Контрахист

МНН: Левоцетиризин
Производитель: Медана Фарма АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levocetirizine
Номер регистрации в РК: РК-ЛС-5№022583
Информация о регистрации в РК: 05.11.2020 - 05.11.2030

Инструкция

Саудалық атауы

Контрахист

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левоцетиризин

Дәрілік түрі

Ішуге арналған ерітінді, 0,5мг/мл

Құрамы

1 мл препараттың құрамында:

белсенді зат – 0,5 мг левоцетиризин дигидрохлориді

қосымша заттар: сұйық мальтитол, глицерол, сахарин натрий, натрий ацетат тригидраты, мұзды сірке қышқылы, натрий бензоаты, орман бүлдіргенінің хош иістендіргіші, тазартылған су

Сипаттамасы

Орман бүлдіргенінің иісі бар мөлдір, түссіз сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелік әсер ететін антигистаминдік препараттар, пиперазин туындылары. Левоцетиризин.

АТХ коды R06A E09.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Левоцетиризиннің фармакокинетикалық параметрлері дозаға байланысты өзгереді және іс жүзінде цетиризин фармакокинетикасынан айырмасыз. Ішке қабылдағанда тез сіңеді, тамақ ішу сіңу толықтығына әсер етпейді, бірақ оның жылдамдығын төмендетеді; биожетімділігі 100% жетеді.

Плазмадағы ең жоғары концентрациясына қабылдағаннан кейін 0,9 сағаттан кейін жетеді және 270 нг/мл құрайды, 5мг/тәулік дозада қайталап қабылдағаннан кейін 308 нг/мл құрайды.

Концентрацияның тұрақты деңгейіне 2 тәуліктен кейін жетеді.

Левоцетиризин қан плазмасындағы ақуыздармен 90%-ға байланысады. Левоцетиризиннің (Vd) таралу көлемі 0,4 л/кг құрайды.

Бауырда 14% азы хош иістендіргіш қосылыстардың тотығу үдерісіне қосылу, N- және О-деалкилдену және таурин конъюгациясы жолымен метаболизденеді. Деалкилдену CYP3A4 изоферменті қатысуымен жүреді, ал хош иістендіргіш қосылыстардың тотығуына көптеген және/немесе сәйкестендірілмеген Р450 изоферменттері қатысады. Левоцетиризин 5 мг дозада ішке қабылдағаннан кейін концентрациясы Сmax елеулі астам болатын CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 және CYP3A4 изоферменттері белсенділігіне әсер етпейді. Метаболизмінің төмен деңгейінен және метаболизмдік потенциалы болмауынан левоцетиризиннің басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесулерінің ықтималдығы аз.

Ересектердегі жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 7,9±1,9 сағатты, жалпы клиренсі - 0,63 мл/мин/кг құрайды. Организмнен 96 сағат ішінде толық шығарылады. Дозаның 85,4% жуығы бүйрекпен өзгермеген түрде шумақтық сүзіліс және өзекшелік секреция жолымен шығарылады; 12,9% жуығы нәжіспен шығарылады. 

Фармакодинамикасы

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризин шеткергі гистаминдік рецепторлар H1 селективті антагонисі болып табылады. Цетиризинге қарағанда, Н1 рецепторларға тектестігі екі есе жоғары. Левоцетиризин жасушалық адгезияның 1 васкулярлық молекула экспрессиясын бөгей отырып, эозинофилдердің трансэндотелиальді көшуіне ықпал ететін эотаксиндерді тежеумен, аллергиялық реакциялардың гистаминге тәуелді сатысына әсер етеді, эозинофилдердің көшуін азайтады, тамырлық өткізгіштікті азайтады, қабыну медиаторларының босап шығуын шектейді.

Аллергиялық реакциялардың дамуының алдын алады және барысын жеңілдетеді, антиэкссудативтік, қышынуға қарсы әсері бар, іс жүзінде антихолинергиялық және антисеротониндік әсер етпейді. Емдік дозаларда іс жүзінде тыныштандыратын әсері жоқ, электрокардиограмма (ЭКГ) көрсеткіштерін, атап айтқанда QT-аралығын өзгертпейді.

Қолданылуы

Аллергиялық ринитті (оның ішінде созылмалы аллергиялық ринитте) және есекжемді симптоматикалық емдеуде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Қаптамада ішу арқылы қабылдауға арналған шприц бар. Ішу арқылы қабылданатын ерітіндінің қажетті мөлшерін пероральді шприцке толтырып алу керек, содан соң ерітіндіні қасыққа құяды немесе стақандағы суға қосады. Ерітіндіні даярланғаннан кейін бірден ішу керек. Препаратты тамақтану кезінде немесе онсыз қабылдауға болады.

