Карведилол-Тева (25 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Карведилол-ратиофарм
Халықаралық патенттелмеген атауы
Карведилол
Дәрілік түрі
6,25 мг, 12,5 мг және 25 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 6.25 мг, 12.5 мг және 25 мг карведилол,
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, төмен орын басқан гидроксипропилцеллюлоза, жүгері крахмалы, тальк, сусыз коллоидты кремний, магний стеараты.
Сипаттамасы
Ақ немесе ақ дерлік түсті, дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында СА6 таңбасы бар таблеткалар (6.25 мг дозасы үшін).
Ақ немесе ақ дерлік түсті, дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында СА12 таңбасы бар таблеткалар (12.5 мг дозасы үшін).
Ақ немесе ақ дерлік түсті, дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында СА25 таңбасы бар таблеткалар (25 мг дозасы үшін).
Фармакотерапиялық тобы
Бета-адреноблокаторлар. Альфа- және бета-адреноблокаторлар. Карведилол.
АТХ коды C07AG02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Пероральді түрде қабылдағаннан кейін карведилол қан плазмасында ең жоғары деңгейіне бір сағаттан кейін жетеді. Биожетімділігі 25%-ға жуық құрайды. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 98-99% құрайды. Оның таралу көлемі 2 л/кг жуық құрайды. Бауыр арқылы «алғаш өту» әсеріне ұшырайды. Карведилол бауырда бета-бөгегіш белсенділікгі бар үш деметилденген және гидроксилденген белсенді метаболиттерді түзе отырып, метаболизденеді. Карведилолдың гидроксикарбазольді метаболиттерінің екеуі осындай карведилолдан 30-80 есе асатын белсенділігі бар күшті антиоксиданттар болып табылады. Карведилолдың шығарылатын орташа жартылай кезеңі 6-10 сағатты құрайды. Плазмалық клиренсі минутына шамамен 590 мл-ге тең. Карведилолдың негізгі шығарылатын жолы – өтпен, аздаған бөлігі бүйрек арқылы метаболиттер түрінде шығарылады.
Егде жастағы емделушілерде қан плазмасындағы карведилол деңгейі жастарға қарағанда шамамен 50%-ға жоғары. Бауыр функциясы бұзылған науқастарда карведилолдың биожетімділігі 4-5 есеге артады, таралу көлемі – 3 есе жоғары. Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда (креатинин клиренсі < 20 мл/мин) қан плазмасындағы карведилол концентрациясы бүйрек функциясы қалыпты науқастармен салыстырғанда 40-55%-ға жоғары болады.
Фармакодинамикасы
Карведилол-ратиофарм – гипертензияға қарсы дәрі, α1- және β1-, β2-адренорецепторлар блокаторы, екі стереоизомері бар рацемат болып табылады. Карведилолдың β-адренобөгегіш әсері селективті емес сипатқа ие және сол жаққа айналатын S(–) стереоизомермен жүзеге асады. Карведилол-ратиофармның симпатомиметикалық белсенділігі жоқ және, пропранолол сияқты, жарғақшаны тұрақтандырғыш қасиеттері бар. β-адренорецепторларды бөгей отырып, ол рениннің босап шығуын азайтып, ол ренин-ангиотензин-альдостерондық жүйенің белсенділігін төмендетеді, сондықтан сұйықтықтың іркілуі (селективті α-адреноблокаторларға тән) сирек пайда болады. α1-адренорецепторларды селективті түрде бөгей отырып, карведилол жалпы шеткергі қантамырлар кернеуін төмендетеді. Карведилол-ратиофарм қан плазмасында немесе электролиттерде липидтер бейініне жағымсыз ықпалын тигізбейді.
