Ксон® (1 г) (Алкем Лабораториз Лтд)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Ксон®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефтриаксон

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 1,0 г ұнтақ

Құрамы

белсенді зат – 1,0 г натрий цефтриаксоны (цефтриаксонға баламалы)

Сипаттамасы

Ақтан сарғыш-қызыл сары түске дейінгі кристалды ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Микробтарға қарсы жүйелік қолдануға арналған дәрілер.

Бактерияларға қарсы бета-лактамдық басқа да препараттар.

Үшінші буынды цефалоспориндер. Цефтриаксон.

АТХ коды J01DD04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі және таралуы: цефтриаксонды парентеральді түрде енгізген кезде тінге және организм сұйықтығына жақсы өтеді. Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізгенде «концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудандары сәйкес келеді. Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін цефтриаксонның биожетімділігі 100%-ды құрайды. Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін цефтриаксон интерстициальді сұйықтықта тез таралады, ол жерде сезімтал бактерияларға қатысты бактерицидтік концентрациясы 24 сағат бойы сақталады.

Цефтриаксон альбуминмен қайтымды байланысады. Байланысу дәрежесі қан сарысуындағы цефтриаксонның концентрациясына кері пропорциональді (мысалы, қан сарысуындағы концентрация 100 мг/л-ден аз болғанда цефтриаксонның ақуыздарымен байланысуы 95%-ды, ал 300 мг/л концентрацияда 85%-ды құрайды). Интерстициальді сұйықтықта альбумин мөлшері төмен болғандықтан, ол жерде цефтриаксон концентрациясы қан сарысуындағыға қарағанда жоғары.

Цефтриаксон гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді. Жаңа туған нәрестелерде және балаларда ми қабығының қабынуы кезінде цефтриаксон жұлын сұйықтығына өтеді. Бактериялық менингит кезінде жұлын сұйықтығына цефтриаксон концентрациясы оның қан сарысуындағы концентрациясының орташа алғанда 17%-ын құрайды, ол асептикалық менингиттегіге қарағанда 4 есе көп. Дене салмағының әр кг-на шаққанда 50-100 мг доза препаратты көктамыр ішіне енгізгеннен кейін 24 сағаттан соң жұлын сұйықтығында цефтриаксонның концентрациясы 1,4 мг/л-ге артады. Ересектердегі менигитте препаратты дене салмағының әр кг-на шаққанда 50 мг дозада енгізгеннен кейін 2-25 сағаттан соң цефтриаксонның концентрациясы ең төменгі басым концентрациядан бірнеше есе асады.

Метаболизм және шығарылуы: дені сау ерікті адамдарда жартылай шығарылу кезеңі шамамен 8 сағатты құрайды. Жаңа туған нәрестелерде өмірінің 8-ші күніне дейін және 75 жастан асқан егде адамдарда орташа жартылай шығарылу кезеңі шамамен 16 сағатты құрайды. Ересектерде цефтриаксонның 50-60%-ы өзгермеген күйінде несеппен бірге, 40-50%-ы өзгермеген күйінде өтпен бірге шығарылады. Жаңа туған нәрестелерде енгізілген дозаның 70%-ы бүйрек арқылы шығарылады. Ішу арқылы қабылдағанда ішек микрофлорасының әсерінен цефтриаксон белсенді емес метаболитке биотрансформацияланады.

Ересектердегі бүйрек немесе бауыр қызметінің орташа бұзылуы кезінде цефтриаксонның фармакокинетикасы өзгермейді дерлік, жартылай шығарылу кезеңі елеусіз ұзарады. Бұл бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде цефтриаксонның өтпен шығарылуының компенсаторлы түрде артуымен, ал бауыр қызметі бұзылған емделушілерде цефтриаксонның бүйрек арқылы шығарылуының компенсаторлы түрде күшеюімен байланысты.

Фармакодинамикасы

Парентеральді түрде қолдануға арналған III буынды цефалоспоринді антибиотик. Бактерияның жасушалық жарғақша синтезін тежеу есебінен бактерацидтік әсер береді. In vitro жағдайында көптеген грамоң және грамтеріс микроорганизмдердің өсуін басады. Препарат бета-лактамаза әсеріне (пенициллиназаға да, цефалоспориназаға да) төзімді.

