Левотор

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Левотор

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левофлоксацин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 500 мг

Құрамы

Үлбірлі қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында

белсенді зат - левофлоксацин гемигидраты 512.468 мг (500.00 мг левофлоксацинге баламалы)

қосымша заттар: гипромеллоза 3 срs (НРМС), микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, кросповидон XL 10

үлбірлі қабық құрамы: гипромеллоза 2910 6 срs (НРМС), полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80, титанның қостотығы (Е 171), темірдің (III) сары тотығы (Е 172), темірдің (III) қызыл тотығы (Е 172).

Сипаттамасы

Сындыруға арналған бөлу сызығы бар конус тәрізді пішінді және бір жақ бетінде «8» және «3» цифры ойылып жазылған және екінші жақ беткейі тегіс, кірпіш-қызыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияларға қарсы препараттар.

Микробтарға қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Левофлоксацин.

АТХ коды J01МА12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Левофлоксацинді ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолынан жылдам және толық дерлік сіңеді. Плазмадағы Cmax 1 сағат ішінде жетеді. Препараттың биожетімділігі 100% жуықты құрайды. Левофлоксацин 50-ден 600 мг-ге дейінгі ауқымында дозаға байланысты фармакокинетикаға бағынады. Тамақ қабылдау іс жүзінде левофлоксациннің сіңуіне әсер етпейді.

Таралуы

Левофлоксациннің 30–40% жуығы қан сарысуы протеинімен байланысады. Левофлоксацинді тәулігіне 1 рет 500 мг дозада қабылдаумен көп рет енгізгенде іс жүзінде жинақталу әсері болмайды. Левофлоксацинді 500 мг дозада тәулігіне 2 рет қабылдаудан кейін елеусіз, бірақ алдын ала болжауға болатындай жинақталу әсері болады. Тұрақты жағдайға 3 күн ішінде қол жетеді.

Организмнің тіндері мен сұйықтықтарына өтуі

500 мг қабылдағаннан кейін бронхтардың шырышты қабаты мен бронх сөлінісінде левофлоксациннің Cmax тиісінше 8.3 мкг/мл және 10.8 мкг/мл құрайды. Бұл көрсеткіштерге препаратты қабылдағаннан кейін 1 сағат ішінде қол жетеді.

Левофлоксациннің Cmax 500 мг пероральді қабылдаудан кейін өкпе тіндерінде 11.3 мкг/г жуықты құрайды және препаратты қабылдағаннан кейін 4–6 сағаттан соң қол жеткен. Өкпедегі концентрациясы қан плазмасындағысынан асып түседі.

Тәулігіне 1 немесе 2 рет 500 мг қабылдағаннан кейін пустуланың ішіндегі левофлоксациннің Cmax 4.0–6.7 мкг/мл құрайды және 3 күн ішінде препаратты қабылдағаннан кейін 2–4 сағаттан соң қол жеткен.

Левофлоксацин ми-жұлын сұйықтығына нашар өтеді.

Левофлоксациннің қуық асты безі тіндеріндегі орташа концентрациясы 3 күн бойы тәулігіне 1 рет 500 мг қабылдаудан кейін 2 сағат, 6 сағат және 24 сағаттан соң тиісінше 8.7 мкг/г, 8.2 мкг/г және 2 мкг/г құрады; қуық асты безі/қан плазмасы концентрациясының орташа коэффициенті 1.84 құрады.

Левофлоксацинді пероральді 150 мг, 300 мг немесе 500 мг дозада бір рет қабылдаудан кейін 8–12 сағаттан соң несептегі орташа концентрациясы тиісінше 44 мг/л, 91 мг/л және 200 мг/л құрады.

Метаболизмі

Левофлоксацин өте аз дәрежеде метаболизденеді, метаболиттері дисметил-левофлоксацин және левофлоксацин N-тотығы болып табылады. Бұл метаболиттер несеппен бөлінетін препарат мөлшерінің 5%-дан азын құрайды. Левофлоксацин стереохимиялық тұрақты болып табылады және оның хиральді құрылымы инверсияға шалдықпайды.

Шығарылуы

Пероральді және к/і енгізгеннен кейін левофлоксацин қан плазмасынан айтарлықтай баяу шығарылады (Т½ 6–8 сағатты құрайды). Бөлінуі әдетте бүйрек арқылы жүреді (енгізілген дозаның 85%-дан көбі).

