Кардиомагнил® №100 (75 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Кардиомагнил
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ацетилсалицил қышқылы
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 75 мг таблеткалар
Үлбірлі қабықпен қапталған 150 мг таблеткалар
Құрамы
Үлбірлі қабықпен қапталған бір таблетка құрамында
белсенді зат: 75 мг немесе 150 мг ацетилсалицил қышқылы
қосымша заттар: магний гидроксиді, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза (E460), картоп крахмалы, магний стеараты (E470b)
үлбірлі қабықтың құрамы: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15), макрогол (пропиленгликоль), тальк.
Сипаттамасы
Стильденген «жүрек» пішінді үлбірлі қабықпен қапталған ақ түсті таблеткалар (75 мг доза үшін)
Сопақша пішінді, сындыруға арналған сызығы бар, үлбірлі қабықпен қапталған ақ түсті таблеткалар (150 мг доза үшін)
Фармакотерапиялық тобы
Антикоагулянттар. Гепарин қосылмайтын тромбоциттер агрегациясының тежегіштері. Ацетилсалицил қышқылы
АТХ коды В01АС06
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі Ацетилсалицил қышқылы (АСҚ) асқазан-ішек жолынан тез сіңеді. АСҚ биожетімділігі 70% жуық құрайды, бірақ бұл шама эстеразалардың әсер етуімен салицил қышқылы түзілетін АІЖ шырышты қабықтарында және бауырда жүйе алдындағы гидролиз салдарынан болатын елеулі жекеше ауытқушылығымен сипатталады. Салицил қышқылының биожетімділігі 80-100% құрайды.
Ішке қабылдағаннан кейін асқазан мен ішекте иондалмаған АСҚ сіңуі жүреді. Бас сақинасы ұстамаларынан зардап шегетін емделушілерде де ас ішу кезінде сіңуі азаяды. Сіңу жылдамдығы ахлоргидриядан зардап шегетін емделушілерде немесе полисорбаттар немесе антацидтер қабылдайтын емделушілерде артады. Жоғары шекті сарысулық концентрацияларына АСҚ жарты сағат ішінде, ал салицил қышқылы 1-2 сағат ішінде жетеді.
Таралуы 80% - 90% АСҚ плазма ақуыздарымен байланысады. Ересектердегі таралу көлемі дене салмағының 170 мл/кг жетеді. Қан плазмасындағы концентрациясы жоғарыласа, ақуыздармен қаныққан байланысуы жүреді, бұл таралу көлемінің ұлғаюына алып келеді. Салицилаттар плазма ақуыздарымен кеңінен байланысып, организмде тез таралады. Сондай-ақ салицилаттар емшек сүтінен табылады және плацентарлық бөгет арқылы өте алады.
Метаболизмі АСҚ ішек қабырғасында салицилаттың белсенді метаболитіне гидролизденеді. Сіңуінен соң АСҚ салицил қышқылына тез айналады, бірақ ішке қабылдағаннан кейін алғашқы 20 минутта АСҚ доминантты түрде болады.Шығарылуы Салицилат, ең алдымен, бауыр метаболизмі арқылы жойылады. Сондықтан плазмадағы салицилат концентрациясы дозамен бірге пропорционал емес артады. АСҚ 325 мг дозасы тұсында салицилат үшін плазмадағы жартылай ыдырау кезеңі – 2-3 сағат. АСҚ жоғары дозалары тұсында жартылай ыдырау кезеңі 15-30 сағатқа дейін ұзарады. Салицилат өзгеріссіз күйде несеппен де шығарылады. Шығарылатын мөлшері несеп рН мен дозасына байланысты. Шамамен 30 % дозасы сілтілі несеппен және 2 % қышқылды несеппен шығарылады.
Бүйрек арқылы шығарылуы шумақтық сүзілісті, белсенді бүйректік өзекшелік секрецияны және белсенді емес өзекшелік реабсорбцияны қамтиды.
