Ларфикс® (8 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
ЛАРФИКС®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Лорноксикам
Дәрілік түрі
Қабықпен қапталған таблеткалар, 4 мг және 8 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 4 мг немесе 8 мг лорноксикам,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, повидон, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты, опадрий ақ 03F58750.*
*опадрий ақ 03F58750: тальк, полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, титанның қостотығы (Е 171)
Сипаттамасы
Ұзынша, сопақша пішінді, ақтан сарғыштау түске дейінгі, екі жағы тегіс (4 мг доза үшін) қабықпен қапталған таблеткалар.
Ұзынша, сопақша пішінді, ақтан сарғыштау түске дейінгі, бір жағында «L8» бедері бар және екінші жағы тегіс (8 мг доза үшін) қабықпен қапталған таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар. Лорноксикам.
АТХ коды М01А С05
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Лорноксикам асқазан-ішек жолынан жылдам және толығымен дерлік сіңеді. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына (Сmax) препаратты қабылдағаннан кейін 1–2 сағаттан соң жетеді. Лорноксикамның абсолюттік биожетімділігі 90–100% құрайды. Бірінші өту әсері байқалған жоқ. Жартылай шығарылуының орташа кезеңі 3–4 сағатты құрайды.
Лорноксикам плазмада өзгеріссіз күйде және оның гидроксилденген метаболиті түрінде болады. Гидроксилденген метаболиттер фармакологиялық белсенділік танытпайды. Лорноксикамның плазма ақуыздарымен байланысуы 99% құрайды және концентрациясына тәуелді емес. Лорноксикам толығымен метаболизденеді, және 2/3-сіне жуығы бауыр арқылы және 1/3-іне жуығы бүйрек арқылы белсенді емес заттар ретінде шығарылады.
Лорноксикам Р450 2С9 цитохромымен метаболизденеді. Осы препарат үшін болатын жылдам және баяу метаболизаторлардың генетикалық полиморфизміне байланысты, баяу метаболизмі кезінде лорноксикам деңгейінің елеулі жоғарылаулары болуы мүмкін. Лорноксикамды тамақпен бір мезгілде қабылдау Cmax шамамен 30%-ға азайтады. Tmax 1,5-нан 2,3 сағатқа дейін жоғарылайды. Лорноксикамның сіңірілуін (AUC бойынша есепателген) 20%-ға дейін азаюы мүмкін. Антацидтермен бір мезгілде қабылдау лорноксикамның фармакокинетикасына әсер етпейді. Егде жастағы емделушілерде клиренсі 30-дан 40%-ға дейін төмендейді. Бұдан бөлек, азайған клиренс, егде жастағы емделушілерде немесе бауыр немесе бүйректің жеңіл дисфункциясы бар емделушілерде лорноксикамның кинетикалық профиліне елеулі өзгерістер енгізбейді.
Фармакодинамикасы
Лорноксикам – анальгетиктік және қабынуға қарсы қасиеттері бар қабынуға қарсы стероидты емес препарат, оксикамдар класына жатады. Лорноксикамның әсер ету механизмі ішінара простагландиндер синтезін тежеуге (циклооксигеназаны тежеуге) негізделген. Циклооксигеназаны тежеуі лейкотриендер түзілуінің артуына алып келмейді. Лорноксикамның ауыруды басатын әсерінің механизмі, так басқа ҚҚСП сияқты, әлі күнге толығымен анықталмаған.
Қолданылуы
- айқындығы орташа немесе елеулі ауыру синдромын қысқа мерзімді емдеуде
Қолдану тәсілі және дозалары
Ларфикс® таблеткаларын ас ішердің алдында сумен ішіп қабылдайды.
Орташа немесе айтарлықтай айқын ауыру синдромы кезінде тәулігіне 2–3 қабылдауға бөлінген 8–16 мг дозасы ұсынылады.
Қабыну және дегенеративтік ревматизмдік аурулар кезінде 2–3 қабылдауға бөлінген 12 мг бастапқы дозасы ұсынылады.
Ең жоғарғы тәуліктік дозасы тәулігіне 16 мг аспауы тиіс.
Тәуліктік дозасы мен емдеу ұзақтығын жекелей, аурудың сипаты мен ағымына байланысты анықтайды.
