Кардивас (6.25 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Кардивас

Халықаралық патенттелмеген атауы

Карведилол

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 6,25 мг және 12,5 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 6,25 мг ,12,5 мг карведилол,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, натрий лаурилсульфаты, поливинилпирролидон К 30, тальк, магний стеараты, коллоидты кремнийдің қостотығы, кросповидон, 2-пропанол

қабығының құрамы:

6,25 мг таблеткалар үшін: гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (Метоцел Е5), полиэтиленгликоль 6000, тальк, титанның қостотығы (Е 171), хинолинді сары (Е 104), натрий лаурилсульфаты, 2-пропанол

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті тегіс, бір жағында сызығы бар, сары түсті, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (6.25 мг доза үшін).

Квадрат пішінді, екі беті тегіс, екі жағында таблетканы төрт бөлікке бөлетін сызығы бар, ақ түсті, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (12.5 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Бета-адреноблокаторлар. Альфа- және бета-блокаторлар. Карведилол.

АТХ коды С07АG02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Таблеткалар түріндегі Карведилол ішу арқылы қабылдағаннан кейін жүйеалдылық метаболизмі едәуір болғандықтан, абсолюттік биожетімділігі шамамен 25-35% кезінде тез және көп дәрежеде сіңіріледі. Ең жоғарғы концентрациясына 1 сағаттан соң жетеді. Бауыр арқылы «бірінші өтуінде» биоөзгеріске түседі.

Карведилолдың фармакокинетикасы дозаға байланысты (қан плазмасындағы концентрациясы қабылданған дозасына тікелей пропорционалды болып табылады) болып табылады.

Карведилол липофильді қосылыс болып табылады. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 98 – 99 %, негізінен альбуминмен байланысады.

Карведилол мен оның метаболиттері плацентарлық бөгет арқылы өтуі мүмкін, сондай-ақ емшек сүтімен бөлініп шығады.

Карведилол көбінесе бауырда, бастапқыда глюкуронидтар түзудің есебінен метаболизденеді. Карведилол метаболизмінің деңгейі өте жоғары.

Ішу арқылы қабылдағаннан кейін карведилолдың жартылай ыдырауының орташа кезеңі әдетте 7-ден 10 сағатқа дейінгі шекте ауытқып тұрады.

Егде жастағы тұлғаларда карведилолдың деңгейі шамамен 50%-ға жоғары.

Бауыр циррозы бар емделушілерде карведилолдың биожетімділігі төрт есе артады, ал қан плазмасындағы ең жоғарғы орташа концентрациясы дені сау адамдардағы сәйкесінше шамалардан 5 есе артады.

Бауыр қызметі бұзылған емделушілерде бірінші өтуіндегі метаболикалық ыдырауы азаятындықтан, биожетімділігі 80%-ға дейін артады.

Бүйрек қызметінің бұзылу бар емделушілерде препараттың айтарлықтай жинақталуы байқалмайды, өйткені карведилол көбінесе нәжіспен шығарылады. Асқазанда тамақтың болуы препараттың сіңірілу жылдамдығын баяулатады, бірақ бұл биожетімділігіне ықпал етпейді.

Фармакодинамикасы

Кардивас тамырды кеңітетін әсері бар селективті емес бета-блокатор болып табылады. Сондай-ақ оның антиоксиданттық және антипролиферативтік қасиеттері бар.

Карведилолдың белсенді ингредиенті рацемат болып табылады; энантиомерлер өзінің әсер етуі мен зат алмасуына қарай ерекшеленеді.

S (-)-энантиомер тек альфа1 және бета-адрено-рецепторлардың белсенділігін ғана бөгейді, бұл кезде R (+) энантиомер тек альфа1 –адренорецепторлардың белсенділігін ғана бөгейді. Бета-адренорецепторларды кардиоселективті емес бөгеуінің арқасында, Кардивас артериялық қысымды төмендетеді, жүректің жиырылуының және жүрек лықсытуының жиілігін азайтады. Кардивас өкпе артерияларындағы және оң жақ жүрекшедегі қысымды азайтады. Альфа1–адренорецепторларды бөгеуінің есебінен шеткергі вазодилатацияны тудырады, шеткергі қантамыр кедергісін, жүрек бұлшықетіне түсетін жүктемені азайтады және стенокардия ұстамалары дамуының алдын алады.

