Кестин® (20 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Кестин®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Эбастин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг, 20 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат –10 мг немесе 20 мг эбастин

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, желатинделген жүгері крахмалы, лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты

қабықтың құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза, титанның қостотығы (Е 171), полиэтиленгликоль 6000

Сипаттамасы

Дөңгелек, ақ немесе ақ дерлік түсті, бір жағында «Е/10» деген таңбалануы бар, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Дөңгелек, ақ немесе ақ дерлік түсті, бір жағында «Е/20» деген таңбалануы бар, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелік әсер ететін басқа да антигистаминдік препараттар. Эбастин.

АТХ коды R06АХ22

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін тез сіңеді және бауырда белсенді метаболит каребастинге айнала отырып, толық дерлік метаболизденеді. 10 немесе 20 мг препаратты бір рет қабылдағаннан кейін каребастин плазмадағы ең жоғары концентрациясына 2,6 – 4 сағаттан соң жетеді және тиісінше 80 – 100 нг/мл немесе 108-209 мг/мл құрайды. Майлы тағам сіңірілуін жеделдетеді (қандағы концентрациясы 50% дейін артады). Бүйректермен коньюгаттар түрінде 60 – 70% шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі нормада 15 – 19 сағатты құрайды. Бүйрек жеткіліксіздігінде жартылай шығару кезеңі 23–26 сағ дейін, ал бауыр жеткіліксіздігінде - 27 сағ дейін артады. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді.

10 мг препаратты күнде қабылдағанда тепе-тең концентрацияға 3 – 5 күннен кейін жетеді және 130 – 160 нг/мл құрайды. Эбастин мен каребастиннің плазма ақуыздарымен байланысуы 95%-дан артықты құрайды. Каребастиннің жартылай шығарылу кезеңі 15-тен 19 сағатқа дейін, препараттың 66% коньюгаттар түрінде несеппен шығарылады.

Препаратты тамақтанумен бір мезгілде қабылдау тағайындалғанда каребастиннің қандағы концентрациясы 1,6 – 2 есе артады, алайда бұл оның ең жоғары концентрацияға жету уақытына өзгеріс әкелмейді және Кестиннің® клиникалық тиімділігіне әсер етпейді.

Егде жастағы емделушілерде фармакокинетикалық көрсеткіштер айтарлықтай өзгермейді. Бүйрек жеткіліксіздігінде жартылай шығару кезеңі 23 – 26 сағатқа дейін, ал бауыр жеткіліксіздігінде -27 сағатқа дейін артады, алайда 10 мг/ тәулігіне қабылдағанда препарат концентрациясы терапиялық мәнінен аспайды.

Фармакодинамикасы

Кестин® – ұзақ әсер ететін Н1-гистаминді рецепторлар бөгегіші. Гистаминмен индукцияланған тегіс бұлшықеттер түйілуі мен тамыр өткізігіштігі жоғарылауының алдын алады.

Препаратты ішке қабылдағаннан кейін аллергияға қарсы әсері 1 сағ соң басталып, 48 сағатқа созылады. Кестинмен® 5-күндік емдік курсынан кейін гистаминге қарсы белсенділігі белсенді метаболиттер әсері есебінен 72 сағ бойы сақталады. Препарат айқын антихолинергиялық және тыныштандыратын әсер бермейді. 80 мг дейінгі дозасын тағайындағанда Кестиннің® ЭКГ-де QT аралығына әсері білінбеген.

Қолданылуы

• маусымдық және/немесе жыл бойғы аллергиялық ринитте, аллергиялық конъюнктивитпен немесе онсыз

• шығу тегі әр түрлі есекжем, оның ішінде идиопатиялық созылмалы есекжемде

• аллергиялық дерматитте

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге және жасы 12-ден асқан балаларға тәулігіне бір рет 10 – 20 мг (1 – 2 таблетка) тағайындайды.

Кестинді® тамақтануға байланыссыз қабылдауға болады.

Бауыр қызметінің бұзылуы кезінде тәуліктік доза 10 мг аспауы тиіс. Бүйрек қызметінің бұзылуы бар емделушілерде дозаны түзету қажет етілмейді.

Жағымсыз әсері

Қолайсыз жағымсыз реакциялардың даму жиілігі бойынша жіктемесі: өте жиі (>1/10);жиі (>1/100, <1/10); жиі емес (>1/1000, <1/100); сирек (>1/10 000, <1/1 000); өте сирек (1/10 000, жекелеген хабарларды қоса); жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).

Сирек

• ұйқышылдық

• ауыздың құрғауы

Өте сирек

• ашушаңдық, ұйқысыздық, бас айналу, гипоэстезия, бас ауыруы

• жүректің қағуы, тахикардия

• диспепсия, жүрек айну, құсу, іштің ауыруы

• бауыр ферменттері деңгейінің бұзылуы

• етеккір оралымының бұзылуы

• ісінулер, астениялық синдром

• есекжем, бөртпе, дерматит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препаратқа жоғары сезімталдық

• жүктілік, емшекпен емізу кезеңі

• сақтықпен бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі кезінде

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кестинді® азолдар тобының зеңдерге қарсы препараттарымен (кетоконазол және итраконазол сияқты), макролидтер тобының антибиотиктерімен (эритромицин сияқты) және туберкулез препараттарымен (рифампицин сияқты) бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды.

Кестин® теофиллинмен, тікелей емес антикоагулянттармен, циметидинмен, диазепаммен, этанолмен және құрамында этанол бар препараттармен өзара әрекеттеспейді.

Айрықша нұсқаулар

QT-аралығы ұзарған, гипокалиемиясы бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Бауыр қызметінің ауыр бұзылуларында тәуліктік доза 10 мг аспауы тиіс.

Кестиннің® емдік әсері қабылдағаннан кейін 1-3 сағаттан соң байқалатындықтан, препаратты шұғыл араласуды қажет ететін жедел аллергиялық жай-күйді қайтару үшін тағайындауға болмайды.

Препаратты тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза – галактозаның сіңу жеткіліксіздігі синдромымен зардап шегетін емделушілер қабылдамауы тиіс.

Кестин® терінің аллергиялық сынамалары нәтижелерін бұрмалауы мүмкін. Сондықтан мұндай сынамаларды препаратты тоқтатқаннан кейін 5-7 күннен ерте жүргізбеу керек.

Педиатрияда қолданылуы

Кестин® таблеткаларын 12 жасқа дейінгі балаларға қолдану туралы деректер жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Кестин® емдік дозаларда көлік құралдары мен механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емі: препаратқа арнайы у қайтарғы жоқ. Артық дозалану жағдайында асқазанды шаю, организмнің өмірлік маңызы бар қызметтерін бақылау ұсынылады. Симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилиденхлоридті жабыны бар поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

300С-ден аспайтын температурада, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Индастриас Фармасьютикас Алмиралл С.А., Барселона, Испания

Тіркеу куәлігінің иесі

Индастриас Фармасьютикас Алмиралл С.А., Испания

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстандағы «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) өкілдігі

Алматы қ., Бегалин к-сі 136 а

Телефон нөмірі (727) 2444004

Факс нөмірі (727) 2444005

Электронды поштасы DSO-KZ@takeda.com