К/і және пероральді енгізгеннен кейінгі левофлоксацин фармакокинетикасына қатысты елеулі айырмашылық жоқ, бұл енгізу жолдарының (пероральді және к/і) өзара бір-бірін алмастыра алатынына куә болады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер

Левофлоксацин фармакокинетикасына бүйрек жеткіліксіздігі әсер етеді. Төменде келтірілген кестеде көрсетілгендей, бүйрек функциясы төмендегенде бүйректен шығарылу және клиренс төмендейді, ал Т½ артады:

Егде жастағы емделушілер

Жас емделушілерде және егде жастағы емделушілерде, креатинин клиренсімен байланысты айырмашылықтан басқа левофлоксацин фармакокинетикасында мәні бар айырмашылық жоқ.

Гендерлік айырмашылық

Әйелдер мен еркек жынысты емделушілерге қатысты жүргізілген жеке талдамалар жынысқа байланысты левофлоксацин фармакокинетикасының өзгерістерінің елеусіз екендігін көрсетті. Бұл гендерлік айырмашылықтардың клиникалық маңызды екендігіне дәлел жоқ.

Фармакодинамикасы

Левофлоксацин-Левотор– фторхинолондар тобындағы синтетикалық бактерияларға қарсы дәрі, дәрілік зат офлоксациннің рацемиялық қоспасының S-энантиомері болып табылады. Фторхинолондар тобының бактерияларға қарсы препараты ретінде левофлоксацин ДНҚ-гираза және IV топоизомераза кешеніне әсер етеді. Левофлоксациннің бактерицидті белсенділік дәрежесі қан сарысуындағы ең жоғарғы концентрациясы (Сmах) немесе концентрация-уақыт қисығы астындағы аудан (AUC) және ең төменгі тежейтін (басатын) концентрациясы (ЕТК (ЕБК)) арақатынасына байланысты. Төзімділіктің негізгі механизмі гираза субъбірлігі (GyrА және GyrB) және ДНҚ-топоизомераза IV (parC) кодтайтын бөліктеріндегі сатылы мутацияның нәтижесінде пайда болады. Осы гендердің кейбіреуінде мутацияның жинақталуы ең төменгі тежейтін (басатын) концентрацияны сатылап жоғарылатады. Фторхинолондарға төзімділіктің төмен деңгейі сорғы қызметін реттеп отыратын, жасушадан ағып шығуды қамтамасыз ететін пуриндер немесе гендер жарғақшаларындағы өзгеріс нәтижесінде пайда болуы мүмкін, бұл жарғақша өткізгіштігінің төмендеуіне алып келуі мүмкін және препараттың жасуша ішіне енуіне кедергі келтіреді. ДНҚ хинолондармен байланысудан қорғайтын, плазмидтер арқылы болатын төзімділік байқалады.

Сезімтал микроорганизмдерді аралық сезімтал организмдерден (орташа төзімді) және аралық сезімталдарды төзімді организмдерден бөліп алатын, микробқа қарсы сезімталдықты тестілеу бойынша Еуропалық комитет ұсынған (EUCAST) левофлоксацинге арналған ең төменгі тежейтін концентрацияның шектік мәндері (ЕТК) төменде көрсетілген ЕТК тестілеу кестесінде (мг/л) берілген.

Левофлоксацинге арналған ЕТК EUCAST клиникалық шектік мәндері (2.0, 2012-01-01 нұсқасы):

• Шектік мән жоғарғы дозаларда емдеуге қатысты.

• Фторхинолондарға төмен деңгейдегі төзімділік дамуы мүмкін (ципрофлоксациннің ЕТК 0.12-0.5 мг/л), бірақ, бұл төзімділіктің H. influenza туындаған тыныс алу жолдарының жұқпасы кезінде клиникалық мәні бар екендігіне дәлел жоқ.

• Шектік мәндерден жоғары ЕТК шамалары бар штаммдар өте сирек болып табылады немесе олар туралы хабарланбаған. Идентификациялауға және микробқа қарсы сезімталдыққа тестілеуді кез келген осындай изолятта қайталауға болады, және егер нәтижесі расталса, изолятты референс-зертханаға жіберу керек. Жоғарыдағы ағымдағы төзімділіктің ЕТК-мен расталған изоляттары үшін клиникалық жауапқа қатысты дәлелдер болмайынша, төзімділік жайында хабарлау қажет.

