Кеторолак (10 мг, Лекфарм СООО)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Кеторолак
Халықаралық патенттелмеген атауы
Кеторолак
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг таблеткалар.
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - кеторолак трометамині (100% затқа шаққанда) - 10 мг;
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, аэросил, магний стеараты, лактоза моногидраты, опадрай II85F(ақ):
поливинил спирті, титанның қостотығы Е171, полиэтиленгликоль, тальк.
Сипаттамасы
Дөңгелек, екі жақ беті дөңес, үлбірлі қабықпен қапталған ақ түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Қабынуға қарсы стероиды емес препараттар. Сірке қышқылының туындылары және оның аналогтары. Кеторолак.
АТХ коды М01АВ15
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін кеторолак асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді. Қан плазмасында ең жоғары концентрацияға препаратты ашқарынға 10 мг дозада қабылдағаннан кейін 40 минуттан соң жетеді және 0,7-1,1 мкг/мл құрайды. Құрамында майы мол тағам қанда кеторолактың Сmax төмендетеді және Сmax мәніне жету уақытын 1 сағатқа кідіртеді. Препараттың биожетімділігі 80-100% құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы 99% құрайды. Гипоальбуминемияда қандағы бос заттың мөлшері артады. Препаратты тәулігіне 4 рет тағайындағанда Сss – жету уақыты 24 сағат және 0,39-0,79 мкг/мл құрайды. Vd - 0,15-0,33 л/кг құрайды.
Емшек сүтіне өтеді. Препаратты 10 мг дозада тәулігіне 4 рет тағайындағанда емшек сүтінде Сmax -ға алғақшы дозаны қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң жетеді және 7,3 нг/мл құрайды, екінші дозаны қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң Сmax 7,9 нг/л құрайды. Енгізілген дозаның 50%-дан астамы бауырда метаболизденіп, фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес метаболиттер түзеді. Негізгі метаболиттері глюкуронидтар және р-гидроксикеторолак болып табылады.
Бүйрек (91%) және ішек (6%) арқылы шығарылады. Глюкуронидтер несеппен бірге шығарылады. Бүйрек қызметі қалыпты емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен 5,3 сағатты құрайды. Жалпы клиренсі сағатына 0,025 л/кг құрайды.
Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар науқастарда кеторолактың Vd 2 есе артуы, ал Vd R - энантиомердікі 20%-ға артуы мүмкін.
Жартылай шығарылу кезеңі егде жастағы емделушілерде ұзаруы және жас емделушілерде қысқаруы мүмкін.
Бауыр қызметі жартылай шығарылу кезеңіне ықпалын тигізбейді.
Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде қан плазмасындағы креатинин концентрациясы 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) болғанда жартылай шығарылу кезеңі 10,3-10,8 сағатты, бүйрек қызметінің өте айқын жеткіліксіздігінде 13,6 сағаттан астамды құрайды. Қан плазмасындағы креатинин концентрациясында бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілердегі жалпы клиренсі 0,016 л/кг/сағ. құрайды. Гемодиализде шығарылмайды.
Фармакодинамикасы
Қабынуға қарсы стероиды емес дәрі. Айқын жансыздандырғыш әсер береді, сондай-ақ қабынуға қарсы және ыстықты түсіретін орташа әсер береді.
Әсер ету механизмі циклооксигеназа (ЦОГ-1 және ЦОГ-2) ферменті белсенділігінің, негізінен, шеткергі тіндерде, іріктеліп басылуымен байланысты, мұның салдары простагландиндер биосинтезінің тежелуі болып табылады. Апиындық рецепторларға ықпалын тигізбейді, тынысты тежемейді, дәріге тәуелділікті тудырмайды, тыныштандырғыш және анксиолитикалық әсері жоқ. Ауыруды басатын әсері морфинге ұқсас, басқа ҚҚСП-дан едәуір басым.
Ішке қабылдағаннан кейін ауыруды басатын әсері 1 сағаттан соң білінеді, ең жоғары әсерге 1-2 сағаттан соң жетеді.
Қолданылуы
- генезі әртүрлі, қарқындылығы орташа және күшті ауыру синдромында (соның ішінде операциядан кейінгі кезеңде, онкологиялық ауруларда және т.б.).
