Кордарон® (200 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Кордарон®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Амиодарон
Дәрілік түрі
Бөлінетін таблеткалар, 200 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 200 мг амиодарон гидрохлориді,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, повидон K90F, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты.
Сипаттамасы
Таблетканың бір жағында «200» саны және жүрек бейнесі түріндегі өрнегі мен сындыруға арналған кертігі бар ақтан сәл крем түске дейінгі дөңгелек таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек ауруларын емдеуге арналған препараттар. Аритмияға қарсы І және III класты препараттар. Аритмияға қарсы III класты препараттар. Амиодарон.
АТХ коды С01BD01.
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Амиодарон баяу сіңеді, түрлі тіндерге үлкен тектестігі бар.
Ішу арқылы биожетімділігі әр алуан пациенттерде 30%-дан 80% дейінгі шекте құбылады (орташа мәні 50% жуық). Бір реттік дозаны қабылдаудан кейін плазмадағы жоғары шекті концентрацияларына 3-7 сағаттан соң жетеді. Емдік әсерлері препаратты қабылдау басталған соң, орта есеппен, бір апта өткенде (бірнеше күннен екі аптаға дейін) байқалады. Амиодаронның жартылай шығарылу кезеңі, науқастардағы жекеше айырмашылықтарды есепке алғанда, ұзаққа (20-дан 100 күнге дейін) созылады. Емдеудің бірінші күнінде дәрілік препарат дене тіндерінің көпшілігінде, әсіресе, май тінінде жиналады. Элиминациясы бірнеше күннен соң басталады және плазмадағы тұрақты концентрацияларына, науқастың жеке реакциясына қарай, бірнеше ай ішінде жетеді. Осы сипаттамалар препараттың тіндерде жиналуына жету мақсатында қанықтырушы дозалардың пайдаланылуын түсіндіреді, бұл емдік әсер алу үшін қажет.
Препарат құрамындағы йодтың бір бөлігі босап шығып, йодид түрінде несептен табылады, бұл тәулігіне амиодаронның әр 200 мг дозасына 6 мг-ден сәйкес келеді. Препараттың қалған бөлігі, соған сай, йодтың көп бөлігі бауыр арқылы өтуден кейін нәжіспен шығарылады.
Амиодарон бүйрекпен болымсыз бөлінетіндіктен, бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарға әдеттегі дозаларын тағайындауға болады.
Препаратты тоқтатудан кейін оның организмнен шығарылуы бірнеше ай бойы жалғасады; 10 күннен асатын кезең ішінде және тура 1 айға дейін препараттың қалдық әсерін ескеру керек.
Фармакодинамикасы
Препараттың аритмияға қарсы белсенділігі келесі әсер ету механизмдері арқылы қамтамасыз етіледі:
- жүрек бұлшықеті белсенділік қуатының 3-ші фазасын ұзартады, негізінен, бұл калий ағынының төмендеуімен білінеді (Vaughan Williams жіктемесі бойынша Ш класс);
- атропинмен әсер етуге жауап бермейтін брадикардияға дейінгі синустық автоматизмді азайтады;
- альфа және бета-адренергиялық белсенділікті бәсекесіз бәсеңдетеді;
- синоатриальді түйінде, жүрекшелерде және атриовентрикулярлы (АВ) түйінде, әсіресе, жүрек ырғағы жеделдегенде өткізгіштікті баяулатады;
- қарыншаішілік өткізгіштікке ықпал етпейді;
- рефрактерлі кезеңді ұзартады және миокардтың жүрекшелік, атриовентрикулярлы және қарыншалық қозуын азайтады;
- қосымша жүрекше-қарынша жолдарының өткізгіштігін баяулатады және рефрактерлі кезеңін ұзартады.
Басқа да қасиеттері
- шеткергі кедергіні және жүрек ырғағын орташа төмендетеді, бұл оттегі тұтынудың төмендеуіне апарады;
- миокард артерияларының тегіс бұлшықеттеріне тікелей әсер ету жолымен коронарлық лықсытуды арттырады және қысым мен шеткергі кедергіні төмендету арқылы жүрек лықсытуын демейді. Елеулі теріс инотропты әсері жоқ.
Жалпы өлімге ұшырау көрсеткішінің амиодарон пайдасына 13% (СА95% 0.78 – 0.99; p=0.030) және ырғаққа тәуелді сипаттағы өлімге ұшырау көрсеткішінің 29% (СА95% 0.59 – 0.85; p=0.0003) елеулі азаюы дәлелденген.
Қолданылуы
Қайталану профилактикасы:
- өмірге қатер төндіретін қарыншалық тахикардия: емдеу стационарлық жағдайларда мұқият мониторинг жасаумен басталуы тиіс
- клиникалық тұрғыда расталған, симптоматикалық және еңбекке қабілеттілікті жоғалтуды туындататын қарыншалық аритмия
- егер басқа препараттар қабылдау кезінде тұрақтылық байқалса немесе оларды қабылдауға қарсы көрсетілімдер болса, емдеу қажеттілігі бекітілгенде клиникалық тұрғыда расталған, суправентрикулярлы тахикардия
- қарыншалар фибрилляциясы
Суправентрикулярлы тахикардияны емдеу: жүрекшелер фибрилляциясы немесе дірілдеуінің баяулауы немесе қысқаруы.