Дәрілік заттарды мұрынның шырышты қабығының аллергиялық қабынуын немесе есекжемді дәрігер диагностикалаған пациенттерге ғана бекітілген ережелерге сәйкес қабылдауға болады.

Дозалануы

6 жастан асқандарға ұсынылатын қабылдау жиілігі тәулігіне бір рет.

6 жастан 12 жасқа дейінгі балалар:

Ұсынылатын тәуліктік доза 5 мг құрайды (10 мл ерітінді).

Ересектер және 12 жастан бастап және одан үлкен жасөспірімдер:

Ұсынылатын тәуліктік доза 5 мг құрайды (10 мл ерітінді).

Егде жастағы адамдар

Орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар егде жастағы пациенттерде

препарат дозасын түзету ұсынылады (төменде көрсетілген «Бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттер» бөлімін қараңыз).

Бүйрек жеткіліксіздігі бар ересек пациенттер:

Қабылдау арасындағы аралық бүйрек функциясы дәрежесіне қарай жеке-дара анықталуы тиіс. Дозалау төмендегі кестеге сәйкес өзгертілуі тиіс. Дозалаудың бұл кестесін пайдалану үшін креатинин клиренсін (Clkr) мл / мин. есептеу керек.

[140- жасы (жас)] x дене салмағы (кг) (х 0,85 әйелдер үшін)

Clkr = ------------------------------------------------------------------------------------------------

72 x сарысудағы креатинин концентрациясы (мг/дл)

Бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттер үшін доза түзету:

Тобы

Креатинин клиренсі

(мл / мин)

Дозалануы және енгізу жиілігі

Бүйрек функциясы қалыпты

>80

күніне бір рет 5 мг

Жеңіл бүйрек жеткіліксіздігі

50-79

күніне бір рет 5 мг

Орташа бүйрек жеткіліксіздігі

30-49

2 күнде бір рет 5 мг

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі

<30

3 күнде бір рет 5 мг

Бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысы - диализдегі пациенттер

< 10

Препарат қарсы көрсетілімде

Бүйрек функциясы бұзылуы бар балаларда доза бүйрек клиренсі және дене салмағын ескере отырып, түзетілуі тиіс.

Бауыр функциясы бұзылуы бар пациенттер:

Тек бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін доза түзету талап етілмейді. Бауыр және бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттер үшін доза түзету ұсынылады ( «Бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттер» жоғарыдағыны қараңыз).

Ем ұзақтығы:

Дәрігер кеңесінсіз 10 күннен астам қолдануға болмайды.

Егер ем басталғаннан кейін 3 күннен соң ешбір жақсару бақыланбаса немесе пациент өзін бұрынғыдан нашар сезінсе, оған дәрігермен кеңесу керек.

Мерзімдік аллергиялық ринит (симптомдары аптасына < 4 күн немесе 4 аптадан аз) ауруға және оның тарихына қарай қарастырылуы тиіс, қабылдауды симптомдары жойылғаннан кейін ғана тоқтатуға болады, және симптомдар пайда болғанда қайта жаңғыртылуы мүмкін. Тұрақты аллергиялық ринит жағдайында (симптомдары аптасына > 4 күн және төрт аптадан ұзақ созылатын) үздіксіз ем пациентке аллергендермен жанасу кезеңінде ұсынылуы мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

6-12 жастағы балаларда

- бас ауыруы, ұйқышылдық

12 жастан бастап және ересектерде

- бас ауыруы, ұйқышылдық, ауыз құрғауы, шаршағыштық

Маркетингтен кейінгі тәжірибе.

  • аса жоғары сезімталдық, оның ішінде анафилаксия, ангионевроздық ісіну, бөртпе, қышыну, есекжем, тәбеттің артуы, жүрек айнуы, құсу

  • озбырлану, қозу, елестеулер, депрессия, ұйқысыздық, суицидтік ойлар, құрысулар, парестезиялар, бас айналуы, естен тану, тремор, дисгезия, көрудің бұзылуы, бұлыңғырланып көру

  • жүрек қағуы, тахикардия

  • ентігу

  • гепатит

  • дизурия, несеп іркілуі

  • бұлшықеттердегі ауыру

  • ісіну

  • салмақтың ұлғаюы, бауыр функциясының бұзылуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • левоцетиризинге, пиперазиннің басқа туындыларына немесе қосымша заттарының қандай да бір компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

  • созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр түрі (креатинин клиренсі 10мл/мин аз)

  • гиперхлоремиялық ацидоз

  • жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Левоцетиризинмен өзара әрекеттесулердің бір де бір зерттеуі жүргізілмеген (оның ішінде, CYP3A4 индукторларымен ешбір зерттеу); цетиризиннің рацемиялық қосылыстарымен зерттеулер нәтижесі өзара әрекеттесулердің клиникалық елеулі жағымсыз реакцияларын көрсетпеген (псевдоэфедринмен, циметидинмен, кетоконазолмен, эритромицинмен, азитромицинмен, глипизидпен, және диазепаммен). Цетиризин клиренсінің аздаған төмендеуі (16%) теофилиннің бірнеше дозасымен (400 мг тәулігіне 1 рет) зерттеулерде байқалды, бұл арада цетиризинді бір мезгілде қабылдау теофилиннің организмде болуын өзгертпеді.

Левоцетиризиннің сіңу дәрежесі тамақ ішумен азаймайды, алайда сіңу жылдамдығын төмендетеді.

Сезімтал пациенттерде цетиризин рацематының алкоголь әсерін күшейтпейтіні дәлелденсе де, цетиризин немесе левоцетиризинді бір мезгілде алкогольмен немесе басқа ОЖЖ депрессанттармен бір мезгілде қабылдау орталық жүйке жүйесіне әсер етуі мүмкін.

Ритонавир (600 мг күніне 2 рет) және цетиризинді (тәулігіне 10 мг) бір мезгілде қабылдау кезіндегі зерттеуде цетиризин экспозициясының 40%-ға ұлғайғаны көрсетілген, ритонавир экспозициясы сәл өзгерген (−10%).

Айрықша нұсқаулар

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар және орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар егде жастағы пациенттер: дозалау режимін түзету талап етіледі.

Несеп іркілісіне бейімділік факторы бар пациенттер аса сақтықпен қабылдауы керек (мысалы, жұлын хордасының зақымдануы, қуық асты безінің гиперплазиясы), өйткені левоцетиризин несеп іркілісі дамуының қаупін ұлғайтуы мүмкін.

Лактоза болуына байланысты, сирек кездесетін тұқым қуалайтын галактоза жағымсыздығы, Lapp лактаза немесе глюкоза-галактоза тапшылығы, мальабсорбция мәселелері бар пациенттерге таблеткаларды қабылдауға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автомобиль жүргізу және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне объективті баға беруде ұсынылатын 5 мг доза тағайындағанда қандай да бір жағымсыз әсері анықталмады, дегенмен жоғары зейін шоғырландыруды және жылдам психомоторлық реакцияларды талап ететін потенциалды қауіпті қызмет түрлерімен айналысудан бой тартқан дұрыс.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдық уыттану белгілерімен қатар жүруі мүмкін, балалардағы препаратпен артық дозалану мазасызданумен және қатты ашушаңдықпен бірге жүруі мүмкін.

Емі: препаратты қабылдауды тоқтату керек, асқазан шаю, белсендірілген көмір қабылдау қажет, симптоматикалық ем. Арнайы антидоты жоқ. Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

200 мл-ден алғашқы ашылуы және балалардың ашып алуы бақыланатын полиэтиленнен жасалған қақпақпен тығындалған қызғылт сары шыны құтыға құйылған.

1 құтыдан дозалайтын шприцпен және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Алғаш ашқаннан кейін сақтау мерзімі 3 ай.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Medana Pharma S.A.

10, Władysława Łokietka Str., 98-200 Sieradz, Польша

Өндіруші – қаптаушы

Medana Pharma S.A.

10, Władysława Łokietka Str., 98-200 Sieradz, Польша

Шығарылуын бақылау

Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company

5, marsz. J.Piłsudskiego Str., 95-200 Pabianice, Польша

Тіркеу куәлігінің иесі

Adamed Limited Liability Company

Pieńków 149, 05-152, Czosnów, Польша

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын, тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Пабьяницк фармацевтикалық зауыты Польфа» АҚ ҚР өкілдігі 059000, Алматы қ., Абай көшесі, 109В үй, «Глобус» бизнес орталығы, 13 қабат, 13-2 кеңсе. Тел/факс: +7(727) 2776977. E-mail: info.kz@adamed.com.pl

Прикрепленные файлы

698070741498795376_ru.doc 103.5 кб
861771801498795903_kz.doc 75 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники