Л-Оптик Ромфарм

Л-Оптик Ромфарм

Левофлоксацин

Көзге тамызатын дәрі 0.5%

100 мл препараттың құрамында

белсенді зат – 0.512 г (0.500 г) левофлоксацин гемигидраты (левофлоксацинге баламалы),

қосымша заттар: натрий хлориді, бензалконий хлориді, 1 M хлорлы сутек қышқылы немесе натрий гидроксидінің 1 M ерітіндісі, тазартылған су.

Ақшыл-сарыдан жасыл реңді ақшыл-сарыға дейінгі мөлдір ерітінді.

Көз ауруларын емдеуге арналған препараттар. Микробтарға қарсы препараттар.

Фторхинолондар. Левофлоксацин.

АТХ коды: S01AЕ05

Фармакокинетикасы

Көзге инстилляциядан кейін левофлоксацин көз жасы үлбірінде жақсы сақталады.

Дені сау еріктілердің қатысуымен жүргізілген зерттеулерде жергілікті қолданудан кейін 4 және 6 сағаттан соң өлшенген көз жасы үлбіріндегі левофлоксациннің орташа концентрациялары, сәйкесінше, 17.0 және 6.6 мкг/мл құрады. Дозаны қолданғаннан кейін 4 сағаттан соң алты субъектінің бесеуінде концентрациялар 2 мкг/мл және одан астамды құрады Алты субъектінің төртеуінде бұл концентрация дозаны қолданғаннан кейін 6 сағаттан соң да сақталды. Құрамында 5 мг/мл левофлоксацин бар офтальмологиялық ерітіндімен он бес күндік емдеу кезінде дені сау ересек еріктілердің 15-де плазмадағы левофлоксациннің концентрациясы өлшенді. Қолданудан кейін бір сағаттан соң плазмадағы левофлоксациннің орташа концентрациясы алғашқы күнгі 0.86 нг/мл-ден бастап он бесінші күнгі 2.05 нг/мл-ге дейін құбылды. 2.25 нг/мл-ге тең ең жоғары концентрация төртінші күні білінді, ол кейін бір дозаны әрбір екі сағат сайын, яғни күніне 8 дозаны екі күн қолдануға ұласты. Левофлоксациннің ең жоғары концентрациясы алғашқы күнгі 0.94 нг/мл-ден он бесінші күнгі 2.15 нг/мл-кге дейін жоғарылады, бұл левофлоксациннің стандартты дозаларын ішке қолданудан кейінгі оның концентрациясынан 1000 есе төмен.

Биосіңірілуі жоғары – 60-тан 100%-ға дейін.

Фармакодинамикасы

Левофлоксацин – бұл офлоксациннің рацемиялық субстанциясының солға айналатын изомері. Офлоксациннің бактерияларға қарсы белсенділігі көбіне солға айналатын изомермен жүзеге асады.

Әсер ету механизмдері

Бактерияларға қарсы фторхинолондар класының препараты ретінде, левофлоксацин II типті бактериялық топоизомеразаны - ДНК-гиразаны және IV топоизомеразаны іріктеп тежейді. Грамтеріс бактериялардағы левофлоксациннің айрықша нысаналары ДНК-гираза, ал грамоң бактерияларда IV топоизомераза болды.

Резистенттілік механизмдері

Левофлоксацинге бактериялардың резистенттілігі ең алдымен негізгі екі механизмге, атап айтқанда дәрілердің интрабактериялық концентрацияларының төмендеуіне немесе дәрілік зат әсер ететін мақсатты ферменттердің өзгеруіне байланысты дамуы мүмкін. Мақсатты ферменттердің өзгеруі ДНК-гиразаны (gyrA және gyrB) және IV топоизомеразаны (parC және parE; Staphylococcus aureus үшін grlA және grlB) кодтайтын хромосом гендерінің мутацияларымен жүзеге асады. Дәрілік заттардың интрабактериялық концентрацияларының төмендеуінен болатын резистенттілік фторхинолондардың грамтеріс бактерияларға енуіне кедергі жасайтын сыртқы жарғақшаның (OmpF) саңылауларына, немесе эффлюксті сорғыларға байланысты пайда болады. Эффлюкс арқылы болатын резистенттілік пневмококктер (PmrA), стафилококктер (NorA), анаэробты микроорганизмдер және грамтеріс бактериялар үшін тән болды. Мұнымен қатар, Klebsiella pneumoniae және E. coli үшін плазмидтер (qnr гені жүзеге асыратын) арқылы хинолондарға резистенттілік тән болды

