Кординорм (5 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Кординорм

Халықаралық патенттелмеген атауы

Бисопролол

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 5 мг және 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 5.0 мг және 10.0 мг бисопролол фумараты бар,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, маннитол, магний стеараты, натрий кроскармеллозасы,

қабықтың құрамы: гипромеллоза (6 cps), титанның қостотығы (Е171), макрогол 6000.

Сипаттамасы

Дөңгелек, екі беті дөңес, бүйірлі сызықтары, бір жағында сызығы және екінші жағында «B5» өрнегі бар, диаметрі 8.0 мм жуық үлбірлі қабықпен қапталған ақ түсті таблеткалар (5 мг доза үшін).

Дөңгелек, екі беті дөңес, бүйірлі сызықтары, бір жағында сызығы және екінші жағында «B10» өрнегі бар, диаметрі 8.0 мм жуық үлбірлі қабықпен қапталған ақ түсті таблеткалар (10 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Бета-адреноблокаторлар. Селективті бета-адреноблокаторлар. Бисопролол.

АТХ коды С07АВ07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бисопролол асқазан-ішек жолынан іс жүзінде толық сіңеді және ішу арқылы қабылдағаннан кейін 90% жуық биожетімділік иеленеді. Бисопрололдың плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 30% құрайды. Таралу көлемі - 3,5 л/кг. Жалпы клиренсі - шамамен 15 л/сағат.

Қан плазмасынан 10-12 сағаттық жартылай шығарылу кезеңіне орай, препарат тәулігіне 1 рет тағайындалғанда емдік әсері 24 сағат бойы сақталады.

Бисопролол организмнен екі жолмен шығарылады, 50% дозасы артынан бүйрекпен шығарылатын белсенді емес метаболиттер түзумен бауырда метаболизденеді. Қалған 50% өзгермеген күйде бүйрекпен шығарылады. Шығарылуы бүйрек пен бауырда тең дәрежеде жүретіндіктен, бауыр қызметі бұзылған немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозалау режимін түзету қажет емес. Тұрақтанған созылмалы жүрек жеткіліксіздігі және бауыр немесе бүйрек қызметінің бұзылуы бар емделушілерде фармакокинетикасы зерттелмеген.

Бисопролол кинетикасы дозаға байланысты, әрі жас ерекшелігіне тәуелді емес.

Cозылмалы жүрек жеткіліксіздігі (NYHA жіктемесі бойынша III саты) бар емделушілерде плазмадағы бисопролол деңгейі жоғары және жартылай шығарылу кезеңі дені сау еріктілердегіден ұзақтау. Тұрақты күйдегі қан плазмасында ең жоғары концентрациясы 10 мг тәуліктік дозасында 6421 нг/мл құрайды, ал жартылай шығарылу кезеңі - 175 сағат.

Фармакодинамикасы

Бисопролол - өзіндік симпатомиметикалық белсенділіксіз және клиникалық мәнді жарғақша тұрақтандырғыш әсері болмайтын жоғары селективті бета1-адреноблокатор. Ол бронхтар мен тамырлар тегіс бұлшықеттерінің бета2-рецепторларына, сондай-ақ зат алмасуды реттеуге қатысы бар бета2-рецепторларына өте төмен тектестікте ғана табылады. Осылайша, бисопролол көпшілік жағдайларда тыныс жолдарының төзімділігіне және бета2 арқылы метаболикалық әсерлеріне ықпал етпейді. Препараттың бета2-рецепторларына таңдамалы әсері емдік доза аясынан тыс таралады.

Cозылмалы жүрек жеткіліксіздігі белгілерінсіз жүрегінің коронарлық ауруы бар емделушілерде бір рет қабылдағанда бисопролол жүректің жиырылу жиілігін және жүректің соғу көлемін азайтады, соның салдарынан, лықсыту фракциясын және миокардтың оттегіні қажетсінуін төмендетеді. Ұзақ уақыт қолданғанда бастапқыда жоғарылаған тамырлардың жалпы шеткергі кедергісін (ТЖШК) төмендетеді.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда

- тұрақтанған созылмалы стенокардияда

Қолдану тәсілі және дозалары

Қолдану тәсілі

Бисопролол таблеткаларын таңертең қабылдау керек, ас ішу кезінде қабылдауға болады. Препаратты шайнамастан аздаған сұйықтық мөлшерімен қабылдау керек.