Жүректің созылмалы жеткіліксіздігі бар емделушілерде препарат сол жақ қарыншаның лықсыту фракциясын ұлғайтады және ауру симптомдарының айқындығын азайтады. Осыған ұқсас әсерлер сол жақ қарынша қызметі бұзылған емделушілерде байқалған. Кардивастың ішкі симпатомиметикалық белсенділігі жоқ және пропанол сияқты, жарғақшаларды тұрақтандыру қасиеті бар. Рениннің босап шығуын азайта отырып, ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділігі төмендейді, сондықтан сұйықтықтың іркілуі сирек дамиды. Артериялық қысымға және жүректің жиырылу жиілігіне қатысты әсері препаратты қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан соң анағұрлым айқын болады.

Артериялық гипертензиясы және бүйрек аурулары бар емделушілерде Кардивас бүйрек қантамырларының резистенттілігін азайтады. Сонымен қатар бүйректік плазма ағынының шумақтық сүзілісінің немесе электролиттердің шығарылуының жылдамдығында айтарлықтай өзгерістер болмайды. Шеткергі қан ағымы сақталады, сондықтан бета-адреноблокаторларды қабылдаған кезде аяқ-қолдардың мұздауы сирек дамиды. Кардивас липидтік профильге әсер етпейді. ß-адреноцепторларды бөгеуінің елеулі әсері 2-3 сағат ішінде байқалады және дәріні қабылдағаннан кейін 24 сағатқа созылады.

Қолданылуы

- жүректің созылмалы жеткіліксіздігінде (кешенді ем құрамында)

- артериялық гипертензия

Қолдану тәсілі мен дозалары

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі кезінде

Дозалау режимі мен емдеу курсының ұзақтығы емдеуші дәрігердің қадағалауымен, әсіресе дозасын арттырған кезде қатаң түрде жекелей анықталады.

Кардивасты қабылдағанға дейін бұрын қабылданған дигоксин, диуретиктер мен ангиотензинөзгертуші фермент АӨФ тежегіштерін), дозасы анықталуы тиіс. Бастапқы дозасы тәулігіне 2 рет 3.125 мг (6.25 мг таблетканың жартысы) құрайды. Егер емделуші бұл дозасын жақсы көтере алса, оны оңтайлы дозасына жеткенге дейін біртіндеп арттыруға болады (әр 2 апта сайын). Келесі дозалары тәулігіне 2 рет 6.25 мг, сосын – тәулігіне 2 рет 12.5 мг және тәулігіне 2 рет 25 мг құрайды. Емделуші ең жоғарғы көтерімді дозасын қабылдауы керек. Ең жоғарғы ұсынылатын дозасы дене салмағы 85 кг аз емделушілер үшін тәулігіне 2 рет 25 мг құрайды, дене салмағы 85 кг асатын емделушілер үшін дозасын сақтықпен тәулігіне 2 рет 50 мг дейін арттыруға болады. Күніне екі рет 50 мг дейін арттырылған дозаларын сақтықпен, дәрігердің мұқият қадағалауымен қолдану керек.

Дозасын әр ұлғайтар алдында дәрігер емделушіде жүрек жеткіліксіздігі симптомдарының немесе тамырлардың шамадан тыс кеңею белгілерінің (мысалы, бүйрек қызметін, дене салмағын, артериялық қысымды, жүректің жиырылу жиілігін) бар-жоқтығын тексеруі тиіс. Сұйықтықтың іркілуінде (жүрек жеткіліксіздігі симптомдарының өтпелі нашарлауымен немесе онсыз) диуретиктің дозасын арттыру қажет.

Егер брадикардия немесе AV өткізгіштігінің бұзылуы байқалса, бірінші кезекте дигоксин мониторингі қажет.