Амиодаронды ишемиялық жүрек ауруы (коронарлық артериялар ауруы) болғанда және/немесе сол жақ қарынша дисфункциясы бар пациенттерде қолдануға болады.
Қолдану тәсілі және дозалары
Бастапқы емдеу
Әдеттегі дозалау режимі – 8-10 күн бойы тәулігіне 3 таблетка.
Кейбір жағдайларда емдеудің басында, бірақ тек қысқа мерзім ішінде және электрокардиографиялық бақылаумен ғана одан жоғары дозаларын (тәулігіне 4 немесе 5 таблетка) қолдануға болады.
Демеуші ем
Жекеше жауабына сәйкес ең төмен тиімді дозасын анықтау керек, ол тәулігіне ½ таблеткадан (күнара бір таблеткадан) бастап, тәулігіне 2 таблеткаға дейінгі шекте болуы мүмкін.
Жағымсыз әсерлері
Өте жиі (³ 10%)
- мөлдір қабықтағы ұсақ қалдықтар, ересектерде үнемі дерлік болады, әрі әдетте қарашық астындағы аймақта шоғырланады және емдеуді жалғастыруға қарсы көрсетілім болып табылмайды. Айрықша жағдайларда жарықты түрлі түстерде және шағылыстырып қабылдау немесе көрудің тұмандануымен қатар жүруі мүмкін. Липидтер кешенімен түзілген мөлдір қабықтағы ұсақ қалдықтар үнемі емдеуді тоқтатудан кейін жоғалады.
- фотосенсибилизация. Пациенттерге емделу кезінде тіке түсетін күн сәулесінің әсеріне (және жалпы УК-сәулеленуге) ұшырамауға кеңес беріледі.
- дистиреоздың қандай да бір клиникалық симптомдары болмағанда қалқанша бездің «диссоциацияланған» гормон деңгейі (қалыпты немесе біршама төмендеген Т3 деңгейі тұсында Т4 деңгейінің жоғарылауы) емдеуді тоқтатуға негіз бола алмайды.
- бауыр зақымданған жағдайларда; аталған жағдайлар сарысудағы трансаминазаның жоғары деңгейлері бойынша диагностикаланған. Әдетте, трансаминазалар деңгейінің орташа және оқшауланған артуы (қалып шегінен 1,5-нан 3 есеге дейін жоғары) дозаны азайтудан соң немесе тіпті өздігінен төмендейді.
- әдетте, бастапқы емдеу кезінде туындайтын және дозаны азайту кезінде басылатын асқазан-ішек бұзылулары (жүрек айну, құсу, дисгевзия).
Жиі (³ 1%, < 10%)
- ұзақ уақыт кезеңіне тағайындалған күнделікті жоғары дозалар тұсында туындайтын терінің күлгін немесе көкшіл-сұр пигментациясы. Емдеуді тоқтатудан кейін аталған пигментация баяу жоғалады (10-нан 24 айға дейін).
- гипотиреоз классикалық түрде болады: дене салмағының артуы, суыққа сезімталдық, апатия, ұйқышылдық; тиреотропты гормон деңгейінің айқын жоғарылауы оны диагностикалау дабылы болып табылады. Емдеуді тоқтату қалқанша бездің қалыпты функциясына 1-3 ай ішінде біртіндеп оралуына алып келеді; сондықтан препаратты тоқтату онша маңызды емес. Егер көрсетілімдерде тағайындалған болса, амиодаронмен емдеуді дозалануы тиреотропты гормон деңгейлеріне қарай реттелетін L-тироксин негізіндегі орын басушы ағзалық еммен біріктіріп жалғастыруға болады.
Гипертиреоз бірнеше симптомдарымен (аздап түсініксіз салмақ жоғалту, стенокардияға қарсы және/немесе аритмияға қарсы дәрілер тиімділігін азайту); егде жастағы адамдардағы психиатриялық түрлерімен немесе тіпті тиреотоксикозбен өте жиі жаңылдырады.
Аса жоғары сезімталдық әдісімен өлшенетін тиреотропты гормон деңгейлерінің азаюы диагнозды растайды. Амиодаронмен емдеуді тоқтата тұру маңызды: бұл, әдетте, 3-4 апта ішінде клиникалық тұрғыда қалыпқа келуді бастамалауға жеткілікті. Күрделі жағдайлар пациент өліміне әкелуі мүмкін, сондықтан тиісінше емдеуді шұғыл бастау қажет.
Егер тиреотоксикоз не өздігінен, не оның миокардтың орнықсыз теңгеріміне әсерлерімен байланысты мазасыздық тудырса, ал синтетикалық тиреоидқа қарсы дәрілер тиімділігі тұрақсыз болса, онда жеткілікті ұзақ уақыт кезеңінде (3 ай) тікелей кортикостероидтық ем (1 мг/кг) ұсынылады. Амиодаронмен емдеуді тоқтатудан кейін бірнеше айдан соң гипертиреоз жағдайлары хабарланды.
