Касодекс®

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Касодекс®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Бикалутамид

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 50 мг және 150 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - бикалутамид 50 мг және 150 мг,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, повидон, магний стеараты, натрий крахмалының гликоляты,

қабығының құрамы: гипромеллоза, макрогол 300, титанның қостотығы (Е 171).

Сипаттамасы

50 мг таблеткалар: дөңгелек, екі беті дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында дөңгеленген бағыт көрсеткіш тіл және екінші бетінде «CDX 50» ойылып жазылған таблеткалар.

150 мг таблеткалар: дөңгелек, екі беті дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында дөңгеленген бағыт көрсеткіш тіл және екінші бетінде «Casodex 150» ойылып жазылған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Ісікке қарсы гормональді препараттар. Гормондар антагонистері және олардың аналогтары. Антиандрогендер. Бикалутамид.

АТХ коды L02BB03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолдарынан жылдам сіңеді. Тамақ ішу сіңірілуіне әсер етпейді.

(S)-энантиомер организмнен (R)-энантиомерден жылдамырақ шығарылады, соңғысының жартылай шығарылу кезеңі - шамамен 7 күн.

Бикалутамидті күнделікті қабылдағанда жартылай шығарылу кезеңі ұзақ болуына байланысты плазмадағы (R)- энантиомердің концентрациясы шамамен 10 есе артады, ол препаратты тәулігіне бір рет қабылдауды мүмкін етеді.

Бикалутамидті күнделікті 150 мг дозада қабылдағанда плазмадағы (R)- энантиомердің тепе-тең концентрациясы 22 мкг/мл жуық. Тепе-тең жағдайда қан айналымындағы энантиомерлердің шамамен 99%-ын белсенді (R)-энантиомер құрайды.

(R)-энантиомердің фармакокинетикасына жас ерекшелігі, бүйрек, өкпе функциясының бұзылуы және бауыр функциясының жеңіл және орташа бұзылуы әсер етпейді. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар науқастарда плазмадан (R)-энантиомер шығарылуы баяулайтындығы туралы деректер бар.

Плазма ақуыздарымен байланысы жоғары (рацемиялық қоспа үшін 96%, (R)-энантиомер үшін 99.6%). Бауырда қарқынды метаболизденеді (тотығу жолымен және глюкурон қышқылының коньюгаттары түзілуі жолымен). Метаболиттер несеппен және өтпен тең арақатынаста шығарылады.

Фармакодинамикасы

Касодекс® негізінен (R)-энантиомердің стероидты антиандрогенді белсенділігі бар рацемиялық қоспа болып табылады, бірақ басқа эндокринді белсенділігі жоқ. Касодекс® гендердің экспрессиясын белсендірмей, андрогенді рецепторлармен байланысады, андрогендердің көтермелейтін әсерін басады. Соның нәтижесінде қуық асты безінің жаңа түзілімдерінің регрессиясы орын алады.

Кейбір пациенттерде Касодекс® препаратын қабылдауды тоқтату клиникалық «антиандрогендерді қабылдауды тоқтату синдромының» дамуына әкеп соқтырады.

Касодекс® препаратын 150 мг тәуліктік дозада күнделікті қуық асты безінің жергілікті-таралған қатерлі ісігі бар (T3-T4, кез келген N, М0 немесе кез келген Т, N+, M0) пациенттерді емдеу үшін жедел гормональді емдеу ретінде немесе адьювантты емдеу ретінде қолданғанда аурудың үдеуі және сүйектерге метастаздану қаупі едәуір төмендейді.

Стандарты емдеумен (хирургиялық емдеу, сәулемен емдеу) салыстырғанда жедел емдеу ретінде немесе адьювантты емдеу ретінде Касодекс® 150 мг дозада қабылдаған қуық асты безінің жергілікті-таралған қатерлі ісігі бар пациенттер тобында аурудың үдеу белгілерінсіз өмір сүру көрсеткіштерінің жақсару үрдісі байқалған.