Артериялық гипертензияда

Кардивастың бастапқы дозасы 12.5 мг құрайды және таңертең немесе тәулігіне екі рет 6.25 мг (таңертең және кешке) тағайындалады. Емдеуден 7-14 күн өткеннен кейін, ал қажет болса тіпті екі күннен кейін де, дозасын таңертең 25 мг дейін (25 мг бір таблетка) немесе тәулігіне екі рет 12.5 мг дейін арттыруға болады. Он төрт күн емдеуден кейін Кардивастың дозасы қайтадан тәулігіне 2 рет препараттың 25 мг дозасына дейін арттырылуы мүмкін.

Кардивастың ең жоғарғы бір реттік дозасы 25 мг және ең жоғарғы тәуліктік дозасы – 50 мг құрайды.

Жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілердегі артериялық гипертензияны емдеу үшін Кардивастың ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне екі рет 3.125 мг құрайды.

Жағымсыз әсерлері

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда:

Өте жиі (≥1/10)

- емдеудің басында бас айналуы және бас ауыруы

- астения, қажығыштық

Жиі (>1/100 до <1/10)

- көрудің бұзылулары

- брадикардия, ортостатикалық гипотензия, ісінулер (соның ішінде жайылған, шеткергі, дене қалпына байланысты, шаптардың ісінуі, сұйықтықтың іркілуі)

- жүрек айнуы, диарея, құсу

- дене салмағының артуы, гиперхолестеринемия, гипер- немесе гипогликемия, көмірсу алмасуының бұзылуы

Жиі емес (>1/1000 - <1/100) (>1/10 000 - <1/1000)

- естен танулар

- жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілердегі клиникалық көрінісінің өршуі

(препараттың дозасын арттырған кезде)

Сирек (≥1/10 000 - <1/1000)

- бүйректің жедел жеткіліксіздігі және диффуздық васкулитпен және/немесе бүйрек қызметі бұзылған науқастарда бүйрек қызметінің бұзылуы

- тромбоцитопения

Өте сирек (<1/10 000)

- лейкопения

Артериялық гипертензиясы және жүректің ишемиялық ауруы бар науқастарда:

Жиі (>1/100 - <1/10)

- бас айналуы, бас ауыруы, емдеудің басында туындайтын шаршау

- брадикардия, ортостатикалық гипотензия, әсіресе емдеудің басында

- көз жасы бөлінісінің азаюы және көздің тітіркенуі

- бейім науқастарда бронх түйілуі, бронх демікпесі, ентігу

- жүрек айнуы, іштің ауыруы, диарея

- аяқ-қолдардың ауыруы

Жиі емес (>1/1000 - <1/100)

- парестезиялар

- подавленное настроение, ұйқының бұзылуы, естен танулар

- «арагідік» ақсаңдау мен Рейно синдромының клиникалық көрінісінің өршуі

- атриовентрикулярлық блокада, стенокардия (кеуденің ауыруы), жүрек жеткіліксіздігінің симптомдары және шеткергі ісінулер

- көрудің бұзылуылары

- құсу, іштің қатуы

- тері реакциялары (аллергиялық экзантема, дерматит, есекжем, қышыну),

псориаздың туындауы немесе өршуі, жалпақ теміреткіге ұқсас реакциялар

- импотенция

Сирек (>1/10 000 - <1/1000)

- бұрынның бітуі, сырылдап дем алу және тұмау тәрізді симптомдар

- көздің тітіркенуі

- ауыздың құрғауы

- несеп шығарудың бұзылуы

Өте сирек (<1/10 000)

- аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ) және гамма-глютамилтрансфераза белсенділігінің жоғарылауы

- тромбоцитопения және лейкопения

- психоз

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- карведилолға немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- бронх демікпесі немесе өкпенің бронхоспастикалық компоненті бар созылмалы обструктивті аурулары, өкпелік жүрек

- тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі немесе көктамырішілік инотропты емді қажет ететін қайтымсыз жүрек жеткіліксіздігі