Дозалануы әркімде жеке реттелуі тиіс. Төмен дозалардан бастау ұсынылады. Кейбір емделушілерде тәулігіне 5 мг дозасы талапқа сай болуы мүмкін. Әдеттегі дозасы, күніне ұсынылатын ең жоғары 20 мг дозамен, күніне бір рет 10 мг құрайды.

Емделушілердің арнайы топтары

Бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі

Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр (креатинин клиренсі < 20 мл/мин) науқастарда және бауыр қызметінің ауыр бұзылулары бар емделушілерде тәуліктік дозасы тәулігіне 10 мг бисопролол гемифумаратынан аспауы тиіс.

Егде жастағы емделушілер

Дозаны түзету қажет емес. Емдеуді ең төмен дозаларынан бастау ұсынылады.

Емдеуді күрт тоқтатуға болмайды. Дозасын апта сайын екі есе қысқарта отырып, дозалануы баяу азайтылуы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥ 1/10)

- брадикардия

Жиі (≥ 1/100-ден ≤ 1/10-ға дейін)

- бас айналу, бас ауыру (емдеу курсының басында)

- жүрек жеткіліксіздігі белгілерінің күшеюі, гипотензия

- аяқ-қолдың салқындауын немесе ұюын сезіну, аракідік ақсаңдау және Рейно ауруы симптомдарының күшеюі

- жүрек айну, құсу, диарея, іш қату, іштің ауыруы

- астения, қажу (емдеу курсының басында)

Жиі емес (≥ 1/1000-нан ≤ 1/100-ге дейін)

- депрессия, ұйқының бұзылуы

- жүрекшелік-қарыншалық өткізгіштік бұзылулары, бұрыннан бар жүрек жеткіліксіздігінің нашарлауы

- бронх демікпесі немесе тыныс жолдарының обструкциялық аурулары бар емделушілердегі бронх түйілуі

- бұлшықет әлсіреуі және құрысулары, артропатия

- ортостатикалық гипотензия

Сирек((≥ 1/10000-нан ≤ 1/1000-ға дейін)

- түнгі қорқыныштар, елестеулер

- естен тану

- жас ағудың азаюы (жанаспалы линзалар таққан кезде ескеру керек)

- естудің нашарлауы

- гепатит

- тері қышынуы мен бөртуі сияқты аллергиялық реакциялар, терінің қызаруы, аллергиялық ринит

- гипогликемия

- потенцияның бұзылуы

- қандағы триглицеридтер концентрациясының ұлғаюы, қандағы бауыр ферменттері (АЛТ, АСТ) деңгейінің жоғарылауы

- емдеудің аяқталуымен жоғалып кететін дәрілік жегінің (антинуклеарлы антиденелер пайда болатын) өтпелі синдромы

Өте сирек

- конъюнктивит, көрудің нашарлауы

- алопеция

- псориазға түрткі болу немесе бұрыннан бар болса оның өршуі,

псориазға ұқсас тері реакциялары

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

- жедел жүрек жеткіліксіздігі

- көктамырішілік инотропты ем жүргізу талап етілетін жүрек қызметінің декомпенсациясы

- кардиогенді шок

- II немесе III дәрежелі атриовентрикулярлық блокада (кардиостимуляторсыз)

- синустық түйіннің әлсіздік синдромы

- синоатриальді блокада

- емдеудің басталуына дейінгі айқын брадикардия (ЖЖЖ 50 рет/мин.)

- айқын артериялық гипотензия (систолалық АҚ сын. бағ. 100 мм аз)

- ауыр бронх демікпесі немесе ауыр созылмалы обструкциялық өкпе ауруы

- шеткергі артериялар ауруларының ауыр түрлері

- Рейно синдромының ауыр түрлері

- емделмеген феохромоцитома

- метаболикалық ацидоз

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жэасөспірімдерге (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)

- жүктілік және лактация кезеңі

- флоктафенинмен және сультопридпен біріктіріп емдеу.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Препараттардың ұсынылмайтын біріктірілімдері

Верапамил типті және, аз дәрежеде, дилтиазем мен бепридил типті кальций антагонистері: жиырылуға және атриовентрикулярлық өткізгіштікке теріс әсер көрсетеді. Бета-адреноблокаторлармен ем алатын емделушілерге көктамыр ішіне верапамил енгізу терең гипотензияға және атриовентрикулярлық блокадаға әкелуі мүмкін.