Касодекс® 150 мг дозада сәулемен емдеумен біріктіріп жедел монотерапия ретінде және адьювантты емдеу ретінде қабылдаған қуықасты безінің жергілікті-таралған қатерлі ісігі бар пациенттердің өмір сүру ұзақтығының артуы көрсетілген. Қуықасты безінің жергілікті-таралған метастазданбаған обыры бар пациенттерде Касодекс® препаратын 150 мг дозада қабылдау хирургиялық кастрациямен салыстырғанда өмір сүру ұзақтығында әрі сексуалды қызмет және физикалық жай күйдің статистикалық сенімді артықшылығында статистикалық сенімді айырмашылықтарды анықтамады.

Қолданылуы

- 50 мг дозада: қуық асты безінің таралған обырын емдеу үшін гонадотропин-рилизинг гормонының (ГнРГ) аналогымен немесе хирургиялық кастрациямен біріктіріп

- 150 мг дозада: қуық асты безінің жергілікті таралған обырын (T3-T4, кез келген N, М0; Т1-Т2, N+, М0) емдеу үшін радикальді простатэктомиямен немесе радиотерапиямен біріктіріп монотерапия немесе адъювантты емдеу ретінде

- 150 мг дозада: қуық асты безінің жергілікті-таралған метастазданбаған обырын емдеу үшін, егер хирургиялық кастрация немесе басқа медициналық әдістер жарамсыз болса немесе оларды қолдануға болмайтын жағдайларда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер, оның ішінде егде жастағы пациенттер:

Қуықасты безінің таралған обырында ГнРГ аналогымен немесе хирургиялық кастрациямен біріктіріп: ішке қабылдауға тәулігіне бір рет 50 мг-ден. Касодекс® препаратымен емдеуді ГнРГ аналогын қабылдаудың басталуынан кемінде 3 күн бұрын немесе хирургиялық кастрациямен бір мезгілде бастау керек.

Қуық асты безінің жергілікті-таралған обырында: ішке қабылдауға 150 мг тәулігіне бір рет.

Касодекс® ұзақ, кем дегенде 2 жыл бойы қабылдау керек. Аурудың үдеу белгілері пайда болғанда препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Бүйрек функциясы бұзылғанда: дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Бауыр функциясы бұзылғанда: бауыр функциясы аздап бұзылғанда дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бауыр функциясының орташа және ауыр бұзылулары бар пациенттерде Касодекс® препаратының жинақталуы байқалуы мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Ерекше айтылған жағдайларды қоспағанда, жағымсыз әсерлердің жиілігі қуықасты безінің бастапқы сатыдағы обырын Касодекс® препаратымен монотерапиясын зерттеу нәтижелері бойынша ғана есептелген.

Касодекс® препаратын 150 мг дозада қабылдағанда:

Өте жиі (>10%)

- бөртпе

- гинекомастия (тіпті емдеуді тоқтатқаннан кейін де, әсіресе, препаратты ұзақ уақыт бойы қабылдаған жағдайда), омырау бездерінің ауыруы

Жиі (³1% және <10%)

- анемия

- тәбеттің төмендеуі

- жыныстық құмарлықтың төмендеуі, сексуальді дисфункциялар

- депрессия, ұйқышылдық, бас айналуы - «қан тебулермен» ысыну - іш ауыруы, іш қатуы, диспепсия, метеоризм, жүрек айнуы - трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы, сарғаю, гепатоуыттылық - гематурия - қышыну, алопеция, гирсутизм немесе шаштың өсуінің қалпына келуі, терінің құрғауы - тері бөртпесі - кеуденің ауыруы, ісінулер

- дене салмағының жоғарылауы

Жиі емес (³0,1% - <1%)

- ангионевроздық ісіну мен есекжемді қоса жоғары сезімталдық реакциялары

- интерстициальді өкпе аурулары, соның ішінде өлім жағдайларын қоса

Сирек (³0,01 - <0,1%)

- бауыр жеткіліксіздігі, соның ішінде өлім жағдайларын қоса

Белгісіз (қолда бар мәліметтер бойынша анықтау мүмкін емес)