Фармакодинамикасы
АСҚ ауыруды басатын, қабынуға қарсы және қызу түсіретін дәрі болып табылады, сондай-ақ тромбоциттер агрегациясын болдырмайды. Бұл қан кету уақытын ұзартады.
АСҚ фармакологиялық әсері простагландиндер мен тромбоксандар өндірілуін тежеумен жүзеге асады.
Ауыруды басатын әсері циклооксигеназа ферментінің тежелісінен туындайтын шеткергі әсер болып табылады.
Қабынуға қарсы әсері қан перфузиясымен байланысты және простагландин Е2 синтезінің тежелуімен жүзеге асады.
АСҚ простагландин G / H-синтаза ферментін қайтымсыз ацетильдейді және тежейді, сондықтан да тромбоциттерге әсер етуі организмде АСҚ өз қатысуынан да ұзағырақ болады. Тромбоциттердегі тромбоксан биосинтезіне және қан кету уақытына АСҚ әсері тіпті ем тоқтатылғаннан кейін де көп күн бойы сақталады. Плазмадан жаңа тромбоциттер табылғанда ғана әсер етуі тоқтатылады.
Бұдан басқа, салицилат (белсенді метаболит) қабынуға қарсы әсерге, тыныс алуға, қышқыл-сілті теңгеріміне және асқазанға ықпал ету әсеріне ие болады. Салицилаттар, ең алдымен, ұзынша миға тікелей әсер ету арқылы тыныс алуды көтермелейді. Олар асқазанның шырышты қабығына өздерінің тамыр кеңейтетін және цитопротекторлық простагландиндерді тежеуі нәтижесінде жанама әсер көрсетеді, әрі бұдан басқа ойық жараларға бейімділікті туындатады.
Қолданылуы
75 мг таблеткалар
-
жедел және созылмалы ишемиялық жүрек ауруында
-
жүрек-қантамыр ауруларын дамытатын қауіп факторлары болуы мүмкін мынадай бір немесе одан артық белгілері: гипертония, гиперхолестеринемия, қант диабеті, семіздік (ДСИ > 30) және отбасылық сыртартқысында ата-анасы, ағасы немесе апасының, ең болмаса, біреуінде болатын 55 жасқа дейінгі миокард инфарктісі бар 50 жастан асқан адамдардағы тромбоз және жедел коронарлық синдром сияқты жүрек-қантамыр ауруларының бастапқы алдын алуда
-
қайталанған миокард инфарктісінің және қан тамырлары тромбозының алдын алуда
150 мг таблеткалар
-
жедел және созылмалы ишемиялық жүрек ауруында
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке қабылдағанда таблеткаларды шайнауға немесе тез сіңірілуін қамтамасыз ету үшін суда суспензиялауға болады.
75 мг таблеткалар
Жедел және созылмалы ишемиялық жүрек ауруы
150 мг бастапқы доза ретінде, ал артынан күн сайын 75 мг.Жедел миокард инфарктісі/тұрақсыз стенокардия
Алғашқы симптомдар білінгеннен кейін мүмкіндігінше тезірек 150-450 мг.
Қайталанған тромбоздардың алдын алу
150 мг бастапқы доза ретінде, ал артынан күн сайын 75 мг.
50 жастан асқан емделушілер
Бастапқы алдын алу, жүрек-қантамыр ауруларының айрықша қаупі болғанда: күн сайын 75 мг.
150 мг таблеткалар
150 мг күн сайын
Бауыр немесе бүйрек функциясының бұзылуында дозаны түзету қажет болуы мүмкін. Препарат бауыр немесе бүйрек функциясының ауыр бұзылуларында тағайындалмайды.