- кейде өліммен аяқталатын диффуздық интерстициальді немесе альвеолярлы пневмопатия және шоғырланған пневмониямен облитерациялаушы бронхиолит. Не жергілікті, не жалпы жағдайдың нашарлауымен (шаршау, салмақ жоғалту, жалпы дімкәстану) байланысты арта түсетін диспноэ немесе құрғақ жөтелдің пайда болуы радиологиялық бақылауды, қажет болса, емдеуді тоқтатуды талап етеді. Аталған пневмопатия типтері өкпе фиброзына ұласуы мүмкін.
Кортикостероидты еммен астасқан немесе онымен байланыссыз амиодаронды ерте тоқтату бұзылулар регрессиясына алып келеді. Клиникалық симптомдары әдетте 3-4 аптада жоғалады. Радиологиялық және функционалдық жақсару, әдетте, баяу (бірнеше ай) жүреді. Ең алдымен интерстициальді пневмопатиямен байланысты плевриттің бірнеше жағдайлары хабарланды.
- тремор немесе басқа экстрапирамидалық симптомдар
- ұйқының бұзылуы, түнгі шым-шытырық түстерді қоса
- сенсорлы, қозғалыстық немесе аралас шеткергі нейропатиялар
- қандағы трансаминазалар деңгейінің жоғарылауымен және/немесе сарғаюмен, кейде өліммен аяқталатын, емдеуді тоқтатуды талап ететін бауырдың жедел зақымдануы
- дозаға тәуелденетін орташа брадикардия
Жиі емес (³ 0.01%, < 0,1%)
- миопатия
- мишық атаксиясы
- қатерсіз бассүйекішілік гипертензия, бас ауыру. Оқшауланған бас ауыруларының пайда болуы осы бұзылу негізінде жатқан себепті зерттеуді талап етеді
- өткізгіштіктің бұзылуы (әртүрлі дәрежедегі синоаурикулярлы блокада)
Сирек (³ 0.1%, < 0.1)
- СНСАДГ/SIADH көрсетуі мүмкін гипонатриемия (диурезге қарсы гормонның талапқа сай емес секреция синдромы)
Өте сирек (< 0.01%)
- шашыраңқы көрумен, көрудің нашарлауымен және көз түбіндегі папиллярлы ісінумен оптикалық нейропатия (оптикалық неврит). Нәтижесінде көру өткірлігі көбірек немесе азырақ қатты азаюы мүмкін. Қазіргі таңда амиодаронмен өзара байланысы анықталмаған. Дегенмен де, қандай да бір басқа нақты себеп болған жағдайда емдеуді тоқтату ұсынылады
- радиоем кезіндегі эритема
- әдетте, онша спецификалық емес тері бөртуі
- эксфолиативті дерматит, дәрілік препаратпен өзара байланысы нақты анықталмаған
- алопеция
- СНСАДГ/SIADH (диурезге қарсы гормонның талапқа сай емес секреция синдромы), атап айтқанда, гипонатриемия туғызуы мүмкін препараттармен біріктіріп қолданғанда.
- бронх түйілуі, әсіресе, демікпесі бар пациенттерде
- кейде өліммен аяқталатын немесе операцияның соңынан болатын жедел тыныс алу жеткіліксіздігі синдромы (жоғары дозалармен өзара байланысы болжанады).
- ұзақ уақыт емдеу кезінде бауырдың созылмалы зақымдануы
Гистология жалған алкогольдік гепатитке сәйкес келеді. Клиникалық және биологиялық көрінісінің абстрактілі сипаты (тұрақсыз гепатомегалия, қандағы трансаминазалар деңгейінің қалып шегінен 1,5-5 есе жоғарылауы) бауыр функциясына жүйелі мониторинг жасауға негіз болады.
Бауырдың созылмалы зақымдану диагнозын 6 айдан артық созылған емнен кейін пайда болатын қан трансаминазалары деңгейінің тіпті орташа жоғарылау жағдайында қарастыру керек. Клиникалық және биологиялық бұзылулар, әдетте, емдеуді тоқтатудан кейін кері дамиды. Қайтымсыз аяқталған бірнеше жағдайлар хабарланған.
- айқын брадикардия және сирек - синустық түйіннің істемей қалуы (синустық түйін дисфункциясы, егде жастағы пациенттер).
- эпидидимит; дәрілік затпен өзара байланысы анықталмаған.
- васкулит
- креатининнің орташа жоғарылауымен бүйрек жеткіліксіздігі
- тромбоцитопения.
Жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)
- кейде қан түкірумен байланысты анықталатын өкпе геморрагиялары. Өкпеге әсер етумен байланысты бұл жағдайлар амиодарон-индукциялаған пневмопатиямен қатар жиі пайда болады.