- QT аралығының ұзаруы

Касодекс® препаратын 50 мг дозада, гонадотропин-рилизинг гормонының (ГнРГ) аналогымен біріктіріп қабылдағанда:

Өте жиі (>10%)

- анемия

- бас айналуы

- «қан тебулермен» ысыну, тершеңдік

- абдоминальді ауыру, іш ауыруы, іштің қатуы, жүрек айнуы

- гинекомастия (тіпті емдеуді тоқтатқаннан кейін де, әсіресе, препаратты ұзақ уақыт бойы қабылдаған жағдайда), омырау бездерінің ауыруы

- астения, ісінулер

- гематурия

Жиі (³1% және <10%)

- тәбеттің төмендеуі

- жыныстық құмарлықтың төмендеуі, сексуалдық дисфункциялар, депрессия, никтурия

- ұйқышылдық

- миокард инфарктісі, жүрек жеткіліксіздігі, соның ішінде өлімге соқтырған жағдайы

- диспепсия, метеоризм

- трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы, сарғаю, гепатоуыттылық

- қышыну, алопеция, гирсутизм немесе шаш өсуінің қалпына келуі, терінің құрғауы

- кеуденің ауыруы

- дене салмағының жоғарылауы

- тері бөртпесі

Сирек (³0,01 – <0,1%)

- ангионевроздық ісіну мен есекжемді қоса жоғары сезімталдық реакциялары

- интерстициальді өкпе аурулары, соның ішінде өлім жағдайларын қоса

- бауыр жеткіліксіздігі, оның ішінде өлім жағдайларын қоса

- фотосезімталдық реакциялары

- қант диабеті, гипергликемия

Белгісіз (қолда бар мәліметтер бойынша анықтау мүмкін емес)

- QT аралығының ұзаруы

Дәрілік заттың тіркеуден кейінгі кезеңдегі күмәнді жағымсыз реакциялары туралы хабарлап отырудың маңызы зор. Бұл дәрілік заттың пайда/қауіп теңгеріміне мониторинг жүргізуді жалғастыруға мүмкіндік береді. Денсаулық сақтау саласының мамандарына кез келген күмәнді жағымсыз реакциялар туралы хабарлап отыру ұсынылады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- бикалутамидке немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- терфенадинмен, астемизолмен және цизапридпен бір мезгілде бірге қабылдау

- сирек тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық ауруы, Лапп лактазасы тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

- әйелдерге

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Касодекс® және ГнРГ аналогтарының арасында фармакокинетикалық және фармакодинамикалық өзара әрекеттестіктер жайлы деректер жоқ.

in vitro зерттеулерінде бикалутамидің (R)-энантиомері CYP 2C9, 2C19 және 2D6 белсенділігіне аз дәрежеде әсер ете отырып, CYP 3A4 тежегіші болып табылатындығы көрсетілген. Касодекс® препаратының басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуіне қабілеті анықталмаған, алайда мидазоламды қабылдау кезінде Касодекс® препаратын 28 күн бойы қолданғанда, мидазоламның AUC қисық астындағы ауданы 80%-ға артады. Терфенадинмен, астемизолмен, цизапридпен үйлесімсіз.

Касодекс® препаратын циклоспоринмен немесе кальций өзектерінің бөгегіштерімен бір мезгілде тағайындағанда сақ болу керек. Осы препараттардың дозасын төмендету қажет болуы мүмкін, әсіресе, жағымсыз реакциялар күшейгенде немесе дамығанда. Касодекс® пайдалана бастағаннан кейін немесе қолдануды тоқтатқаннан кейін плазмадағы циклоспорин концентрациясына және пациенттің клиникалық жағдайына мұқият мониторинг жүргізу керек.

Касодекс® пен дәрілік заттардың микросомальді тотығуын бәсеңдететін препараттарды бір мезгілде қабылдау мысалы, циметидинмен немесе кетоконазолмен бірге плазмадағы бикалутамид концентрациясы артуына және жағымсыз әсерлер пайда болу жиілігі артуына әкеп соқтыруы мүмкін.

