Куандо

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Куандо

Халықаралық патенттелмеген атауы

Лорноксикам

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 8 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 8 мг лорноксикам,

қосымша заттары: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза 101, натрий кроскармеллозасы, поливинилпирролидон К30, магний стеараты, опадрай ақ 04F28674.

Сипаттамасы

Ақ түсті қабықпен қапталған, сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес және бір жақ бетінде бөлетін сызығы бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар.

АТЖ коды МО1АС05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Лорноксикам асқазан-ішек жолынан тез және толық дерлік сіңеді. Қан плазмасында ең жоғары концентрацияға препаратты қабылдағаннан кейін шамамен 1-2 сағаттан соң жетеді. Лорноксикамның абсолютті биожетімділігі 90-100% құрайды. Алғаш өту әсері тіпті білінбейді. Жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен 3-4 сағатты құрайды.

Лорноксикамды аспен бір мезгілде қабылдау Cmax мәнін 30%-ға төмендетеді, Тmax 1,5 сағаттан 2,3 сағатқа дейін артады. Лорноксикамның сіңімділігі (қисық астындағы аудан (AUC) бойынша есептелген) 20%-ға дейін төмендеуі мүмкін.

Қан плазмасында лорноксикам өзгермеген күйінде және өзінің гидроксилденген метаболиті түрінде болады. Лорноксикамның қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 99% құрайды және оның концентрациясына байланысты болмайды.

Лорноксикам негізінен бауырда метаболизденіп, негізінен гидроксилдену жолымен, белсенді емес метаболит 5-гидроксилорноксикамды түзеді. Лорноксикамның метаболизмінің осы үдерісіне (биотрансформациясына) CYP2C9 изоферменті қатысады. Генетикалық полиморфизм нәтижесінде метаболизмі баяулаған және қарқынды болған адамдар бар, бұл метаболизмі баяулаған адамдардың қан плазмасында лорноксикам деңгейінің елеулі жоғарылауынан білінеді. Гидроксилденген метаболит қандай да болсын фармакологиялық белсенділік танытпайды. Лорноксикам толық метаболизденеді; лорноксикамның 2/3 жуығы бауыр арқылы және 1/3 бөлігі бүйректер арқылы белсенді емес қосылыстар түрінде шығарылады. Емшек сүтімен бірге шығарылады.

Препараттың негізгі қосылысының жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен 3-4 сағатты құрайды. Ішке қабылдағаннан кейін шамамен 50%-ы нәжіспен бірге және 42%-ы бүйректер арқылы, негізінен, 5-гидроксилорноксикам түрінде шығарылады. Бір реттік немесе екі реттік тәуліктік парентеральді дозасын қабылдағаннан кейін 5-гидроксилорноксикамның жартылай шығарылу кезеңі 9 сағатты құрайды.

65 жастан асқан егде жастағы емделушілерде клиренсі 30-40%-ға төмендейді. Лорноксикамның клиникалық профилінде егде жастағы емделушілерде, төмендеген клиренстен басқа, елеулі өзгерістер жоқ.

Лорноксикамның тәуліктік 12 мг және 16 мг дозаларын қолдана отырып, 7 күн емдегеннен кейін бауырдың созылмалы аурулары бар емделушілерде, жиналып қалудан басқа, және бүйрек пен бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде лорноксикамның клиникалық профилінде елеулі өзгерістер болған жоқ.

Фармакодинамикасы

Лорноксикам – оксикамдар класына жататын, анальгетикалық әсері бар, қабынуға қарсы стероидты емес препарат. Лорноксикамның әсер ету механизмі, негізінен, простагландиндер синтезінің басылуымен (циклооксигеназдық ферменттің тежелуімен) байланысты, ол шеткергі ноцицепторлардың десенсибилизациясына әкеп соғады және, нәтижесінде, қабынуды тежейді. Рецепторлардың тітіркенуіне оның қабынуға қарсы әсеріне тәуелді емес орталық әсері бар деп есептеледі.

Лорноксикам өмір үшін маңызды қызметтерге (мысалы, дене температурасына, тыныс алу жиілігіне, жүректің жиырылу жиілігіне, артериялық қысымға, ЭКГ-ға, спирометрияға) ықпалын тигізбейді.

Лорноксикамның ауыруды сездірмейтін қасиеттері препаратты жасау кезінде әртүрлі клиникалық зерттеулер жүргізген кезде ойдағыдай көрсетілді.

