КардиАСК (100 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

КардиАСК

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар, 50мг және 100 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат –50 мг немесе100 мг ацетилсалицил қышқылы

қосымша заттар: стеарин қышқылы, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты (сүтті қант), гидрогенделген майсана майы, повидон (пласдон К-90 немесе коллидон 90 F), полисорбат (твин 80), микрокристалды целлюлоза,

қабықтың құрамы: метакрил қышқылы және этилакрилат сополимері (1:1) (колликут МАЕ 100Р), макрогол және поливинил спиртінің сополимері (колликут IR), коповидон (пласдон Эс-630), триэтилцитрат, тальк, титанның қостотығы (Е171).

Сипаттамасы

Екі беті дөңес, дөңгелек, ақ немесе ақ дерлік түсті ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар. Аздап бұдырлануына және аздаған сірке қышқылының иісі болуына жол беріледі.

Фармакотерапиялық тобы

Анальгетиктер. Басқа да анальгетиктер-антипиретиктер. Салицил қышқылы және оның туындылары. Ацетилсалицил қышқылы

АТХ коды N02BA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препаратты ішке қабылдағаннан кейін ацетилсалицил қышқылы (АСҚ) асқазан-ішек жолынан (АІЖ) тез әрі толығымен сіңеді. АСҚ сіңірілу кезінде ішінара метаболизденеді. Сіңу кезінде және сіңгеннен кейін АСҚ негізгі метаболті – салицил қышқылына айналады, ол негізінен бауырда ферменттердің әсерінен көптеген тіндерде және несепте анықталатын фенилсалицилат, салицил қышқылының глюкурониді және салицилур қышқылы сияқты метаболиттерді түзе отырып метаболизденеді. Әйелдерде метаболизм үдерісі баяуырақ жүреді (қан сарысуындағы ферменттер белсенділігінің аздығы). Ішке қабылдағаннан кейін АСҚ қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына 10-20 минуттан соң, салицил қышқылы – 0,3-2 сағаттан соң жетеді.

Таблеткалар қышқылға төзімді қабықпен қапталғандықтан, АСҚ асқазанда емес (қабығы препараттың асқазанда еруін тиімді бөгейді), он екі елі ішектің сілтілі ортасында босап шығады. Осылайша, ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар түріндегі АСҚ сіңірілуі мұндай қабығы жоқ әдеттегі таблеткалармен салыстырғанда 3-6 сағатқа баяу жүреді.

Салицил қышқылының шығарылуы дозаға тәуелді болып табылады, өйткені оның метаболизмі ферментативтік жүйе мүмкіндіктерімен шектеулі. Жартылай шығарылу кезеңі АСҚ төмен дозаларда қолданғанда 2-3 сағат және препаратты жоғары дозаларда қолданғанда (ауыруды басатын дәрі ретінде ацетилсалицил қышқылының әдеттегі дозалары)15 сағатқа дейінді құрайды. Басқа салицилаттарға қарағанда, препаратты көп рет қабылдағанда гидролизденбеген АСҚ қан сарысуында жинақталмайды. Салицил қышқылы мен оның метаболиттері бүйрекпен шығарылады. Бүйрек қызметі қалыпты емделушілерде препараттың бір реттік дозасының 80-100 %-ы 24-72 сағат ішінде бүйрекпен шығарылады.

Фармакодинамикасы

АСҚ антиагреганттық әсер механизмі негізіне циклооксигеназаның (ЦОГ-1) қайтып қалпына келмейтін ингибициясы жатады, оның нәтижесінде тромбоксан А2 синтезі бөгеледі және тромбоциттер агрегациясы бәсеңдетіледі. Антиагреганттық әсері препараттың азғантай дозаларын қолданғаннан кейін де дамиды және бір рет қабылдағаннан кейін 7 тәулік сақталады. АСҚ тромбоциттер агрегациясын бәсеңдетудің басқа да механизмдеріне ие деп саналатындықтан, ол әртүрлі қантамырлық ауруларда оны қолдану аймағын кеңейтеді. Жоғары дозаларында АСҚ қабынуға қарсы, ауыруды басатын, ыстықты түсіретін әсерлерге де ие.