Кумариндік қатар антикоагулянттарының (варфариннің) әсерін күшейтеді, осыған байланысты, Касодекс® препаратын кумариндік қатардың антикоагулянттарын қабылдап жүрген пациенттерге тағайындағанда протромбиндік уақытты жүйелі түрде бақылап отыру ұсынылады.

Анамнезінде QT аралығының ұзаруы немесе QT аралығы ұзаруының қауіп факторлары бар пациенттерде, сондай-ақ, QT аралығын ұзартуы мүмкін немесе екібағытты қарыншалық тахикардияны туғызуға қабілетті дәрілік заттарды (мысалы, хинидин, дезопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилоид, аритмияға қарсы дәрілік заттар, метадон, моксифлоксацин, психозға қарсы препараттар және т.б.) қатарлас қабылдап жүрген пациенттерде, Касодекс® препараты, дәрігер Касодекс® препаратын қабылдауды бастағанға дейін екібағытты қарыншалық тахикардияның болуы ықтималдылығын қоса, пайда-қауіп арақатынасына баға бергеннен кейін ғана тағайындалуы тиіс.

Антиандрогендік ем сперматозоидтарда морфологиялық өзгерістерді туғызуы мүмкін. Бикалютамидтің сперматозоидтар морфологиясына әсеріне баға берілмесе де, және өзгерістері Касодекс® препаратын қабылдаған пациенттерде тіркелмесе де, пациенттер және/немесе олардың серіктестері Касодекспен емделу кезінде және одан кейін 130 күн бойы талапқа сай контрацепцияны сақтауы тиіс.

Айрықша нұсқаулар

Емдеу тікелей дәрігердің қадағалауымен басталуы тиіс.

Бауыр функциясының бұзылуы бар науқастарда бикалутамид шығарылуы баяулауы және оның жинақталуы мүмкіндігін ескере отырып, бауыр функциясын тұрақты түрде бағалаған жөн. Бауыр функциясының көптеген өзгерістері Касодекс® препаратымен емдеудің алғашқы алты айында кездеседі

Бауыр функциясының айқын бұзылулары дамыған жағдайда Касодекс® қабылдауды тоқтату керек.

Ауруы өршіген пациенттерде простатспецификалық антиген (ПСА) деңгейі артқанда ауруы өршіген пациенттерде Касодекс® препаратымен емдеуді тоқтату жайлы мәселені қарастыру керек.

Касодекс® препаратын кумариндік қатардың антикоагулянттарын қабылдап жүрген пациенттерге тағайындағанда протромбиндік уақытты жүйелі түрде бақылап отыру ұсынылады.

ЛГРФ агонистерін қабылдап жүрген ерлерде глюкозаға толеранттылық төмендеуі мүмкін. Бұл диабет немесе бұрыннан диабеті бар пациенттерде гликемиялық бақылаудың жоғалтылуы түрінде көрініс беруі мүмкін. Сондықтан, Касодекс® препаратын ЛГРФ агонистерімен бірге қабылдап жүрген пациенттерде қандағы глюкоза деңгейін бақылау жөніндегі мәселені қарастыру керек.

Касодекс® препаратын циклоспоринмен немесе кальций өзекшелері блокаторларымен бір мезгілде тағайындағанда сақтық таныту керек. Әсіресе, жағымсыз реакциялары дамыған немесе күшейген жағдайда, аталған препараттардың дозаларын төмендету қажет болуы мүмкін. Касодекс® препаратын пайдалануды бастағаннан кейін немесе тоқтатқаннан кейін плазмадағы циклоспорин концентрациясына және пациенттің клиникалық жағдайына мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады.

Касодекс® пен дәрілік заттардың микросомальді тотығуын бәсеңдететін препараттармен, мысалы, циметидинмен немесе кетоконазолмен бір мезгілде қолдану плазмадағы бикалутамид концентрациясы артуына және жағымсыз әсерлер пайда болу жиілігі артуына әкеп соқтыруы мүмкін.