Жағымсыз әсерлері
Жайсыз жағымсыз реакциялар пайда болу жиілігінің ескерілуімен мына тәртіпте орналасқан: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін); жиі емес (≥1/1,000-нан <1/100 дейін); сирек (≥1/10,000-нан <1/1,000 дейін); өте сирек (<1/10,000)
Өте жиі:
-
қан кету уақытының ұзаруы
-
тромбоциттер агрегациясының тежелісі
-
қыжыл, қышқылды рефлюкс, іштің ауыруы
Жиі:
-
геморрагиялық диатез
-
бас ауыру
-
демікпесі бар емделушілердегі бронх түйілу әсері
-
эритема және асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлімдеріндегі эрозиялар, жүрек айну, диспепсия, құсу, диарея
-
ұйқысыздық
Жиі емес:
-
жасырын қан кету
-
вертиго (бас айналу), ұйқышылдық
-
құлақтың шыңылдауы
-
ентігу
-
асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлімдеріндегі ойық жаралар және қан кету, қан аралас құсу, мелена (қара түсті нәжіс)
-
аллергиялық реакциялар – есекжем, ангионевротикалық ісіну (ангионевротикалық ісіну аллергиядан зардап шегетін науқастарда жиірек дамиды)
-
анафилактикалық реакциялар
Сирек:
-
трансаминазалар және сілтілік фосфатаза мәндерінің жоғарылауы
-
анемия (ұзақ уақыт емделгенде), гемолиз (туа біткен глюкозо-6-фосфат дегидрогеназа тапшылығы болғанда)
-
миішілік қан кетулер
-
дозаға тәуелді қайтымды естімей қалу және кереңдік
-
асқазан-ішек жолының жоғарғы бөліміндегі ауыр дәрежелі асқазан-ішектен қан кету, тесілу
-
бүйрек функциясының бұзылуы
-
гипогликемия
-
геморрагиялық васкулит
Өте сирек:
-
гипопротромбинемия (жоғары дозаларда), тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластикалық анемия
-
стоматит, эзофагит, асқазан-ішек жолының төменгі бөлімінде ойық жаралардың түзілуі, стеноз, колит, ішектің қабыну ауруларының өршуі
-
пурпура, эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз (Лайелл синдромы)
-
әртүрлі вирустық аурулармен (А және В тұмауы, желшешек) байланысты дозаға байланысты қайтымды уытты гепатит
Болуы мүмкін:
-
Рейе синдромы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
-
салицилаттарға, қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға (ҚҚСП) немесе қосымша заттардың кез келгеніне белгілі немесе күдік тудыратын аса жоғары сезімталдық
-
геморрагиялық диатез (К витамині тапшылығы, тромбоцитопения, гемофилия)
-
белсенді сатыдағы ойық жаралы ауру
-
бүйрек функциясының ауыр бұзылулары (ШСЖ <0,2 мл /(10 мл / мин) бастап)
-
бауыр функциясының ауыр бұзылулары
-
жүрек функциясының ауыр бұзылулары
-
16 жасқа дейінгі балаларға
-
жүкті әйелдерде III триместрде дозаны күніне 100 мг-ден артық асыру
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Төменде аталатын мына препараттарды бір мезгілде пайдаланудан аулақ болу керек:
Метотрексат
Болжамды механизмі: метотрексат клиренсінің азаюы.
Әсері: метотрексат уыттылығы (лейкопения, тромбоцитопения, анемия,
нефроуыттылық, шырышты қабықтардың ойық жаралануы).
АӨФ тежегіштері
Болжамды механизмі: простагландиндер синтезін тежеу.
Әсері: АӨФ тежегіштері тиімділігінің төмендеуі.
Ацетазоламид
Болжамды механизмі: ацетазоламидтің жоғары концентрациясы қан плазмасындағы салицилаттардың қоршаған тіндерге диффузиялануына әкелуі мүмкін.
Әсері: ацетазоламидтен болатын уыттану (шаршау, сылбырлық, ұйқышылдық, сананың шатасуы, гиперхлоремиялық метаболизмдік ацидоз) және салицилаттардан болатын уыттану (құсу, тахикардия, гиперпное, сананың шатасуы).
