Кофеин-бензоат натрия (Caffeine)

Кофеин-бензоат натрийі

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Терi астына енгiзуге арналған 200 мг/мл ерітінді

Бір ампуланың ішінде

Мөлдір түссіз немесе аздап сарғыш түсті сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Психостимуляторлар және ноотроптар. Ксантин туындылары.

АТХ коды N06B С01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Тері астына енгізгеннен кейін сіңуі жылдам және толығымен. Мүшелер мен тіндерге тарала отырып, барлық гистогематикалық бөгеттер арқылы жақсы өтеді. ГЭК және гематоплаценталық бөгет арқылы өтеді. Жұлын сұйықтығы мен ұрық айналасындағы сұйықтықтағы концентрациясы кофеиннің қан плазмасындағы концентрациясымен салыстырмалы келеді.

Енгізгенен кейін 7 метаболиттің түзілуімен бауырда қарқынды метаболизимге ұшырайды. Метаболизмнің негізгі жолы фармакологиялық белсенділікке (енгізілген дозаның 72-80%) ие Р450 цитохром изотүрлерінің ықпал етуімен CYP1A2 диметилксантиндер (теофиллиннің, параксантиннің) түзіледі.

Кофеиннің жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) 2,5-4,5 сағатты құрайды, жаңа туылғандарда кофеиннің шығарылуы баяу, T1/2 8023 с құрайды, 3-5 айлық жаста ол 14,4 сағатқа дейін азаяды және 5-6 айда ересек адамның көрсеткішімен тең келеді. Ересек адамдарда кофеиннің жалпы клиренсі 155 мл/кг/с құрайды, жаңа туылған балаларда ол 31 мл/кг/с тең.

Темекі тартатын адамдарда темекі тартпайтын адамдармен салыстырғанда кофеиннің жартылай шығарылу кезеңі 30-50%-ға азайғаны байқалады.

Кофеин көбіне несеппен метаболиттер түрінде бөлінеді. Енгізілген дозаның 10% өзгермеген түрде бөлінеді.

Фармакодинамикасы

Психиканы cтимуляциялайтын және аналептикалық қасиетке ие.

Әсер ету механизмі кофеиннің пуриндік A1 және А2А-рецепторларының бәсекелес антагонисінің рөлін орындайтын қабілетімен байланысты.

Кофеин ОЖЖ-не тікелей қоздырғыш әсер етеді: психикалық әрекетті ынталандырады, ойлау және физикалық жұмыс жасау қабілетін жоғарылатады, реакция уақытын қысқартады, оң шартты рефлексті белсендендіреді. Кофеинді енгізгеннен кейін күш-жігер пайда болады, шаршағыштық пен ұйқышылдық уақытша азаяды немесе қайтады. Егде жастағы адамдарда айқындырақ әсер етеді.

Жүрек-қантамыр жүйесіне әсер етеді: жүректің жиырылу күшін және жиілігін жоғарылатады, гипотензия кезінде АҚ жоғарылады (АҚ қалыпты деңгейіне әсер етпейді). Шала туылған балаларда кезеңдік тыныс алуды қайтарады, жүрек-қантамыр жүйесінің функциясына елеулі әсер етпей желдету көлемін арттырады.

Бронхтардың, өт жолдарының тегіс бұлшықеттерін босаңсытады, қаңқа бұлшықеттерінің, жүректің және бүйректің қантамырларының дилатациясын шақырады. Бүйрек тамырларының кеңеюі және бүйрек өзекшелерінің электролитті қайта сіңуінің іркілуі салдарынан аздап диуретикалық әсер етеді.

Тромбоциттер агрегациясын төмендетеді. Асқазан безі сөлінісін көтермелейді. Негізгі зат алмасуды жоғарылатады, гипергликемияны шақыра отырып гликогенолизді күшейтеді.