• Шектік мәндер 500 мг х 1 - ден бастап 500 мг х 2 - ге дейінгі пероральді дозаларға және 500 мг х 1 -ден бастап 500 мг х 2 -ге дейінгі көктамырішілік дозаларға қатысты.

  Төзімділіктің таралуы жеке түрлер үшін географиялық түрде және уақыты бойынша ауытқып отыруы мүмкін, және төзімділік жайында жергілікті ақпаратты, әсіресе ауыр жұқпаларды емдеу кезінде алған дұрыс. Қажет болған кезде, төзімділіктің жергілікті таралуы препараттың пайдасына ең болмағанда кейбір жұқпалар түрінде күмән келтірген кезде, маманның кеңесіне жүгіну керек.

  Бактерияларға қарсы спектр

  Әдеттегі сезімтал микроорганизмдер

  Аэробты грамоң бактериялар

  Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метициллин сезімтал, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, С және G тобы, Streptococcus agatactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes

  Аэробты грамтеріс бактериялар

  Eikenella corrodens, Haemophilus influenza, Haemophilus para-influenzae,

  Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris

  Providencia rettgeri

  Анаэробты бактериялар

  Peptostreptococcus

  Басқалары

  Chlamydophila pneumonia, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumonia, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum

  Екіншілік төзімділік мәселесі қиын болуы мүмкін түрлер

  Аэробты грамоң бактериялар

  Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинрезистентті

  Staphylococcus spp коагулазонегативті

  Аэробты грамтеріс бактериялар

  Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Morganella morganii, Proteus mirabilis

  Анаэробты бактериялар

  Bacteroides fragilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens

Қолданылуы

Ересектерде левофлоксацинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған жеңіл және орташа ауырлықтағы бактериялық жұқпаларды емдеу үшін:

- жедел бактериялық синусит

- созылмалы бронхиттің асқынуы

- ауруханадан тыс пневмония

- асқынбаған цистит

- пиелонефрит және несеп шығару жолдарының асқынған жұқпалары

- созылмалы бактериялық простатит

- терінің және жұмсақ тіндердің асқынған жұқпалары

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер: 500 мг таблеткаларды тәулігіне 1-2 рет қабылдайды. Дозасы және емдеу ұзақтығы жұқпаның сипаты мен ауырлығына, сондай-ақ болжамды қоздырғыштың сезімталдығына байланысты анықталады. Таблеткаларды шайнамастан, сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен, тамақ ішу кезінде немесе тамақ қабылдау аралығында қабылдау керек. Қолдану жөніндегі нұсқаулықты қатаң қадағалау керек.

Бүйрек функциясы қалыпты немесе креатин клиренсі (КК) > 50 мл/мин бүйрек функциясы орташа төмендеген емделушілер үшін препараттың мынадай дозалау режимін ұсынуға болады:

- жедел синуситте – тәулігіне бір рет 500 мг 10-14 күн;

- созылмалы бронхиттің асқынуында – тәулігіне бір рет 500 мг 7-10 күн;

- ауруханадан тыс пневмонияда - тәулігіне 1-2 рет 500 мг 7-14 күн;

- терінің және жұмсақ тіндердің жұқпаларында – тәулігіне бір рет 500 мг 7-10 күн;

- созылмалы бактериялық (гонореялық, хламидиялық) простатитте – тәулігіне бір рет 500 мг 28 күн.

Ең жоғарғы бір реттік доза – 500мг, ең жоғарғы тәуліктік доза – 1000мг

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясы бұзылған кезде дозалау режимін түзету қажет емес, өйткені левофлоксацин бауырда елеусіз ғана метаболизденеді және негізінен бүйрек арқылы шығарылады.

Егде жастағылар

Бүйрек функциясының елеулі бұзылу жағдайларын қоспағанда, егде жастағы емделушілер үшін дозалау режимін түзету қажет емес («Жағымсыз әсерлерін» қара, QT аралығының ұзаруын, тендивит және сіңірлердің үзілуін).

