Кординорм Кор

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Кординорм Кор

Халықаралық патенттелмеген атауы

Бисопролол

Дәрілік түрі

2,5 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 2,5 мг бисопролол фумараты

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, кросповидон

Сипаттамасы

Өлшемдері 8.0 х 4.0 мм, бір жақ бетінде «2.5» және «BI» таңбасы және екі жағында да бөлетін сызығы бар, сопақша пішінді, ақ түсті таблеткалар

Фармакоемдік тобы

Бета-адреноблокаторлар. Селективті бета1-адреноблокаторлар. Бисопролол.

АТХ коды С07АВ07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін бисопролол асқазан-ішек жолынан жақсы сіңіріледі. Биожетімділігі 90%-ға жуық құрайды және ас қабылдағанға байланысты емес. Ең жоғары концентрациясына 1-3 сағаттан соң жетеді. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы 30%-ға жуық құрайды.

Бауыр арқылы «алғашқы өту» әсері болмашы айқындалған, 10%-дан кем. Ішінара (40-60%-ға) белсендi емес метаболиттердiң түзілуiмен CYP2D6 әсерiнен бауырда биологиялық өзгеріске (Р-450 2D6 цитохром изоферменті) ұшырайды. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы 30%-ға жуық құрайды. Таралу көлемі 3,5 л/кг құрайды. Жалпы клиренсі - 15 л/сағ. жуық.

98%-ға жуығы организмнен - бүйректер арқылы, 50%-ы – өзгермеген түрде, қалғандары – метаболиттер түрінде, дозаның 2%-ға жуығы ішек арқылы шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 17±5 сағатты құрайды. Қан плазмасында Сmax 2-4 сағаттан соң жетеді. Бiр рет қабылдау кезінде әсері 24 сағат iшiнде сақталынады.

Фармакодинамикасы

Кординорм Кор - меншiктi симптоматикалық белсендiлiгі жоқ, селективті бета1-адреноблокатор, жарғақша тұрақтандырушы әсері жоқ. Плазма ренинiнің белсендiлiгін төмендетедi, миокардтың оттегіне қажеттiлігін азайтады, жүректің жиырылу жиiлiгiн (ЖЖЖ) (тыныштықта және жүктемеде) азайтады. Гипотензиялық, антиаритмиялық және антиангинальді әсер етеді. Жүректiң бета1-адренорецепторларын жоғары емес дозаларда бөгеп, аденозинтрифосфаттан (АТФ) циклді-аденозинмонофосфаттың (ц-АМФ) түзілуін катехоламиндермен демеуді азайтады, кальций иондарының жасушаiшiлік ағынын азайтады, терiс хроно-, дромо -, батмо- және инотропты әсер етеді, өткiзгіштігін және қозғыштығын әлсіретеді, миокард жиырылғыштығын төмендетедi.

Дозаны ұлғайту кезінде бета2-адреностимуляциялағыш әсер етеді.

Жалпы шеткi тамыр кедергiсi препаратты қолдана бастағанда, алғашқы 24 сағатта (альфа-адренорецепторлардың белсендiлiгінің реципрокты өсуі және бета2-адренорецепторларды көтермелеуінің жойылуы нәтижесінде) ұлғаяды, ол 1-3 тәуліктен соң бастапқы деңгейге қайтып келеді, ал ұзақ тағайындау кезінде төмендейдi.

Гипотензиялық әсер қанның минуттық көлемiн, шеткi тамырлардың симпатикалық стимуляциясын азайтуға, ренин-ангиотензинді жүйе белсендiлiгінiң төмендеуiне (рениннiң бастапқы гиперсекрециясы бар науқастар үшiн үлкен мәнге ие болады), артериялық қысымның (АҚ) төмендеуiне жауап ретінде сезiмталдығын қалпына келтiруге және (ОЖЖ) орталық жүйке жүйесiне әсер етуге байланысты. Артериялық гипертензия кезінде әсері 2-5 күннен кейiн, ал тұрақты әсер 1-2 айдан кейiн басталады.

Антиангинальді әсері жүректің жиырылу жиiлiгінің сиректену және жиырылғыштықтың төмендеуі, диастоланың ұзаруы, миокард перфузиясын жақсарту нәтижесiнде миокардтың оттегіне қажеттiлігiнiң азаюына байланысты. Жүректің сол қарыншасындағы ақырғы диастолалық қысымның жоғарылауы және қарыншалардың бұлшық еттiк талшықтарының созылуының ұлғаюы есебiнен оттегiне қажеттiлік, әсiресе созылмалы жүрек ақауымен науқастарда жоғарылауы мүмкін.