Қолданылуы

Алдын алу мақсатында:

- қауіп факторы болғанда (мысалы, қант диабеті, гиперлипидемия, артериялық гипертензия, семіздік, шылым шегу, егде жас) жедел миокард инфарктінде және қайталанған миокард инфарктінде;

• ишемиялық инсультте (оның ішінде ми қан айналымының өтпелі бұзылуы бар емделушілерде);

• операциядан және қан тамырларындағы инвазиялық араласымдардан кейінгі тромбоэмболияда (мысалы, аортокоронарлы шунттау, күретамыр артериясының эндартерэктомиясы, артериовенозды шунттау, күретамыр артериясының ангиопластикасы);

• терең көктамырлар тромбозында және өкпе артериясының және оның тармақтарының тромбоэмболиясында (мысалы, ауқымды хирургиялық араласымдар нәтижесіндегі ұзақ иммобилизацияда).

Емдеуде:

• тұрақсыз стенокардияда стандартты ем құрамында (тромбоциттер агрегациясын бәсеңдету үшін).

Қолдану тәсілі және дозалары

КардиАСК-ты ас қабылдағанға дейін сұйықтың көп мөлшерімен іше отырып, ішке, тәулігіне 1 рет 50-100 мг-ден қабылдау керек.

КардиАСК ұзақ уақыт қолдануға арналған. Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі:

- жүрек айнуы, қыжыл, құсу, іштің ауыруы;

Сирек:

- асқазан мен он екі елі ішектің шырышты қабатының ойық жарасы;

Өте сирек:

- асқазан мен он екі елі ішектің шырышты қабатының перфорациялық ойық жарасы, асқазан-ішектік қан кетулер, «бауыр» трансаминазаларының белсенділігінің жоғарылауымен, бауыр қызметінің өтпелі бұзылуы

- АСҚ-ның тромбоциттер агрегациясын тежеу әсеріне байланысты қан кету, периоперациялық қан кетулер, гематомалар, эпистаксис (мұрыннан қан кету), несеп жыныс жолдарынан қан кетулер, қызыл иектің қанағыштығы, асқазан-ішектік қан кетулер, миға қан құйылу сияқты (әсіресе бақыланбайтын артериялық гипертензиямен және/немесе антикоагулянтты дәрілермен қатар ем алушы емделушілерде) кейбір жағдайларда өмірге қауіп төндіретін қан кетудің ауыр жағдайлары секілді қан кетулер байқалды

- астения, тері беткейлерінің бозаруы, гипоперфузия секілді сәйкес клиника-зерханалық белгілерімен және симптомдарымен анемия, оның ішінде жедел және созылмалы постгеморрагиялық/теміртапшылығы анемиясы (мысалы, жасырын микроқанкетулер нәтижесінде), глюкозо-6-фасфатдегидрогеназа тапшылығы бар емделушілердегі гемолитикалық анемия

- тері бөртпесі, терінің қышуы, есекжем, Квинке ісінуі, бронх түйілуі, мұрынның шырышты қабатының ісінуі, ринит, кардиореспираторлық дистресс-синдром, сондай-ақ анафилактикалық шокты қоса ауыр реакциялар

- интерстициальді нефрит, папиллярлық некроз, нефротикалық синдром, жедел бүйрек жеткіліксіздігі

- бас айналуы, бас ауыруы, көрудің бұзылуы, құлақтағы шуыл, есту өткірлігінің бұзылуы, асептикалық менингит

• Рейе синдромы (бауырдың жедел майлы дистрофиясымен және бауыр жасушалары жеткіліксіздігімен энцефалопатия)

• бас ауыруы, алдыңғы ұзақ қолдану аясында ацетилсалицил қышқылын тоқтатқаннан кейін әдеттену

- жүрек жеткіліксіздігі ауырлығының күшеюі, жүректің созылмалы жеткіліксіздігінің жасырын жүріп жатқан түрлерінің манифестациясы (ұзақ уақыт қолданғанда)

- тромбоцитопения

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• АСҚ-на, препараттың қосымша заттарына және басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға (ҚҚСП) жоғары сезімталдық

• асқазан-ішек жолдарының эрозиялы-ойық жаралы зақымдануы, асқазан-ішектік қан кетулер