Ксон® аэробтық грамоң бактерияларға: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; аэробтық грамтеріс бактерияларға: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Moraxella /Branhamella/ catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (кейбір штаммдары төзімді), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (соның ішінде Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (кейбір штаммдарға төзімді), Salmonella spp. (соның ішінде Salmonella typhi), Serratia spp. (оның ішінде Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (соның ішінде Vibrio cholerae), Yersinia spp. (соның ішінде Yersinia enterocolitica); анаэробтық бактерияларға: Bacteroides spp. (соның ішінде кейбір Bacteroides fragilis штаммдары), Clostridium spp. (соның ішінде Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium басқа), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. қатысты белсенді.

Препаратқа Staphylococcus spp метициллинге төзімді штаммдары, Enterococcus spp. көптеген штаммдары (соның ішінде Enterococcus faecalis), Enterobacter spp. кейбір штаммдары, Pseudomonas aeruginosa кейбір штаммдары, бета-лактамаза өндіретін Bacteroides spp кейбір штаммдары (соның ішінде Bacteroides fragilis) төзімді.

Treponema pallidum ксонға сезімтал. Клиникалық деректер алғашқы және салдарлық мерезде ксонның тиімділігінің жоғары екендігін айғақтайды.

Микроорганизмдердің сезімталдығын анықтау үшін құрамында Ксон® бар дискіні қолдану қажет (классикалық цефалоспориндерге қоздырғыштардың белгілі бір штаммдары төзімді болуы мүмкін).

Қолданылуы

Сезімтал микроорганизмдерден туындаған мына бактериялық жұқпаларда:

• перитонитте

• сепсисте

• менингитте

• құрсақ қуысы ағзаларының жұқпаларында (асқазан-ішек жолының, өт шығару жолының қабыну ауруларында, соның ішінде холангитте, өт қабының эмпиемасында)

• жоғарғы және төменгі тыныс алу жолдарының жұқпаларында (соның ішінде пневмонияда, өкпе абсцесінде, плевра эмпиемасында)

• сүйектер мен буындардың жұқпаларында

• тері және жұмсақ тіндердің жұқпаларында

• несеп шығару жолдарының жұқпаларында (соның ішінде пиелонефритте)

• созда

• жұқпа жұққан жарақаттарда және күйіктерде

• операция алдында және иммунитеті әлсіз адамдарға жұқпалы аурулар мен хирургиялық араласымдар кезінде жұқпалардың алдын алу үшін

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне енгізеді.

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар үшін орташа тәуліктік доза тәулігіне 1 рет цефтриаксонның 1-2 г құрайды. Ауыр жағдайларда немесе қоздырғыштарының цефтриаксонға орташа сезімталдығы бар жұқпаларда тәуліктік дозаны 4 г-ға дейін арттыруға болады.

Жаңа туған нәрестелер үшін (екі аптаға дейінгілерге) дене салмағының әр кг-на шаққанда тәуліктік доза 20-50 мг құрайды, тәуліктік доза бір рет енгізіледі.

Тәуліктік доза дене салмағының әр кг-на шаққанда 50 мг-нан аспауы тиіс. Дозаны белгілеген кезде жетіліп туған балалар мен шала туған балалар арасында айырмашылық болмауы керек.

Тағайындалып қойған немесе алдын ала болжап қойылған, құрамында кальций бар ұзаққа созылатын инфузияларды қоса есептегенде, құрамында кальций бар ерітінділермен емдеуге, мысалы, парентеральді қоректендіруде, цефтриаксонның кальций тұздарының преципитаттарының түзілу қаупіне байланысты жаңа туған (≤8 күндік) нәрестелерге препаратты қолдануға болмайды.

Жаңа туған нәрестелер, емшектегі балалар және жасы кіші балалар (15күннен 12 жасқа дейінгі): тәулігіне бір рет дене салмағының әр кг-на шаққанда 20-80 мг.

Емшек еметін және 12 жасқа дейінгі балаларға дене салмағының әр кг-на шаққанда тәуліктік доза 20-80 мг құрайды. Дене салмағы 50 кг және одан да жоғары балаларға ересектерге арналған доза қолданылады.

Дене салмағының әр кг-на шаққанда 50 мг-нан жоғары дозаны көктамырішілік инфузия түрінде тағайындау қажет. Емдеу курсының ұзақтығы аурудың сипатына байланысты. Дене салмағының әр кг-на шаққанда 50 кг немесе одан жоғары көктамырішілік дозаны инфузия түрінде 30 минут бойы енгізген жөн.

Бактериялық менингитте емшек еметін және 12 жасқа дейінгі балаларға дене салмағының әр кг-на шаққанда бастапқы тәуліктік доза тәулігіне 1 рет 100 мг құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза – 4 г.

