 500 мг дозалау сызбасы бойынша қабылдаудан кейін 48 сағат ішінде жетеді.

Таралуы

Левофлоксациннің 30 - 40% жуығы қан плазмасы ақуызымен байланысады.

Левофлоксациннің орташа таралу көлемі 500 мг бір реттік және қайталама дозасын енгізуден кейін 100 л жуық құрайды, бұл организм тіндерінде ауқымды таралуын көрсетеді.

Организм тіндері мен сұйықтығына өтуі

Левофлоксацин бронх шырышты қабығына, эпителий төсемі сұйықтығына, альвеолярлы макрофагтарға, өкпе тініне, теріге (интерстициальді сұйықтық), простата тініне және несепке өтеді. Дегенмен левофлоксацин жұлын-ми сұйықтығына нашар өтеді.

Метаболизмі

Левофлоксацин мардымсыз метаболизденеді, метаболиттері дезметил-левофлоксацин және левофлоксацин N-тотығы болып табылады. Осы метаболиттер құрамында препараттың <5% дозасы бар және несеппен бөлінеді. Левофлоксацин стереохимиялық тұрғыда тұрақты және хиральді инверсияға ұшырамайды.

Шығарылуы

Левофлоксацинді ішке қабылдаудан кейін немесе вена ішіне енгізгенде препарат плазмадан салыстырмалы түрде баяу шығарылады (t1/2: 6 - 8 сағ.). Негізінен бүйрекпен шығарылады (енгізілген дозадан >85%).

Левофлоксациннің орташа болжамды жалпы клиренсі 500 мг бір реттік дозасын енгізуден кейін 175 +/- 29,2 мл/мин құрайды.

Вена ішіне және ішу арқылы қолдану тәсілінде левофлоксацин фармакокинетикасының елеулі айырмашылықтары жоқ, бұл олардың өзара алмаса алатынын растайды.

Дозаға байланысы

Левофлоксацин фармакокинетикасы 50-ден 1000 мг дейінгі дозалар диапазонында дозаға байланысты болады.

Пациенттердің ерекше топтары

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Левофлоксацин фармакокинетикасына бүйрек жеткіліксіздігі ықпалын тигізеді. Бүйрек функциясы төмендегенде препараттың бүйрекпен шығарылуы және бүйрек клиренсі төмендейді, төменде берілген кестеде көрсетілгендей, жартылай шығарылу кезеңі ұзарады.

Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде бір реттік 500 мг дозасын ішу арқылы қабылдаудан кейінгі фармакокинетикасы.

Егде жастағы пациенттер

Жас және егде пациенттерде, креатинин клиренсіндегі айырмашылықтардан тыс, левофлоксацин фармакокинетикасында елеулі өзгешеліктер жоқ.

Жыныс айырмашылықтары

Ер және әйел жынысты пациенттерді жеке талдау левофлоксацин фармакокинетикасындағы жыныстық айырмашылықтардың өте мардымсыз екенін көрсетті. Осы жыныстық айырмашылықтардың клиникалық маңызды екеніне дәлелдер жоқ.

Фармакодинамикасы

Левофлоксацин фторхинолондар класының бактерияға қарсы синтетикалық препараты, офлоксацин рацемиялық белсенді затының S (-) энантиомері түрінде болады.

Әсер ету механизмі

Фторхинолондар тобының бактерияға қарсы дәрісі болғандықтан, левофлоксацин ДНҚ-ДНҚ-гираза және топоизомераза IV кешеніне әсер етеді.

ФК/ФД арақатынасы

Левофлоксациннің бактерицидті белсенділік дәрежесі сарысудағы ең жоғары концентрациясы (Cmax) мен фармакокинетикалық қисық астындағы ауданы (AUC) және ең төмен тежеу концентрациясы (ЕТК) арасындағы арақатынасқа байланысты.

Төзімділік механизмі

Левофлоксацинге төзімділікті II типті топоизомеразалар, ДНҚ-гиразалар және IV топоизомеразалардағы нысана-сайт мутациясы арқылы біртіндеп иеленуге болады. Өткізгіштік бөгеттері (көбінесе Pseudomonas aeruginosa) және жасушалардан шығатын заттар ағыны сияқты басқа да төзімділік механизмдері левофлоксацинге сезімталдыққа да ықпал етуі мүмкін.