- ангионевроздық ісіну жағдайлары.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- жүректің жасанды ырғақ жетекшісімен түзету болмаған кездегі синустық брадикардия және жүректің синоатриальді бөгелісі
- жүректің жасанды ырғақ жетекшісімен түзету болмаған кездегі синустық түйіннің әлсіздік синдромы (синустық түйіннің тоқтап қалу қаупі)
- жүректің жасанды ырғақ жетекшісімен түзету болмаған кездегі жоғары дәрежелі жүрекше-қарыншалық өткізгіштік бұзылулары
- амиодарон қолданудан болатын өршу мүмкіндігімен байланысты гипертиреоз
- йодқа, амиодаронға немесе қосымша заттардың біріне жоғары сезімталдықтың белгілі реакциялары
- жүктілік
- лактация кезеңі
- «torsade de pointes» типті пируэтті қарыншалық тахикардияны тудыруы мүмкін дәрілік препараттармен біріктіру:
- аритмияға қарсы Iа класты дәрілер (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
- аритмияға қарсы III класты дәрілер (соталол, дофетилид, ибутилид)
- мышьяк қосылыстары, бепридил, цизаприд, дифеманил, к/і долазетрон, к/і эритромицин, мизоластин, моксифлоксацин, к/і спирамицин, торемифен, к/і винкамин сияқты басқа дәрілік препараттар («Дәрілермен өзара әрекеттесуін» қараңыз).
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Аритмияға қарсы дәрілер
Аритмияға қарсы көптеген дәрілер жүректің автоматизмін, өткізгіштігін және жиырылу қабілетін төмендетеді.
Аритмияға қарсы дәрілердің әртүрлі кластарымен біріктіріп тағайындау қолайлы емдік әсер бере алады, бірақ көбінесе жіті клиникалық және ЭКГ мониторинг қажет болатын өте сезімтал үдеріс болып табылады.
Пируэтті қарыншалық тахикардияны туындататын аритмияға қарсы дәрілермен (амиодарон, дизопирамид, хинидин қосылыстары, соталол және т.б.) біріктіріп қолдану қарсы көрсетілімді.
Жүрекке жайсыз әсер ету қаупінің жоғарылауымен байланысты айрықша жағдайлардан басқа, сол кластың аритмияға қарсы дәрілерімен біріктіріп қолдану ұсынылмайды.
Брадикардия тудыратын теріс инотропты қасиеттері бар және/немесе жүрекше-қарыншалық өткізгіштікті баяулататын дәрілік препараттармен біріктіріп қолдану клиникалық және ЭКГ мониторинг талап ететін сезімтал үдеріс болып табылады.
Пируэтті қарыншалық тахикардияны тудыруы мүмкін дәрілік препараттар
Аритмияның осы ауыр түрі бірқатар дәрілік препараттар, аритмияға қарсы дәрілерден туындауы немесе басқаша сипатта болуы мүмкін.
Гипокалиемия брадикардия немесе туа біткен немесе жүре пайда болған QT аралығының алдыңғы ұзаруы сияқты бейімдегіш фактор болып табылады.
Пируэтті қарыншалық тахикардияны тудыруы мүмкін дәрілік препараттар, атап айтқанда, аритмияға қарсы la және III класты дәрілер және кейбір нейролептиктер болып табылады.
Эритромицин, спирамицин және винкаминге қатысты осы өзара әрекеттесу тек көктамырішілік тәсілмен енгізілетін дәрілік түрлерге ғана қатысты болады.
Торсадогенді дәріні басқа торсадогенді дәрімен пайдалану, әдетте, қарсы көрсетілімді.
Алайда, метадон және кейбір қосалқы топтар осы ережеге қосылмайды:
- паразитке қарсы дәрілер (галофантрин, лумефантрин, пентамидин) басқа торсадогенді дәрілермен пайдалану кезінде ғана ұсынылмайды;
- пируэтті қарыншалық тахикардияны индукциялауға қабілетті нейролептиктер де ұсынылмайтын препараттар болып табылады және басқа торсадогенді дәрілермен пайдалануға қарсы көрсетілімді емес.
Брадикардияны туындататын дәрілер
Көптеген дәрілік препараттар брадикардияны туғызуы мүмкін. Атап айтқанда, бұл аритмияға қарсы la класты дәрілерге, бета-блокаторларға, кейбір аритмияға қарсы III класты дәрілерге, кейбір кальций өзекшелерінің блокаторларына, оймақгүл препараттарына, пилокарпин мен антихолинэстеразалық дәрілерге қатысты.
Қарсы көрсетілімді біріктірілімдер («Қолдануға болмайтын жағдайларын» қараңыз)
Пируэтті қарыншалық тахикардия туғызуға қабілетті дәрілік препараттар (паразиттерге қарсы дәрілер, нейролептиктер мен метадоннан басқа,«Ұсынылмайтын біріктірілімдерін» қараңыз);
- аритмияға қарсы Iа класты дәрілер (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
- III класты аритмияға қарсы дәрілер (дофетилид, ибутилид, соталол)
- мышьяк қосылыстары, бепридил, цизаприд, дифеманил, к/і долазетрон, к/і эритромицин, мизоластин, моксифлоксацин, к/і спирамицин, торемифен, к/і винкамин сияқты басқа да дәрілік препараттар
Қарыншалық аритмияның, атап айтқанда, пируэтті қарыншалық тахикардияның жоғары даму қаупі.