- кардиогендік шок

- брадикардия (тыныштық күйде минутына <50 соғу), синустық түйін әлсіздігі синдромы (синоаурикулярлық немесе атриовентрикулярлық блокаданы қоса), кардиостимуляторы бар емделушілерден басқа, II немесе III дәрежелі блокада (AV)

- ауыр артериялық гипотензия (систолалық АҚ < 85 сын.бағ.), ортостатикалық гипотензия

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

- метаболикалық ацидоз

- феохромоцитома (α-адреноблокаторларды тағайындаумен тұрақтандырылған жағдайды қоспағанда)

- ауыр артериялық гипотензия мен брадикардияның даму қаупі жоғарылығына байланысты, верапамилді, дилтиаземды немесе басқа аритмияға қарсы дәрілерді (атап айтқанда, I класты) көктамыр ішіне бір мезгілде қолдану

- Принцметал стенокардиясы

- тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кардивастың хинидин, флуоксетин, пароксетин және пропафенон сияқты қандағы карведилол энантиомерінің R (+) деңгейін арттыруы мүмкін күшті CYP2D6 тежегіштерімен өзара әрекеттесуіне жол беріледі. Бета-блокаторларды бір мезгілде катехоламинді ыдырататын препараттармен (мысалы, резерпин) қабылдап жүрген емделушілер гипотония және/немесе брадикардия белгілерінің бар-жоқтығын анықтау үшін емдеуші дәрігердің тұрақты бақылауында болуы тиіс. Клонидинді бета-блокаторлармен бір мезгілде қабылдау қан қысымын арттыруы және айқын брадикардияны туғызуы мүмкін. Мұндай жағдайда клонидинмен емдеу бірнеше күн бойы дозасын біртіндеп төмендете отырып тоқтатылуы тиіс.

Дигоксинмен бір мезгілде қолданғанда атриовентрикулярлық өткізгіштік баяулайды.

Кардивасты нитраттармен және гипотензивтік дәрілермен (клонидин, гуанетидин, альфа-метилдопа) бір мезгілде қолданғанда гипотензивтік әсерінің күшейгені және жүректің жиырылу саны төмендегені байқалады.

Кардивасты дилтиаземмен бір мезгілде қолданғанда, жекелеген айқын артериялық гипотензия және жүрек жеткіліксіздігі жағдайлары байқалды. Электрокардиограмма мен артериялық қысымды бақылау ұсынылады. Инсулин мен ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық бета-блокаторларды қабылдау инсулин мен ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық препараттардың қандағы қант деңгейін төмендетуін күшейтуі мүмкін.

Кардивасты орталық жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілермен (ұйықтататын дәрілер, транквилизаторлар, антидепрессанттар, этил спирті) бір мезгілде қолданғанда, әсерлерінің өзара күшейгені байқалады.

Ингаляциялық наркоз қажет болса, анестетиктердің Кардиваспен теріс гипотензивтік және инотроптық өзара әрекеттесулері туралы есте ұстау керек.

Организмдегі сұйықтық пен натрийді кідіртетін препараттармен (қабынуға қарсы ауыруды басатын дәрілер, кортикостероидтар, эстрогендер) бірге қолданғанда, Кардивастың тиімділігі азаяды.

Барбитураттарды, циметидинді, флуоксетинді, кетоконазолды, галоперидолды, эритромицинді, верапамил немесе рифампицинді қабылдап жүрген емделушілер (Р450 цитохромының ферменттерін индукциялайтын немесе тежейтін препараттар) медициналық қадағалауда болуы тиіс, өйткені Кардивастың концентрациясы артуы (егер тежегіштер қолданылса), немесе азаюы (егер индукторлар қолданылса) мүмкін.

Эрготаминмен біріктірілімінің елеулі тамыр тарылтқыш әсері бар.

Нейро-бұлшықет блокаторларымен біріктергенде жүйке-бұлшықет берілісін бөгеуі күшейгені байқалады. Кардивасты симпатомиметиктермен (бета-, альфа-адреномиметиктер) біріктіргенде айқын брадикардия мен гипертензияның туындау қаупі артады.

