Кардисейв® (150 мг)

Кардисейв®

Ацетилсалицил қышқылы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 150 мг

1 таблетканың құрамында 100% құрғақ затқа шаққанда 150 мг ацетилсалицил қышқылы бар,

қосымша заттар: магний гидроксиді, желатинделген крахмал, микрокристалды целлюлоза (200), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,

үлбірлі қабық: Opadry II 85G18490 white (поливинил спирті, полиэтиленгликоль, тальк, титанның қостотығы (Е 171), лецитин).

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, сызығы бар, үлбірлі қабықпен қапталған, ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар.

Тромбозға қарсы дәрілер. АТХ коды В01А С06

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі. Ішке қабылдағаннан кейін ацетилсалицил қышқылы ас қорыту жолынан жылдам сіңіріледі. Ацетилсалицил қышқылының биотиімділігі 70%-ға жуық, бірақ бұл шама салицил қышқылы эстеразаларының әсерінен АІЖ шырышты қабықтары мен бауырдағы жүйеалдылық гидролизіне байланысты жекелей ауытқымалылығымен сипатталады. Салицил қышқылының биотиімділігі 80–100% құрайды.

Сіңірілу жылдамдығы ас ішкен кезде және бас сақинасы ұстамалары бар пациенттерде төмендейді, ахлоргидриясы бар пациенттерде немесе полисорбаттарды немесе антацидтерді қабылдап жүрген пациенттерде – артады. Қан сарысуындағы ең жоғарғы концентрациясына 0,5-2 сағаттан соң жетеді.

Ішу арқылы қолданғанда азғантай мөлшердегі магний жіңішке ішектен баяу сіңіріледі.

Таралуы. Ацетилсалицил қышқылының плазма ақуыздарымен байланысуы 80-90 % құрайды. Ересектердегі таралу көлемі дене салмағына 170 мл/кг. Салицилаттар плазма ақуыздарымен күшті байланысады және организмде жылдам таралады. Салицилаттар емшек сүтіне өтеді және плацентарлық бөгет арқылы өтуі мүмкін. Магний ақуыздармен байланысқан күйде таралады (шамамен 25-30 %). Аздаған мөлшері емшек сүтіне бөлініп шығады. Магний плацентарлық бөгет арқылы өтуі мүмкін.

Метаболизмі. Ацетилсалицил қышқылы белсенді метаболиті – салицилатқа дейін – асқазан жақтауында гидролизденеді. Сіңірілгеннен кейін ацетилсалицил қышқылы салицил қышқылына жылдам өзгереді, бірақ ішке қабылдағаннан кейін алғашқы 20 минут ішінде ол плазмада доминантты болады.

Шығарылуы. Салицилат негізінен бауырдағы метаболизмінің есебінен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 2-3 сағатты құрайды. Ацетилсалицил қышқылының жоғары дозасы кезінде жартылай шығарылу кезеңі 15-30 сағатқа дейін артады. Салицилат та өзгеріссіз күйде несеппен шығарылады. Шығарылған көлемі дозасы мен несептегі рН деңгейіне тәуелді болады. Егер несептің реакциясы сілтілік болса, дозасының шамамен 30%-ы, және егер қышқыл болса тек – 2%-ы несеппен шығарылады. Магнийдің аздаған мөлшері несеппен шығарылады, бірақ көп бөлігі кері сіңіріледі және нәжіспен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Ацетилсалицил қышқылы ауыруды басатын, қабынуға қарсы, ыстықты түсіретін және антиагреганттық дәрі болып табылады.

Негізгі фармакологиялық әсері – простагландиндер мен тромбоксандардың түзілуін тежеуі. Ауыруды басатын әсері циклооксигеназа ферментін тежеуінен туындайтын қосымша әсері болып табылады. Қабынуға қарсы әсері PGE2 синтезін тежеуінен туындайтын қан ағымының азаюымен байланысты.

Ацетилсалицил қышқылы G/H простагландиндерінің синтезін қайтымсыз тежейді, оның простагландиндерге әсері ацетилсалицил қышқылының организмдегі болатын уақытына қарағанда ұзаққа созылады. Ацетилсалицил қышқылының тромбоциттердегі тромбоксан биосинтезіне және қан кету уақытына әсері емдеуді тоқтатқаннан кейін ұзақ уақыт бойы жалғасады. Әсері тек плазмада жаңа тромбоциттер пайда болғаннан кейін ғана тоқтайды.

Магний гидроксиді антацидтік әсерге ие және ас қорыту жолының шырышты қабығын ацетилсалицил қышқылының тітіркендіргіш әсерінен қорғайды.

Жүректің жедел және созылмалы ишемиялық ауруы.

Қолдану тәсілі және дозлары

Ұсынылатын бастапқы дозасы – тәулігіне 150 мг. Демеуші дозасы – тәулігіне 75 мг.

Таблеткаларды тұтастай жұтады, қажет болса сумен ішіп жібереді. Қалауыңызша, таблетканы тең бөліп сындыруға, шайнауға немесе алдын-ала езіп алуға болады.

Емдеу курсын дәрігер жекелей, көрсетілімдері мен аурудың ауырлығына байланысты белгілейді.

Жағымсыз әсерлері туындау жиілігіне қарай мынадай санаттар бойынша жіктеледі: өте жиі (>1/10); жиі (>1/100, <1/10); жиі емес (>1/1000, <1/100), сирек (>1/10000, <1/1000), өте сирек (<1/10000, бірен-саран жағдайларды қоса).

Қан және лимфа жүйесі тарапынан болатын бұзылулар.

Өте жиі: қанағыштықтың артуы, тромбоциттер агрегациясының тежелуі. Жиі емес: жасырын қан кету.

Сирек: ұзақ емдеген жағдайдағы анемия, гемолиз (туа біткен глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар болса).

Өте сирек: гипопротромбинемия (жоғары дозалары), тромбоцитопения, нейтропения, апластикалық анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.

Иммундық жүйе тарапынан болатын бұзылулар.

Жиі емес: анафилаксиялық реакциялар, аллергиялық ринит.

Эндокриндік жүйе тарапынан болатын бұзылулар.

Сирек: гипогликемия.

Жүйке жүйесі тарапынан болатын бұзылулар.

Жиі: бас ауыруы, ұйқысыздық.

Жиі емес: бас айналуы (вертиго), қалғу.

Сирек: интрацеребральді қан құйылу.

Сезім мүшелері тарапынан болатын бұзылулар.

Жиі емес: құлақтағы шуыл.

Сирек: дозаға тәуелді қайтымды есту қабілетінің жоғалуы мен кереңдік.

Тыныс алу жүйесі тарапынан болатын бұзылулар.

Жиі: бронх түйілуі (демікпемен науқастарда).

Жиі емес: ентігу.

Ас қорыту жолы тарапынан болатын бұзылулар.

Өте жиі: қыжыл, рефлюкс.

Жиі: ас қорыту жолының жоғарғы бөлігінің эрозиялы зақымданулары, жүрек айнуы, диспепсия, құсу, диарея.

Жиі емес: ас қорыту жолының жоғарғы бөлігінің ойық жаралары, соның ішінде қан құсу және қарамай тәрізді нәжіс.

Сирек: асқазан-ішектен қан кетулер, тесілулер.

Өте сирек: стоматит, эзофагит, ас қорыту жолының төменгі бөлігінің ойық жаралармен уытты зақымдануы, стриктура, колит, жуан ішектің тітіркенуі синдромының өршуі.

Бауыр тарапынан болатын бұзылулар.

Сирек: сарысу трансаминазалары мен сілтілік фосфатаза деңгейінің жоғарылауы.

Өте сирек: орташа дәрежелі дозаға тәуелді қайтымды жедел гепатит.

Бүйрек тарапынан болатын бұзылулар.

Сирек: бүйрек функциясының бұзылуы.

Тері тарапынан болатын бұзылулар.

Жиі: есекжем, түрлі сипаттардағы бөртпе, ангиоэдема, геморрагиялық диатез, мультиформалы эритема.

Сирек: геморрагиялық васкулит.

Өте сирек: пурпура, эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы).

Болуы мүмкін - Рейе синдромы.

• препараттың компоненттеріне, басқа салицилаттарға жоғары сезімталдық

• өршу сатысындағы асқазанның ойық жарасы

• қан кетулерге бейімділік (К дәруменінің тапшылығы, тромбоцитопения, гемофилия)

• ауыр дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі, бүйрек функциясының ауыр бұзылулары (шумақтық сүзілу деңгейі <10 мл/мин);

• жүректің айқын жеткіліксіздігі

• анамнездегі демікпе, салицилаттарды немесе қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді (ҚҚСД) қолданудан туындаған Квинке ісінуі

• 16 жасқа дейінгі балаларға

• жүктіліктің III триместрі

Бірге қолданылған кезде Кардисейв® гипогликемиялық дәрілердің, антикоагулянттардың (мысалы, варфарин, фенпрокумон, клопидогрель, гепарин), ацетазоламидтің, метотрексаттың әсерін күшейтеді. Фуросемидтің, спиронолактонның, АӨФ тежегіштерінің әсерін бәсеңдетеді. ҚҚСД-мен бірге қолдану ұсынылмайды. Антацидтер препараттың сіңірілуін төмендетуі мүмкін. Препараттың құрамына кіретін магний мөлшерінің аздығы есебінен, ацетилсалицил қышқылы мен магнийдің өзара әрекеттесуінің клиникалық маңызы аз. Пробенецидпен қолдану екі препараттың да әсерін әлсіретеді.