Айқаспалы резистенттілігі

Фторхинолондар арасында айқаспалы резистенттілік пайда болуы мүмкін. Бәлкім, жекелеген мутациялар клиникалық резистенттілікке себеп болмауы үшін, бірақ, әдеттегідей, көптеген мутациялар фторхинолондар класының барлық дәрілік заттарына клиникалық резистенттілікке әкеледі. Сыртқы жарғақшалардың кішкене саңылауларының және эффлюкс жүйелерінің өзіне тән ауқымды субстраттық өзгеру ерекшелігі болады, бактерияларға қарсы дәрілік заттардың бірнеше класына жатады және полирезистенттілікті жүзеге асырады.

Межелік мәндері

Левофлоксацин үшін ұсынылған EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) 4.0, 2014-01-01 нұсқасы, сезімтал микроорганизмдерді орташа резистентті микроорганизмдерден және орташа резистентті микроорганизмдерді резистентті микроорганизмдерден бөлетін межелік мәндер МИК (мг/л) төменде берілген:

Микробтарға қарсы ауқымы

Жүре пайда болған резистенттіліктің басым болуы географиялық таралымы және уақыты көзқарасы тұрғысынан таңдап алынған түрлерде құбылып отыруы мүмкін, осыған байланысты әсіресе ауыр инфекцияларда резистенттілігі жөнінде нақты ақпарат болуы керек. Демек, микроорганизмдердің левофлоксацинге резистенттілігі немесе сезімталдығы жөніндегі ақпарат бағдарлы болып табылады.

Келесі кестеде конъюнктивит сияқты көз инфекцияларына себеп болып табылатын өте кең таралған бактериялар түрлері берілген:

Микробтарға қарсы ауқымы – EUCAST бойынша сезімталдық санаттары және резистенттілік сипаттамасы

MSSA* = метицилинге сезімтал Staphylococcus aureus штаммдары

MRSA** = метицилинге резистентті Staphylococcus aureus штаммдары

Кестеде берілген резистенттілік жөніндегі деректер Германияда 2004 жылы маусым-қарашада жүргізілген, офтальмологиялық инфекциялары бар пациенттерден бөліп алынған бактериялардың түрлеріне резистенттілікті көп орталықтық зерттеу (офтальмологиялық зерттеу) нәтижелеріне негізделген.

Микроорганизмдер in vitro сезімталдығы және жүйелік қолданып емдеуден кейін қол жеткізілген плазмалық концентрациялар негізінде левофлоксацинге сезімтал ретінде жіктелді. Препаратты жергілікті қолданған кезде левофлоксациннің стандартты дозаларын ішке қабылдауға қатысты көз жасы үлбірінде өте жоғары концентрацияға қол жеткізілді.

• 1 жастағы және одан үлкен пациенттерде көздің беткейлік бактериялық инфекцияларын емдеуде

• көзге хирургиялық және лазерлік операциялардан кейінгі асқынулардың профилактикасында

Ересектер

Пациенттердің барлық сананттары жағдайында зақымданған көз(дер)ге алғашқы екі күн әрбір 2 сағат сайын, бірақ тәулігіне 8 реттен асырмай, 1-2 тамшы ерітінді тамызады, ал содан кейін емдеудің 3-5 күндері тәулігіне 4 реттен асырмайды.

Балалар және жасөспірімдер

1 жастағы және одан үлкен балаларға ересектердегідей доза қолданылады.

1 жасқа дейінгі балаларда көзге тамызатын Л-Оптик Ромфарм 0.5% дәрісін қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ. Деректер жоқ.

Егде жастағы адамдар

Ересектер үшін дозаларды түзетудің қажеттілігі жоқ.

Емдеу ұзақтығы

Емдеу ұзақтығы аурудың ауырлығына және инфекциялардың бактериологиялық дамуына байланысты.

Емдеу ұзақтығы әдетте 5 тәулікті құрайды.

Қолдану тәсілі

Офтальмологиялық қолдануға арналған.

Жергілікті қолдануға арналған бірнеше офтальмологиялық препараттарды бір мезгілде пайдаланғанда инстилляциялар арасында он бес минуттық аралықты сақтау қажет.