Егде жастағы емделушілерде (65 жастан асқан) дозасын түзету қажет емес, бірақ, асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз реакциялардың туындау ықтималдығына байланысты, Ларфикс® препаратын сақтықпен қолдану керек.
Бүйрек жеткіліксіздігінің орташа және ауыр дәрежесі бар, бауыр жеткіліксіздігінің ауыр дәрежесі бар емделушілер үшін ұсынылатын тәуліктік дозасы 12 мг құрайды, оны 2–3 қабылдауға бөлуге болады.
Жағымсыз әсерлері
Емделушілердің 20%-ға жуығында жағымсыз құбылыстар туындауы мүмкін деп есептеледі. Барлық басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттар үшін ортақ болып табылатын, анағұрлым жиі кездесетін жағымсыз реакциялар ас қорыту жолының бұзылуларымен байланысты: ішектің тесілуімен жүретін асқазан-ішектің ойық жаралары, олар ауыр болуы мүмкін, жүрек айнуы, қан аралас құсу, диарея, метеоризм, іштің қатуы, диспепсия, іштің ауыруы, мелена, ойық жаралы стоматит, колит және Крон ауруының өршуі. Сирек жағдайларда гастриттер байқалған.
Ларфикс® препаратын қолданғанда төмендегі жағымсыз әсерлер туындауы мүмкін:
- жиі ( 1/100, 1/10) – қысқа мерзімді жеңіл бас ауыруы, бас айналуы, жүрек айнуы, іштің ауыруы, диспепсия, диарея, құсу;
- кейде ( 1/1 000, 1/100) – тәбеттің болмауы, дене салмағының өзгеруі, инсомния, депрессия, конъюнктивит, вертиго, құлақтағы шуыл, жүрек соғысының бұзылуы, тахикардия, ісінулер, сұйықтық іркілуі, жүрек жеткіліксіздігі, беттің қызаруы, риниттер, іштің қатуы, метеоризм, кекіру, ауыздың құрғауы, гастриттер, асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралары, абдоминальді ауыру, қызыл иектердің қанағыштығы, ойық жаралы стоматит, бауыр ферменттері (АЛТ, АСТ) деңгейінің жоғарылауы, бөртпелер, қышыну, қатты терлеу, эритематоздық бөртпелер, есекжем және ангионевротикалық ісіну, алопеция, артралгия, дімкәстану, беттің ісінуі;
- сирек ( 1/10 000, 1/1 000) - фарингиттер, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, коагуляция бұзылуы, панцитопения, аса жоғары сезімталдық реакциялары, еліру, қалтырау, анафилактоидтық реакциялар, анафилаксия, гипонатриемия, мазасыздық, сананың бұзылуы, жоғары қозғыштық, зейінді шоғырландыру қабілетінің бұзылуы, зейін өзгерістері, когнитивтік бұзылыстар, ұйқышылдық, парестезиялар, дисгевзия, тремор, бас сақинасы, гиперкинезия, гипестезия, көру бұзылулары, соның ішінде көрудің бұлыңғырлануы, түстерді қабылдаудың бұзылуы, көру аясының ақаулары, скотома, амблиопия, диплопия, иридоциклит, артериялық гипертензия, ысынулар, қан тебулер, васкулит, гематомалар, диспноэ, жөтел, бронх түйілуі, мелена, қан аралас құсу, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальді рефлюкстік ауру, дисфагия, афтоздық стоматит, глоссит, пептикалық ойық жаралардың тесілуі, геморрой, асқазан-ішектік қан кетулер, дерматиттер, экзема, макулопапулездік бөртпе, пурпура, сүйектер мен арқаның ауыру сезімі, бұлшықет түйілулері, бұлшықеттердің әлсіздігі, миалгия, синовит, никтурия, несеп бөлінісінің бұзылуы, қандағы мочевина азоты мен креатинин деңгейінің жоғарылауы, астения.