Пробенецид, сульфинпиразон
Болжамды механизмі: пробенецид және салицилаттардың жоғары дозалары (> 500 мг) екі препараттың да әсерін өзара бөгеп, несеп қышқылының шығарылуына ықпал етеді.
Әсері: несеп қышқылы экскрециясының төмендеуі.
Мына препараттарды бір мезгілде қолдану сақтануды талап етеді
Клопидогрел, тиклопидин
Клопидогрел мен АСҚ біріктірілімінің синергиялық әсері бар, сондықтан қан кету қаупінің жоғарылауы осы біріктіріліммен байланысты. Аталған біріктірілім тағайындалғанда сақтану қажет.
Антикоагулянттар: варфарин, фенпрокумон
Болжамды механизмі: тромбин өндірілуін азайтады, бұл тромбоциттер белсенділігін тікелей емес төмендетеді (К витаминінің антагонисі). Әсері: қан кету қаупінің жоғарылауы.
Абсиксимаб, тирофибан, эптифибатид
Болжамды механизмі: IIb/IIIa гликопротеин рецепторларының тромбоциттерге ықпалын тежейді.
Әсері: қан кету қаупінің жоғарылауы.
Гепарин Болжамды механизмі: тромбин өндірілуін азайтады, бұл тромбоциттер белсенділігінің тікелей емес төмендеуіне әкеледі.
Әсері: қан кету қаупінің жоғарылауы.
Егер жоғарыда аталған дәрілердің біреуі немесе одан көбі АСҚ-мен бірге қолданылса, бұл тромбоциттер белсенділігінің тежелісін арттыратын синергиялық әсерге әкелуі мүмкін, нәтижесінде геморрагиялық диатез қаупі жоғарылайды.ҚҚСП және ЦОГ-2 тежегіштері (целекоксиб)
Болжамды механизмі: аддитивті асқазан-ішек тітіркенуі. Әсері: асқазан-ішектен қан кету қаупінің жоғарылауы.
Ибупрофен Бір мезгілде ибупрофен қолдану АСҚ-дан болатын тромбоциттердің қайтымсыз агрегациясын тежейді. Жүрек-қантамыр ауруларының қатері жоғарылаған емделушілерде ибупрофенмен емдеу АСҚ кардиопротекторлық әсерін шектеуі мүмкін.
Жүрек-қантамыр ауруларының алдын алу үшін күніне бір рет АСҚ қабылдайтын емделушілер және ара-арасында ибупрофен қабылдайтындар, кем дегенде, ибупрофен қабылдауға дейін 2 сағат бұрын АСҚ қабылдауы тиіс.
Фуросемид Болжамды механизмі: фуросемидтің проксимальді өзекшелік шығарылуын тежеу.
Әсері: фуросемидтің несеп айдау әсері төмендейді.
Хинидин Болжамды механизмі: тромбоциттерге аддитивті әсері. Әсері: қан кету уақытының ұзаруы.
СпиронолактонБолжамды механизмі: ренин әсерінің модификациялануы.Әсері: спиронолактон тиімділігінің төмендеуі.Серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер (СКҚСТ)Болжамды механизмі: асқазан-ішек жолын аддитивті тітіркендіру.Әсері: асқазан-ішектен қан кету қаупінің жоғарылауы.ВальпроатБолжамды механизмі: АСҚ вальпроат байланысуы мен метаболизмін өзгертеді.Әсері: вальпроатпен уыттану (орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі, асқазан-ішек жолының кінәраттары).
Біріктірілім вальпроат дозаларын түзетуге қажет болуы мүмкін.КортикостероидтарБолжамды механизмі: асқазан-ішек жолын аддитивті тітіркендіру және бүйректік клиренсті немесе салицилаттар метаболизмін арттыру.Әсері: асқазан-ішек ойық жаралары қатерінің және плазмадағы салицилат субтерапиялық концентрациясының жоғарылауы.