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектер және дене салмағы 50 кг-нан артық 16 жастан асқан жасөспірімдер
Бір реттік 10 мг дозада немесе ауырлығына және ауыру синдромының айқындылығына байланысты 10 мг-нан тәулігіне 4 ретке дейін қайталап қабылдайды. Ең жоғары тәуліктік дозасы – 40 мг. Курс ұзақтығы – 5 күннен аспайды.
Препаратты парентеральді түрден енгізуден ішке қабылдауға көшкенде сол күні екі дәрілік түрдің де тәуліктік жиынтық дозасы 65 жасқа дейінгі науқастарда 90 мг-нан аспауы тиіс, 65 жастан асқан немесе бүйрек қызметі бұзылған науқастар үшін – 60 мг. Мұндайда ішке қабылдауға арналған препарат дозасы ауысқан күні 30 мг-нан аспауы тиіс.
Жағымсыз әсерлері
жиі:
- бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық
- ісінулер (беттің, сирақтың, тобықтың, аяқ саусақтарының, табанның)
- дене салмағының жоғарылауы
кейде:
- құсу, жүректің айнуы, асқазанның толып кету сезімі, гастралгия, асқазан-ішек жолының эрозивті-ойық жарамен зақымдануы, метеоризм, іш қату
- артериялық қысымның жоғарылауы
- тері бөртпесі (макулопапуллезді бөртпені қоса есептегенде), пурпура
-қатты тершеңдік
сирек:
-холестатикалық сарғаю, гепатит, гепатомегалия, жедел панкреатит
-асептикалық менингит (қызба, бастың қатты ауыруы, құрысулар, мойын және/немесе арқа бұлшықеттерінің сіресуі), асқын белсенділік (көңіл-күйдің өзгеруі, мазасыздық), елестеулер, депрессия, психоз
-бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігі, несепті жіберіп қою, несеп көлемінің ұлғаюы немесе азаюы, нефрит, шығу тегі бүйректік ісінулер
- гематуриямен және/немесе азотемиямен немесе оларсыз белдің ауыруы, гемолитикалық уремиялық синдром
-естудің нашарлауы, құлақтың шыңылдауы
-көрудің нашарлауы (соның ішінде көрудің айқын болмауы)
-бронхтың түйілуі немесе диспноэ, ринит, көмейдің ісінуі (ентігу, тыныстың тарылуы)
-өкпенің ісінуі, естен тану
-тілдің ісінуі, қызба
-анемия, эозинофилия, лейкопения
-операциядан кейінгі жарадан қан кету, мұрыннан қан кету, тік ішектен қан кету
-эксфолиативті дерматит, есекжем, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы
-стоматит
-анафилаксия немесе анафилактоидтық реакциялар (тері түсінің өзгеруі, терінің қышуы, тахипноэ немесе диспноэ, қабақтың ісінуі, периорбитальді ісіну, ентігу, тыныстың тарылуы, кеуде тұсының ауыруы, ысқырып дем алу).
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- кеторолакқа немесе қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттарға жоғары сезімталдық
-"аспириндік" демікпе
-бронхтың түйілуі
-ангионевротикалық ісіну
-гиповолемия (оны тудырған себептерге байланыссыз)
-дегидратация
-асқазан-ішек жолының эрозивті-ойық жаралы зақымдануының өршу сатысы, пептикалық ойық жаралар, гипокоагуляция (соның ішінде гемофилия)
-бауыр және/немесе бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі (плазма креатинині 50 мг/л-ден жоғары)
-геморрагиялық инсульт (айғақталған немесе күдікті), геморрагиялық диатез, басқа ҚҚСП бір мезгілде қабылдау, қан кетудің пайда болу немесе қайталану қаупінің жоғарылауы (соның ішінде операциядан кейін), қан түзудің бұзылуы
- жүктілік, босанулар, лактация кезеңі
-6 жасқа дейінгі балалар
-хирургиялық операция алдында және жасау кезінде қан кету қаупінің жоғары болуына байланысты, жансыздандыру үшін, сондай-ақ созылмалы ауыруды емдеу үшін.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Кеторолакты ацетилсалицил қышқылымен немесе қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттармен, кальций препараттарымен, глюкокортикостероидтармен, этанолмен, кортикотропинмен бір мезгілде қолдану асқазан-ішек жолында ойық жаралардың түзілуіне және асқазан-ішектен қан кетудің пайда болуына әкеп соғуы мүмкін.