Левофлоксацин мен басқа фторхинолондар арасында айқаспалы төзімділік байқалады. Әсер ету механизмінің ерекшеліктеріне орай, жалпы, левофлоксацин мен бактерияға қарсы препараттардың басқа кластары арасында айқаспалы төзімділік жоқ.

Шектік мәндері

Еуропалық микробқа қарсы препараттарға сезімталдықты тестілеу жөніндегі комитет (EUCAST) ұсынған сезімтал және орташа сезімтал микроорганизмдер арасындағы, сондай-ақ орташа сезімтал және төзімді микроорганизмдер арасындағы айырмашылықтар белгіленетін левофлоксацинге тән ЕТК шектік мәндері ЕТК тестілеуге арналған (мг/л) төмендегі кестеде берілген.

Еуропалық микробқа қарсы препараттарға сезімталдықты тестілеу жөніндегі комитет ұсынған левофлоксацинге тән ЕТК клиникалық шектік мәндері

(2.0, 01.01.2012 ж. нұсқасы):

Ересектерде, левофлоксацинге сезімтал микроорганизмдер туғызған келесі инфекцияларды емдеу үшін:

- ауруханадан тыс пневмония

- терінің және жұмсақ тіндердің инфекциялары

- несеп шығару жолдарының инфекциялары асқынуларымен, соның ішінде пиелонефрит

- созылмалы бактериялық простатит

Бактерияға қарсы дәрілерді тиісінше қолдану жөніндегі ресми нұсқауларды қадағалау қажет.

Препарат вена ішіне тамшылатып енгізіледі. Вена ішіне 500 мг левофлоксацинді құю ұзақтығы (100 мл инфузиялық ерітінді) 60 минуттан кем болмауы тиіс.

Дозалар инфекция сипатына және ауырлығына, сондай-ақ болжанатын қоздырғыш сезімталдығына қарай белгіленеді.

Бүйрек функциясы қалыпты пациенттерге (креатинин клиренсі (КК) > 50 мл/мин) препаратты дозалаудың келесі режимі ұсынылады:

- созылмалы бронхиттің өршуі: 7-10 күн бойы тәулігіне 1 рет 250-500 мг левофлоксацин;

- ауруханадан тыс пневмония: 7-14 күн бойы тәулігіне 1-2 рет 500 мг левофлоксацин;

- жедел жоғарғы жақсүйек синуситі: 10-14 күн бойы тәулігіне 1 рет 500 мг левофлоксацин;

- несеп шығару жолдарының асқынбаған инфекциялары: 3 күн бойы тәулігіне 1 рет 250 мг левофлоксацин;

- несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары (соның ішінде жедел пиелонефрит): 7-10 күн бойы тәулігіне 1 рет 250 мг левофлоксацин;

- тері және жұмсақ тіндер инфекциялары: 7-14 күн бойы тәулігіне 2 рет 500 мг левофлоксацин;

- септицемия/бактериемия: 10-14 күн бойы тәулігіне 1-2 рет 500 мг левофлоксацин;

- созылмалы бактериялық простатит: 28 күн бойы тәулігіне 1 рет 500 мг левофлоксацин;

- интраабдоминальді инфекция: 7-14 күн бойы тәулігіне 1 рет 500 мг левофлоксацин (анаэробты флораға әсер ететін бактерияға қарсы препараттармен біріктірілімде);

- туберкулездің дәріге төзімді түрлерін кешенді емдеу: 3 ай бойы тәулігіне 1-2 рет 500 мг левофлоксацин.

Бүйрек функциясы бұзылған (КК < 50 мл/мин) пациенттерге препаратты дозалаудың келесі режимі ұсынылады:

Гемодиализде немесе тұрақты амбулаторлық перитонеальді диализде (ТАПД) қосымша дозалар енгізу қажет емес.

Левофлоксацин бауырда мардымсыз дәрежеде метаболизденетіндіктен, бауыр функциясының бұзылуында дозаны түзету қажет емес.

Науқастың жай-күйіне қарай, бірнеше күн емделген соң вена ішіне тамшылатып енгізуден препараттың ішке қабылдауға арналған түрдегі дозасын қабылдауға көшуге болады.

