Контролок порошок (40 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Контролок

Халықаралық патенттелмеген атауы

Пантопразол

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 40 мг ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – 45,10 мг пантопразол натрий сесквигидраты (40,0 мг пантопразолға баламалы),

қосымша заттар: динатрий эдетаты, натрий гидроксиді

Сипаттамасы

Ақ түстен ақ дерлік түске дейінгі құрғақ зат

Фармакотерапиялық тобы

Қышқылдылықтың бұзылуына байланысты ауруларды емдеуге арналған препараттар. Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті емдеуге арналған препараттар. Протонды сорғы тежегіштері. Пантопразол.

АТХ коды А02ВС02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бір реттік немесе көп реттік енгізуден кейін фармакокинетикасы өзгермейді. Пантопразолдың фармакокинетикасы 10 мг-дан 80 мг-ға дейінгі дозалар диапазонында ішу арқылы қабылдағаннан кейін де, сонымен қатар көктамыр ішіне енгізгеннен кейін де дозаға байланысты күйінде қалады.

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – шамамен 98%. Зат бауырда толық дерлік метаболизденеді. Қан сарысуында және несепте анықталатын негізгі метаболиті – сульфатпен қосылыс болып табылатын десметилпантопразол.

Таралу көлемі 0,15 л/кг жуық, клиренсі сағатына шамамен 0,1 л/кг. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1,5 сағатты құрайды. Париетальді жасушаларда пантопразолдың ерекше белсенділенуіне байланысты жартылай шығарылу кезеңі оның әсер ету ұзақтығымен өзара байланысты емес (қышқыл секрециясының бәсеңдеуі). Препараттың шамамен 80%-ы бүйректер арқылы, қалған 20 %-ы нәжістермен бірге шығарылады.

Фармакодинамикасы

Пантопразол париетальді жасушалардың протонды помпасына ерекше әсер ету арқылы асқазанда тұз қышқылының секрециясын баяулататын алмастырылған бензимидазол болып табылады.

Париетальді жасушалардың қышқыл ортасында пантопразол өзінің белсенді түрі – циклдық сульфенамидке айналады, онда ол H+, K+-АТФаза ферментін басады.

Протонды сорғыны бөгей отырып, Контролок асқазандағы тұз қышқылы синтезінің соңғы сатысы деңгейінде қышқылдың түзілу үдерісіне араласады. Тежегіш әсері дозаға байланысты және тұз қышқылының негізгі және стимуляцияланған секрециясы деңгейіне ықпалын тигізеді (тітіркендіргіштің түріне байланыссыз). Асқазан мен он екі елі ішектің Неlicobacter pylori-мен астасқан ойық жара ауруында асқазан секрециясының осылай төмендеуі микроорганизмнің антибиотиктерге сезімталдығын арттырады.

Пантопразол бейтарап рН-та үлкен химиялық тұрақтылыққа ие және басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу потенциалы төмен.

80 мг пантопразолды көктамыр ішіне енгізген кезде антисекреторлық әсерге ең жоғары дегенде 1 сағат ішінде жетеді және 24 сағат сақталады.

Қолданылуы

• асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруында

• рефлюкс-эзофагитте

• Золлингер-Эллисон синдромында немесе асқазанның патологиялық гиперсекрециясымен сипатталатын басқа да жағдайларда

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты таблетка түрінде ішке қабылдау мүмкін болмаған кезде немесе мұндай қабылдау тәсілінде оның тиімділігі жеткіліксіз болса, көктамыр ішіне қолданады. Симптомдардың толық жойылуы үшін препаратты 7 күн бойы қабылдау қажет болуы мүмкін.

Қолдануға дайын инъекцияға арналған ерітінді әзірлеу үшін натрий хлоридінің (0,9%) 10 мл физиологиялық ерітіндісін ішінде құрғақ заты бар құтыға қосады. Бұл ерітінді тікелей (көктамыр ішіне сорғалатып) немесе 100 мл натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісімен, сондай-ақ 5 глюкоза ерітіндісімен (көктамыр ішіне тамшылатып) араластырғаннан кейін қолданылуы мүмкін.

Әзірленген ерітінді оны дайындағаннан кейін 12 сағат ішінде қолданылуы тиіс. Көктамыр ішіне енгізуді 2–15 минут бойы жүргізген жөн.

Асқазан-ішектік қан кетумен асқынған асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруы, қан кетудің қайталануының алдын алу мақсатында, гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы (ГЭРА)

Ұсынылатын доза – тәулігіне 40 мг.