• салицилаттар мен ҚҚСП қабылдаумен индукцияланған бронх демікпесі; Фернан-Видаль триадасы (бронх демікпесі, мұрынның және мұрын маңы қойнауларының қайталанатын полипозы және АСҚ көтере алмаушылықтың бірігуі)

• геморрагиялық диатез

• қатты қанағыштық, қан ұйығыштығының бұзылуы, гемофилия

• нефролитиаз

• глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы

• метотрексатпен аптасына 15 мг және одан да жоғары дозада біріктіріп қабылдау

• айқын бауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Ппью шкаласы бойынша В класы)

• айқын бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі (КК) минутына 30 мл-ден аз)

• жүректің созылмалы жеткіліксіздігі (NYHA жіктемесі бойынша III-IV функционалдық класы)

• лактаза тапшылығы, лактозаны көтере алмаушылық, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

• жүктілік және лактация кезеңі

• 18 жасқа дейінгі балаларға және жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бір уақытта қолданғанда АСҚ келесі дәрілік заттардың әсерін күшейтеді:

• бүйрек клиренсін төмендету және оны плазма ақуыздарымен байланыстан шығару арқылы метотрексаттың, сондай-ақ АСҚ метотрексатпен үйлестірілуі қан түзу ағзалары тарапынан болатын жағымсыз әсерлердің даму жиілігінің жоғарылауымен қатар жүреді

• гепарин және тікелей емес антикоагулянттардың тромбоциттер қызметін бұзу және тікелей емес антикоагулянттарды плазма ақуыздарымен байланыстан шығару арқылы

• тромботикалық және антитромбоцитарлық препараттардың (тиклопидиннің), сульфаниламидтердің (оның ішінде ко-тримоксазолдың)

• дигоксиннің оның бүйректік шығарылуын төмендету арқылы

• гипогликемиялық дәрілердің (инсулиннің және сульфонилмочевина туындыларының) жоғары дозада ацетилсалицил қышқылының гипогликемиялық әсері және сульфонилмочевина туындыларын ақуыздарымен байланыстан шығару нәтижесінде;

• вальпрой қышқылының оны плазма ақуыздарымен байланыстан шығару арқылы;

Ацетилсалицил қышқылын антикоагулянттармен, тромболитиктермен және антиагреганттармен біріктіру қан кетудің жоғары қаупімен жүреді.

Ацетилсалицил қышқылын алкогольмен бір уақытта қабылдағанда аддитивті әсері байқалады және асқазан-ішек жолдары шырышты қабатының зақымдану қаупі артады және қан кету уақыты ұзарады.

АСҚ урикозуриялық препараттар – бензбромаронның (несеп қышқылының бүйректің шумақтық шығарылуын бәсекелес бәсеңдету арқылы урикозуриялық әсердің төмендеуі), ангиотензин өзгертетін фермент (АӨФ) тежегіштерінің (қантамырларын кеңейтетін әсерге ие простагландиндерді тежеу нәтижесінде шумақтық сүзіліс жылдамдығының дозаға байланысты төмендеуі, сәйкесінше гипотензиялық әсердің төмендеуі байқалған), диуретиктердің (жоғары дозаларда АСҚ мен бірге қолданғанда бүйректегі простогландиндер синтезінің төмендеуі нәтижесінде шумақтық сүзіліс жылдамдығының төмендеуі байқалған) әсерін төмендетеді.

Салицилаттардың шығарылуын күшейте отырып, жүйелі глюкокортикостероидтар (ГКС) олардың әсерін төмендетеді.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты дәрігердің тағайындауынан кейін қабылдау керек.

Мыналарда сақтықпен қолданылады:

- подаграда, гиперурикемияда, өйткені АСҚ төмен дозаларда несеп қышқылының шығарылуын төмендетеді; АСҚ-ның төменгі дозаларда, несеп қышқылының шығарылуы төмендеген, бейім емделушілерде подагра дамуына түрткі болу мүмкін екендігін ескеру керек

- бауыр қызметінің бұзылуында (Чайлд-Пью шкаласы бойынша В класынан төмен) немесе бүйрек қызметінің бұзылуында (КК минутына 30 мл астам)

- сыртартқысында асқазан-ішек жолының ойық жаралы зақымданулары немесе асқазан-ішектен қан кетулер болса

- бронх демікпесінде, тыныс алу мүшелерінің созылмалы ауруларында, пішен қызбасында, мұрын полипозында, басқа препараттарға аллергиялық реакцияларда

- метотрексатпен бірге аптасына 15 мг аз дозаларда

- жоспарланған хирургиялық араласуда (елеусіздерін, мысалы, тіс экстракциясын қоса), өйткені АСҚ препаратты қабылдағаннан кейін бірнеше күн бойы қан кетулердің дамуына бейімділікті туғызуы және хирургиялық араласулар кезінде немесе кейін шығу тегі әр түрлі қан кетулерді туғызуы мүмкін.

АСҚ бронх түйілуіне түрткі болуы, сондай-ақ бронх демікпесі ұстамасын және жоғары сезімталдықтың басқа реакцияларын туындатуы мүмкін. Қауіп факторлары сыртартқысында бронх демікпесі, пішен қызбасы, мұрын полипозы, тыныс алу жүйесінің созылмалы аурулары, сондай- ақ басқа препараттарға аллергиялық реакциялардың (мысалы, тері реакциялары, қышыну, есекжем) болуы болып табылады.

АСҚ-ны антикоагулянттармен, тромболитиктермен және антитромбоцитарлық препараттармен біріктіру қан кетудің даму қаупінің жоғарылауымен жүреді.

АСҚ төмен дозаларда бейім тұлғаларда (несеп қышқылының шығарылуының төмендеуімен) подаграның дамуына түрткі болуы мүмкін.

АСҚ метотрексатпен біріктіру қан түзу ағзалары жағынан жағымсыз әсерлер дамуының жоғары жиілігімен жүреді. АСҚ жоғары дозалары гипогликемиялық әсерге ие, оны гипогликемиялық препараттар қабылдайтын қант диабеті бар емделушілерге тағайындағанда ескеру керек.

ГКС және салицилаттарды біріктіріп тағайындағанда емдеу кезінде қандағы салицилаттар деңгейі төмен екенін ескерген жөн, ал ГКС тоқтатқаннан кейін салицилаттармен артық дозалану болуы мүмкін.

АСҚ ибупрофенмен біріктіру ұсынылмайды, өйткені соңғысы өмірдің ұзақтығына АСҚ жағымды әсерін нашарлатады. АСҚ дозасын жоғарылату асқазан-ішектік қан кету қаупін туындатады.

Артық дозалану әсіресе егде жастағы емделушілерде қауіпті. АСҚ-ны алкогольмен біріктіргенде асқазан-ішек жолдарының шырышты қабатының зақымдануы және қан кету уақытының ұзару қаупі жоғарылайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктіліктің алғашқы 3 айында салицилаттардың жоғары дозасын қабылдау ұрықтың дамуында ақаулар (жырық таңдай, жүрек ақаулары) жиілігінің жоғарылауымен ассоцияцияланады. Жүктіліктің соңғы триместрінде жоғары дозадағы салицилаттар (тәулігіне 300 мг асатын) босану қабілетінің нашарлауын, ұрықтың артериялық арнасының ерте жабылуын, жүкті әйелде қан кетудің жоғарылауын, ал тура босанар алдында тағайындау, әсіресе күні жетпей туғандарда бассүйекішілік қан кетуді тудыруы мүмкін. Жоғарыда аталғандардың барлығын ескере отырып, препарат жүктілік кезінде тағайындалмайды.

Салицилаттар және олардың метаболиттері аздаған мөлшерде емшек сүтіне өтеді. Салицилаттарды қолдану тәжірибесінің жеткіліксіздігіне байланысты, лактация кезеңінде тағайындалмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсері анықталмаған, бірақ жағымсыз әсерлер мүмкіндігін ескеріп сақтық шараларын сақтау керек.

Артық дозалануы

Салицилтпен уыттану (2 тәуліктен аса уақыт АСҚ 100 мг/кг/тәулігіне дозада қабылдағанда дамиды) препаратты дұрыс емес емдік қабылдау аясында препараттың уытты дозасын ұзақ уақыт қабылдау (созылмалы уыттану) немесе бала немесе ересекпен препараттың уытты дозасын бір рет байқаусызда немесе әдейі қабылдау (жедел уыттану) нәтижесінде болуы мүмкін.