Артериялық гипертензиясы бар науқастарда Карведилол-ратиофарм β- және α1-адренорецепторлардың үйлестірілген блокадасының есебінен артериялық қысымды төмендетеді. Қысымның төмендеуі β-адреноблокаторларды қабылдау кезінде байқалатын жалпы шеткергі тамырлар кернеуінің бір мезгілде артуымен қатар жүрмейді. Жүректің жиырылу жиілігі біраз азаяды. Жүректің соғу көлемі өзгермеген күйінде қалады. Бүйректегі қан ағысы мен бүйрек функциясы шеткергі қан ағымы сияқты қалыпты күйінде қалады, демек, β-адреноблокаторларды қабылдаған кезде жиі байқалатын аяқ-қолдың суынуы сирек кездеседі. Гипертониктерде карведилол-ратиофарм қан плазмасындағы норэпинефрин концентрациясын арттырады.
Стенокардиясы бар науқастарды ұзақ уақыт емдеген кезде Карведилол-ратиофарм ишемияға қарсы әсер береді, жүректің алдыңғы және кейінгі жүктемесін төмендетеді, жарғақшаны тұрақтандырғыш және антиоксидантты қасиеттерге ие болады.
Сол жақ қарыншалық бұзылуы бар немесе жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі бар науқастарда Карведилол-ратиофарм гемодинамикаға, лықсыту фракциясына және сол жақ қарыншаның өлшеміне жағымды әсер етеді.
Қолданылуы
- артериялық гипертензияда (монотерапия түрінде және гипертензияға қарсы басқа да заттармен біріктірілімдер түрінде)
- жүректің ишемиялық ауруында (тұрақты стенокардияда)
- жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігінде (кешенді ем құрамында)
Қолдану тәсілі және дозалары
Таблеткаларды тамақпен бірге қабылдамаған жөн. Соған қарамастан, жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі бар емделушілерге ортостатикалық гипотензияның алдын алу мақсатында препаратты тамақтану кезінде қабылдауға кеңес беріледі.
Артериялық гипертензия
Бастапқы доза алғашқы 2 күнде күніне 12,5 мг-ды, одан кейін тәулігіне 25 мг-ды құрайды. Қажет болған жағдайда дозаны кем дегенде 2 апталық аралықпен біртіндеп арттыруға болады. Ең жоғары бір реттік доза - 25 мг, ең жоғары тәуліктік доза - 50 мг.
Тұрақты стенокардия
Бастапқы доза алғашқы 2 күнде тәулігіне екі рет 12,5 мг-ды, одан кейін тәулігіне 2 рет 25 мг-ды құрайды. Қажет болған жағдайда дозаны кем дегенде 2 апталық аралықпен біртіндеп арттыруға болады. Ең жоғары тәуліктік доза 100 мг құрайды (екі қабылдауға бөлінген).
Жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі
Карведилол-ратиофарм препаратының дозасын таңдау емделуші тұрақты клиникалық жағдайда болғанда ғана мүмкін (жүректің жиырылу жиілігі минутына > 50 соққы болуы тиіс, систолалық қысымы > 85 мм сын.бағ.). Дозасы мен басқа да дәрілік заттарды (дигоксин, диуретиктер және АӨФ тежегіштері, қантамырларды кеңейткіш препараттар) тағайындау Карведилол-ратиофармды тағайындағанға дейін белгіленуі тиіс.
Бастапқы доза 2 апта бойына тәулігіне 2 рет 3,125 мг (6,25 мг-дық ½ таблетка) құрайды. Жағымдылығы жақсы болған жағдайда дозаны 2 апталық аралықпен тәулігіне 2 рет 6,25 мг-ға дейін, одан кейін тәулігіне 2 рет 12,5 мг-ға дейін және соңында тәулігіне 2 рет 25 мг-ға дейін арттыруға болады. Жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі бар және дене салмағы 85 кг-нан азырақ емделушілерге ең жоғары доза тәулігіне 2 рет 25 мг-ды құрайды, дене салмағы 85 кг-нан артық емделушілерге – тәулігіне 2 рет 50 мг-ды құрайды.