Золлингер-Эллисон синдромы

Золлингер-Эллисон синдромын ұзақ уақыт емдеген кезде және басқа патологиялық гиперсекреторлы жағдайларда емнің бас кезінде ұсынылатын тәуліктік доза көктамыр ішіне енгізілетін 80 мг Контролокты құрайды. Осыдан кейін доза арттырылуы немесе азайтылуы мүмкін. Препаратты 80 мг-ден асатын тәуліктік дозада қолданған жағдайда доза бөлінуі және күніне екі реттен енгізілуі мүмкін. Контролоктың тәуліктік дозасы 160 мг-ға дейін уақытша арттырылуы мүмкін. Емделу курсы шектелмеген, және де клиникалық қажеттілікке байланысты болады.

Емделушілердің ерекше топтары

Бауыр қызметінің айқын бұзылулары бар емделушілерде препараттың тәуліктік дозасы 20 мг-нан аспауы тиіс.

Егде жастағы емделушілерде және бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Байқалған жағымсыз реакциялар төменде олардың кездесу жиілігімен берілген: өте жиі (³ 1/10); жиі ( ³ 1/00-ден < 1/10-ға дейін); жиі емес (³ 1/1000-нан < 1/100-ге дейін); сирек (³ 1/10000-нан < 1/1000-ға дейін); өте сирек (< 1/10000); белгісіз (қолда бар деректермен бағалау мүмкін емес).

Жиі

– инъекция енгізген жерде тромбофлебит

Жиі емес

• бас ауыру, бас айналу

• ауыз ішінің құрғауы, жүректің айнуы, құсу, іштің кебуі, абдоминальді ауыру және жайсыздық, диарея, іш қату

• тері бөртпесі, қышыну, экзантема

• астения, қажығыштық және дімкәстік

• бауыр ферменттері (трансаминаза, g-GT) белсенділігінің жоғарылауы

• ұйқының бұзылуы

Сирек

• агранулоцитоз

• препараттың белсенді және қосымша заттарына жоғары сезімталдық (анафилактикалық реакцияларды және анафилактикалық шокты қоса)

• гиперлипидемия, триглицеридтер, холестерин деңгейлерінің жоғарылауы

• билирубин мөлшерінің жоғарылауы

• салмақтың өзгеруі, дәмнің бұзылуы

• депрессия (және барлық қатарласқан нашарлаулар)

• көрудің нашарлауы/көрудің көмескіленуі

• есекжем, ангионевротикалық ісіну

• артралгия, миалгия

• гинекомастия

• дене температурасының жоғарылауы, шеткергі ісінулер

Өте сирек

• тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

• бағыттан адасу (және барлық қатарласқан нашарлаулар)

Белгісіз

• гипонатриемия, гипомагниемия

• елестеулер, сананың шатасуы (әсіресе осы жағдайға бейім науқастар, сондай-ақ осы симптомдардың нашарлауы, егер олар емді бастағанға дейін бар болса)

• гепатоцеллюлярлы зақымданулар, сары ауру, гепатоцеллюлярлы жеткіліксіздік

• Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, экссудативті көп пішінді эритема, жарыққа сезімталдық

• интерстициальді нефрит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препарат компоненттеріне, басқа да орнын алмастыратын бензимидазолдарға аса жоғары сезімталдық

• пантопразолды атазанавирмен бірге қолдану

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Сіңуі рН-қа тәуелді препараттармен, мысалы кетоконазолмен, итраконазолмен, позаконазолмен, эрлотинибпен, соның ішінде Контролокпен емдеу курсына дейін тағайындалғанына көп уақыт болмаған препараттармен бір мезгілде қабылдағанда, осы препараттардың сіңуінің өзгеруіне назар аударған жөн.

Контролокты және атазанавирді бір мезгілде қабылдау соңғысының тиімділігін едәуір төмендетеді.

Фенпрокумонды немесе варфаринді біріктіріп қолданған кезде Халықаралық қалыптастырылған қатынастар (ХҚҚ немесе INR) өзгеруінің бірнеше жекелеген жағдайлары білінді. Сондықтан кумаринді антикоагулянттармен (мысалы, фенпрокумонмен немесе варфаринмен) ем қабылдаудан өткен науқастарда Контролокты қолдануды бастағаннан, аяқтағаннан кейін немесе жүйесіз қолдану кезінде протромбин уақытын/ХҚҚ бақылау керек.

Контролоктың Р450 цитохромы жүйесімен өзара әрекеттесу потенциалы төмен. Сондықтан Контролоктың Р450 цитохромы жүйесімен метаболизденетін басқа препараттармен өзара әрекеттесуінен болатын жағымсыз реакциялар қаупі өте аз деп есептелуі мүмкін. Арнайы зерттеулерде Контролок препаратының кофеинмен, карбамазепинмен, диазепаммен, этанолмен, диклофенакпен, глибенкламидпен, напроксенмен, метопрололмен, нифедипинмен, фенитоинмен, пироксикаммен, теофиллинмен, құрамында левоноргестрел және этинилэстрадиол бар ішілетін контрацептивтермен клиникалық тұрғыдан өзара әрекеттесуі байқалған жоқ.