Кардисейв® препаратының қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен ұзақ уақыт бойы бірге қолданылуын болдырмау қажет, өйткені жағымсыз құбылыстардың туындау қаупі артады. Егде жастағы пациенттерде препаратты ұзақ уақыт қолданғанда асқазан-ішектен қан кетулердің туындау қаупі жоғарылайды.

Жоспарлы хирургиялық араласым жағдайында препаратты қабылдауды бірнеше күн бұрын тоқтату ұсынылады.

Препаратты демікпесі мен аллергиялық реакциялары, диспепсиясы, асқазанның шырышты қабығының зақымданулары бар, бауыр немесе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге сақтықпен қолдану керек. Ацетилсалицил қышқылының азғантай дозаларын қолданғанда несеп қышқылының шығарылуы азаюы мүмкін.

Педиатрияда қолданылуы.

Балалар мен 16 жасқа толмаған жасөспірімдерде қолданбаған дұрыс.

Жүктілік немесе бала емізу кезінде қолданылуы.

Кардисейв® препаратын жүктіліктің I-II триместрінде және бала емізу кезеңінде қолдану туралы шешімді пайда/қауіп арақатынасына мұқият баға бергеннен кейін қабылдау керек. Препаратты мұндай жағдайларда аса төмен дозаларда (тәулігіне 100 мг дейін) және мұқият қадағалау арқылы қолданады. Өте қысқа мерзімде қолданылады.

Препаратты жүктіліктің III триместрінде қолдану қарсы көрсетілімді.

Автокөлік немесе басқа механизмдерді басқару кезіндегі реакция жылдамдығына әсер ету қабілеті.

Әсер етпейді немесе болар-болмас әсер етеді.

Ересектер үшін қауіпті дозасы – дене салмағына 150 мг/кг.

Орташа дәрежелі созылмалы улану симптомдары (препараттың жоғары дозаларын ұзақ уақыт қолданудың нәтижесі): бас айналуы, құлақтағы шуыл, кереңдік, вазодилатация, қатты тершеңдік, жүрек айнуы, құсу, бас ауыруы, сананың бұлыңғырлануы.

Ауыр және жедел улану симптомдары (артық дозалануы салдарынан): өкпенің гипервентиляциясы, ысыну, мазасыздық, кетоз, респираторлық алкалоз және метаболизмдік ацидоз.

Ауыр улану жағдайында орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі комаға, кардиоваскулярлық коллапсқа және тыныстың тоқтап қалуына алып келуі мүмкін.

Ацетилсалицил қышқылымен (>300 мг/кг) жедел улану көбіне бауырдың жедел жеткіліксіздігін туғызады, ал 500 мг/кг асатын дозасы өлімге соқтыруы мүмкін.

Емі. Жедел артық дозалануы жағдайында асқазанды шаю және белсендірілген көмірді қабылдау қажет.

Ацидозды, гиперпирексияны, гиперкалиемия мен сусыздануды болдырмас үшін, сұйықтық пен электролиттер теңгерімін қалпына келтіру қажет. Салицилатты қан плазмасынан шығарудың тиімді әдістері сілтілік диурез, гемодиализ немесе гемоперфузия болып табылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан ПВХ және полиамидпен ламинацияланған фольга мен баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

3 немесе 5 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

2 жыл.

Препаратты қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецептісіз

Өндіруші

«Фармак» ЖАҚ, Украина, 04080, Киев қ., Фрунзе к-сі, 74.

«Фармак» ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағындағы, тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

Қазақстан Республикасындағы «Фармак» ЖАҚ өкілдігі

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., индексі 050012, Амангелді к-сі 59 "А" "Шартас" бизнес орталығы, 9 қабат.

Тел +7 (727) 267 64 63, факс +7 (727) 267 63 73, электронды поштасы: a.liadobruk@gmail.com