Диабетке қарсы препараттар
Болжамды механизмі: аддитивті гипогликемиялық әсері.Әсері: гипогликемия
АнтацидтерБолжамды механизмі: бүйрек клиренсін арттыру және бүйректік сіңуді төмендету (несепте рН артуымен байланысты).
Әсері: АСҚ әсерінің төмендеуі.
Желшешекке қарсы вакцина
Механизмі: белгісіз.
Әсері: Рейе синдромы даму қаупінің жоғарылауы.
Гинкго билоба
Болжамды механизмі: гингко билоба тромбоциттер агрегациясын бөгейді. Әсері: қан кету қаупінің жоғарылауы.
Айрықша нұсқаулар
Жағымсыз әсерлерінің даму қатерінің артуына орай, басқа ҚҚСП-мен үйлестірілген Кардиомагнилді ұзақ уақыт пайдаланудан аулақ болу керек (Дәрілермен өзара әрекеттесуі бөлімін қараңыз).
Препараттың құрамына кіретін магний гидроксиді антацид болып табылады, ол тұз қышқылын бейтараптандырады, бүркемелегіш қасиетіне ие бола отырып, асқазан шырышты қабықтарына жағымсыз ықпал ететін лизолецитин мен өт қышқылдарын байланыстырады.
Егде жастағы емделушілерде асқазан-ішектен қан кету қатеріне орай ауыру, қабыну, қызба және ревматизм ауруы кезінде ұзақ уақыт қолдануға болмайды. Егде жастағы емделушілерде жедел және созылмалы ишемиялық жүрек ауруы мен инсультті емдеу үшін, сондай-ақ асқазан-ішектен қан кету қатерімен байланысты инсульт пен ишемиялық жүрек ауруының алдын алу үшін АСҚ төмен дозаларын сақтықпен қолдану керек.
АСК бронх түйілуін туындатып, демікпе ұстамаларын немесе басқа да аллергиялық реакциялар туғызуы мүмкін.
Препаратты мына жағдайларда абайлап қолдану керек:
- сыртартқыда АІЖ ойық жаралы зақымдануларының, соның ішінде созылмалы және қайталанатын ойық жаралы аурудың немесе асқазан-ішектен қан кетулердің болуы
- бүйрек функциясының немесе қан айналымының бұзылулары бар емделушілерде
- бауыр функциясының бұзылуларында
- глюкоза 6 фосфат дегидрогеназа (Г6ФД) жеткіліксіздігінің ауыр түрінен зардап шегетін емделушілерде АСҚ гемолиз немесе гемолитикалық анемияның дамуын индукциялауы мүмкін.
АСҚ хирургиялық араласулар, мысалы, тістің экстракциясы кезінде және одан кейін қанағыштықтың артуына әкелуі мүмкін.
Фертильділік АСҚ қолдану фертильділікті төмендетуі мүмкін, осыған орай, жүкті болғысы келетін әйелдерде пайдаланылмауы тиіс. Егер АСҚ емі қажет болса, емдеу барынша қысқа болуы тиіс және доза мүмкіндігінше төменірек болуы тиіс. Фертильділікке әсер етуі қайтымды болады.
Жүктілік және лактация
Төмен дозалар (тәулігіне 100 мг дейін)
Клиникалық зерттеулер арнайы қадағалау талап етілетін акушерлікте пайдалану үшін тәулігіне 100 мг дейінгі дозаларының қауіпсіз екенін көрсетеді.
Жоғары дозалар (тәулігіне 100 мг-ден көп)
Бірінші және екінші триместр: Егер қарсы көрсетілімдері бар болса ғана простагландиндер синтезін қолдануға болады, дозасы да мүмкіндігінше төмен, ал емдеу мерзімі мүмкіндігінше қысқалау болуы тиіс.