Жағымсыз әсерлері

- уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, көпформалы эритема, гипергидроз

- QT аралығының ұзаруы

- рабдомиолиз

- панцитопения, гемолитикалық анемия

- құлақтағы шуыл

- сарғаю, өмірге қауіп төндіретіндей жедел бауыр жеткіліксіздігіне дейінгі бауыр некрозы жағдайы, ең алдымен негізгі ауыр ауруы бар науқастарда

- арқаның, кеуденің және аяқ-қолдың ауыруы

- экстрапирамидалді симптомдар және басқа да бұлшықет үйлесімінің бұзылуы

- гиперсинситивті васкулит

- порфириясы бар науқастарда порфирия ұстамасы

Жиі

- жүрек айнуы, диарея, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (мысалы, аланинаминотрансфераза (АЛТ) және аспартатаминотрансфераза (АСТ), сілтілік фосфатаза, гамма глутамилтранспептидаза (ГГТ)

Кейде

- анорексия, құсу, іштің ауыруы, диспепсия, метеоризм, іш қатуы

- қышыну, бөртпе

- бас айналуы, бас ауыруы, қатты ұйқышылдық, ұйқысыздық, ашушаңдық

- қан сарысуындағы билирубин және креатинин деңгейінің жоғарылауы

- лейкопения, эозинофилия

- жалпы әлсіздік (астения), бас айналуы (вертиго)

- зеңдік флоралардың және төзімді микроорганизмдердің көбеюі

Сирек

- есекжем

- бронх түйілуі, ентігу

- қан аралас диарея, ол өте сирек жағдайларда энтероколит, оның ішінде жалған жарғақшалы колит белгілері болып табылады

- құрысу ұстамалары, парестезия, тремор, психоздық жай-күйлер, депрессия, сананың шатасуы, ажитация, үрейлену

- тахикардия, артериялық қысымның төмендеуі

- тромбоцитопения, нейтропения

- сіңірлердің зақымдануы, оның ішінде тендинит, мысалы ахиллов сіңірлері, буындар мен бұлшықеттердің ауыруы

Өте сирек

- Квинке ісінуі, анафилактикалық шок, анафилактикалық және анафилактоидты реакциялар алғашқы дозаны қабылдағаннан кейін-ақ дамуы мүмкін, фотосенсибилизация, аллергиялық пневмонит, қызба

- гипогликемия, атап айтқанда диабетпен ауыратын науқастарда

- көрудің және естудің бұзылуы

- толық жоғалтуға дейінгі иіс сезудің, барлық дәм сезуді жоғалтуға дейінгі дәм сезудің бұзылуы

- сіңірлердің үзілуі, мысалы, ахиллов сіңірлері – бұл жағымсыз реакциялар емдеуді бастағаннан кейін 48 сағат ішінде байқалуы және екі жақты сипатта болуы мүмкін, ауыр миастениясы бар науқастар үшін айрықша мәні бар бұлшықеттердің әлсіздігі

- гепатит

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, мысалы, интерстициалді нефрит салдарынан болған

- агранулоцитоз

- аутоагрессивті мінез-құлықпен психикалық реакциялар, оның ішінде өзін-өзі өлтіру ойларымен, іс-әрекеттерімен, елестеулер

- сенсорлы және сенсомоторлы шеткергі нейропатия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- левофлоксацинге немесе басқа да хинолондарға жоғары сезімталдық

- КК<50 мл/мин созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі

- эпилепсия және басқа да құрысу шегі төмен орталық жүйке жүйесінің зақымдануы

- порфирия

- сыртартқысында хинолонды қабылдаумен байланысты сіңірлердің зақымдануы

- жүктілік және лактация кезеңі

- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Құрамында кальций, магний немесе алюминий бар антацидтермен, сукральфатпен, құрамында екі және үш валентті катиондары бар, темір сияқты препараттармен немесе құрамында мырыш бар мультивитаминдермен бір мезгілде қолдану, олардың организмдегі концентрациясын төмендетуге әкелетін хинолондардың абсорбциясын бұзуы мүмкін. Бұл препараттардың қабылдау аралығы 2 сағаттан кем болмауы тиіс.

Теофиллин, фенбуфен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар

Хинолондарды теофиллинмен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен немесе құрысуға дайындық шегін төмендетуге қабілетті басқа да препараттармен бірге тағайындағанда құрысу шегі төмендеуі мүмкін. Фенбуфен левофлоксациннің концентрациясын 13%-ға жоғарылатады.