АІЖ жергілікті тітіркендіретін болғандықтан және ҚҚСД басқа препараттарымен болған жағдайлардағыдай, простагландиндер (ПГ) синтезінің тежелуімен байланысты жүйелік ульцерогендік әсері бар болғандықтан, асқазан-ішектік асқынулар лорноксикаммен емдегеннен кейін кездесетін өте жиі жағымсыз әсерлер болып табылады.

Қолданылуы

- әлсіз және орташа жедел ауыруларды қысқа мерзімге басу үшін

- остеоартритте болатын ауыру мен қабынуды симптоматикалық басуға

- ревматоидты артритте болатын ауыру мен қабынуды симптоматикалық емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Куандо препаратының қабықпен қапталған 8 мг таблеткалары ішке қабылдауға арналған. Таблеткаларды сұйықтықтың мол мөлшерімен ішіп қабылдау керек.

Ауыру синдромын емдеген кездегі дозалау режимі

Куандоның тәуліктік дозасы– 8-16 мг, тәулігіне 2-3 рет. Ең жоғары тәуліктік дозасы – 16 мг.

Ревматикалық артриттегі және остеоартриттегі дозалау режимі

Ұсынылатын бастапқы дозасы – 12 мг, тәулігіне 2-3 рет (11/2 табл. Куандоның қабықпен қапталған 8 мг таблеткалары). Куандоның демеуші дозасы 16 мг-нан аспауы тиіс.

Емделушілердің айрықша категориясына қатысты қосымша ақпарат

Бүйрек қызметінің бұзылуы

Бүйрек қызметінің жеңіл және орташа дәрежелі бұзылулары бар емделушілер үшін ұсынылатын ең жоғары тәуліктік доза – 2 немесе 3 қабылдауға бөлінетін 12 мг.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- бас ауыру, бас айналу, құлақ ішінің шуылдауы, әлсіздік

- пептикалық ойық жара, перфорациялар немесе асқазан-ішектік қан кетулер пайда болуы мүмкін, олар кейбір жағдайларда, әсіресе егде жастағы адамдарда, өлім-жітімге әкеп соқтыруы мүмкін

- жүректің айнуы, құсу, диарея, іштің желденуі, іш қатулар, мелена, қан құсу, ойық жаралы стоматит, Крон ауруы және ҚҚСД қабылдағаннан кейінгі колиттің өршуі

Жиі емес

- анорексия, дене салмағының өзгеруі, іш қатулар, кекіру, ауыз ішінің құрғауы, гастрит, асқазанның ойық жарасы, іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы, он екі елі ішектің ойық жарасы, ауыз қуысының ойық жарасы

- ұйқысыздық, депрессия

- вертиго, ринит

- жүректің қағуы, тахикардия, ісінулер, жүрек қызметінің жеткіліксіздігі, қызарулар. Бауыр қызметіне жасалған тесттердің (талдаулар) көрсеткіштерінде [SGPT (АЛТ) немесе SGOT (АСТ)] артуы , бөртпе, қышу, қатты тершеңдік, эритематозды бөртпе, есекжем, алопеция, буындардың ауыруы, дімкәстік, беттің ісінуі.

Сирек

- фарингит

- анемия, тромбоцитопения, лейкопения, ұзақ қан кету

- жоғары сезімталдық, сананың шатасуы, тітіркенгіштік, қозу, астения

- ұйқышылдық, парестезиялар, ауызда дәм сезімінің бұзылуы, діріл, бас сақинасы

- көрудің нашарлауы

- артериялық гипертензия, ыстық тебу, қан құйылулар, гематомалар

- ентікпе, жөтел, бронхтың түйілуі

- бауыр қызметінің бұзылуы

- дерматит, пурпура, сүйектердің ауыруы, бұлшықет спазмдары, миалгия

- несеп шығарудың бұзылулары, никтурия, қан сарысуында мочевина азоты және креатинин мөлшерінің жоғарылауы

Өте сирек

- қанталаулар, гепатоцеллюлярлы зақымдану

- ісінулер және буллезді реакциялар, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- лорноксикамға немесе препарат компоненттерінің біреуіне жоғары сезімталдық

- басқа да ҚҚСД-ге, соның ішінде ацетилсалицил қышқылына жоғары сезімталдық (мысалы, бронх демікпесі, ринит, Квинке ісінуі немесе есекжем сияқты симптомдармен)

- геморрагиялық диатез, қан ұюының бұзылуы, этиологиясы анық емес гематологиялық бұзылулар

- қан кету қаупі болған операция жасалған адамдарға

- тромбоцитопения

- жүрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі

- асқазан-ішектен қан кетулер, миға қан құйылуы немесе қанның ұюының басқа да бұзылулары