Кларитромицин, амоксициллин сияқты антибиотиктермен, метронидазолмен бір мезгілде қабылдағанда өзара әрекеттесу байқалмады.

Айрықша нұсқаулар

Бауыр қызметінің ауыр бұзылулары бар емделушілерде, Контролок препаратын, әсіресе ұзақ кезең бойы енгізгенде бауыр ферменттерінің деңгейіне жүйелі бақылау жүргізу керек. Бауыр ферменттерінің деңгейін арттырған кезде препарат қолдануды тоқтатқан жөн.

Біріктіріп емдеген кезде пайдаланылатын препараттардың тұтастай барлық сипаттамасын ескерген жөн.

Контролокпен емдеген кезде қатерлі аурулар симптомдарының айқындылығы төмендеуі мүмкін, бұл диагноздың дұрыс анықталуын кейіндетуі мүмкін, осыған байланысты емдеуді бастар алдында қатерлі жаңа түзілімдердің бар-жоқтығын анықтап алған жөн.

Науқастар келесі жағдайларда дәрігерден кеңес алуы тиіс:

- егер симптомдар 2 апта ішінде кетпесе

- дене салмағы еріксіз төмендегенде, анемияда, асқазан-ішектен қан кеткенде, дисфагияда, тұрақты құсуда немесе қан аралас құсуда, осындай жағдайларда қатерлі үдерістердің бар-жоғын анықтау керек

- бұрын асқазан ойық жарасы болса, немесе асқазанға хирургиялық операция жасалса

- ас қорытудың бұзылуы немесе 4 немесе одан да көп апта бойы қыжыл болса

- сарғаюда, бауыр қызметі бұзылғанда немесе бауыр ауруында

- жалпы өзін-өзі сезінуге ықпалын тигізетін кез келген басқа күрделі ауруларда

- 55 жастан асқан емделушілерде жаңа немесе жақын арада өзгерген симптомдары бар болғанда.

Ас қорытудың бұзылу симптомдарының немесе қыжылдың ұзақ уақыт қайталанатын симптомдары байқалған науқастар дәрігерге қаралуы тиіс.

Золлингер-Эллисон синдромы және басқа да патологиялық гиперсекреторлы жағдайлары бар, асқазанда қышқыл секрециясын бөгейтін барлық препараттар сияқты, Контролокты ұзақ уақыт қабылдауды қажет ететін емделушілерде гипо- немесе ахлоргидрия салдарынан В12 витаминінің (цианокобаламиннің) сіңуі азаюы мүмкін.

Мұны тиісті клиникалық симптомдар бар болған жағдайда ескерген жөн.

Асқазанның қышқылдылығының төмендеуі әдетте асқазан-ішек жолында болатын асқазан бактерияларының мөлшерін арттырады. Қышқылдылықты төмендететін препараттармен емдеу Salmonella, Campylobacter сияқты микроорганизмдерден болған асқазан-ішектік жұқпалардың пайда болу қаупінің жоғарылауына әкеп соғады.

Педиатрияда қолданылуы

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ, Контролок препаратын балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге қолдану жөнінде деректер жоқ.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде пантопразолды пайдалану жөнінде талапқа сай деректер жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулер препараттың репродуктивтік уыттылығын дәлелдеді. Адам үшін потенциальді қаупі белгісіз. Контролок жүктілік кезінде, егер қатты қажеттілік болмаса, қолданылмауы тиіс.

Препаратпен емделу кезеңінде лактацияны тоқтатады.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Бас айналу және көрудің нашарлауы мүмкін болғандықтан, көлікті немесе зейінді жұмылдыруды қажет ететін басқа механизмдерді басқаруды тоқтата тұрған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: белгісіз

Емдеу: артық дозалануға күдіктенген жағдайда демеуші және симптоматикалық ем жүргізу керек. Препарат гемодиализ арқылы шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Резеңке тығынмен тығындалған және полипропилен дискісі бар алюминий қалпақшамен қаусырылған түссіз шыны құтыларда белсенді зат 40 мг-нан салынған.

1 құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Такеда ГмбХ, Зинген, Германия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Такеда ГмбХ, Германия

Қаптаушы-ұйымның атауы мен елі

Такеда ГмбХ, Зинген, Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстандағы «Takeda Osteuropa Holding GmbH» компаниясының өкілдігі (Австрия)

Алматы қ., Бегалин к-сі 136 а

Телефон нөмірі (727) 2444004

Факс нөмірі (727) 2444005

Электронды поштасы  DSO-KZ@takeda.com