Туындау жиілігіне қарай, жағымсыз әсерлері олардың ауырлығының кему ретімен берілген.

Жиі (≥1/100, <1/10)

- ұйысыздық, бас ауыру, бас айналу

- жүрек айну, құсу, диарея

- бауыр ферменттері, мысалы, аланинаминотрансфераза (АЛТ) және аспартатаминотрансфераза (АСТ), сілтілік фосфатаза (СФ), гамма-глутамилтранспептидаза (ГГТП) деңгейінің жоғарылауы

- флебит

- инфузия орнындағы реакция (ауыру, қызару)

Жиі емес (≥1/1000, <1/100)

- зеңді инфекция, Candida инфекциясын қоса

- патоген төзімділігі

- лейкопения, эозинофилия

- анорексия

- мазасыздық

- сананың шатасу күйі, қатты қозу

- ұйқышылдық, тремор, дисгевзия

- вертиго

- ентігу

- іштің ауыруы, диспепсия, метеоризм, іш қату

- қандағы билирубин деңгейінің жоғарылауы

- бөртпе, қышыну, есекжем, гипергидроз

- артралгия, миалгия

- қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы

- астения

Сирек (≥1/10000, <1/1000)

- тромбоцитопения, нейтропения

- ангионевроздық ісіну, аса жоғары сезімталдық

- гипогликемия, әсіресе, диабеті бар пациенттерде

- психоздық реакциялар (мысалы, елестеулермен, паранойямен)

- депрессия, ажитация

- әдеттен тыс түстер көру, қорқынышты түстер

- конвульсиялар

- парестезия

- анық көрмеу сияқты көрудің нашарлауы

- тиннитус

- тахикардия, жүрек қағу

- гипотензия

- сіңір аурулары, тендинитті қоса (мысалы, ахилл сіңірінің)

- гравис миастениясына шалдыққан пациенттерде ерекше маңызды болуы мүмкін бұлшықет әлсіздігі

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі (мысалы, интерстициальді нефрит салдарынан)

- пирексия

Жиілігі белгісіз

- панцитопения, агранулоцитоз, гемолиздік анемия

- анафилаксиялық шок (анафилаксиялық және анафилактоидты реакциялар кейде тіпті препараттың бірінші дозасын енгізуден кейін туындауы мүмкін)

- анафилактоидты шок (тері-шырышты қабық реакциялары кейде тіпті препараттың бірінші дозасын енгізуден кейін туындауы мүмкін)

- гипергликемия

- гипогликемиялық кома

- суицидтік ойлау немесе суицид әрекетін қоса, пациенттің өзіне қауіп төндіретін мінез-құлықпен білінетін психоздық бұзылыстар

- шеткері сенсорлы нейропатия

- шеткері сенсомоторлы нейропатия

- паросмия, аносмияны қоса

- дискинезия, экстрапирамидалық бұзылыс

- агевзия

- естен тану

- қатерсіз бассүйек ішіндегі гипертензия

- уақытша көрмей қалу

- естімей қалу, естудің нашарлауы

- жүректің тоқтап қалуына әкелуі мүмкін қарыншалық тахикардия.

- қарыншалық аритмия және қарыншалардың дірілдеуі-жыпылықтауы (негізінен, QT аралығы ұзаруының қауіп факторлары бар пациенттерде байқалады), ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы

- бронх түйілуі, аллергиялық пневмонит

- диарея – геморрагиялық, өте сирек жағдайларда жалған жарғақшалы колитті қоса, энтероколит болуын көрсетуі мүмкін, панкреатит

- ең алдымен, негізгі ауруы ауыр пациенттерде өліммен аяқталатын жедел бауыр жеткіліксіздігінің жағдайларын қоса, сарғаю және бауырдың ауыр зақымдануы, гепатит

- уытты эпидермалық некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, полиморфты эритема, фотосенсибилизация реакциясы, лейкоцитокластты васкулит, стоматит

- рабдомиолиз, сіңірлердің үзілуі (мысалы, ахилл сіңірінің)

- бұлшықеттердің, байламдардың жыртылуы

- артрит

- ауыру (арқаның, кеуденің және аяқ-қолдың ауыруын қоса)

Фторхинолондар қолданумен байланысты болған басқа да жағымсыз әсерлері:

- порфириямен науқастардағы порфирия ұстамаларын қамтиды.