Кординорм Кор бронхтардың және тамырлардың тегiс бұлшық етінің β2-рецепторына және эндокриндік жүйесiнiң β2-рецепторларына өте төмен ұқсастыққа ие. Препарат бронхтардың және шеткi артериялардың тегiс бұлшық етіне, сондай-ақ сирек жағдайларда ғана глюкозаның метаболизміне әсер ете алады.

Қолданылуы

- артериялық гипертензия

- жүректің ишемиялық ауруында (стенокардияда)

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткаларды таңертеңгісін таңғы асқа дейін, не сол уақытта немесе содан кейін шайнамастан, сұйықтықтың аздаған мөлшерімен қабылдау керек. Дозалануы Емдеуді негізінен кейіннен арттырылуымен біртіндеп аз дозадан бастау керек. Барлық жағдайларда пульс жиілігін және емдік әсерді ескере отырып доза жеке таңдалуы тиіс.

Артериялық гипертензияна емдеу

Кординорм Кордың ұсынылатын дозасы күніне бір рет 5 мг құрайды.

Гипертонияның (диастолалық артериялық қысым 105 с.б дейін) жеңіл түрінде күніне бір рет 2,5 мг емдік доза жеткілікті болуы мүмкін.

Қажет кезде дозаны күніне бір рет 10 мг дейін арттыруға болады.

Дозаның әрі қарай арттырылуы негізделуі және айрықша жағдайларда ғана жүргізілуі тиіс.

Кординорм Кордың ұсынылатын ең жоғарғы доза күніне бір рет 20 мг құрайды.

Жүректің ишемиялық ауруы (стенокардия)

Кординорм Кордың ұсынылатын дозасы күніне бір рет 5 мг құрайды.

Қажет кезде дозаны күніне бір рет 10 мг дейін арттыруға болады.

Дозаның әрі қарай арттырылуы негізделуі және айрықша жағдайларда ғана жүргізілуі тиіс.

Кординорм Кордың ұсынылатын ең жоғарғы доза күніне бір рет 20 мг құрайды.

Препаратты соңғы 6 апта ішінде асқынусыз тұрақты күйдегі (эхокардиографияның (ЭхоКГ) деректері бойынша <35% лықсыту фракциясымен) созылмалы жүрек жеткіліксіздігімен пациенттерге тағайындайды. Сонымен бiрге бұрыннан жүргізілген емді кем дегенде 2 апта ішінде өзгертуге болмайды. Препаратты ангиотензин-конвертирлеуші ферментінің (АКФ) тежегішімен (немесе басқа тамыр кеңейткiшпен), диуретикпен, қажет болған кезде жүрек гликозидімен біріктіре тағайындайды.

Кординорм Кормен тұрақты созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеу препаратты көтере алушылығына сәйкес дозаны бiртiндеп арттыруды талап етедi:

• тәулігіне бiр рет 1.25 мг 1 апта бойы, егер жақсы көтере алса,

- келесі апта бойы тәулігіне бiр рет 2.5 мг дейін арттыру, егер жақсы көтере алса,

- келесі апта бойы тәулігіне бiр рет 3.75 мг дейін арттыру, егер жақсы көтере алса,

- 4 апта бойы тәулігіне бiр рет 5 мг дейін арттыру, егер жақсы көтере алса,

- 4 апта бойы тәулігіне бiр рет 7.5 мг дейін арттыру, егер жақсы көтере алса,

- демеуші емдеу үшiн тәулігіне бiр рет 10 мг дейін арттыру.

Бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі кезінде дозалануы

Ауырлығы жеңіл немесе орташа бауыр немесе бүйрек функциясы бұзылуымен пациенттерге, әдетте дозалау режимін түзету талап етілмейді. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар (креатинин клиренсі < 20 мл/мин) науқастар үшін және бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттер үшін ең жоғарғы тәуліктік доза 10 мг құрайды.

Дозалау режимінің түзетілу қажеттілігін көрсетпейтін диализдегі пациенттерге Кординорм Корды пайдаланудың тек шектеулі тәжірибесі бар.

Емдеу ұзақтығы жекелей тағайындалады. Препаратты дозасын біртіндеп, баяу азайта отырып, тоқтату ұсынылады (бұл әсіресе жүректің ишемиялық ауруымен (ЖИА) пациенттерде маңызды).