- ОЖЖ, тыныс алу және жүрек-қантамыр жүйесі функциясын бәсеңдетумен байланысты жағдайда: есірткілік дәрілермен уланғанда, ауыр инфекциялық ауруларда, жалпы анестетиктерді (наркозды) қолданғаннан кейінгі жағдайда

- ми тамырларының тарылуында

- ауыр жалпы соматикалық және инфекциялық ауруды өткергеннен кейін реконвалесценция кезінде ойлау және физикалық жұмыс жасау қабілеті төмендегенде

- нарколепсияда

- жаңа туылғандарда, оның ішінде шала туылған балаларда тыныс алудың бұзылуында (кезеңдік тыныс алуда, идиопатиялық апноэда)

Ересектерге тері астына 200 мг-ден (1 мл 20% ерітінді) енгізіледі.

Ең жоғарғы бір реттік доза – 0,4 г, ең жоғарғы тәуліктік доза – 1 г.

Инъекция орнында бұлшықеттердің ауырумен түйіліп жиырылуының даму мүмкіндігіне байланысты кофеин-бензоат натрий ерітіндісін бұлшықет ішіне енгізуге болмайды.

- қозу, үрейлену, діріл, мазасыздық, бас ауыруы, бас айналуы, эпилепсиялық ұстамалар, рефлекстердің күшеюі, тахипноэ, ұйқысыздық

- ОЖЖ бәсеңдеуі, қатты шаршағыштық, ұйқышылдық, ұзақ уақыт бойы қабылдағаннан кейін препаратты қабылдауды бірден тоқтатқан кезде бұлшықеттің ширығуы

- жүрек қағысын сезіну, тахикардия, аритмия, артериялық қысымның жоғарылауы

- жүрек айнуы, құсу, ойық-жара ауруының асқынуы

- мұрынның бітелуі

- әдеттену, ұзақ уақыт бойы қолданған кезде дәріге тәуелділік

- ксантин туындыларына аса жоғары сезімталдық

- қатты қозғыштық, ұйқысыздық

- атеросклероз

- жүрек-қан тамыр жүйесінің органикалық аурулары, оның ішінде жедел миокард инфарктісі, пароксизмальді тахикардия, артериялық гипертензия

- жүктілікте, бала емізу кезеңінде

- 60 жастан үлкен егде жаста

- глаукома

- 18 жасқа дейінгі балаларға (инъекцияға арналған 20% ерітінді)

Бір мезгілде қолданған кезде кофеин антиагреганттық дәрілердің әсерін күшейтеді.

Ұйықтататын, есірткілік және ОЖЖ бәсеңдететін басқа дәрілердің әсерін төмендетеді.

Бір мезгілде қолданған кезде ацетилсалицил қышқылының, парацетамолдың және эрготаминнің биожетімділігін арттырады, сонысымен олардың әсерін күшейтеді.

Жоғары дозаларда 2-адреномиметиктермен (салметерол, сальбутамол, фенотерол) бір мезгілде қолданған кезде гипокалиемияның даму қаупін арттырады.

Метилксантин (теофиллин, аминофиллин) препараттарымен бір мезгілде қолданған кезде теофиллиннің қан плазмасындағы концентрациясы артқаны және оның уытты әсерінің қаупі өскені байқалды.

Құрысуға қарсы дәрілер (карбамазепин, дифенин), барбитуралық препараттар кофеиннің метаболизмін жылдамдатады және оның плазмадағы концентрациясын төмендетеді.

Біріктірілген оральді контрацептивтер, макролидті антибиотиктер (кларитромицин, эритромицин), интерферон препараттары және зеңге қарсы дәрілер (кетоконазол, флуконазол) кофеиннің метаболизмін баяулатады және оның плазмадағы концентрациясын жоғарылатады.

Кофеин-бензоат натрийді пайдаланған кезде темекі шегетін адамдарда темекі шекпейтін пациенттерге қарағанда оның қан плазмасындағы концентрациясы төмен.

Орталық жүйке жүйесіне әсер етуі жүйке жүйесінің түріне байланысты, ол жоғарғы жүйке жүйесі қызметін қоздыру, сондай-ақ тежеумен көрініс беруі мүмкін.