Орталықтан әсер ететін гипотензиялық дәрілер (мысалы, клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): орталықтан әсер ететін гипотензиялық дәрілерді үйлестіріп қолдану орталық симпатикалық тонус төмендеуіне ықпал етіп, осылайша, жүректің жиырылу жиілігінің және жүрек лықсуының азаюына және вазодилатацияға әкелуі мүмкін. Күрт тоқтату, ішінара, егер бұл бета-блокатор қабылдауды тоқтатқанша жасалса, «артериялық гипертензия симптомдарын жаңғырту» қатерін арттыра алады.

Препараттардың сақтықпен пайдалану керек біріктірілімдері

Аритмияға қарсы 1 класты препараттар (мысалы, хинидин, дизопирамид; лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон): атриовентрикулярлық өткізгіштік уақытына ықпал етіп, теріс инотропты әсерді күшейтуі мүмкін (қатаң түрде клиникалық және ЭКГ мониторинг қажет болады).

Аритмияға қарсы III класты дәрілер (мысалы, амиодарон): жүрекшелік-қарыншалық өткізгіштік нашарлауы мүмкін.

Парасимпатомиметикалық дәрілер: үйлестіріп қолдану жүрекше-қарынша өткізгіштігінің баяулауына әкеліп, брадикардияның пайда болу қатерін арттыруы мүмкін.

Дигидропиридин типті кальций антагонистері (мысалы, фелодипин мен амлодипин): үйлестіріп қолдану артериялық гипотензия қатерін арттыруы мүмкін, сондай-ақ жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде қарыншалардың сорғылық қызметінің әріқарай нашарлау қаупін жоққа шығаруға болмайды.

Антихолинэстеразалық препараттар (соның ішінде такрин): атриовентрикулярлық өткізгіштік уақыты және/немесе брадикардия артуы мүмкін.

Бета-блокаторлардың топикалық түрлері (мысалы, глаукоманы емдеуге арналған көз тамшы дәрілері) бисопрололдың жүйелі әсерін күшейтуі мүмкін.

Инсулин және диабетке қарсы ішуге арналған препараттар: қант төмендететін әсерінің күшеюі. Бета-адренорецепторлар блокадасы гипогликемия симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Анальгетиктер: рефлекторлы тахикардияның әлсіреуі және артериялық гипотензия қаупінің жоғарылауы (жалпы жансыздандыру жөніндегі қосымша ақпаратты «Айрықша нұсқаулардан» қараңыз).

Эрготамин туындылары: шеткергі қан айналу бұзылуларының өршуі.

Оймақгүл гликозидтері: жүрекшелік-қарыншалық өткізгіштіктің баяулауы, жүректің жиырылу жиілігінің азаюы.

Баклофен және амифостин: гипотензиялық әсер күшеюі.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП): ҚҚСП бисопрололдың гипотензиялық әсерін азайтуы мүмкін.

Бета-симпатомиметиктер (мысалы, изопреналин, добутамин): бисопрололмен біріктірілімі екі препараттың да әсерлерін азайтуы мүмкін.

Бета- және альфа-адренорецепторларын көтермелейтін симпатомиметиктер (мысалы, норэпинефрин, эпинефрин): бисопрололмен біріктірілімі осы белсенді заттардың альфа-адренорецепторлардан болатын вазоконстрикторлық әсерлерін бейтараптандыра алады, бұл артериялық қысымның көтерілуімен және аракідік ақсаңдаудың өршуімен көрініс береді. Осы өзара әрекеттесу типі селективті емес β-блокаторларда жиірек кездеседі.

Гипертензияға қарсы дәрілермен, сондай-ақ артериялық қысымды түсіруге қабілетті басқа препараттармен (мысалы, үш циклды антидепрессанттар, барбитураттар, фенотиазиндер) үйлестіріп қолдану артериялық гипотензия қатерін арттыруы мүмкін.

Препараттардың қарастырылуы қажет біріктірілімдері

Мефлоквин: брадикардия қаупінің жоғарылауы.

Кортикостероидтар: су және натрий іркілісі есебінен гипертензияға қарсы әсердің төмендеуі.

Моноаминоксидаза тежегіштері (MAO-B тежегіштерін қоспағанда): бета-блокаторлардың гипотензиялық әсерінің жоғарылауы, бірақ гипертензиялық криздер қатері де бар.

Рифампицин: бисопрололдың жартылай шығарылу кезеңінің аздап азаюы, болжамды себебі дәрілік заттарды метаболиздейтін бауыр ферменттерінің индукциясы болуы мүмкін. Әдетте дозаны түзету қажет емес.

Айрықша нұсқаулар

Тұрақтанған созылмалы жүрек жеткіліксіздігін бисопрололмен емдеуді арнайы титрлеу фазасынан бастау қажет.