- ҚҚСД-мен емдеуге байланысты болған асқазан-ішектік қан кетулер немесе перфорация сыртартқысында болса

- сыртартқыда белсенді немесе қайталанатын пептикалық ойық жара/ қан құйылулар (ойық жараның немесе қан кетудің пайда болуының екі немесе одан көп жекелеген айғақты жағдайлары) бар болса

- бауыр қызметінің ауыр бұзылулары

- бүйрек қызметінің ауыр бұзылулары (қан сарысуында креатинин деңгейі > 700 мкмоль/л)

- бронх демікпесі

- жүктіліктің III триместрі

- 18 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Лорноксикамды және мыналарды бір мезгілде қолданғанда:

- Циметидинді: қан плазмасында лорноксикамның концентрациясының артқаны байқалады (лорноксикамнің ранитидинмен және антацидтермен қандай да бір өзара әрекеттесуі байқалған жоқ).

- Антикоагулянттарды: ҚҚСД препараттары варфарин сияқты антикоагулянттардың әсерін күшейтуі мүмкін. ХҚҚ мұқият бақылау қажет етіледі.

- Фенпрокумонды: фенпрокумонмен емдеу тиімділігінің төмендегені байқалады.

- Гепаринді: ҚҚСД тобының препараттарымен және гепаринмен бір мезгілде емдеу жұлын-ми немесе эпидуральді анестезия жүргізген кезде жұлын-ми/эпидуральді гепатоманың пайда болу қаупін арттырады.

- АӨФ тежегіштерін: АӨФ тежегіштерінің гипертензияға қарсы әсері төмендеуі мүмкін.

- Диуретиктерді: ілмектік диуретиктердің және тиазидті диуретиктердің диуретикалық және гипертензияға қарсы тиімділігін төмендетеді.

- Бета-адренобөгегіштерді: гипертензияға қарсы белсенділігін төмендетеді.

- Дигоксинді: дигоксиннің бүйректік клиренсінің төмендегені байқалады.

- Кортикостероидтарды: асқазан-ішектік ойық жаралардың және қан кетулердің пайда болу қаупі байқалады.

- Хинолонды антибиотиктерді: құрысудың пайда болу қаупінің жоғарылағаны байқалады.

- Тромбоциттердің бірігуін тежегіштерін: асқазан-ішектік қан кетулердің жоғары қаупі байқалады.

- ҚҚСД басқа препараттарын: асқазан-ішектік қан кетулердің жоғары қаупі байқалады.

- Метотрексатты: сарысудағы метотрексат концентрациясының жоғарылауы байқалады. Уыттылыққа әкеп соқтыруы мүмкін. Біріктіріп емдеу қажет болған кезде мұқият бақылау жүргізу қажет.

- Серотонинді кері қармап қалатын селективті тежегіштерді (СКҚСТ): асқазан-ішектік қан кетулердің жоғары қаупі байқалады («АЙРЫҚША НҰСҚАУЛАР/САҚТАНДЫРУ ШАРАЛАРЫ» тарауын қараңыз).

- Литий препараттарын: ҚҚСД препараттары литийдің бүйректік клиренсін басады, демек, сарысудағы литий концентрациясы уыттылықтың тиісті шегінен асып кетуі мүмкін. Сондықтан, әсіресе емнің басында, дозаны таңдаған кезде және емдеуді тоқтатқан кезде сарысудағы литий деңгейіне бақылау жасау қажет.

- Циклоспоринді: қан сарысуында циклоспориннің концентрациясы артады. Бүйректік простагландин арқылы болатын әсерлер циклоспориннің нефроуыттылығына әкеп соқтыруы мүмкін. Біріктірілген ем кезінде бүйрек қызметін бақылап отыру қажет.

- Сульфонилмочевина препараттарын: гипогликемияның пайда болу қаупінің артқаны байқалады.

- CYP2C9 изоферментінің белгілі индукторларын және тежегіштерін: Лорноксикам [Р450 2С9 цитохромына тәуелді (CYP2C9 изоферменті) басқа да ҚҚСД препараттары сияқты] CYP2C9 изоферментінің белгілі индукторларымен және тежегіштерімен өзара әрекеттеседі («Фармакокинетикалық қасиеттері – Биотрансформация» тарауын қараңыз).

- Такролимусты: бүйректер простациклин синтезінің төмендеуіне байланысты нефроуыттылықтың пайда болу қаупінің артқаны байқалады. Демек, біріктірілген ем кезінде бүйрек қызметін бақылау қажет.