Касодекс 150 мг препаратын қабылдаған пациенттерде фотосезімталдық реакциясы туралы хабарланған. Осыған байланысты, пациенттерге күн сәулесінің немесе ультракүлгін сәуленің тікелей әсер етуін болдырмау, сондай-ақ, күннен қорғайтын құралдарды пайдалану ұсынылады. Егер жарыққа сезімталдық реакциясы тұрақты және/немесе ауыр болса, сәйкесінше симптоматикалық ем тағайындау керек.

Анамнезінде QT аралығының ұзаруы немесе QT аралығы ұзаруының қауіп факторлары бар пациенттерде, сондай-ақ, QT аралығын ұзартуы мүмкін немесе екібағытты қарыншалық тахикардияны туғызуға қабілетті дәрілік заттарды (мысалы, хинидин, дезопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилоид, аритмияға қарсы дәрілік заттар, метадон, моксифлоксацин, психозға қарсы препараттар және т.б.) қатарлас қабылдап жүрген пациенттерде, Касодекс® препараты, дәрігер Касодекс® препаратын қабылдауды бастағанға дейін екібағытты қарыншалық тахикардияның болуы ықтималдылығын қоса, пайда-қауіп арақатынасына баға бергеннен кейін ғана тағайындалуы тиіс.

Антиандрогендік ем сперматозоидтарда морфологиялық өзгерістерді туғызуы мүмкін. Бикалютамидтің сперматозоидтар морфологиясына әсеріне баға берілмесе де, және өзгерістері Касодекс® препаратын қабылдаған пациенттерде тіркелмесе де, пациенттер және/немесе олардың серіктестері Касодекспен емделу кезінде және одан кейін 130 күн бойы талапқа сай контрацепцияны сақтауы тиіс.

R-бикалютамид CYP 2C9, 2C19 және 2D6 белсенділігін тежеу әсері аз, CYP 3A4 тежегіші болып табылады. Бикалутамидті терфенадинмен, астемизолмен және цизапридпен бір мезгілде пайдалануға болмайды.

Галактозаны көтере алмаушылығы, Лапп лактазасы тапшылығы және глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер препаратты қабылдамауы тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңінде

Касодекс® препаратын әйелдерге қолдануға болмайды және жүкті және бала емізетін әйелдерге тағайындалмауы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың ұйқышылдықпен жүретін бас айналуы сияқты жағымсыз әсерлеріне байланысты, Касодекс® препаратын қабылдау кезінде көлік құралдарын немесе зейін қою мен психомоторлық реакциялар шапшаңдығын қажет ететін басқа қауіптілігі зор қызмет түрлерін басқарғанда сақтық таныту керек.

Артық дозалануы

Адамда артық дозалану жағдайлары сипатталмаған. Арнайы антидоты жоқ. Симптоматикалық ем. Диализ жүргізу тиімсіз, өйткені бикалутамид ақуыздармен тығыз байланысады және несеппен бірге өзгермеген түрде шығарылмайды. Жалпы демеуші ем және организмнің өмірлік маңызы бар функцияларына мониторинг жүргізу көрсетілген.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Қабықпен қапталған 50мг және 150мг таблеткалар.

14 таблеткадан алюминий/ПВХ жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

2 пішінді ұяшықты қаптама мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшада.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

50 мг таблеткалар: 5 жыл

150 мг таблеткалар: 4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

Корден Фарма ГмбХ, Германия

Қаптаушы

АстраЗенека ЮК Лимитед, Ұлыбритания

Тіркеу куәлігінің иесі

АстраЗенека ЮК Лимитед, Ұлыбритания

Касодекс – АстраЗенека компания тобының жекеменшігі болып табылатын сауда белгісі

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын, және тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефоны, факсы, электронды поштасы)

“АстраЗенека Ю-Кей Лимитед” ЖАК өкілдігі,

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., 050022

Шевченко к-сі, 144

Телефон: +7 727 232 14 15; +7 701 0326745

e-mail: adverse.events.kz@astrazeneca.com