Емделушіні мұқият медициналық бақылаудан өткізе отырып, дозаны күніне 2 рет 50 мг-ға дейін сақтықпен арттыру керек.
Дозаны әрбір арттыру алдында дәрігер жүрек функциясы жеткіліксіздігінің нашарлау симптомдарын немесе қантамырлардың шамадан тыс кеңею симптомдарын анықтау үшін науқасты (мысалы, бүйрек функциясын, дене салмағын, қан қысымын, пульс жиілігін және жүрек ырғағын) тексеруі тиіс. Жүрек функциясының жеткіліксіздігі симптомдарының артуы немесе сұйықтықтың іркілуі кезінде диуретиктердің дозасын арттыру керек. Брадикардия пайда болғанда, немесе AV-өткізгіштік уақыты ұзарған жағдайда, алдымен дигоксиннің деңгейіне мониторинг жүргізу керек.
Егер Карведилол-ратиофарммен емдеу 2 аптадан астамға тоқтатылса, оны тәулігіне 2 рет 3,125 мг дозадан бастап қайта жаңғыртып, және жоғарыда көрсетілген нұсқауларға сәйкес біртіндеп арттыру керек.
Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар емделушілерге қолдану. Дозаны түзетуді талап етпейді.
Бауыр функциясының орташа жеткіліксіздігі бар емделушілерге қолдану. Дозаны түзету қажет болуы мүмкін.
Егде жастағыларға қолдану. Егде жастағы науқастар Карведилол-ратиофармның әсерлеріне едәуір сезімтал болуы мүмкін, және мұқият бақылауды талап етеді.
Жағымсыз әсерлері
Жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі бар науқастарда:
Өте жиі (≥ 1/10)
- емнің басында бас айналу және бас ауыру болуы мүмкін, астения, қажығыштық
Жиі (≥ 1/100 – < 1/10)
- көрудің нашарлауы
- брадикардия, ортостатикалық гипотензия, ісінулер (соның ішінде жайылған, шеткергі, дене қалпына байланысты, шатаралық ісінулер, сұйықтықтың іркілуі)
- жүрек айнуы, диарея, құсу
- дене салмағының артуы, гиперхолестеринемия, гипер- немесе гипогликемия, көмірсу алмасуының бұзылуы
Жиі емес (≥ 1/1000 – < 1/100) (≥ 1/10 000 – < 1/1000)
- естен танулар және естен тануға дейінгі жағдайлар, атриовентрикулярлық блокада, жүрек функциясының жеткіліксіздігі (препарат дозасын арттыру кезеңінде)
Сирек (≥ 1/10 000 – < 1/1000)
- диффузды васкулиті бар және/немесе бүйрек функциясы бұзылған науқастарда бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі және бүйрек функциясының бұзылуы
- тромбоцитопения
Өте сирек (< 1/10000)
- лейкопения
Артериялық гипертензиясы және жүректің ишемиялық ауруы бар науқастарда:
Жиі (≥ 1/100 – < 1/10)
- емнің басында пайда болатын бас айналу, бас ауыру, шаршағыштық
- брадикардия, ортостатикалық гипотензия, әсіресе емнің басында
- көзден жас бөлінудің азаюы және көздің тітіркенуі
- бейім науқастарда бронхтың түйілуі, бронх демікпесі, ентігу
- жүректің айнуы, іштің ауыруы, диарея
- аяқ-қолдың ауыруы
Жиі емес (≥ 1/1000 – < 1/100)
- парестезиялар
- көңіл-күйдің бәсеңсуі, ұйқының бұзылуы
- синкопальді жағдай
- шеткергі қан айналымының бұзылуы (аяқ-қолдың сууы, «мезгіл-мезгіл» ақсаңдау синдромының және Рейно синдромының асқынуы),
- атриовентрикулярлық блокада, стенокардия (кеуденің ауыруы), жүрек функциясы жеткіліксіздігінің симптомдары және шеткергі ісінулер
- көрудің бұзылуы
- құсу, іш қату
- тері реакциялары (аллергиялық экзантема, дерматит, есекжем, қышыну), псориаздың пайда болуы немесе асқынуы, жалпақ теміреткіге ұқсас реакциялар)