Ас қабылдау Tmax арттырады, мұндайда сіңу дәрежесі шамамен 20%-ға төмендейді.

Айрықша нұсқаулар

Келесі бұзылуларда Куандо, емдеуден күтілетін пайда мен ықтимал қауіпке мұқият баға берілгеннен кейін ғана, қолданылуы тиіс.

Сыртартқыда асқазан-ішектік ойық-жаралар және қан кетулер

Клиникалық бақылау жасау керек. Асқазанның пептикалық ойық жарасында және он екі елі ішектің ойық жаралы ауруында Куандомен емдеуді протонды помпа тежегіштерін (пантапрозол) қабылдау аясында жүргізген жөн.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі:

Бүйрек қызметінің бұзылуы жеңіл (қан сарысуындағы сарысулық креатининнің деңгейі - 150-300 мкмоль/л) емделушілерде жүрек қызметінің жеткіліксіздігінде, бауыр қызметі бұзылғанда және айналымдағы қан көлемін және бүйректегі қан ағысын төмендететін басқа да жағдайларда ұдайы клиникалық мониторинг жүргізеді, бүйрек (мысалы, сарысулық креатинин деңгейіне) және бауыр қызметіне бақылау жасау керек.

Қанның ұюы бұзылған емделушілер: Мұқият клиникалық мониторинг және зертханалық (мысалы, протромбинді индекске) талдау жасау керек.

Бауыр аурулары (мысалы, бауыр циррозы):

Мұқият клиникалық мониторинг және зертханалық (мысалы, бауыр ферменттерінің белсенділігіне) талдау жасау керек.

Ұзақ уақыт емдеу (3 айдан астам):

Қан жағдайын (гемоглобин), бүйрек қызметін (креатинин) және бауыр ферменттерін бағалауды жүйелі жүргізіп отыру керек.

65 жастан асқан емделушілерге, немесе дене салмағы 50 кг-нан төмен, немесе ауқымды операциялық араласым жасалған емделушілерге Куандоның аз дозаларын енгізу керек. Жиынтық тәуліктік доза 8 мг-нан аспауы тиіс. Куандо препаратын ұзақ уақыт қолданған кезде шеткергі қан көрінісін, сондай-ақ бауыр мен бүйрек көрсеткіштерін бақылап отыру қажет. Келесі емделушілерде бүйрек қызметін бақылап отыру маңызды:

- ауқымды хирургиялық араласым жасалған;

- мысалы, қанды едәуір жоғалту немесе ауыр дегидратация нәтижесінде бүйрек қызметі бұзылған;

- жүрек қызметінің жеткіліксіздігі бар;

- бір мезгілде диуретиктермен ем қабылдап жүрген;

- бүйректің бұзылуына күдік туғызатын немесе оған әкеп соғуы мүмкін екендігі белгілі препараттарды бір мезгілде қабылдап жүрген.

Куандо алкогольді бір мезгілде қабылдаумен үйлеспейді.

Жүктілік және лактация кезеңі

Клиникалық тәжірибенің жеткіліксіздігіне байланысты, Куандо препаратын жүктілік және емшек емізу кезеңінде қолданбаған жөн.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емдеу кезінде бас айналу және/немесе ұйқышылдық байқалатын емделушілер көлік жүргізуді және машиналармен және механизмдермен жұмыс жасауды тоқтата тұрғаны жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүректің айнуы, және құсу, церебральді симптомдар (бас айналу, комаға және құрысуға ұласатын атаксия). Бауыр және бүйрек қызметтерінің өзгеруі, қанның ұйығыштығы бұзылуы мүмкін.

Емі: дәріні қабылдауды тоқтатқан жөн, симптоматикалық ем жүргізу. Жартылай шығарылу кезеңінің қысқа болуының арқасында организмнен тез шығарылады. Куандо диализге келмейді. Куандо қабылдағаннан кейін бірден белсенділендірілген көмір қабылдау осы препараттың сіңуінің төмендеуіне мүмкіндік беруі мүмкін. Куандо препаратынан туындаған асқазан-ішек бұзылуларын қайтару үшін простагландин аналогін немесе ранитидинді пайдалануға болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ВДХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді 1 немесе 2 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

25C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Санта Фарма Илач Санаи А.Ш.

34382 Шишли, Стамбул/Түркия

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Фармактив» ЖШС

050010, Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы, Қарасай батыр к-сі, 1А

Тел/факс: +7 727 291 81 00

e-mail: info@farmaktiv.com

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Берксам Илач Тиджарет А.Ш., Түркия