Ұсынылмайтын біріктірілімдер
Циклоспорин
Нефроуытты әсерлерінің пайда болу қаупімен бауыр метаболизмінің төмендеуі салдарынан қанда циклоспорин концентрациясының жоғарылауы.
Амиодаронмен емделу кезінде қандағы циклоспорин концентрациясын талдау, бүйрек функциясына мониторинг жасау және циклоспорин дозасын түзету.
Инъекцияланатын дилтиазем
Брадикардияның және жүректің жүрекше-қарыншалық бөгелістің пайда болу қаупі.
Егер осы біріктірілімді қолданбау мүмкін болмаса, мұқият клиникалық қадағалау және тұрақты ЭКГ мониторинг маңызды рөл атқарады.
Инъекцияланатын верапамил
Брадикардияның және жүректің жүрекше-қарыншалық бөгелістің пайда болу қаупі.
Егер осы біріктірілімді қолданбау мүмкін болмаса, мұқият клиникалық қадағалау және тұрақты ЭКГ мониторинг маңызды рөл атқарады.
Пируэтті қарыншалық тахикардияны тудыруы мүмкін паразиттерге қарсы дәрілер (галофантрин, лумефантрин, пентамидин)
Қарыншалық аритмияның, атап айтқанда, пируэтті қарыншалық тахикардияның жоғары пайда болу қаупі.
Егер мүмкін болса, 2 емнің 1-ін тоқтатыңыз. Егер осы біріктірілімді қолданбау мүмкін болмаса, алдын ала QТ аралығын бақылау және ЭКГ мониторинг жасау маңызды рөл атқарады.
Пируэтті қарыншалық тахикардияны тудыруға қабілетті нейролептиктер (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид,сультоприд, тиаприд, зуклопентиксол).
Қарыншалық аритмияның, атап айтқанда, пируэтті қарыншалық тахикардияның жоғары пайда болу қаупі.
Метадон
Қарыншалық аритмияның, атап айтқанда, пируэтті қарыншалық тахикардияның жоғары даму қаупі.
Пайдалану кезінде алдын ала сақтану шараларын қабылдауды талап ететін біріктірілімдер
Ішуге арналған антикоагулянттар
Антикоагулянттық әсердің және қан кету қаупінің артуы. Жиірек ХҚҚ мониторинг. Амиодаронмен емделу кезінде және емдеуді тоқтатудан кейін 8 күннен соң антикоагулянттық дәрінің ішуге арналған дозасын түзету.
Соталолдан (қарсы көрсетілімді біріктірілім) және эсмололдан (пайдалану кезінде сақтануды талап ететін біріктірілім) басқа бета-блокаторлар
Өткізгіштік пен автоматизм бұзылулары (бәсеңдеген компенсаторлық симпатикалық механизмдер). ЭКГ және клиникалық мониторинг талап етіледі.
Жүрек жеткіліксіздігі кезіндегі бета-блокаторлар (бизопролол, карведилол, метопролол, небиволол)
Шамадан тыс брадикардияның пайда болу қаупімен автоматизм мен жүрек өткізгіштігінің бұзылулары.
Қарыншалық аритмияның, атап айтқанда, пируэтті қарыншалық тахикардияның жоғары туындау қаупі. Жүйелі клиникалық және ЭКГ мониторинг қажет.
Дабигатран
Қан кету қаупінің жоғарылауымен сарысуда дабигатран концентрациясының ұлғаюы. Клиникалық мониторинг және дабигатран дозасын, қажет болса, 150 мг/күннен асырмай түзету.
Оймақгүл дәрілік препараттары
Автоматизмнің әлсіреуі (шамадан тыс брадикардия) және жүрекше-қарыншалық өткізгіштіктің бұзылуы. Дигоксин қолданғанда оның клиренсінің төмендеуімен байланысты қандағы деңгейінің жоғарылауы болады.
ЭКГ және клиникалық мониторинг, сондай-ақ қандағы дигоксин деңгейлерін бақылау және, қажет болса, дигоксин дозасын түзету.
Ішу арқылы енгізілетін дилтиазем
Брадикардияның немесе жүректің жүрекше-қарыншалық бөгелісінің, атап айтқанда, егде жастағы пациенттерде пайда болу қаупі. ЭКГ және клиникалық мониторинг талап етіледі.
Кейбір макролидтер (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин)
Қарыншалық аритмияның, атап айтқанда, пируэтті қарыншалық тахикардия жоғары қаупі. Қатарлас енгізу кезіндегі ЭКГ және клиникалық мониторинг.
Ішу арқылы енгізілетін верапамил
Брадикардияның және жүректің жүрекше-қарыншалық бөгелісінің, атап айтқанда, егде жастағы пациенттердегі пайда болу қаупі.