- өте сирек (1/10 000) – экхимоз, жүйелі қызыл жегісі және дәнекер тіндердің аралас аурулары бар науқастардағы асептикалық менингит, бауырға уытты әсері, соның нәтижесінде бауыр жеткіліксіздігі, гепатит, сарғаю, холестаз, ісіну және буллездік реакциялар, тырнақтардың өзгеруі, псориаз, мультиформалы эритема, Стивенс – Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз дамуы мүмкін, лорноксикам бұрыннан бүйрек аурулары бар емделушілерде бүйректің жедел жеткіліксіздігін тудыруы мүмкін.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- лорноксикамға немесе препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балаларға
- тромбоцитопения
- ацетилсалицил қышқылын қоса, басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға жоғары сезімталдық (бронх демікпесі, ринит, ангионевротикалық ісіну немесе есекжем кезіндегі осындайға ұқсас симптомдар)
- жүрек жеткіліксіздігінің ауыр түрі
- асқазан-ішектік қан кетулер, церебральді-қантамырлық қан кетулер немесе басқа гематологиялық бұзылулар
- сыртартқыдағы алдында қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдаумен байланысты асқазан-ішектік қан кетулер немесе тесілулер
- белсенді пептикалық ойық жара немесе пептикалық ойық жараның рецидивтері / сыртартқыдағы қан кетулер (ойық жара немесе қан кетудің туындауының екі немесе одан көп дәлелді көріністері)
- бауыр жеткіліксіздігінің ауыр түрі
- бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр түрі (сарысулық креатинин деңгейі > 700 мкмоль/л)
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
- Циметидин: лорноксикамның қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылауы (лорноксикаммен және ранитидинмен немесе лорноксикаммен және антацидтермен арада өзара әрекеттесу анықталмаған)
- Антикоагулянттар: қабынуға қарсы стероидты емес препараттар антикоагулянттардың әсерін арттыруы мүмкін (мысалы, варфарин, анисиндион, дикумарол, фенедион), бұл қан кету уақытының ұзаруына алып келеді
- Фенпрокоумон: фенпрокоумонмен емдеудің тиімділігі төмендейді.
- Гепарин: қабынуға қарсы стероидты емес препараттар гепаринмен бір мезгілде қолданғанда жұлын немесе эпидуральді анестезия кезінде жұлын / эпидуральді гематоманың туындау қаупін арттырады.
- АӨФ тежегіштері: АӨФ тежегіштерінің әсерін азайтуы мүмкін.
- Диуретиктер: ілмектік, тиазидтік және калий жинақтаушы диуретиктердің диуретиктік және гипотензиялық әсерінің әлсіреуі.
- Бета-адренорецепторлардың блокаторлары: гипотензиялық әсерінің төмендеуі.
- Ангиотензин II рецепторларының блокаторлары: гипотензиялық әсерінің төмендеуі.
- Дигоксин: дигоксиннің бүйректік клиренсінің төмендеуі.
- Кортикостероидтар: асқазан-ішектік ойық жаралар мен қан кетулердің туындау қаупі жоғары.
- Хинолон тобының бактерияға қарсы препараттары: эпилепсия құбылыстарының туындау қаупі артады.
- Антитромбоцитарлық препараттар: асқазан-ішектен қан кетулердің туындау қаупі артады.
- Басқа ҚҚСП: асқазан-ішектен қан кетулердің туындау қаупі артады.
- Метотрексат: қан сарысуындағы метотрексат концентрациясының, оның уыттылығының артуына алып келетін жоғарылауы. Бір мезгілде қолданғанда мұқият мониторинг қажет.
- Серотонинді кері қармау тежегіштері: асқазан-ішектен қан кетулердің туындау қаупі жоғары.
- Литий препараттары: қабынуға қарсы стероидты емес препараттар литийдің бүйректік клиренсін төмендетіп, ары қарай оның қан сарысуындағы концентрациясын арттыруы мүмкін. Литийдің қан сарысуындағы деңгейін, әсіресе емдеудің басында, дозасын түзету кезінде және емдеуді тоқтатқанда бақылауға алу қажет.
- Циклоспорин: қан сарысуындағы циклоспорин концентрациясының жоғарылауы. Біріктірілген ем кезінде бүйрек функциясын бақылауға алу қажет.
- Сульфонилмочевина туындылары (мысалы, глибенкламид): гипогликемиялық әсері күшеюі мүмкін.