- левофлоксацинге немесе басқа хинолондарға, сондай-ақ басқа да қосымша заттарға аса жоғары сезімталдығы бар пациенттер

- эпилепсиясы бар пациенттер

- анамнезінде фторхинолондар қолданумен байланысты сіңір аурулары бар пациенттер

- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

- жүктілік

- лактация кезеңі

Cақтықпен

Егде жас (бүйрек функциясының қатарлас төмендеуінің болу ықтималдығы жоғары), глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы, құрысу реакцияларына бейімділік (ми тамырларының атеросклерозы, ми қан айналымының бұзылулары (анамнезде), орталық жүйке жүйесінің органикалық аурулары), бүйрек жеткіліксіздігі, туа біткен Q-T аралығының ұзару синдромы, жүрек аурулары (жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия), электролиттік теңгерімсіздік (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемияда), қант диабеті, gravis миастениясы, психоздар және анамнездегі т.б. психикалық бұзылулар, бауыр порфириясы, басқа фторхинолондарға ауыр жағымсыз реакциялары (ауыр неврологиялық реакциялар сияқты) бар пациенттерде Q-T аралығын ұзартатын (аритмияға қарсы IA және III класс, үш циклды және төрт циклды антидепрессанттар, нейролептиктер, макролидтер, зеңге қарсы дәрілер, имидазол туындылары, кейбір антигистаминдер, соның ішінде астемизол, терфенадин, эбастин) және мидың құрысуға дайындық шегін төмендететін (фенбуфен, теофиллин) дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдау.

Левофлоксацин фармакокинетикасы препарат келесі дәрілік заттармен бірге қолданылғанда клиникалық мәнді дәрежеде өзгермеген: кальций карбонаты, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Теофиллин, фенбуфен немесе басқа да осыған ұқсас қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП)

Клиникалық зерттеу барысында левофлоксацин мен теофиллиннің фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі анықталмаған. Алайда, фторхинолондар мен теофиллинді, қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды немесе құрысуға дайындық шегін төмендететін басқа дәрілік заттарды бір мезгілде қолданғанда эпилепсиялық дайындық шегінің едәуір төмендеуін байқауға болады.

Препаратты фенбуфенмен бір мезгілде қолданғанда левофлоксацин концентрациясы шамамен 13% жоғары болды.

Пробенецид және Циметидин

Пробенецид пен Циметидин левофлоксациннің шығарылуына статистикалық мәнді әсер көрсетеді. Левофлоксациннің бүйректік клиренсі циметидин (24%) және пробенецид (34%) препараттарын қолданғанда төмендеген. Бұл екі дәрілік препараттың да левофлоксациннің өзекшелік секрециясын бөгеуге қабілетті екенімен түсіндіріледі. Алайда, зерттеу барысында пайдаланылған дозаларында қолданғанда статистикалық мәнді кинетикалық айрымашылықтарының клиникалық маңызды болу ықтималдығы аз.

Левофлоксацин, әсіресе, бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде пробенецид пен циметидин сияқты өзекшелік секрецияға ықпалын тигізетін препараттармен бірге сақтықпен қолданылу керек.

Басқа да маңызды ақпарат

Клиникалық фармакология зерттеулері аталған препаратты келесі дәрілік заттармен бірге қолданудың левофлоксацин фармакокинетикасына ешқандай клиникалық мәнді ықпалын тигізбегенін көрсетті: кальций карбонаты, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Циклоспорин

Левофлоксацинмен бірге қолданылғанда циклоспориннің жартылай шығарылу кезеңі 33% ұзарған.

K дәрумені антагонистері

Левофлоксацин мен K дәрумені антагонисінің (мысалы, варфарин) біріктірілімі қолданылатын емнен өткен пациенттерде коагуляциялық сынама көрсеткіштері (ПУ/ХҚҚ) жоғарылаған және/немесе ауыр болуы мүмкін қан кету туындаған жағдайлар хабарланды. Осылайша, К дәрумені антагонистері қолданылатын емнен өтетін пациенттерде коагуляциялық сынамалар нәтижелеріне мониторинг өткізу қажет («Айрықша нұсқауларын» қараңыз).