Кофеиннің артериялық қысымға әсері тамырлық және кардиальді компоненттерден тұратындықтан жүректі стимуляциялайтын әсері де және оның қызметін аздап бәсеңдетуі де дамуы мүмкін.

Анамнезінде асқазанында және он екі елі ішегінде ойық жарасы бар адамдарға қолдану

Оларда ойық жарасының асқыну қаупі жоғары болуына байланысты осы топтағы пациенттерге кофеинді тағайындаған кезде сақтық таныту керек.

Дәрілік заттың автокөлікті және қауіпті механизмді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жүйке-бұлшықеті реакциясының уақытын қысқартады, көлік жүргізушілерге және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс жасайтын адамдарға қарсы көрсетілімде емес.

Артық дозаланғанда

Симптомдары: гастралгия, ажитация, үрейлену, қозу, қозғалыс мазасыздығы, сананың шатасуы, делирий, сусыздану, тахикардия, аритмия, гипертермия, несеп шығуының жиілігі, бас ауыруы, жоғары тактильдік немесе ауыру сезімталдығы, діріл немесе бұлшықеттің тартылуы; жүрек айнуы және құсу, кейде қанмен бірге; құлақтағы шуыл, эпилепсиялық ұстамалар (жедел артық дозаланған кезде - тонико-клоникалық).

Кофеин тәулігіне 300 мг-ден астам дозада (оның ішінде кофені – табиғи кофені 150 мл-ден 4 чашкеден астам) пайдаланғанда үрейлену, діріл, бас ауыруы, сананың шатасуы, экстрасистолияны туындатуы мүмкін.

Емі: егер кофеин соңғы 4 сағатта тәулігіне 15 мг/кг-ден астам дозада қабылданған болса, кофеин тудырған құсық болмаса асқазанды шаю; белсендірілген көмір, іш жібіткіш ДЗ қабылдау; геморрагиялық гастрит кезінде - антацидтік ДЗ енгізу және NaCl мұзды 0.9% ерітіндісімен асқазанды шаю керек; өкпенің желдетілуін және оксигенацияны демеу; эпилепсиялық ұстамаларда – к/і диазепам, фенобарбитал немесе фенитоин; сұйықтық және тұз теңгерімін демеу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 мл-ден шыныдан жасалған ампулаларда.

Әрбір ампулаға мәтін тез кебетін бояумен терең баспа әдісімен жазылады немесе көпбояулы баспаға арналған қағаздан жасалған немесе офсетті қағаздан жасалған заттаңба жапсырылады немесе өздігінен жабысатын заттаңба жапсырылады.

10 ампуладан ампуланы ашуға арналған пышағымен немесе ампула скарификаторымен бірге гофрлауға арналған қағаздан жасалған гофрланған қосымша бетпарағымен картоннан жасалған қорапқа салынған.

Қорапты көпбояулы баспаға арналған қағаздан немесе офсетті қағаздан жасалған заттаңба-бандерольмен айналдыра жапсырады.

Қораптар медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде нұсқаулықтармен бірге топтық ыдысқа салынған.

Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде нұсқаулықтардың саны қаптамалар санына сәйкес келуі керек.

Немесе поливинилхлоридті үлбірден жасалған қосымшаға 10 ампуладан салынады.

Ампулалармен 1 қосымша ампуланы ашуға арналған пышағымен немесе ампула скарификаторымен және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде нұсқаулықтармен бірге хром-эрзац картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Немесе 10 ампуладан ампуланы ашуға арналған пышағымен немесе ампула скарификаторымен және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде нұсқаулықтармен бірге ампулаларды бекітуге арналған картон қосымшасымен картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Қорапшалар топтық қаптамаға қапталған.

Сындыру сақинасы немесе кертігі және сындыру нүктесі бар ампулаларды қолданған жағдайда ампуланы ашуға арналған пышақ салу қарастырылмайды.

Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ-сы, Чапаев к-сі, 64,

тел/факс +375 (177) 734043

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық поштасы)

Қазақстан Республикасы, 050004, Алматы қ-сы, Абылай хан даңғылы, 30, «МедФармИнтерСервис» ЖШС, тел. 87013066011, 87714140258.