Әсіресе, жүректің коронарлық ауруы бар емделушілерге, егер оған нақты көрсетілімдер болмаса, бисопрололмен емдеуді күрт үзуге болмайды, өйткені бұл жүрек жеткіліксіздігінің уақытша нашарлауына әкелуі мүмкін.

Тұрақтанған созылмалы жүрек жеткіліксіздігін бисопрололмен емдеудің басында және емдеуді тоқтатқанда тұрақты қадағалау қажет.

Мынадай аурулары мен патологиялары бар емделушілерде жүрек жеткіліксіздігін емдеу үшін бисопролол қолдану тәжірибесі жоқ:

- инсулинге тәуелді қант диабеті (І тип)

- бүйрек қызметінің ауыр бұзылулары

- бауыр қызметінің ауыр бұзылулары

- рестриктивті кардиомиопатия

- туа біткен жүрек ақауы

- гемодинамикалық мәнді органикалық клапан ақауы

- алғашқы 3 ай ішіндегі миокард инфарктісі

Бисопролол қолдану кезінде сақтық шарасын қадағалау қажет:

- қан плазмасындағы глюкоза концентрациясының едәуір ауытқулары бар қант диабетінде. Гипогликемия симптомдары (мысалы, тахикардия, жүректің жиі соғуы немесе терлеу) бүркемеленген болуы мүмкін,

- ашыққанда немесе қатаң емдәмде,

- ағымдағы десенсибилизация жасалғанда. Басқа бета-блокаторлар қолданған кездегідей, бисопролол аллергендерге сезімталдықты және анафилактикалық реакциялар айқындылығын күшейтуі мүмкін. Эпинефрин қолданудан күтілімді емдік әсер болмауы мүмкін,

- бірінші дәрежелі атриовентрикулярлық блокадада,

- Принцметалл стенокардиясында, бета-бөгеуші агенттер Принцметалл стенокардиясы бар емделушілерде стенокардия ұстамаларының саны мен ұзақтығын арттыруы мүмкін. Жеңіл түрлері жағдайында және тамыр кеңейтетін препараттармен үйлестіріп қана бета1 селективті адреноблокаторлар қолдануға болады,

- шеткергі артериялар окклюзиясында. Симптомдар нашарлауы бәрінен жиірек емдеудің басында пайда болады.

Псориазбен науқастарға немесе сыртартқыда псориаз болғанда бисопролол пайда мен қауіп арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін ғана тағайындалу керек.

Бисопрололмен емдеу тиреотоксикоз симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Феохромоцитомасы бар емделушілерге бисопролол альфа-адреноблокаторлар қолдану аясында ғана тағайындалу керек.

Анестетиктермен қатарлас емделгенде: рефлекторлы тахикардияның әлсіреуі және гипотензия қаупінің артуы. Бета-блокаторлар қолдануды жалғастыру кіріспе наркоз және интубация тұсында аритмия қатерін төмендетеді. Емделушінің бисопролол қолданғаны жөнінде анестезиолог- дәрігерге ескерту керек. Егер хирургиялық араласу алдында бета-блокаторлармен емдеуді тоқтату қажет болса, оны біртіндеп атқарып, жалпы жансыздандыру жасардан 48 сағат бұрын аяқтаған дұрыс.

Бронх демікпесінде немесе басқа да созылмалы обструкциялық өкпе ауруларында қатарлас бронходилатация емін жүргізу ұсынылады. Жекелеген жағдайларда бронх демікпесі бар емделушілерде тыныс жолдары төзімділігінің артуы мүмкін, бұл бета2-адреностимуляторлар дозасын арттыруды талап етеді. Емдеу басталғанша жасалатын функционалдық тыныс алу тестісін өткізу ұсынылады.

Йодконтрастылы өнімдер: бета-блокаторлар йодконтрастылы өнімдер туындататын гипотониямен немесе шокпен байланысты компенсациялық жүрек-қантамыр реакцияларын кедергілеуі мүмкін.

Жүктілік

Бисопрололдың жүктілік ағымына және/немесе ұрыққа/жаңа туған нәрестеге зиянды әсерін тигізуі мүмкін фармакологиялық әсерлері бар. Әдетте, бета-адреноблокаторлар плаценталық перфузияны төмендетеді, бұл ұрықтың баяу өсуіне, ұрықтың жатыр ішінде өлуіне, түсіктерге немесе мезгілінен бұрын босануларға апарады. Ұрықта және жаңа туған сәбиде патологиялық реакциялар (гипогликемия, брадикардия сияқты) болуы мүмкін. Егер бета-адреноблокаторлармен емдеу қажет болса, бета1-селективті адреноблокаторлар қолданған дұрыс.