QT аралығының ұзаруын туындататын дәрілік заттар

Левофлоксацин, басқа да фторхинолондар сияқты, QT аралығын ұзартатын препараттар (мысалы, аритмияға қарсы IA және III класс препараттары, үш циклды антидепрессанттар, макролидтер, нейролептиктер) қабылдайтын пациенттерде сақтықпен қолданылу керек («Айрықша нұсқауларын» қараңыз, QT аралығының ұзаруы).

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесу зерттеулерінде левофлоксацин теофиллин (CYP1A2 маркерлік субстраты) фармакокинетикасына ықпалын тигізбеген, бұл левофлоксациннің CYP1A2 тежегіші емес екенін көрсетеді.

Метициллинге төзімді алтын түстес стафилококк, левофлоксацинді қоса, фторхинолондарға төзімді болу ықтималдығы жоғары. Демек, левофлоксацинді метициллинге төзімді стафилококк туғызған инфекцияларды емдеуде қолдану ұсынылмайды немесе егер зертханалық талдаулар нәтижелері микроорганизмнің левофлоксацинге сезімталдығын растамаған болса (сонымен бірге, әдетте, егер метициллинге төзімді стафилококк туғызған инфекцияларды емдеуде тағайындалатын бактерияға қарсы дәрілерді қолдану мақсатқа сай болып саналмаса) осындай күдіктер бар.

Несеп шығару жолдарының инфекциялары туғызған ең көп таралған E. coli патогенінің фторхинолондарға төзімділігі Еуропалық одақ елдерінде өзгеріп отырады. Препараттар тағайындалғанда фторхинолондарға E. coli төзімділігінің жергілікті таралуын ескеру ұсынылады.

Сібір жарасының өкпелік түрі: адамда қолданылуы Bacillus anthracis сезімталдығы бойынша in vitro деректеріне және, клиникалық деректердің шектеулі санымен қатар, клиникаға дейінгі зерттеулер деректеріне негізделген. Емдеуші дәрігерлердің сібір жарасын емдеуге қатысты келісілген ұлттық және/немесе халықаралық құжаттарға жүгінгендері жөн. Инфузия ұзақтығы

Инфузиялық құюға ұсынылатын левофлоксациннің 250 мг инфузиялық ерітіндісі үшін кемінде 30 минут және 500 мг инфузиялық ерітіндісі үшін кемінде 60 минут құрайтын ұзақтықты қадағалау керек. Офлоксацин туралы инфузия кезінде тахикардия және артериялық қысымның уақытша төмендеуінің дамуы мүмкін екені белгілі. Сирек жағдайларда артериялық қысымның қатты түсіп кетуі нәтижесінде жедел тамыр жеткіліксіздігі (айналымдық коллапс) болуы мүмкін. Левофлоксацин (офлоксацин l-изомері) инфузиясы кезіндегі артериялық қысымның түсіп кету белгілерінде құюды дереу тоқтату керек.

Натрий мөлшері

Осы препарат құрамында 50 мл дозада 7,8 ммоль (181 мг) және 100 мл дозада 15,8 ммоль (363 мг) натрий бар. Натрий бақыланатын диетадағы пациенттерде бұл ескерілуі тиіс.

Тендинит және сіңірлердің үзілуі

Сирек жағдайларда тендинит туындауы мүмкін. Ең жиі ахилл сіңірі зақымданады, тендинит сіңірдің үзілуіне әкелуі мүмкін. Тендинит пен кейбір жағдайларда екі жақты сіңірлердің үзілуі левофлоксацинмен емделу басталған соң 48 сағат ішінде туындауы мүмкін, сондай-ақ емді тоқтатудан кейін бірнеше ай ішінде осы патологиялардың туындау жағдайлары хабарланды. Тендинит пен сіңірлер үзілуінің даму қаупі 60 жастан асқан пациенттерде, 1000 мг тәуліктік дозалар қабылдайтын пациенттерде, сондай-ақ кортикостероидтар қабылдағанда артады. Егде жастағы пациенттерде тәуліктік дозаны креатинин клиренсіне қарай түзету керек. Демек, левофлоксацин тағайындалғанда осындай пациенттерге мұқият мониторинг өткізу қажет. Тендинит симптомдары білінгенде барлық пациенттер емдеуші дәрігерге қаралу керек. Тендинит күдік тудырғанда левофлоксацин қолдануды дереу тоқтатып, зақымданған сіңірді тиісінше емдеуді (мысалы, оның жеткілікті иммобилизациясын қамтамасыз етіп) бастау керек.