Созды емдеуге арналған доза бір рет бұлшықетішілік 250 мг құрайды.

Операция алдындағы кезеңде жұқпалардың алдын алу үшін операциядан 30-90 минут бұрын цефтриаксонның 1-2 г-ын енгізеді.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі минутына 50 мл-ден кем) Ксонның® тәуліктік дозасы 1 г-нан аспауы керек. Бауыр мен бүйрек қызметтерінің айқын бұзылуында, сондай-ақ гемодиализде жүрген науқастарда қан плазмасындағы ксон концентрациясын бақылау қажет, өйткені оның шығарылу жылдамдығы оларда төмендеуі мүмкін.

Препаратты дайындау және енгізу тәртібі

Бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1 г ұнтақты 3,5 мл 1% лидокаин ерітіндісінде сұйылтады. Ерітіндіні бөксе бұлшықетіне терең етіп енгізеді. Балаларға және жасөспірімдерге лидокаинды еріткіш ретінде қолдануға болмайды. Алынған ерітіндіні көктамыр ішіне енгізуге болмайды!

Көктамыр ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1 г ұнтақты 10 мл стерильді дистилденген суда сұйылтып, көктамыр ішіне 2-4 минут бойы баяу енгізеді.

Көктамыр ішіне инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған 2 г ұнтақты кальцийден бос шамамен 40 мл ерітіндіде, мысалы: 0,9% натрий хлориді ерітіндісінде, 5% немесе 10% глюкоза ерітіндісінде сұйылту керек. Көктамырішілік инфузия ұзақтығы - 30 минут.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- есекжем, қалтырау немесе қызба, бөртпе,қышыну

- жүректің айнуы, құсу, диарея немесе іш өту, метеоризм, абдоминальді ауырулар, дәмнің бұзылуы, стоматит, глоссит, жалған жарғақшалы энтероколит, бауыр қызметінің бұзылуы («бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы), өт қалтасының жалған холелитиазы («sludge»-синдром), дисбактериоз

- анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитикалық анемия, гипокоагуляция, қан ұюның плазмалық факторлары концентрацияларының төмендеуі (II, VII, IX, X), протромбинді уақыттың ұзаруы

- бүйрек қызметінің бұзылуы (азотемия, қанда мочевина мөлшерінің жоғарылауы, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия

- флебит, көктамыр бойының ауырушаңдығы, бұлшықет ішіне енгізген жердің ауыруы және инфильтраттың түзілуі

Сирек

 бас ауыру және бас айналу, қызба, қалтырау, сондай-ақ анафилактикалық немесе анафилактоидтық реакциялар

 бөртпелер, аллергиялық дерматит, қышыну, есекжем, ісінулер, экзантема

- панкреатит

Өте сирек

- жалған жарғақшалы энтероколит

- агранулоцитоз (< 500/мм3), көбіне 20 г немесе одан көп жалпы дозаны қолданғаннан кейін. Ұзақ уақыт емдеу кезінде қан көрінісін жүйелі түрде бақылап отырған жөн;

- экссудативті мультиформалы эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы)

- коагуляция бұзылыстары

- балаларда өт қалтасында кальций тұздарының преципитаттары тиісті симптоматикасымен бірге, балалардағы қайтымды холелитиаз (аталған құбылыстар балаларда сирек байқалды); кең таралғандары  қан сарысуында бауыр ферменттері (АСТ, АЛТ, сілтілік фосфатаза) деңгейлерінің жоғарылауы;

 бүйректерде конкременттердің түзілуі, әсіресе 3 жастан асқан, препараттың жоғары тәуліктік дозаларын (тәулігіне ≥ 80 мг/кг) немесе 10 г-нан астам жиынтық дозаларын қабылдаған балаларда, сондай-ақ қосымша қауіп факторлары бар болғанда (сұйықты шектеп пайдалану, төсектік режим). Бүйректерде конкременттердің түзілуі симптомсыз өтуі немесе клиникалық тұрғыдан білінуі мүмкін, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігін қамтиды, бұл цефтриаксонмен емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтады;

Жекелеген жағдайларда көктамыр қабырғаларында қабыну реакциялары байқалады. Оларға инъекцияны баяу қолдану (2-4 минут) арқылы жол бермеуге болады. Лидокаинді қолданбай жасалған бұлшықетішілік инъекция ауыртады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• цефтриаксонға және пенициллиндерге жоғары сезімталдық