- импотенция
Сирек (≥ 1/10 000 – < 1/1000)
- мұрынның бітелуі, ысқырып дем алу және тұмауға ұқсас симптомдар
- көздің тітіркенуі
- ауыздың құрғауы
- несептің бөлініп шығуының бұзылуы
Өте сирек (< 1/10000)
- аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ) және гамма-глютамилтрансфераза белсенділігінің жоғарылауы, тромбоцитопения және лейкопения
- психоз
Басқа да -адреноблокаторларды қолдану жағдайы сияқты жасырын өтетін қант диабеті білінуі немесе оның симптомдары күшеюі және диабетке қарсы дәрілердің реттегіш әсері төмендеуі мүмкін.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- карведилолға немесе препараттың кез келген басқа компоненттеріне асқын сезімталдық
- NYHA жіктемесі бойынша IV класына жататын, инотропты дәрілерді көктамыр ішіне енгізуді талап ететін жүрек функциясының жедел және қалпына келмейтін жеткіліксіздігі
- бронх демікпесі, бронхтың бітелуімен өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы
- өкпелік жүрек
- бауыр функциясының бұзылуы
- II немесе III дәрежелі атриовентрикулярлы блокада, брадикардия (минутына <50 соққы), синустық түйіннің әлсіздік синдромы, синоаурикулярлы блокаданы қоса есептегенде), ырғақты жасанды түрде тасымалдайтын емделушілерді қоспағанда
- артериялық гипотензия (систолалық артериялық қысым 85 мм сын. бағ. төмен), ортостатикалық гипотензия
- шеткергі қан айналымының ауыр бұзылулары
- верапамилді, дилтиаземді немесе аритмияға қарсы басқа да дәрілерді (әсіресе I класты) бір мезгілде көктамыр ішіне енгізу
- 1-рецептордың немесе 2-рецептордың антагонисімен бір мезгілде емдеу
- Принцметал стенокардиясы
- кардиогендік шок
- метаболизмдік ацидоз
- феохромоцитома (-адренблокаторларды тағайындағаннан тұрақтанған жағдайды қоспағанда)
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
- тұқым қуалайтын галактозаның жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Карведилол-ратиофарм мен мыналарды бір мезгілде қолданған кезде:
- антиаритмиялық препараттарды (дилтиазем, верапамил және/немесе амиодарон) – атриовентрикулярлы өткізгіштігінің бұзылу қаупі немесе жүрек функциясының жеткіліксіздігі қаупі бар (синергетикалық әсер)
- резерпинді, гуанетидинді, метилдопаны, гуанфацинді және моноамин-оксидаза тежегіштері (MAO-B тежегіштерін қоспағанда) – қантамырдың соғу жиілігі төмендейді
- дигидропиридинді – жүрек функциясының жеткіліксіздігі және ауыр гипотония қаупі бар
- нитраттарды – артериялық қысым төмендейді
- жүрек гликозидтерін – дигоксин мен дигитотоксин деңгейлері артады
- басқа антигипертензивтік препараттарды және барбитураттар, фенотиазиндер, үшциклді антидепрессанттар, қантамырын кеңейткіш дәрілер сияқты антигипертензивтік жағымсыз әсерлері бар дәрілерді және алкоголь – гипотензивтік әсері күшейеді
- циклоспоринді – қан плазмасындағы циклоспорин деңгейі жоғарылайды
- клонидинді – антигипертензивтік әсер және брадикардия күшейеді (Карведилол-ратиофарм мен клонидинді біріктіріп емдеуді тоқтатқан жағдайда, Карведилол-ратиофармды бірнеше күн бұрын тоқтатып, және клонидин дозасын біртіндеп азайту керек)