Clostridium difficile туғызған ауру

Левофлоксацинмен емделу кезінде немесе одан кейін (емдеу аяқталғаннан кейінгі бірнеше аптаны қоса), әсіресе, ауыр, тоқтаусыз және/немесе қан аралас диарея Clostridium difficile туғызған аурудың симптомы болуы мүмкін. Clostridium difficile туғызған аурулар ауырлығы бойынша жеңілден өмірге қатерлі дәрежеге дейін ауытқуы мүмкін, бұл орайда ең ауыр түрі жалған жарғақшалы колит болып табылады. Осылайша, егер пациенттерде левофлоксацин қолданылатын ем кезінде немесе одан кейін ауыр диарея дамыса, осы диагнозды ескеру маңызды. Clostridium difficile туғызған аурудан күдіктенгенде левофлоксацин қолдануды дереу тоқтатып, кідіріссіз тиісінше емдеуді бастау керек. Аталған клиникалық оқиғада перистальтикаға қарсы препараттарды қолдану қарсы көрсетілімді.

Құрысулардың туындауына бейім пациенттер

Хинолондар құрысуға дайындық шегін төмендетіп, құрысуларға түрткі болуы мүмкін. Левофлоксацин, басқа да хинолондар сияқты, анамнезінде эпилепсиясы бар пациенттерге қарсы көрсетілімді, аталған препаратты құрысулардың туындауына бейім пациенттерде немесе белсенді заттары (мысалы, теофиллин) құрысуға дайындық шегін төмендететін дәрілік заттар қолданумен қатарлас ем жүргізілгенде ерекше сақтықпен қолдану керек. Конвульсиялық құрысулар туындаған жағдайда левофлоксацин қолданылатын емді тоқтату керек.

Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар пациенттер

Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа белсенділігінің жасырын немесе айқын бұзылулары бар пациенттерде бактерияға қарсы хинолонды препараттармен ем жүргізілгенде гемолиздік реакцияларға бейімділікті байқауға болады. Осылайша, ондай пациенттерде левофлоксацин қолдану қажет болғанда оларды гемолиздің туындауы тұрғысынан қадағалау керек.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер

Левофлоксацин экскрециясы негізінен бүйрекпен жүретіндіктен, олардың функциясы бұзылған пациенттерде левофлоксацин дозасын түзету керек.

Аса жоғары сезімталдық реакциялары

Левофлоксацин кейде препараттың бірінші дозасын енгізуден кейін туындайтын ауыр және өлім қаупі зор аса жоғары сезімталдық реакцияларын (мысалы, анафилаксиялық шокқа дейін апаратын ангионевроздық ісіну) туындатуы мүмкін. Пациенттер емдеуді дереу тоқтатып, кезек күттірмейтін тиісті көмек көрсетілуі үшін емдеуші дәрігерімен немесе жедел жәрдем дәрігерімен хабарласуы керек.

Ауыр буллезді реакциялар

Левофлоксацин қолдану кезінде Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермалық некролиз сияқты ауыр буллезді тері реакцияларының туындау жағдайлары хабарланды. Пациенттерге емді жалғастырар алдында теріде/шырышты қабықтарда реакциялар пайда болғанда дереу емдеуші дәрігермен хабарласуға кеңес беру керек.

Дисгликемия

Барлық хинолондар қолдану кезіндегідей, әдетте, ішуге арналған гипогликемиялық препараттар (мысалы, глибенкламид) немесе инсулин қолданылатын қатарлас емнен өтетін диабеті бар пациенттерде байқалған гипо- және гипергликемияны қоса, қандағы глюкоза мөлшерінің бұзылуы хабарланды. Гипогликемиялық кома жағдайлары хабарланды. Диабеті бар пациенттерде қандағы глюкоза деңгейін мұқият қадағалауға кеңес беріледі.