Эсмолол
Жүректің жиырылу функциясының, автоматизмінің және өткізгіштігінің бұзылуы (компенсаторлық симпатикалық механизмдердің бәсеңдеуі). ЭКГ және клиникалық мониторинг талап етіледі.
Гипокалиемиялық дәрілер: гипокалиемиялық диуретиктер (монотерапияда және біріктірілімде), көтермелейтін іш жүргізгіш дәрілер, амфотерицин В (к/і енгізу тәсілі), глюкокортикоидтар (жүйелік тәсіл), тетркозактид
Қарыншалық аритмияның, атап айтқанда, пируэтті қарыншалық тахикардияның жоғары пайда болу қаупі (гипокалиемия бейімдеуші фактор болып табылады).
Дәрілік препаратты енгізер алданда гипокалиемияны түзету, сондай-ақ ЭКГ, қан электролиттеріне мониторинг және клиникалық мониторинг жасау қажет.
Лидокаин
Амиодарон туғызған бауырдағы метаболизмінің төмендеуімен байланысты неврологиялық және жүрекке қолайсыз әсерлерінің пайда болу мүмкіндігімен плазмадағы лидокаин концентрациясының ұлғаю қаупі. Клиникалық және ЭКГ мониторинг, қажет болғанда, плазмадағы лидокаин концентрациясын бақылау. Амиодаронмен емделу кезінде және оны тоқтатудан кейін, қажет болса, лидокаин дозалануын түзету.
Орлистат
Плазмадағы амиодарон мен оның белсенді метаболиті концентрацияларының төмендеу қаупі.
Клиникалық және, қажет болса, ЭКГ мониторинг талап етіледі.
Фенитоин (әрі фосфенитоин экстраполяциясы бойынша)
Артық дозалану симптомдарымен, атап айтқанда, неврологиялық симптомдармен (бауырда фенитоин метаболизмінің төмендеуі) плазмада фенитоин концентрациясының жоғарылауы. Клиникалық мониторинг, плазмадағы фенитоин концентрациясын бақылау және, мүмкін, дозаны түзету.
Симвастатин
Рабдомиолиз сияқты (бауырда симвастатин метаболизмінің төмендеуі) қолайсыз әсерлерінің (концентрациясына байланысты) пайда болу қаупінің артуы. Симвастатин дозасын 20 мг/күннен асырмаңыз немесе осы өзара әрекеттесу типінен тыс алынатын басқа статинді пайдаланыңыз.
Такролимус
Қандағы такролимус деңгейінің оның метаболитін амиодаронның тежеуімен байланысты жоғарылауы. Қандағы такролимус деңгейлерін өлшеу, бүйрек функциясына мониторинг жасау және амиодаронмен біріктіріп тағайындағанда және амиодаронды тоқтатудан кейін такролимус дозасын түзету.
Брадикардияны тудыратын дәрілер
Қарыншалық аритмияның, атап айтқанда, пируэтті қарыншалық тахикардияның жоғары қаупі. Клиникалық және ЭКГ мониторинг талап етіледі.
Назарға алу керек біріктірілімдер
Пилокарпин
Шамадан тыс брадикардияның пайда болу қаупі (брадикардияны тудыратын дәрілердің қосымша әсерлері).
Айрықша нұсқаулар
Таяуда алған миокард инфарктісі (78%) немесе созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (22%) бар 6 553 пациент қатысқан бақыланатын рандомизацияланған проспективті он үш зерттеуге метаталдау жасалды.
Пациенттерге кейіннен жүргізілген бақылаудың орташа кезеңі 0.4-тен 2.5 жылға дейін ауытқыды. Күнделікті демеуші доза, орта есеппен, 200-ден 400 мг дейін құрады.
Осы метаталдауда жалпы өлімге ұшырау көрсеткішінің амиодарон пайдасына 13% (СА95% 0.78 – 0.99; p= 0.030) және ырғаққа тәуелді сипаттағы өлімге ұшырау көрсеткішінің 29% (СА95% 0.59 – 0.85; p= 0.0003) елеулі азаюы дәлелденген.
Дегенмен, осы нәтижелерді зерттеу талдауында қамтылған гетерогенділігін (ең алдымен, таңдалған қауыммен байланысты гетерогенділік, кейінгі бақылау кезеңінің ұзақтығы, пайдаланылған әдістемелік және зерттеулер нәтижелері) назарға алып, сақтықпен түсіндіру қажет.
Тоқтатылған емнің пайыздық арақатынасы плацебо тобындағыдан (27%) амиодарон тобында (41%) жоғары болды.
Амиодарон қабылдайтын пациенттердің 7%-да плацебо тобындағы 1%-бен салыстырмалы гипотиреоз анықталды. Гипертиреоз, плацебо тобындағы 0.5%-бен салыстырғанда, амиодарон қабылдайтын пациенттердің 1.4%-да диагностикаланды. Интерстициальді пневмопатия, плацебо тобындағы 0.5%-бен салыстырғанда, амиодарон қабылдайтын 1.6% пациентте туындады.