Созылмалы уыттану симптомдары салицил қышқылының туындыларымен спецификалық емес және көбінесе диагноз қою қиындығын туындатады. Ауырлық дәрежесі жеңіл уыттану әдетте препараттың үлкен дозасын бірнеше рет қабылдағаннан кейін дамиды және бас айналу, құлақтағы шуыл, естудің төмендеуі, қатты тершеңдік, жүрек айнуы және құсу, бас ауыру және сананың шатасуымен білінеді. Аталған симптомдар препарат дозасын азайтқаннан кейін жойылады. Құлақтағы шуыл қан плазмасындағы АСҚ концентрациясы 150-ден 300 мкг/мл-ге дейін болғанда пайда болуы мүмкін. Ауырырақ симптомдары қан плазмасында АСҚ-ның 300 мкг/мл жоғары концентрациясында білінеді.

Жедел уыттану симптомдары көріністері науқастың жасына және және уыттанудың ауырлық дәрежесіне байланысты ауытқуы мүмкін қышқыл-негізгі жағдайдың бұзылулары. Балаларға метаболикалық ацидоз дамуы тән болып келеді. Артық дозалану әсіресе балалар мен егде жастағы емделушілерде қауіпті.

Жеңілден орташа дәрежеге дейінгі артық дозалану симптомдары:

бас айналуы, құлақтағы шуыл, естудің нашарлауы, тершеңдік, жүрек айнуы, құсу, бас ауыруы, сананың шатасуы, қатты терлеу, тахипноэ, гипервентиляция, респираторлы алкалоз.

Орташадан ауыр дәрежеге дейінгі артық дозалану симптомдары:

компенсаторлы метаболикалық ацидозбен респираторлық алкалоз, гиперпирексия (өте жоғары дене температурасы), тыныс алудың бұзылуы (гипервентиляция, кардиогенді емес өкпе ісінуі, тыныс алудың бәсеңдеуі, асфиксия) жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан бұзылыстар (жүрек ырғағының бұзылуы, қан қысымының төмендеуі, жүрек қызметінің бәсеңдеуі), су-электролит теңгерімінің бұзылуы (дегидратация олигуриядан гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия дамитын, бүйрек жеткіліксіздігінің дамуына дейін бүйрек қызметінің бұзылуы), глюкоза метаболизмінің бұзылуы (гипергликемия, гипогликемия (әсіресе балаларда), кетоацидоз), құлақтағы шуыл, кереңдік, асқазан-ішектен қан кету, гематологиялық бұзылулар (тромбоциттер агрегациясының төмендеуінен коагулопатияға дейін, протромбиндік уақыттың ұзаруы, гипопротромбинемия), неврологиялық бұзылулар (уытты энцефалопатия және ұйқышылдықпен, сананың шатасуымен, комамен, құрысулармен білінетін ОЖЖ қызметінің бәсеңдеуі).

Емі: қабылданған стандарттарға сәйкес жүргізіледі және уыттанудың ауырлы дәрежесі мен клиникалық көрінісіне байланысты және препараттың шығарылуын жеделдетуге және су-электролиттік теңгерім мен қышқыл-негіздік жағдайды (асқазандық лаваж, белсенділендірілген көмірді бірнеше рет қабылдау, қарқынды диурез) қалпына келтіруге бағытталған. Қажет болса емделуші жедел жәрдем көрсету (гемодиализ, су-электролиттік теңгерім мен қышқыл-негіздік жағдайды қалпына келтіру, симптоматикалық ем) және бақылау үшін мамандандырылған аурухана бөлімшесіне жатқызылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

30 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25◦С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецептісіз

Өндіруші

«Канонфарма продакшн» ЖАҚ», Ресей Федерациясы,

141100, Мәскеу облысы, Щелково қ., Заречная к-сі, 105 үй

Тел.: +7 (495) 797-99-54, факс: +7 (495) 797-96-63

Е-mail: www.canonpharma.ru

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Канонфарма продакшн» ЖАҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасының аумағында препараттың сапасы жөнінде тұтынушылардан шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Нестеренко Н.А.» ЖК, Қазақстан Республикасы, 050000, Алматы қ., Фурманов к-сі, 128 үй, 16 кеңсе, тел.: +7 727 2796659,

e-mail: ip_n_nesterenko@list.ru

 

9