Парацетамолмен бірге тағайындау нефроуыттылықтың, метотрексатпен бірге тағайындау гепато- және нефроуыттылықтың пайда болу қаупін арттырады. Кеторолакты және метотрексатты бірге тағайындау соңғысының төмен дозасын пайдаланғанда ғана мүмкін болады (қан плазмасындағы метотрексат концентрациясын бақылау керек).
Пробенецид плазмалық клиренсті және кеторолактың таралу көлемін азайтады, оның қан плазмасындағы концентрациясын жоғарылатады және жартылай шығарылу кезеңін арттырады.
Кеторолакты қолдану аясында метотрексат пен литий клиренсі азаюы және осы заттардың уыттылығы күшеюі мүмкін.
Тікелей емес антикоагулянттармен, гепаринмен, тромболитиктермен, антиагреганттармен, цефоперазонмен, цефотетанмен және пентоксифиллинмен бір мезгілде тағайындау қан кетудің пайда болу қаупін арттырады.
Гипотензивтік және диуретикалық препараттардың әсерін төмендетеді (бүйректерде простагландиндер синтезі төмендейді).
Апиындық анальгетиктермен біріктіргенде соңғысының дозасы едәуір төмендетілуі мүмкін.
Антацидтік дәрілер дәрінің толық сіңуіне ықпалын тигізбейді.
Инсулиннің және ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық препараттардың гипогликемиялық әсерін жоғарылатады (дозаны қайта есептеу қажет).
Натрий вальпроатымен бірге тағайындау тромбоциттердің агрегациясын бұзады.
Верапамилдің және нифедипиннің қан плазмасындағы концентрацияларын арттырады.
Басқа нефроуытты дәрілік заттармен (соның ішінде алтын препараттарымен) бірге тағайындағанда нефроуыттылықтың даму қаупі жоғарылайды.
Өзекшелік секрецияны бөгейтін дәрілік заттар кеторолактың клиренсін төмендетеді және оның қан плазмасындағы концентрациясын арттырады.
Айрықша нұсқаулар
Сақтықпен: бронх демікпесі, холецистит, жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі, артериялық гипертензия, бүйрек қызметінің бұзылуы (плазма креатинині 50 мг/л-ден төмен), холестаз, белсенді гепатит, сепсис, жүйелік қызыл жегі, егде жас (65 жастан асқан), мұрынның және мұрынжұтқыншақтың шырышты қабықтарының полиптері.
Препараттың тромбоциттердің агрегациясына ықпалы 24-48 сағат бойы сақталады.
Гиповолемия бүйрек тарапынан жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупін арттырады. Қажет болғанда есірткілік анальгетиктермен біріктіріп тағайындауға болады.
Парацетамолмен бір мезгілде 5 күннен артық пайдаланбау керек. Қанның ұюы бұзылған науқастарға препаратты тек тромбоциттер санын ұдайы бақылай отырып, әсіресе операциядан кейінгі кезеңде тағайындайды, бұл гемостазды мұқият бақылауды қажет етеді.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Зейінді жұмылдыруды және реакция шапшаңдығын қажет ететін жұмыстарды жасауды тоқтата тұру керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: абдоминальді ауырулар, жүректің айнуы, құсу, асқазанның пептикалық ойық жарасының немесе эрозивті гастриттің пайда болуы, бүйрек қызметінің бұзылуы, метаболизмдік ацидоз.
Емдеу: асқазанды шаю, адсорбенттерді енгізу және симптоматикалық ем жүргізу. Гемодиализ тиімді емес.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 немесе 15 таблеткадан. 10 таблеткалық, пішінді ұяшықты екі, үш немесе бес қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
15 таблеткалық, пішінді ұяшықты екі қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханадан босатылуы
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Лекфарм» ЖШБҚ, Беларусь Республикасы, 223110, Логойск қ-сы, Минская к-сі, 2а үй
Тел./факс: (01774)-53801, е-mail: office@lekpharm.by
Тіркеу куәлігінің иесі
«Лекфарм» ЖШБҚ, Беларусь Республикасы
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«ЦентрАзияФарм» ЖШС, 050030, Қазақстан Республикасы
Алматы қ-сы, Сүйінбай д-лы, 258 В
тел. 727232 90 50, 727 385 04 00,
6