Жағымсыз әсерлері

Жиі ( 1/100,  1/10)

• бас айналуы*, бас ауыруы*

• жүрек айнуы, құсу, диарея, іш қатуы

• аяқ-қолдың мұздауын немесе ұюын сезіну

• шаршағыштық*

Жиі емес ( 1/1000,  1/100)

• брадикардия, атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылуы, бұрыннан бар жүрек жеткіліксіздігінің нашарлауы

• бронх демікпесі бар немесе анамнезінде тыныс алу ағзаларының обструкциялық ауруы бар пациенттерде бронхтың түйілуі

• бұлшықеттің әлсіздігі, бұлшықеттің түйілуі

• гипотония

• астения

• депрессия, ұйқының бұзылуы

Сирек ( 1/10 000,  1/1000)

• триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (АЛТ, АСТ)

• естен тану

• жас ағуының азаюы (жанаспалы линзаны тағып жүрген пациенттер ескерулері тиіс)

• естудің бұзылуы

• аллергиялық ринит

• қышыну, қызару, бөртпе сияқты аса жоғары сезімталдық реакциялары

• гепатит

• потенцияның бұзылуы

• түнгі қорқыныштар, елестеулер

Өте сирек ( 1/10 000)

• конъюнктивит

• шаштың түсуі. Бета-блокаторлар псориазға түрткі болуы немесе асқындыруы мүмкін немесе псориаз түріндегі бөртпелерді туындатуы мүмкін.

*Бұл симптомдар көбінесе емнің басында туындайды. Олар, әдетте қарқындылығы аз сипатқа ие және 1-2 апта ішінде қайтып кетеді.

Күдік туғызатын жағымсыз реакциялары туралы деректерді хабарлау

Кез келген күдік туғызатын жағымсыз реакциялары туралы деректерді хабарлау өте маңызды. Бұл осы дәрілік заттың пайда/қауіп арақатынасы бейінін үздіксіз қадағалауға мүмкіндік береді.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- вена ішіне инотропты емді талап ететін декомпенсация сатысындағы жедел жүрек жеткіліксіздігінде немесе жүрек жеткіліксіздігінде

- кардиогендік шок

- II және III дәрежедегі атриовентрикулярлық блокадада (электрокардиостимуляторсыз)

- синус түйiнi әлсiздiгiнiң синдромы

- синоатриальді блокада

- симптоматикалық брадикардия

- симптоматикалық гипотензия

- ауыр бронх демікпесі

- шеткері артерияның бітелу ауруы немесе Рейно ауруының кешеуілдеген сатысы

- емделмеген феохромоцитома

- метаболизмдік ацидоз

- бисопрололға немесе препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық

- 18 жасқа дейінгі балалар (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)

- жүктілік және лактация кезеңі

Сақтықпен

• жүрек жеткіліксіздігімен қатар жүретін гипертония немесе стенокардия

- қандағы глюкоза деңгейiнiң едәуiр ауытқуларымен қант диабеті: гипогликемия симптомдары (мысалы, тахикардия, жиіленген жүрек соғуы немесе тершеңдік) ол бүркемеленуі мүмкін

- қатаң диета

- жалғасатын десенсибилизациялаушы ем

- AV-блокадасының бiрiншi дәрежесi

- Прицметал стенокардиясы

- шеткерi артериялардың бітелу ауруы (әсіресе емнің басында шағым көбеюі мүмкін)

Анамнезінде псориазы бар пациенттерге, бета-блокаторлар (мысалы бисопролол) тек пайда/қаупін мұқият бағаланғаннан кейін тағайындалуы тиіс.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа препараттарды бір мезгілде қабылдау препараттың әсеріне және жағымдылығына ықпал етуі мүмкін. Егер басқа препаратты қабылдау сәтінен өте аз уақыт өткен болса, соған ұқсас өзара әрекеттесу қайталануы мүмкін. Егер Сіз қандай да бір басқа препаратты қабылдап жүрген болсаңыз, Өзіңізді емдеуші дәрігеріңізді хабардар етіңіз.

Мынадай препараттармен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды

Верапамил типті кальций антагонистерімен және аз дәрежеде, дилтиаземмен, Кординорм Кор препаратымен бір мезгілде қабылдау бұлшықеттің жиырылу қабілетін төмендетуге әкелуі және атриовентрикулярлық импульстердің өткізгіштігі іркілуі мүмкін. Атап айтқанда бета-блокатормен ем алып жүрген пациенттерге верапамилді вена ішіне енгізу терең гипотензияға және атриовентрикулярлық блокадаға әкелуі мүмкін.

Орталыққа әсер ететін гипертензияға қарсы (клонидин, метилдопа, моксонидин, резерпин сияқты) препараттар ЖЖЖ жиырылуына және жүрек лықсуына, сондай-ақ орталықтық симпатикалық тонустың төмендеу салдарынан вазодилатацияға әкелуі мүмкін. Кенеттен, әсіресе бета-блокаторларды тоқтатқанға дейін тоқтату “рикошеттік” гипертензияның даму қаупін арттыруы мүмкін.

Мынадай препараттармен абайлап қолдану керек:

І класты аритмияға қарсы дәрілер (мысалы, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): атриовентрикулярлық өткізгіштік уақытына әсер етеді, сондай-ақ теріс инотропты әсер артуы мүмкін.

Дигидропиридин типі бойынша (мысалы, нифедипин) кальций өзекшелері блокаторы: біріктіріп қолдану гипотензия қаупін арттыруы мүмкін, сондай-ақ жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қарыншалық лықсыту функцияның бұзылуын жоққа шығаруға болмайды.

ІІІ класты аритмияға қарсы (мысалы, амиодарон): атриовентрикулярлық өткізгіштік уақытына әсері күшеюі мүмкін.

Парасимпатомиметиктер: біріктірілген ем атриовентрикулярлық өткізгіштік уақытын арттыруы және брадикардия қаупін жоғарылатуы мүмкін.

Бета-блокаторларды жергілікті қолдану (мысалы, глаукоманы емдеуге арналған көз тамшылары) бисопрололдың жүйелі әсерін күшейтуі мүмкін.

Инсулин және диабетке қарсы ішілетін дәрілердің қантты төмендететін әсері күшеюі мүмкін. Бета-адренорецепторлар блокадасы гипогликемия симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Жансыздандыратын препараттар: рефлекторлы тахикардияның әлсіреуі және гипотензия қаупінің жоғарылауы.

Жүрек гликозидтері: жүрек жиырылу жиілігінің төмендеуі, атриовентрикулярлық өткізгіштік уақытының жоғарылауы.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП): Кординорм Кордың гипотензиялық әсерін төмендетуі мүмкін.

β-симпатомиметиктер (мысалы, добутамин, орципреналин): бисопрололмен үйлестіру екі агенттің де әсерін төмендетуі мүмкін. Аллергиялық реакцияларды емдеу үшін адреналиннің жоғары дозасы қажет болуы мүмкін.

α және β-рецепторларды белсендіретін симпатомиметиктер (мысалы, адреналин, норадреналин): қан қысымы артуы мүмкін және мезгіл-мезгіл ақсақтықтың асқынуы. Осы сияқты өзара әрекеттесулер селективті емес бета-блокаторларды қолданған кезде болуы ықтимал.

Үш циклді антидепрессанттар, барбитураттар, фенотиазиндер, сондай-ақ басқа да гипертензияға қарсы дәрілер: гипотензиялық әсердің күшеюі.

Мынадай препараттарды біріктіріп қолданған кезде мынадай ескертулер назарға алынуы тиіс:

Мефлохин: брадикария қаупінің жоғарылауы.

Моноаминоксидаза тежегіштері (МАО-В тежегіштерінен басқа): бета-блокаторлардың гипотензиялық әсерінің жоғарылауы, сондай-ақ гипертониялық криз қаупі.

Айрықша нұсқаулар

Аллергиялық реакциялар: басқа да бета-блокаторлардағы жағдайлар сияқты, Кординор Кор аллергендерге сезімталдықты да, анафилаксиялық реакциялардың айқындылығын да арттыруы мүмкін. Мұндай жағдайда адреналин барлық уақытта қажетті емдік әсерді қамтамасыз ете алмайды.

