Ламистар-30
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Ламистар-30
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: ламивудин 150 мг
ставудин 30 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, FD&C желтый №6,
состав оболочки: повидон, натрия крахмал гликолят, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, спирт изопропиловый
Описание
Таблетки круглые, плоскоцилиндрической формы двухслойные. Один слой белого цвета, другой слой оранжевого цвета, с гравировкой «Н» с одной стороны и «76» с другой стороны
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Противовирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции, комбинации.
Код АТХ J05A R
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, его биодоступность у взрослых составляет почти 86%. После приема среднее время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет 1 час. Одновременный прием ламивудина с пищей приводит к замедлению его всасывания, однако степень всасывания не изменяется. Средний объем распределения ламивудина составляет 1,3 ± 0,4 л/кг, период полувыведения – 5–7 час. Ламивудин имеет линейную фармакокинетику во всем диапазоне терапевтических доз и характеризуется ограниченным связыванием с альбумином. Ламивудин проникает через гематоэнцефалический барьер. Соотношение концентрации ламивудина в спинномозговой жидкости и сыворотке крови через 2–4 час. после перорального приема составляет 0,12. Ламивудин выводится из организма в неизменном состоянии путем почечной экскреции. Вероятность метаболических взаимодействий ламивудина с другими лекарственными средствами – низкая, в результате низкой степени печеночного метаболизма и низкого связывания с белками плазмы крови. Фармакокинетические показатели ламивудина не изменяются при печеночной недостаточности. При почечной недостаточности элиминация ламивудина нарушается.
Ставудин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пиковые концентрации ставудина в плазме крови достигаются через 1 час. после приема. Абсолютная биодоступность составляет 86,4 ± 18,2%. Кумуляция ставудина не установлена. Период полувыведения составляет 1,3 ± 0,2 час. Почти 40% принятой дозы ставудина выводится в неизменном виде с мочой, остальная элиминируется в виде метаболитов. Фармакокинетика ставудина у пациентов с нарушенной функцией печени существенно не отличается от такой у пациентов с нормальной функцией печени. Клиренс ставудина снижается при снижении клиренса креатинина у пациентов с почечной недостаточностью.
Фармакодинамика
Ламистар-30 – это комбинированный препарат, который содержит ламивудин и ставудин. Ламивудин фосфорилируется внутриклеточно с образованием активного 5'-трифосфатного метаболита – ламивудин трифосфата. Ламивудина трифосфат подавляет обратную транскриптазу вируса иммунодефицита человека путем обрыва цепи ДНК вируса.
Ставудин подавляет репликацию ВИЧ в клетках человека in vitro. Фосфорилируется клеточными киназами до ставудина трифосфата, который имеет антивирусную активность. Ставудина трифосфат подавляет репликацию ВИЧ двумя известными механизмами: (1) – подавляет обратную транскриптазу ВИЧ, конкурируя с природным субстратом деокситимидином трифосфатом; и (2) – подавляет синтез вирусной ДНК, вызывая обрыв цепи ДНК вируса.
Доказана синергетическая активность ламивудина и ставудина.
Показания к применению
- лечения Вич-инфекции Тип 1 (ВИЧ-1) в комбинации с другими антиретровирусными препаратами
Способ применения и дозы
Ламистар-30 принимают независимо от приема пищи. Интервал между приемами препарата должен составлять 12 час. Рекомендованная доза препарата для взрослых с массой тела менее 60 кг составляет 1 таблетка Ламистара-30 2 раза в день.
Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.
Побочные действия
Очень часто
- тошнота, рвота, диарея, боль в животе
- повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, потливость, депрессия, снижение умственной активности, парестезия, судороги, тревожность
Часто
- анемия, нейтропения, тромбоцитопения
- повышение уровня амилазы в сыворотке крови, лактатацидоз
- макулопапулезная эритематозная сыпь, зуд, крапивница
- лихорадка
- артралгии, миалгии, рабдомиолиз, генерализованные боли
- панкреатит
- лимфаденопатия
- кардиомиопатия
- конъюнктивит
- повышение активности гамма-глутамилтрансферазы,
аланинаминотрансаминазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной
фосфатазы и уровня общего билирубина
- гранулоцитопения
- нарушения функции почек, учащенное мочеиспускание
- нарушения функции печени, гепатомегалия, стеатоз
- алопеция, пигментация ногтей и кожи, слизистой оболочки полости рта
Редко
- потеря аппетита, метеоризм
- молочнокислый ацидоз при отсутствии гипоксии
- кашель, респираторный синдром, ринорея, одышка
- чувство беспокойства, боли в грудной клетке, эмоциональная неустойчивость
- многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
- двигательная недостаточность
Очень редко
- истинная эритроцитарная аплазия, панцитопения
- желтуха, тяжелые гепатотоксические реакции, панкреатит, гепатит
- поражения слизистой оболочки ротовой полости, изменение вкусовых ощущений
- гинекомастия
- повышение активности креатининфосфокиназы, повышение креатинина в сыворотке крови
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому ингредиенту препарата и зидовудину
- почечная недостаточность (клиренс креатинина < 50 мл/мин)
- нейтропения (количество нейтрофильных лейкоцитов ниже 75 х 109/л)
- выраженная анемия
- тяжелые нарушения функции печени
- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-
лактазы, мальабсорбция глюкозы – галактозы
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Зидовудин и эмтрицитабин могут конкурентно ингибировать внутриклеточное фосфорилирование ламивудина, поэтому одновременное применение Ламистара-30 с зидовудином или эмтрицитабином не рекомендовано. При одновременном применении Ламистара-30 и доксорубицина фармакологическая активность ставудина подавляется. Триметоприм повышает уровень ламивудина в плазме крови на 40%. При одновременном применении Ламистара-30 с диданозином увеличивается риск развития панкреатита, периферической нейропатии, поэтому не рекомендуется их совместное применение.
Особые указания
Пациентам пожилового возраста коррекция дозы препарата не проводится. Пациентам с нарушенной функцией печени коррекция дозы препарата не нужна, но лечение таких пациентов следует проводить под постоянным набюдением. Во время лечения необходим контроль функции почек.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При возникновении сонливости пациентам, которые принимают Ламистар-30, следует отказаться от управления автомобилем и машинным оборудованием.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, следует провести сеанс гемодиализа. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 60 таблеток помещают во флаконы из полиэтилена высокой плотности, укупоренные пластиковыми крышками с контролем первого вскрытия.
На флакон наклеивают этикетки из бумаги этикеточной.
Флакон вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках укладывают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Препарат не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Хетеро Лабс Лимитед, Индия,
блок-III, 22-110, IDA, Джейдиметла, Хидерабад 500 055 для НВ Холдинг, Гонконг, Шатин, 6 Он Пинг Стрит, Нью Трейд Плаза, Здание А, оф. 604
Наименование и страна организации – упаковщика
Хетеро Лабс Лимитед, Индия для НВ Холдинг, Гонконг
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ТОО «Глобал Холдинг», Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан, претензии от потребителей по качеству продукции
ТОО "Глобал Холдинг"
Адрес: 0500004, г. Алматы, ул. Желтоксан, 59, Республика Казахстан
Номер телефон +7 (727) 2581086
Факс +7 (727) 2599756