- Лорноксикам (СYP2С9 цитохромының қатысуымен метаболизденетін басқа ҚҚСП сияқты) СYP2С9 изоферменттерінің белгілі индукторлармен және тежегіштерімен өзара әрекеттеседі (мысалы, транилципроминмен және римфамицинмен).
- Такролимус: ҚҚСП мен такролимусты бірге қолдану бүйректегі простациклин синтезінің әлсіреуі салдарынан, нефроуыттылық қаупін арттыруы мүмкін. Мұндай біріктіріп емдеу кезінде бүйрек функциясын мұқият бақылауға алу қажет.
- Пеметрексед: ҚҚСП пеметрекседтің бүйректік клиренсін төмендетуі мүмкін, соның салдарынан бүйректік және асқазан-ішектік уыттылық, миелосупрессия артады.
Айрықша нұсқаулар
Бүйрек жеткіліксіздігі бар (сарысу креатининінің деңгейі 150–300 мкмоль/л) және бүйректің орташа жеткіліксіздігі бар (сарысу креатининінің деңгейі 300–700 мкмоль/л) емделушілерге препаратты тек емдеудің күтілетін пайдасы мен болуы мүмкін қаупін мұқият бағалағаннан кейін ғана тағайындау керек. Бүйрек функциясы нашарлаған жағдайда, препаратпен емдеуді тоқтату керек.
Ауқымды хирургиялық араласулардан кейінгі, жүрек жеткіліксіздігі бар, диуретиктерді немесе бүйректің зақымдануына алып келуі мүмкін препараттарды қабылдап жүрген емделушілерге бүйрек функциясын мұқият бақылауға алу қажет.
Қанның ұюы бұзылған емделушілерге мұқият клиникалық тексерілу және зертханалық көрсеткіштерді (мысалы, ішінара тромбиндік уақытты) бағалау ұсынылады, өйткені лорноксикам қанның ұю уақытын ұзарта отырып, тромбоциттер агрегациясын бәсеңдетеді.
Бауыр жеткіліксіздігі бар (мысалы, бауыр циррозы бар) емделушілерге препаратты тәулігіне 12–16 мг дозада қолданғаннан кейін лорноксикамның организмде жинақталу (AUC жоғарылауы) мүмкіндігіне байланысты, зертханалық тестілер жүргізу ұсынылады. Алайда , дені сау еріктілермен салыстырғанда бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде фармакокинетикалық параметрлерінің ауытқулары анықталмаған.
Ұзақ уақыт емдегенде (3 айдан астам) қанның жағдайына (гемоглобинді анықтау), бүйрек функциясына (креатининді анықтау) және бауыр ферменттеріне бағалау жүргізу ұсынылады.
Егде жастағы емделушілерге (65 жастан асқан) бүйрек және бауыр функциясын қадағалау және препаратты хирургиялық араласулардан кейін сақтықпен қолдану ұсынылады.
Лорноксикамның басқа ҚҚСП-мен, соның ішінде циклооксигеназа-2селективті тежегіштерімен бірге қолданылуын болдырмау керек
Егер препараттың аса төмен тиімді дозасын қабылдаса, жағымсыз реакцияларды азайтуға болады.
ҚҚСП қолдану кезінде асқазан-ішектен қан кетулер, ойық жаралар және тесілулер туындауы, олар өліммен аяқталуы мүмкін. Сыртартқысында ойық жаралары, асқынған қан кетулері немесе тесілуі бар емделушілерге, сондай-ақ егде жастағы науқастарға препаратпен емді аса төмен дозаларда, ерекше сақтықпен бастау керек.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Үйлестіріп емдеуді қажет ететін емделушілер үшін, емдеуді протондық помпа тежегіштерін бір мезгілде қабылдаудың аясында жүргізуге және мұқият мониторингін жүзеге асыруға болады.
Егде жастағы емделушілерде ҚҚСП қолдану кезіндегі жағымсыз реакциялардың, атап айтқанда асқазан-ішектік қан кетулер мен тесілудің туындау қаупі арта түседі. Ас қорыту жолы тарапынан кез-келген жағымсыз реакциялар туындаса, препаратты қабылдауды тоқтату және дәрігерге қаралу қажет.