Тыныс алу жүйесі: кардиоселективті (β1) бета-блокаторлар селективті емес бета-блокаторлармен салыстырғанда өкпе функциясына аз әсер етсе де, барлық бета-блокаторлар сияқты, егер оларды қолдануға шұғыл себеп болмаса, олар тыныс алу жолдарының обстуркциясы бар пациенттерге қолданылмауы тиіс. Егер мұндай себептер бар болса, Кординорм Кор абайлап қолданылуы мүмкін. Бронх демікпесі немесе басқа да созылмалы обструкциялық дисфункциясы кезінде және олар симптомдармен қатарласса, онда бронхолитикалық ем қатар жүргізу көрсетілген. Сирек жағдайларда демікпесі бар пациенттерде тыныс алу жолдарының қарсыласуы артуы мүмкін, ол β2–симпатомиметиктердің дозасын арттыруды қажет етуі мүмкін.

Жалпы анестезия: Жалпы анестезия алған пациенттерде, наркоз енгізген уақытта, интубацияда және операциядан кейін бета-блокаторлар аритмияның және миокард ишемиясының қаупін азайтады. Қазіргі кезде периоперациялық кезеңде бета-блокаторларды қолдануды жалғастыру ұсынылады.

Анестезиолог пациенттің бета-блокаторларды қабылдап жүргені жөнінде хабардар болуы тиіс, өйткені басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі мүмкін, ол брадиаритмияға, рефлекторлы тахикардияға, сондай-ақ қан кетудің алдын алу үшін рефлекторлы қабілеттіліктің төмендеуіне әкелуі мүмкін. Егер операцияға дейін бета-блокаторлармен емдеуді тоқтату қажет болса, онда ол біртіндеп орындалуы тиіс және анестезияға дейін шамамен 48 сағат бұрын толығымен тоқтатылуы керек.

Феохромоцитома: феохромоцитомасы бар пациенттерге бисопролол тек альфа-рецепторлар блокадасынан кейін енгізілуі тиіс.

Тиреотоксикоз: Бисопрололмен емдеген кезде тиреотоксикоздың симптомдары байқалмауы мүмкін.

Кординорм Корды қолдану допинг-тесті оң нәтижесіне әкелуі мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жүректің коронарлық тамыр ауруларынан зардап шегіп жүрген пациенттерді зерттеген кезде көлікті басқару қабілетіне бисопролол әсер етпеді. Алайда әркімнің жекелей реакциялары салдарынан көлікті басқару немесе техникалық күрделі механизмен жұмыс жасау қабілеті бұзылуы мүмкін. Бұған емдеудің басында, дозаны өзгерткеннен кейін, сондай-ақ алкогольді бір мезгілде пайдаланғанда ерекше назар аудару керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: аритмия, қарыншалық экстрасистолия, айқын брадикардия, AV блокада, АҚ-ның төмендеуі, жүрек жеткіліксіздігі, саусақ тырнақтарының немесе алақанның цианозы, тыныс алудың қиындауы, бронх түйілуі, бас айналу, естен тану жағдайлары, құрысу.

Емі: асқазанды шаю және сіңіретін дәрiлердi тағайындау; симптоматикалық ем: AV блокада дамығанда - 1-2 мг атропинді, эпинефриндi венаға енгізу немесе уақытша кардиостимуляторды қою;

қарыншалық экстрасистолия кезінде - лидокаин (Iа класты препараттар қабылданбайды); АҚ төмендеген кезде – науқас Тренделенбург күйінде болуы керек; егер өкпенiң ісіну белгiлерi болмаса - вена ішіне плазма алмастырушы ерiтiндiлер, тиiмсiз болса - эпинефриндi, допаминді, добутаминді енгізу (хронотропты және инотропты әсерін демеу үшін және АҚ-ның айқын төмендеуiн тоқтату үшiн); жүрек жеткіліксіздігі кезінде - жүрек гликозидтері, диуретиктер, гипогликемия кезінде глюкагонды немесе декстрозаны (глюкозаны) вена ішіне енгiзу; құрысу кезінде - диазепам вена ішіне; бронх түйілуі кезінде – ингаляция түрінде бета2-адреностимуляторлар енгізу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПВДХ/алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

3 пішінді ұяшықты қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Ниш Дженерикс Лимитед, блок 5, Балдойл өндірістік ауданы, Дублин 13, Ирландия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Актавис Групп», Исландия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның мекенжайы және Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

Алматыдағы «Актавис Интернешнл Лтд.» өкілдігі

Қазақстан Республикасы, 050008, Алматы қ., Мұқанов к-сі, 241, кеңсе 1-а.

Тел./факс: 8 (727) 313-74-30, 313-74-31, 313-74-32

Электронды пошта: actavis@actavis.kz; сайт: www.actavis.com