Глюкокортикостероидтармен бір мезгілде қабылдау сіңірлердің үзілу қаупін жоғарылатады.

Левофлоксациннің бүйректік клиренсі циметидинмен және пробенецидпен біріктіріп қолданғанда төмендейді. Екі препарат та бүйректік өзекшелік сөліністі бөгейді, оларды Левофлоксацинмен бірге тағайындағанда бүйрек функциясы шектеулі емделушілерде абай болу керек.

Циклоспориннің жартылай шығарылу кезеңі Левофлоксацинмен бірге тағайындаған кезде 33%-ға өседі.

Диабетке қарсы препараттар

Хинолондарды және гипогликемиялық препараттарды бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерде қанда глюкоза деңгейінің бұзылуы, гипергликемия және гипогликемия байқалуы мүмкін. Осыған байланысты бұл препараттарды бір мезгілде қабылдаған кезде қанда глюкоза деңгейін ұдайы бақылап отыру ұсынылады.

Левофлоксацинді К витамині антагонистерімен (варфарин) біріктіріп қолданған кезде, қан ұю көрсеткіштеріне бақылау жүргізу керек. QT аралығын ұзартуға қабілетті дәрілік препараттарды (мысалы, IA және III класты аритмияға қарсы дәрілер, үшциклді антидепрессанттар, макролидтер) Левотормен бір мезгілде қабылдағанда абай болу крек.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты буын шеміршегінің зақымдану мүмкіндігіне байланысты балалар мен және жасөспірімдерді емдеу үшін қолдануға болмайды. Егде жастағыларда және кортикостероидты препараттармен емдеу кезінде тендиниттің дамуы және сіңірлердің үзілу қаупі жоғары. Тендиниттің немесе жалған жарғақшалы колиттің белгілері пайда болса емдеуді тез арада тоқтату керек. Сыртартқысында миының зақымдануы (инсульт, ауыр жарақат) бар науқастарда құрысудың дамуы, глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназа жеткіліксіздігі кезінде – гемолиздің даму қаупі мүмкін екендігін ескеру керек.

Бұлшықеттердің әлсіздігі, мысалы, ахиллов сіңірлері – бұл жағымсыз реакциялар емдеуді бастағаннан кейін 48 сағат ішінде байқалуы мүмкін және ауыр миастениясы бар науқастар үшін айрықша мәні бар екі жақты сипатқа ие.

Фотосенсибилизация левофлоксацинді қолданған кезде өте сирек байқалатынына қарамастан оны болдырмау үшін науқастар өте қажет болмаса қатты күн сәулесіне немесе жасанды ультракүлгін сәулеленуіне шалдықпағаны (мысалы, жоғары таулы аймақтарда күн астында жүру немесе солярийге бару) жөн.

Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар науқастарда гемолиз дамуы мүмкін, осыған байланысты, мұндай науқастарды левофлоксацинмен емдеуде өте абай болу керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшелігі

Кейбір жағымсыз әсерлер, (мысалы, бас айналуы, қатты ұйқышылдық, көрудің бұзылуы) науқастың зейін шоғырландыру қабілетін және моторлық реакциялар жылдамдығын төмендетуі мүмкін, ол мұндай қабілеттілік ерекше қажет жағдайда (мысалы, көлік және жұмыс механизмдерін басқару кезінде) қауіп туғызуы мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, асқазан-ішек жолдары шырышты қабығының эрозивті зақымдануы, бас айналуы, сананың шатасуы, сананың бұзылуы және құрысулар, Q-T аралығының ұзаруы.

Емі: арнайы у қайтарғысы жоқ, препаратты тоқтату, асқазанды шаю, симптоматикалық емдеу, диализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Торрент Фармасьютикалс Лимитед

Тіркеу куәлігінің иесі

Торрент Фармасьютикалс Лимитед, Үндістан, Ахмедабад, 380009, офф.Ашрам Роуд.

Қазақстан Республикасы аумағында өнімнің (тауардың) сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Торрент Фармасьютикалс Лимитед» компаниясының өкілдігі, Қазақстан Республикасы, Алматы қ, 050010, Достық д-лы 85А, 510 кеңсе.

Телефон нөмірі 8 (727) 261-73-40

Факс нөмірі 8 (727) 261-73-40

Электронды поштасы office@torrent.kz