• жүктілік (I триместр) және лактация кезеңі

• өттас ауруы

• сыртартқыда энтероколиттің және қан кетудің бар болуы

• жаңа туған нәрестелер мен шала туған нәрестелерде гипербилирубинемия (мұндай препараттарда билирубин энцефалопатиясының пайда болу қаупін арттыра отырып, цефтриаксон сарысулық альбуминмен байланысып, билирубинді ығыстыруы мүмкін)

• тағайындалып қойған немесе алдын ала болжап қойылған, құрамында кальций бар ұзаққа созылатын инфузияларды қоса есептегенде, құрамында кальций бар ерітінділермен емдеуге, мысалы, парентеральді қоректендіруде, цефтриаксонның кальций тұздарының преципитаттарының түзілу қаупіне байланысты жаңа туған (≤28 күндік) нәрестелерге препаратты қолдануға болмайды.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ксон® және аминогликозидтер көптеген грамтеріс бактерияларға қатысты синергизме ие, алайда фторхинолондармен, ванкомицинмен, рифампицинмен (бірақ бір еккіште емес) бір мезгілде енгізгенде несеп жолдарында кристаллизация қаупі артады. Ілмектік диуретиктермен (мысалы, фуросемид) бір мезгілде қолданғанда бүйрек қызметінің бұзылуы байқалмайды. Эуфиллинмен бір мезгілде енгізгенде шөгінді түзеді.

Ксон® құрамында басқа антибиотигі бар ерітінділермен фармацевтикалық тұрғыдан үйлеспейді.

Айрықша нұсқаулар

Препарат тек стационар жағдайында қолданылады. Ксонды® қолдану кезінде анафилактикалық шоктың пайда болуы мүмкін екендігін ескерген жөн. Ол пайда болған жағдайда көктамыр ішіне адреналинді, содан кейін глюкокортикоидты дәрілерді дереу енгізу керек.

Бір мезгілде болатын бүйрек және бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігінде қан плазмасындағы препарат концентрациясын жүйелі түрде анықтап отырған жөн. Ұзақ емдеу кезінде шеткергі қан көрінісін, бүйрек қызметі жағдайының көрсеткіштерін жүйелі түрде бақылау және препараттың дозасын біртіндеп азайту қажет.

Кейде өт қабын УДЗ кезінде шөгіндінің тұнғанын көрсететін көлеңкенің байқалатындығын ескерген жөн. Бұл симптом цефтриаксонмен емдеуді аятағаннан соң немесе уақытша тоқтатқанда жоғалады. Осындай жағдайдағы ауыру синдромында хирургиялық араласымдар қажет емес; консервативті ем жүргізіледі. Емдеу кезінде алкогольді қолдану осындай әсерлер береді.

Педиатрияда қолданылуы

Ксон® қан сарысуында альбуминмен байланысқан билирубинді ығыстырып шығаруға қабілетті. Ксонды жаңа туған нәрестелерге, әсіресе билирубиндік энцефалопатияның пайда болу қаупі бар шала туған нәрестелерге қолдануға болмайды.

Жүктілік және лактация

Препаратты жүктіліктің I триместрінде қолдануға болмайды. Ксонды® жүктіліктің II және III триместрлерінде және лактация кезеңінде қолдану, егер ана үшін алдын ала болжанған пайдасы ұрық немесе нәресте үшін қауіптен басым болған жағдайда ғана мүмкін болады. Лактация кезеңінде тағайындағанда емшек емізуді тоқтату қажет.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Қауіпті қызмет түрлерімен айналысу жөніндегі мәселені емделушінің препаратқа жеке реакциясына баға бергеннен кейін ғана шешкен жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емдеу: симптоматикалық. Гемодиализ және перитонеальді диализ тиімді емес.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Резеңке тығынмен тығындалған, алюминий қалпақшамен қаусырылған және қорғағыш пластмасса қалпақшамен жабылған түссіз шыны құтыларда ұнтақ 1.0 г-нан.

1 құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Препаратты балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Alkem Laboratories Limited (Алкем Лабораториз Лтд)

Alkem House «Devashiseh», Senapati Bapat Marg, Lower Parel, Mumbai – 400 013

Тіркеу куәлігінің иесі

«Alkem Laboratories Limited», Үндістан

Alkem House «Devashiseh», Senapati Bapat Marg, Lower Parel, Mumbai – 400 013

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Алкем Лабораториз Лимитед» өкілдігі

Алматы қ-сы, Мәметова к-сі, 67

Телефон нөмірі (727) 266-39-90

Факс нөмірі (727) 266-39-90

Электронды поштасы dubeysand@yahoo.com

 

8