Сақтандырулар
Кардиологиялық әсерлері
- емдеу басталғанша ЭКГ жасау қажет
- егде жастағы пациенттерде жүректің жиырылу жиілігінің сиреуі күшеюі мүмкін.
- амиодаронмен емделу аясында электрокардиограмма өзгереді. Кордароннан болатын осы өзгеріс QT аралығының ұзаруымен жүзеге асады, бұл U толқынының пайда болу мүмкіндігімен реполяризацияның ұзаруын білдіреді; бұл уыттылығының емес, емдік дәрімен импрегнациялану белгісі.
- 2-ші және 3-ші дәрежелі жүрекше-қарыншалық бөгелістің басталуы, жүректің синоаурикулярлы бөгелісі немесе бифасцикулярлы бөгеліс емдеуді уақытша тоқтатуға негіз болуы тиіс. 1-ші дәрежелі жүрекше-қарыншалық бөгеліс жіті мониторинг өткізуге негіз болуы тиіс.
- жаңа аритмияның пайда болуы немесе алдыңғы емделген аритмияның нашарлауы хабарланды («Жағымсыз әсерлерін» қараңыз).
- амиодаронның аритмогенді әсері әлсіз, тіпті аритмияға қарсы көптеген дәрілердің аритмогенді әсерінен аз, ең алдымен, кейбір дәрілік препараттармен біріктіргенде («Дәрілермен өзара әрекеттесуін» қараңыз) немесе электролиттік теңгерім бұзылуларында туындайды.
Қалқанша безге әсер етуі
- дәрілік препаратта йодтың болуы қалқанша без функциясының кейбір тестілерін (радиобелсенді йодтың байланысуы, ақуызбен байланысқан йод) бұрмалайды; алайда қалқанша без функциясын бұрынғыша бағалауға болады (Т3, Т4, usTSH).
- Амиодарон, атап айтқанда, сыртартқысында қалқанша без функциясының бұзылулары бар пациенттерде қалқанша без аномалиясын туындатуы мүмкін. Дистиреозға клиникалық күдік болған жағдайдағы сияқты, барлық пациенттер үшін емдеуді бастар алдында, ал артынан емделу кезінде жүйелі негізде және емдеуді тоқтатуда кейін бірнеше айдан соң тиреотропты гормонға талдау жасау ұсынылады («Жағымсыз әсерлерін» қараңыз).
Өкпеге әсер етуі
Диспноэ немесе құрғақ жөтелдің өзінен-өзі немесе жалпы жағдайдың нашарлауымен байланысты туындауы өкпе уыттануының, мысалы, интерстициальді пневмопатияның болуы мүмкін екенін жорамалдап, радиологиялық бақылауды талап етуі тиіс.
Бауырға әсер етуі
Амиодаронмен емделудің басында, ал артынан емделу кезінде жүйелі негізде бауыр функциясына жүйелі мониторинг жасау ұсынылады.
Жүйке-бұлшықет жүйесіне әсер етуі
Амиодарон сенсорлы, қозғалыстық және аралас шеткергі нейропатия мен миопатияны туғызуы мүмкін.
Көзге әсер етуі
Шашыраңқы көру немесе көру өткірлігінің азаюы жағдайында, көз түбін қоса, жылдам толық офтальмологиялық талдау жасау қажет. Соқырлықтың даму қаупінің зор екеніне орай, амиодарон индукциялаған нейропатия немесе оптикалық неврит басталған жағдайда амиодаронмен емдеуді тоқтату қажет.
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуінен болатын әсерлері
Мыналармен біріктірілімде («Дәрілермен өзара әрекеттесуін» қараңыз):
- Соталол (қарсы көрсетілімді біріктірілім) және эсмололды (сақ болуды талап ететін біріктірілім) қоспағанда, бета-блокаторлармен
- Верапамилмен және дилтиаземмен, өмірге қатерлі қарыншалық аритмия профилактикасы үшін ғана қарастыру керек.
Амиодаронды циклоспоринмен, дилтиаземмен (инъекциялық түрі) және верапамилмен (инъекциялық түрі), кейбір паразиттерге қарсы дәрілермен (галофантрин, лумефантрин және пентамидин), кейбір нейролептиктермен (амисульприд, хлопромазин, циамемазин, дроперидол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд, зуклопентиксол) және метадонмен қолдану ұсынылмайды («Дәрілермен өзара әрекеттесуін» қараңыз).
Қосымша заттардан болатын әсерлері
Осы дәрілік препарат құрамында лактоза бар. Сондықтан, препарат галактоза көтере алмаушылығы бар, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза/галактозаның мальабсорбция синдромы (сирек тұқым қуалайтын аурулар) бар пациенттерге ұсынылмайды.
Пайдалану кезіндегі сақтану шаралары
- электролиттік бұзылулар, атап айтқанда, гипокалиемия: проаритмиялық әсерлердің басталуына ықпал ететін гипокалиемиямен байланысты болуы мүмкін жағдайларға көңіл бөлу маңызды.