Ерітіндінің және тамызғыштың ұшының ластануына жол бермеу үшін оларды қабаққа және оған іргелес аймақтарға немесе басқа жерлерге тигізіп алмаған жөн.

Жүйелік сіңірілу көз жасы-мұрын өзегін саусақтармен немесе қабақты 2 минут жапқан кезде жүйелік сіңуі төмендейді. Бұл офтальмологиялық дәрілік заттардың жүйелік сіңуін төмендетуі мүмкін, ол жүйелік жағымсыз әсерлерді азайтады және жергілікті әсерлерін күшейтеді.

Жағымсыз әсерлері былайша жіктеледі:

- өте жиі (≥1/10);

- жиі (≥1/100 және <1/10);

- азырақ жиі (≥1/1000 және ≤1/100);

- сирек (≥1/10000 және ≤1/1000);

- өте сирек (≤1/10000);

- жиілігі белгісіз жағымсыз әсерлер (оларға қолда бар деректер бойынша баға беру мүмкін емес).

Пациенттердің шамамен 10%-да жағымсыз реакциялар пайда болуы мүмкін деп күтіледі. Жағымсыз әсерлер, әдеттегідей, жеңіл немесе орташа түрде көрініс береді, өткінші сипатқа ие және әдетте офтальмологиялық симптомдармен шектеледі.

Дәрілік заттың құрамында бензалконий хлориді бар, ол белсенді зат ретінде жанаспалы дерматитті, көздің тітіркенуін немесе олардың бірігуін туындатуы мүмкін.

Клиникалық зерттеулер кезінде және нарыққа шығарғаннан кейін көзге тамызатын құрамында левофлоксацин бар 5 мг/мл дәрілермен емдеумен нақты немесе ықтимал байланысты келесі жағымсыз реакциялар тіркелді:

Иммундық жүйе бұзылыстары

Сирек: тері бөртпесін қоса, экстраокулярлы аллергиялық реакциялар.

Өте сирек, жекелеген мәлімдемелерді қоса: анафилаксия.

Жүйке жүйесінің бұзылыстары

Азырақ жиі: бас ауыру.

Көз бұзылыстары

Жиі: көздің күйдіріп-ашуы, көру жітілігінің нашарлауы, созылмалы шырыштың пайда болуы.

Азырақ жиі: блефарит, хемоз, конъюнктивальді папиллярлы реакция, қабақтың ісінуі, көздің жайсыздануы, қышуы, ауыруы, конъюнктивит, конъюнктивада фолликулдардың пайда болуы, құрғақ көз синдромы, қабақ эритемасы, жарықтан қорқу.

Клиникалық зерттеулер барысында мөлдір қабықтың преципитаты байқалған жоқ.

Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысынының ағзалары және көкірек ортасы тарапынан бұзылулар

Азырақ жиі: ринит

Өте сирек, жиілігі белгісіз (оларға қолда бар деректермен баға беру мүмкін емес): көмейдің ісінуі.

• белсенді затқа - левофлоксацинге, басқа да хинолондарға немесе қандай да болсын толықтырғыштарға жоғары сезімталдық

• 1 жасқа дейінгі балаларға

Байқалған жоқ

Л-Оптик Ромфарм препаратын субконъюнктивальді түрде енгізуге болмайды, көздің алдыңғы камерасына тікелей инстилляцияламаған жөн.

Жүйелік қолдануға арналған фторхинолондар бір реттік қолданудан кейін де аллергиялық реакцияларды туындатуы мүмкін. Левофлоксацинге алллергиялық реакциялар туындағанда көзге тамызатын дәрілерді қолдануды тоқтатқан жөн.

Микробтарға қарсы барлық дәрілерге қатысты сияқты, Л-Оптик Ромфарм препаратын ұзақ қолдану резистентті микроорганизмдердің, соның ішінде зеңдердің көбеюіне әкелуі мүмкін. Егер инфекциялық біліністер нашарласа немесе белгілі бір кезең өткеннен кейін клиникалық жақсару байқалмаса, препаратты пайдалануды тоқтату және альтернативті емді тағайындау қажет.

Көзге тамызатын Л-Оптик Ромфарм дәрісін құрамында консервант ретінде бензалконий хлориді бар және оларды гидрофильді (жұмсақ) жанаспалы линзаларды кию кезінде қолданбау керек, өйткені консервант оларға сіңуі немесе көздің тітіркенуін туындатуы мүмкін.