Бисопрололды, оған нақты көрсетілімдер болатын жағдайларды қоспағанда, жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды. Егер препаратпен емдеу қажеттілік ретінде қарастырылса, плацента мен жатырдағы қан ағымын қадағалап, сондай-ақ болашақ сәбидің өсуін бақылау керек. Жүктілікке және/немесе ұрыққа жайсыз әсер етуі білінген жағдайда емнің баламалы әдістері қолданылады. Туғаннан кейін жаңа туған нәрестені тиянақты тексеруден өткізу қажет. Гипогликемия және брадикардия симптомдары, әдетте, тіршіліктің алғашқы 3 күні ішінде пайда болады.

Лактация кезеңі

Бисопрололдың ана сүтіне өтуі немесе емшек еметін сәбилерге бисопрололдың әсер ету қауіпсіздігі туралы деректер жоқ. Сондықтан бала емізу кезеңінде бисопролол қолдануға кеңес берілмейді.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жүрегінің коронарлық ауруы бар емделушілер қатысқан зерттеулер барысында бисопролол көлік құралдарын басқару қабілетіне ықпалын тигізбеген.

Алайда емделушілердің емдеуге жекеше реакцияларына орай, автокөлік басқару немесе механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне нұқсан келуі мүмкін. Бұған, әсіресе, емдеудің басында, дозаны өзгерткен соң немесе бір мезгілде алкоголь тұтынғанда зейін қою қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: бета-блокаторлар артық дозаланған жағдайларда күтуге болатын ең жиі симптомдары - брадикардия, гипотензия, бронх түйілуі, жедел жүрек жеткіліксіздігі және гипогликемия. Бисопрололдың артық дозалануы жөніндегі деректер шектеулі, бисопролол артық дозаланған небәрі бірнеше жағдай жөнінде хабарланған. Бұл жағдайлар брадикардияға және/немесе гипотензияға қатысты болды. Бисопрололдың бір реттік жоғары дозасына сезімталдықтың үлкен жекеше ауытқымалылығы бар, осы орайда жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілердің жоғары сезімталдық танытуы әбден ықтимал.

Емі: артық дозаланған жағдайда, әдетте, бисопрололмен емдеуді тоқтатып, демеуші және симптоматикалық ем тағайындау ұсынылады. Күтілімді фармакологиялық әсеріне және басқа бета-блокаторларға арналған нұсқауларға сүйенгенде, олар клиникалық расталған жағдайда жалпы сипаттағы мынадай шаралар қарастырылуы мүмкін. Брадикардияда: көктамыр ішіне атропин енгізу. Керекті әсері болмаған жағдайда изопреналин немесе оң хронотропты әсер ететін басқа препаратты абайлап енгізуге болады. Кейде көктамыраралық кардиостимулятор қою қажет болуы мүмкін. Гипотензияда: көктамыр ішіне ерітінділер мен вазопрессорлық заттар енгізу. Глюкагонды к/і енгізу көрсетілуі мүмкін.

Атриовентрикулярлық блокадада (екінші немесе үшінші дәрежелі): емделушілер тұрақты қадағалауда болып, изопреналин инфузиясы түрінде немесе уақытша кардиостимуляциямен ем алуы тиіс.

Жүрек жеткіліксіздігі өршігенде: көктамыр ішіне диуретиктер, инотропты препараттар, вазодилататорлар енгізу. Бронх түйілуінде: изопреналин, бета2-симпатомиметиктер және/немесе аминофиллин сияқты бронходилататорлар тағайындау. Гипогликемияда: көктамыр ішіне глюкоза енгізу. Кейбір деректерде бисопрололдың диализге ауыр берілуі көрсетіледі.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан ПВХ/ПВДХ/алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты каптамаға қапталады.

3 пішінді ұяшықты каптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

25° С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтiн жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Каталент Германия Шорндорф ГмбХ, Германия

Тіркеу куәлігінің иесі

Актавис Групп, Исландия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Алматыдағы «Актавис Интернешнл Лтд.» өкілдігі

Қазақстан Республикасы, 050009, Алматы қ., Мұқанов к-сі 241, 1-а кеңсесі.

Тел./факс: 8 (727) 313-74-30, 313-74-31, 313-74-32;

Электронды пошта: actavis@actavis.kz; сайт: www.actavis.com