- амиодарон енгізер алдында гипокалиемияны түзетіп алу қажет
- төменде аталған қолайсыз әсерлер, әдетте, дәрілік препараттың шектен тыс деңгейлерімен байланысты; олардан сақтануға болады немесе олардың ауырлығын ең төмен тиімді дозасын тиянақты таңдау арқылы төмендетуге болады.
- пациенттерге емделу кезінде күн сәулесінің әсеріне ұшырамауға немесе күннен қорғайтын заттар пайдалануға кеңес беру керек.
- балалардағы амиодарон қауіпсіздігі мен тиімділігі бақыланатын клиникалық сынақтар арқылы бағаланбаған.
- дефибрилляцияның және/немесе имплантацияланған кардиодефибрилляторлар немесе кардиостимуляторларды стимуляциялау шегінің артуы мүмкін екеніне орай, амиодаронмен емдеуді бастар алдында және емделу кезінде бірнеше рет, сондай-ақ дозаны түзету кезінде әр жолы шектік мәнді тексеру керек.
Анестезия
Операцияға дейін анестезиологты пациенттің амиодаронмен емделіп жүргені жөнінде хабарландыру қажет.
Амиодаронмен ұзақ уақыт емделу жалпы және жергілікті анестезиямен байланысты қолайсыз әсерлер тұрғысындағы гемодинамикалық қауіпті арттыруы мүмкін. Қолайсыз әсерлер, атап айтқанда, брадикардия, гипотензия, минуттық жүрек лықсытудың төмендеуін және өткізгіштіктің бұзылуын қамтиды.
Оның үстіне, тікелей операциядан кейінгі кезеңде амиодаронмен емделген пациенттерде жедел тыныс алу жеткіліксіздігінің кейбір жағдайлары болды. Демек, ондай пациенттерге өкпені жасанды желдету кезінде мұқият мониторинг өткізу ұсынылады.
Жүктілік
Клиникаға дейінгі зерттеулерде қандай да бір тератогенді әсерлері дәлелденбеген. Клиникаға дейінгі зерттеулерде тератогенді әсерлерінің болмауы адамдардағы осыған ұқсас әсерлерге кепілдік бермейді. Қазіргі таңда адамдарда мальформация туғызатын заттардың жануарларда екі түріне талапқа сай жүргізілген зерттеулер кезінде тератогенді екені дәлелденген.
Клиникалық тұрғыдан, амиодаронды жүктіліктің алғашқы триместрінде енгізгенде оның тератогенді әсер мүмкіндігін бағалау үшін релевантты деректер жеткілікті шамада жоқ.
Ұрықтың қалқанша безінің йодты аменореяның 14 аптасынан байланыстыра бастауына орай, ерте енгізген жағдайда ұрықтың қалқанша безіне ешқандай әсерлері күтілмейді.
Аталған дәрілік препаратты осы кезеңнен тыс пайдаланумен байланысты йодпен артық жүктену ұрықтың биологиялық немесе тіпті клиникалық гипотиреозын (струма) тудыруы мүмкін.
Демек, жүктіліктің 2-ші триместрінен бастап осы дәрілік препаратты пайдалану қарсы көрсетілімді.
Лактация
Амиодарон мен оның метаболиті йодпен бірге ана плазмасындағы концентрациясынан асып кететін концентрацияларда емшек сүтіне бөлінеді. Жаңа туған нәрестедегі гипотиреоз қаупіне байланысты, осы дәрілік препаратты пайдаланумен ем алатын пациенттерде бала емізу қарсы көрсетілімді.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Жоғары зейін қоюды талап ететін әрекеттерді орындағанда сақтық шарасын қадағалау керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: синустық брадикардия, қарыншалық аритмия, соның ішінде, пируэтті қарыншалық тахикардия, бауыр жеткіліксіздігі.
Емі: симптоматикалық. Препараттың кинетикалық бейінін ескеріп, 1 ай бойы кардиомониторинг жасау ұсынылады.
Амиодарон және оның метаболиттері диализ кезінде шығарылмайды.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаларға 15 таблеткадан салады.
Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге пішінді 2 қаптамадан картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
300С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
ХИНОИН Фармацевтика және Химия өнімдері зауыты ЖАҚ, Венгрия
Орналасқан мекенжайы:
2112 Veresegyhaz, Levai u.5, Hungary
Тіркеу куәлігінің иесі
Санофи-Авентис, Франция
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«Санофи-авентис Қазақстан» ЖШС
Қазақстан Республикасы, 050013, Алматы, Фурманов к-сі 187Б
телефон: 8 (727) 244-50-96
факс: 8 (727) 258-25-96
e-mail: quality.info@sanofi.com
Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):
«Санофи-авентис Қазақстан» ЖШС
Қазақстан Республикасы, 050013, Алматы, Фурманов к-сі 187Б
телефон: 8 (727) 244-50-96
факс: 8 (727) 258-25-96
e-mail: Kazakhstan.Pharmacovigilance@sanofi.com