Препаратты артериялық гипертензиясы және/немесе жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге сақтықпен және мұқият талдаудан кейін қолдану керек, өйткені ҚҚСП қабылдаудың салдарынан ісінулер мен организмде сұйықтықтың іркілуі болуы мүмкін.
Бақыланбайтын артериялық гипертензиясы, жүректің іркілісті жеткіліксіздігі, жүректің ишемиялық аурулары, цереброваскулярлық бұзылулары бар емделушілерге, сондай-ақ жүрек-қантамыр ауруларының қауіп факторлары жоғары емделушілерге (артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу) емдеуді мұқият талдаудан кейін бастау керек.
ҚҚСП мен гепаринді бірге қолдану жұлын немесе эпидуральді анестезия кезінде жұлын / эпидуральді гематома қаупін арттырады.
ҚҚСП, әсіресе емдеудің басында қабылдаумен байланысты, сирек жағдайларда тері тарапынан эксфолиативтік дерматитті, Стивенс – Джонсон синдромын және уытты эпидермальді некролизді қоса, күрделі жағымсыз реакциялар білінген. Препаратпен емдеуді алғашқы симптомдары (тері бөртпелері, шырышты қабықтардың зақымданулары және аса жоғары сезімталдықттың басқа симптомдары) пайда болғанда-ақ тоқтату керек.
Бронх демікпесі бар, соның ішінде сыртартқысында болған емделушілерге, ҚҚСП сақтықпен қолдану керек, өйткені бронх түйілуінің дамыған жағдайлары болған.
Жүйелі қызыл жегімен және дәнекер тіндердің аралас ауруларымен науқастарда асептикалық менингиттің туындау қаупі артады.
Лорноксикам қанның ұю уақытын ұзарта отырып, тромбоциттер агрегациясын бәсеңдетеді. Препаратты қан кетулерге бейім емделушілерге сақтықпен тағайындау керек.
ҚҚСП мен такролимусты бірге тағайындау бүйректегі простациклин синтезінің әлсіреуі салдарынан, нефроуыттылық қаупін туғызуы мүмкін. Мұндай біріктіріп емдеу кезінде бүйрек функциясын мұқият бақылау қажет.
Басқа ҚҚСП сияқты, Ларфикс® қан сарысуындағы трансаминазалардың, билирубиннің үзік-үзік жоғарылауын, сондай-ақ қандағы мочевина концентрациясының және креатининнің артуын туғызуы мүмкін. Егер зертханалық көрсеткіштерден ауытқулар елеулі болса және ұзаққа созылса, емдеуді тоқтату және керекті тексеру жүргізу қажет.
Сирек тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы бар емделушілер препаратты қолданбау керек.
Лорноксикам, циклооксигеназа синтезін бәсеңдететін басқа препараттар сияқты, фертильділікті бәсеңдетуі мүмкін. Жүктілікті жоспарлап жүрген әйелдерге қолдану ұсынылмайды.
Желшешегі бар емделушілерге препаратты қолданбау керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратты қабылдағаннан кейін бас айналуы және/немесе ұйқышылдық туындаған жағдайда, автокөлік басқармаған немесе басқа механизмдермен жұмыс жасамаған дұрыс.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, церебральді симптомдар (бас айналуы, көрудің бұзылуы), кома мен құрысуға ауысатын атаксия, бауыр және бүйрек функцияларында өзгерістер, қан ұюының бұзылуы болуы мүмкін.
Емі: симптоматикалық
Диализге бағынбайды. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Асқазанды шаю ұсынылады. Белсендірілген көмірді қабылдау, оны Ларфикс® препараты артық дозаланғаннан кейін бірден қабылдаған жағдайда препараттың сіңуін азайтуы мүмкін.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
3 немесе 10 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қаптамаға салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,
СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Үндістан
Тіркеу куәлігінің иесі
Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Үндістан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар)
сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», Үндістан Серіктестігінің ҚР өкілдігі
Алматы қ., Достық д-лы, 117/6, «Хан Тәңірі» БО.
Телефон: 295-26-50, 295-26-51 (54), Факс: 295-26-55
электронды поштасы: Office@kusumhealthcare.kz