Көздің беткейлік бактериялық инфекцияларының симптомдары бар пациенттер жанаспалы линзаларды пайдаланбауы тиіс.

Жаңа туған нәрестелерде мөлдір қабықтың ойық жарасы немесе гонококктік конъюнктивитті емдеуде препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелген жоқ.

Клиникалық тұрғыда дәрігердің шешімі қажет болған жағдайда, пациент саңылаулы шамы бар биомикроскоптың жәрдемімен немесе флюоресцеиндік боялу жәрдемімен тексерілуі тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Левофлоксацинді жүкті әйелдерге қолдануға қатысты адекватты деректер жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулерде жүктілікте ұрықтың/эмбрионның дамуына, балалауына және балалағаннан кейінгі дамуына препараттың ықпалы жеткіліксіз болды. Левофлоксациннің, офтальмологиялық қолдану салдарынан, адамдағы ең жоғары әсерінен де көбірек әсерге ұшыраған ереуқұйрықтарда фертильділікке ықпалы тиген жоқ.

Жүктілік кезінде, ана үшін потенциалды пайдасы ұрық үшін потенциалды қаупінен басым болатын жағдайдын басқасында, Л-Оптик Ромфарм препаратын пайдалануға болмайды.

Левофлоксацин емшек сүтіне бөлініп шығады. Алайда, Л-Оптик Ромфарм препаратының емдік дозаларын қолданған жағдайда нәрестеде жағымсыз реакциялардың пайда болуы күтілмейді. Лактация кезінде, ана үшін потенциалды пайдасы емшектегі нәресте үшін потенциалды қаупінен басым болатын жағдайдан басқасында, Л-Оптик Ромфарм препаратын қолданбаған жөн.

Көлік құралдарын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Көрудің қандай да болсын өткінші бұзылулары жағдайында пациент көру қалыпқа келгенше күте тұруы керек, және осыдан кейін автомобильді басқаруға немесе механикалық құралдармен жұмыс жасауға кірісуіне болады.

Көзге тамызатын дәрілер түріндегі препараттардың артық дозалануы екіталай.

Симптомдары препараттың жағымсыз әсерлеріне ұқсас болуы мүмкін. Көзге Л-оптик Ромфарм препаратының бірнеше дозаларын қолданған жағдайда бөлме температурасындағы таза (құбырдағы) сумен шайған жөн.

Сондай-ақ ішке әдейі немесе байқамай қабылдаған кезде симптомдар «Жағымсыз реакциялары» бөлімінде көрсетілгендерге ұқсас болуы мүмкін. Л-Оптик Ромфарм препаратының бір құтысындағы левофлоксацин мөлшері 25 мг белсенді затты құрайды (әдеттегі бір реттік пероральді дозасы 250-500 мг левофлоксацинді құрайды).

Бір құтыдағы левофлоксациннің мөлшері ішке байқамай қабылдап қойғаннан кейінгі жағымсыз әсерлерді туындатуы үшін тым аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Тамызғыш-тығынмен жабдықталған және қорғағыш сақиналы бұралатын қақпақшасы бар, сыйымдылығы 5 мл, полиэтилен құтыға 5 мл препараттан құйылған.

Құтыға заттаңба жапсырады.

1 құты медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қатпарлы қорапшаға салынған.

25ºС-ден аспайтын температурада, түпнұсқалық қаптамасында сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл.

Қолдану мерзімін құтыны ашқаннан кейін 4 аптадан асыруға болмайды.

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

Ромфарм Компани С.Р.Л., Отопень қ., Ероилор к-сі 1А, Румыния

тел. +40 21 208 9743, +40 21 208 97 42, факс: +40 21 266 49 38

Ромфарм Компани С.Р.Л., Отопень қ., Ероилор к-сі 1А, Румыния

Тұтынушылардан өнім сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР-дағы «Ромфарм Компани» өкілдігі, Алматы қ., 050013, Бұқар жырау бульвары, 33 үй, «Жеңіс» БО, офис 41

Телефон: 8 (727) 247-07-85, факс: 8 (727) 376-35-88

Қазақстан Республикасы аумағында тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

ҚР-дағы «Ромфарм Компани» өкілдігі, Алматы қ., 050013, Бұқар жырау бульвары, 33 үй, «Жеңіс» БО, офис 41

Телефон: 8 (727) 247-07-85, факс: 8 (727) 376-35-88,

Электронды поштасы: amangul-62@mail.ru