Фотосенсибилизация профилактикасы

Левофлоксацин қолдану кезінде фотосенсибилизацияның туындауы хабарланды. Фотосенсибилизацияның дамуын болдырмау үшін пациенттерге ем кезінде және оны тоқтатудан кейін 48 сағат ішінде қажеттіліксіз күшті күн сәулесінің немесе жасанды УК сәулеленудің (мысалы, УК шам, солярий) әсеріне ұшырамауға кеңес беріледі.

K дәрумені антагонистері қолданылатын емнен өтетін пациенттер

Коагуляциялық сынамалар көрсеткіштерінің (ПУ/ХҚҚ) жоғарылау және/немесе қан кетудің туындау мүмкіндігіне орай, левофлоксацин және K дәрумені антагонисінің (мысалы, варфарин) біріктірілімі қолданылатын емнен өтетін пациенттерде аталған препараттар бір мезгілде қолданылғанда коагуляциялық сынамалар нәтижелеріне мониторинг өткізу қажет.

Психоздық реакциялар

Левофлоксацинді қоса, хинолондар алған пациенттерде психоздық реакциялар туындаған жағдайлар хабарланды. Өте сирек жағдайларда тіпті левофлоксацин дозасын бір рет қолданудан кейін осындай реакциялар суицидтік ойлардың және пациенттің өзіне қауіп төндіретін мінез-құлықтың білінуіне дейін үдеді. Осындай реакциялар білінген жағдайда левофлоксацин қабылдауды тоқтатып, тиісті шаралар қабылдау керек. Левофлоксацин психозбен науқастарда немесе анамнезінде психиатриялық аурулар болғанда сақтықпен қолданылу керек.

QT аралығының ұзаруы

Фторхинолондар, левофлоксацинді қоса, QT аралығы ұзаруының белгілі қауіп факторлары бар пациенттерде сақтықпен қолданылу керек, мыналар сияқты:

- туа біткен QT аралығының ұзару синдромы

- QT аралығын ұзартатын дәрілік заттарды қатарлас қолдану (мысалы, аритмияға қарсы IA және III класс препараттары, үш циклды антидепрессанттар, макролидтер, нейролептиктер)

- электролиттер теңгерімінің түзетілмеген бұзылуы (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемия)

- жүрек аурулары (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия).

Егде жастағы науқастар және әйелдер QTс аралығын ұзартатын препараттарға сезімтал болуы мүмкін. Демек, левофлоксацинді қоса, фторхинолондар пациенттердің аталған топтарында абайлап қолданылу керек.

Шеткері нейропатия

Левофлоксацинді қоса, фторхинолондар алған пациенттерде аса жылдам дамуы мүмкін шеткері сенсорлы нейропатия мен шеткері сенсомоторлы нейропатияның туындауы хабарланды. Нейропатия симптомдары білінгенде қайтымсыз бұзылулардың дамуын болдырмау үшін левофлоксацин қолдануды тоқтату керек.

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан болатын бұзылулар

Левофлоксацин, ең алдымен, мысалы, негізгі ауруы ауыр пациенттерде қолданылғанда өліммен аяқталатын бауыр жеткіліксіздігіне дейін апаратын бауыр некрозының жағдайлары хабарланды. Пациенттерге анорексия, сарғаю, күңгірт несеп, қышыну және іштің ауырсынуы сияқты бауыр ауруларының симптомдары мен белгілері білінгенде емдеуді тоқтатуға кеңес беру керек.

Гравис миастениясының өршуі

Левофлоксацинді қоса, фторхинолондардың нейробұлшықеттік бөгеу белсенділігі бар және гравис миастениясынан зардап шегетін пациенттерде бұлшықет әлсіздігін күшейтуі мүмкін. Гравис миастениясынан зардап шегетін пациенттерде постмаркетингтік қадағалау кезеңінде туындаған өкпені қосалқы жасанды желдету қажеттілігі мен өлім жағдайларын қоса, күрделі жағымсыз реакциялар фторхинолондар қолданумен байланысты болды. Анамнезінде гравис миастениясы бар пациентте левофлоксацин қолдану ұсынылмайды.

Көрудің нашарлауы

Көрудің нашарлауы туындағанда немесе препарат қабылдаудың көзге әсері білінгенде дереу офтальмологқа қаралу керек.