Айрықша нұсқаулар

Кардивастың бета-бөгегіштік қабілеті болғандықтан, оны қабылдауды әсіресе, жүректің ишемиялық ауруы бар науқастарда күрт тоқтатуға болмайды. Тоқтату үдерісі бірдіндеп жүргізілуі және 1-ден 2 аптаға дейін созылуы тиіс. Таблеткалар түріндегі Кардивас гипертониясы және іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар кейбір науқастарда брадикардия туғызуы мүмкін. Егер тамыр соғысының жиілігі минутына 55 соғудан азайып кетсе, бұл дозасы азайтылуы тиіс.

Қауіп тобына гипотониясы, жүректің ишемиялық ауруы, қантамырлардың диффуздық аурулары, асқынған бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар жатады. Егер бүйрек қызметінің нашарлауы анықталса, мұндай науқастарға Кардиваспен емдеудің басында, оны қабылдау немесе дозасын азайту үдерістері кезінде бүйрек қызметіне мониторинг жүргізу ұсынылады.

Жүрек қызметінің нашарлауы немесе сұйықтықтың іркілуі могут Кардивасты қабылдаудың бастапқы сатысында байқалуы мүмкін. Мұндай симптомдар пайда болған жағдайда, диуретиктердің дозасын арттыру қажет, ал Кардивастың дозасы клиникалық тұрақтылық басталғанша арттырылмауы тиіс. Кардивасты коронарлық артерияның түйілуіне күдік бар науқастарға сақтықпен тағайындау қажет.

Бета-блокаторлар пайда болуын жеделдетуі немесе шеткергі қантамырлар аурулары бар науқастарда артериялық жеткіліксіздік симптомдарын асқындыруы мүмкін. Эндокриндік бұзылыстары бар емделушілерде Кардивас гипертиреоидизм симптомдары мен жедел гипергликемияның бастапқы белгілерін бүркемелеуі мүмкін (бұл туралы инсулинге тәуелді қант диабеті бар науқастарға ескерту керек).

Емдеу кезінде алкогольді қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препараттың жекелей көтерімділігі мен жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автокөлік және қауіптілігі зор механизмдерді басқарғанда сақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: ауыр гипотония, күшті брадикардия, жүрек жеткіліксіздігі, кардиогендік шок, жүрек қызметінің тоқтап қалуы. Бронхтардың түйілуі, құсу, естен тану және жалпы конвульсия туындауы мүмкін.

Емі: тез арада асқазанды шаю немесе жасанды жолмен құстыру керек. Дәрігердің көмегіне 0.5 – 2.0 мг атропинді көктамыр ішіне (брадикардия кезінде) және глюкагонды бастапқыда 1 – 10 мг және ары қарай сағатына 2.0 – 2.5 мг баяу инфузиямен енгізу кірістіріледі. Егер брадикардия сақталып қалса, уақытша электрокардиостимуляторды қолдануға болады. Бронхтар күрт түйілген жағдайда дем алдыру немесе көктамырішілік инъекция үшін бета-антагонист тағайындалады. Шеткрегі вазодилация үдеген жағдайда, адреналин немесе норадреналин енгізу қажеттілігі пайда болуы мүмкін. Конвульсиялар жағдайында диазепам немесе клоназепамның баяу инфузиясы ұсынылады. Шок басталған ауыр уыттану жағдайында кардивастың 7 – 10 сағатқа тең жартылай ыдырау кезеңінге сәйкес келуі үшін, мүмкіндігінше ұзақ уақыт бойы у қайтарғыларымен ем қабылдануы тиіс.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

10 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада.

3 пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

Заңды мекенжайы:

Acme Plaza, Andheri - Kurla Road,

Andheri (E), Mumbai 400 059, Үндістан

Өндірістің орналасқан мекенжайы:

Survey №214, Government Industrial Estate, Phase II,

Silvassa – 396 230, U.T of D & NH, Үндістан

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

050004, Алматы қ-сы, Төлебаев к-сі, 38, 5 қабат

Тел. (727) 250-92-35, факс (727) 250-33-64

sunreports@intelsoft.kz, sunalmaty@intelsoft.kz