Үшінші триместр: күніне 100 мг дозадан артық АСҚ тағайындау ұрықта мыналарды туғызуы мүмкін:
- жүрек-өкпе уыттануы (Баталов түтігінің мерзімінен бұрын жабылуымен және өкпе гипертензиясымен)
- кейіннен бүйрек жеткіліксіздігінің дамуына және амниотикалық сұйықтықтың азаюына ұласатын бүйрек дисфункциясы;
жүктіліктің соңында анада және ұрықта:
- тромбоциттер агрегациясының төмендеу мүмкіндігінің салдары ретінде қан кету уақытының ұзаруы
- жатырдың жиырылу белсенділігінің бәсеңдеуі, бұл уақытынан кеш босануларға немесе босану ұзақтығының артуына әкелуі мүмкін.
Жоғарыда айтылуына орай, жүкті әйелдерде III триместрде күніне 100 мг-ден артық дозасынан асырып АСҚ қолдану қарсы көрсетілімді.
Лактация кезінде қолдану тәжірибесінің болмауына орай, бала емізу кезеңінде АСҚ тағайындар алдында емшек еметін жастағы балаларға төнетін зор қатерімен салыстырғанда препаратпен емдеудің әлеуетті пайдасын бағалап алу керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Кардиомагнил көлік құралын басқару немесе қозғалмалы механизмдермен жұмыстар атқару қабілетіне ықпал етпейді немесе мардымсыз ықпал етеді.
Артық дозалануы
Ересектер үшін қауіпті дозасы: 300 мг/кг.
Симптомдары: әдетте, салицилаттармен жеңіл дәрежеде созылмалы улану жоғары дозаларын ұзақ уақыт қабылдағаннан кейін жүреді және қызба, тахипное, құлақтың шуылдауымен, респираторлық алкалоз, метаболизмдік ацидоз, енжарлық, орташа сусызданумен, жүрек айну және құсумен көрініс береді. Уыттану, әдетте, созылмалы артық дозалануы бар емделушілерде немесе дәрілік заттарды шамадан тыс тұтынатындарда, сондай-ақ егде жастағы емделушілерде немесе балаларда аса ауыр болады.
Емі: асқазанды шаю, егер 120 мг/кг-ден артық қабылданғанына күдік бар болса, белсендірілген көмір қабылдау қажет. Сарысулық салицилат қабылдағаннан кейін, кем дегенде, әр 2 сағат сайын және әзірге салицилат деңгейі тұрақты төмендей бастағанша, ал қышқылды-сілтілі теңгерім жақсарғанша өлшенуі тиіс.
Егер қан кетуге күдік бар болса, протромбин уақытын және/немесе халықаралық қалыптасқан қатынасты (ХҚҚ) бақылау қажет. Су-электролит теңгерімі міндетті түрде қалпына келтірілуі тиіс. Сілтілік диурез және гемодиализ плазмадан салицилаттарды шығарудың тиімді тәсілдері болып табылады. Гемодиализ ауыр уыттану жағдайында қарастырылуы тиіс, өйткені ол салицилат клиренсін тез арттырады және қышқыл-сілті және су-тұз теңгерімін қалпына келтіреді.
Шығарылу түрі және қаптамасы
30 немесе 100 таблеткадан алғашқы ашылуы бақыланатын, силикагелі және сақинасы бар алынып тасталатын капсуламен бекітілген, ақ түсті қақпақпен (полиэтиленнен) тығындалған қоңыр түсті шыны құтыларда. Құты қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз
Өндіруші ұйымның атауы және елі
Такеда ГмбХ, Ораниенбург, Германия
Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі
Такеда Фарма А/С, Дания
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы
Қазақстандағы «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) компаниясының өкілдігі
Алматы қ., Шашкин к-сі, 44
Телефон нөмірі (727) 2444004
Факс нөмірі (727) 2444005
Электронды поштасы: DSO-KZ@takeda.com