Асқын инфекция

Левофлоксацинді, әсіресе, ұзақ уақыт бойы қолдану сезімтал емес микроорганизмдердің шектен тыс өсуіне әкелуі мүмкін. Емделу кезеңінде асқын инфекция пайда болғанда тиісті шаралар қабылдану керек.

Зертханалық зерттеулер нәтижелеріне әсері

Левофлоксацин қолданылатын емнен өтетін пациенттерде несептегі апиындарды анықтайтын талдау жалған оң нәтижелер беруі мүмкін. Спецификалығы ерекше әдіс пайдаланылатын апиындардың бар-жоғын талдаулар нәтижелерін растау қажет болуы мүмкін.

Левофлоксацин Mycobacterium tuberculosis өсуін бәсеңдетіп, соған сәйкес, туберкулездің бактериологиялық диагностикасының жалған теріс нәтижелеріне себеп болуы мүмкін.

Жүктілік

Клиникалық деректердің болмауына, сондай-ақ тәжірибелік деректерде фторхинолондардың өсу үстіндегі организмде салмақты ұстап тұратын шеміршектерді зақымдау қаупінің расталуына орай, жүкті әйелдерде левофлоксацин қолдануға болмайды.

Лактация кезеңі

Левофлоксацин емшекпен қоректендіру кезеңіндегі әйелдерге қарсы көрсетілімді. Клиникалық деректер болмауына, сондай-ақ тәжірибелік деректерде фторхинолондардың өсу үстіндегі организмде салмақты ұстайтын шеміршектерді зақымдау қаупінің расталуына орай, бала емізу кезеңіндегі әйелдерде левофлоксацин қолдануға болмайды.

Фертильділік

Левофлоксацин клиникаға дейінгі зерттеулерде фертильділіктің немесе ұрпақ өрбіту функциясының бұзылуын туындатпаған.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Кейбір жағымсыз әсерлері, мысалы, бас айналу, ұйқышылдық, көрудің нашарлауы науқастың зейін қою қабілетін және оның реакция шапшаңдығын төмендетуі мүмкін, бұл осындай қабілеттер ерекше маңызды жағдайларда (автокөлікті және жұмыс механизмдерін басқару кезінде) қауіп төндіруі мүмкін.

Препараттың аса жоғары емдік дозаларын қолданумен жүргізілген клиникаға дейінгі уыттану зерттеулерінің немесе клиникалық фармакология зерттеулерінің нәтижелеріне сәйкес, таблеткалардағы левофлоксацинмен жедел артық дозаланудан кейін туындауын күтуге болатын ең маңызды белгілерге сананың шатасуы, бас айналу, сананың бұзылуы және конвульсиялық құрысулар, QT аралығының ұзаруы сияқты орталық жүйке жүйесінің симптомдары жатады.

Постмаркетингтік қадағалау барысында сананың шатасуы, конвульсиялар, елестеулер және тремор сияқты ОЖЖ тарапынан болатын әсерлер білінді.

Артық дозалану жағдайында симптоматикалық ем жүргізген жөн. QT аралығының ұзару мүмкіндігіне орай, ЭКГ-мониторинг өткізу қажет. Асқазан шырышты қабығын қорғау үшін антацидті дәрілер қолдануға болады. Гемодиализ, перитонеальді диализді және ТАПД қоса, организмнен левофлоксацинді шығаруда тиімсіз. Спецификалық антидоты жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Тығыздығы төмен полиэтиленнен жасалған қақпағы бар тығыздығы төмен полиэтилен құтыда 100 мл препараттан. Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге дәнекерленген полипропилен пакеттегі құты картон қорапқа салынады.

Жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

Скан Биотек Лимитед, Үндістан

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Роутек Лимитед, Ұлыбритания

Қазақстан Республикасы аумағында өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Досмұхамедов к-сі, 89 үй, «Каспий» бизнес орталығы, 238 кеңсе, Алматы қ., Қазақстан Республикасы.

Тел./факс: 7 (727) 2921960, amitshri75@gmail.com

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

Досмұхамедов к-сі, 89 үй, «Каспий» бизнес орталығы, 238 кеңсе, Алматы қ., Қазақстан Республикасы.

Тел./факс: 7 (727) 2921960, amitshri75@gmail.com