- қабынуға қарсы стероидтық емес дәрілерді, эстрогендерді және кортикостероидтарды – су мен натрийдің іркілуіне байланысты Карведилол-ратиофармның антигипертензивті әсері төмендейді
- P450 цитохромы ферменттерін демеуші дәрілерді (рифампицин және барбитураттар) – Карведилол-ратиофарм концентрациясы төмендейді
- P450 цитохромы ферменттерін басатын дәрілерді (циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапамил, эритромицин) – Карведилол-ратиофарм концентрациясын жоғарылатады
- симпатомиметиктерді (α- және β-миметиктер) – гипертония және шамадан тыс брадикардия қаупі бар
- эрготаминді – қантамырлардың тарылуы артады
- нейробұлшықет бөгегіштерін – блокаторлардың әсері күшейеді
- инсулин мен диабетке қарсы препараттарды (сульфонилмочевина туындылары) – гипогликемия әсері күшейеді
- ингаляциялық анестетиктерді – Карведилол-ратиофармның инотроптық және гипотензивтік әсері күшейеді
- фенобарбиталді, рифампицинді – карведилолдың метаболизмі күшейеді және қан плазмасындағы концентрациясы төмендейді
Айрықша нұсқаулар
Жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі бар науқастарда Карведилол-ратиофарм дозасын іріктеу кезінде жүрек функиясының жеткіліксіздігі симптомдары жоғарылауы немесе сұйықтық іркілуі мүмкін. Мұндай симптомдар пайда болған жағдайда диуретиктер дозасын арттыру керек, ал Карведилол-ратиофарм дозасын емделушінің клиникалық жағдайы тұрақтанғанға дейін жоғарылатпаған жөн. Гипотония кезінде қантамырлардың шамадан тыс кеңеюіне байланысты диуретиктер дозасын төмендету қажет.
Жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі бар науқастарда, егер олардың бастапқы систолалық артериялық қысымы 100 мм сын.бағ. азырақ немесе қатарлас жүретін аурулары – жүректің ишемиялық аурулары, шеткергі қантамырлардың зақымдануы немесе бүйрек функциясының бұзылуы бар болса, бүйрек функциясының қайтымды нашарлауы мүмкін, сондықтан несеп шығаратын жүйелердің жағдайын жиі тексеріп отырған жөн. Мұндай жағдайда препарат дозасын азайту немесе тоқтату керек.
Басқа да -адреноблокаторлар сияқты, Карведилол-ратиофарм да мыналарды бүркемелеуі мүмкін:
- жедел гипогликемия симптомдарын, сондықтан қант диабеті бар науқастарға препаратты сақтықпен тағайындау керек, қандағы глюкоза деңгейіне тұрақты түрде мониторинг жүргізу қажет.
- қалқанша без функциясының жоғарылауы симптомдарын (препаратты аяқ астынан тоқтатқанда тиреотоксикоз симптомдарының күшеюі және тиреоуыттық криз болуы мүмкін).
І дәрежелі атриовентрикулярлық блокадасы бар науқастарда Карведилол-ратиофармды қолданған кезде сақ болған жөн.
Депрессия, миастения, псориаз, ауқымды хирургиялық араласымдар кезінде Карведилол-ратиофармды сақтықпен тағайындау керек.
Жанаспалы линза тағатындарға көзден жастың бөлінуі азаюы мүмкін екендігін айту керек.
Басқа да β-адреноблокаторлар сияқты, Карведилол-ратиофармды қабылдауды әр үш күн сайын күнделікті дозаны жартылай төмендету жолымен 2 апта ішінде біртіндеп тоқтатқан жөн.
1 таблетка Карведилол-ратиофармда - 0,034 г (6.25 мг доза үшін), 0.067 г (12.5 мг доза үшін) немесе 0.134 г (25 мг доза үшін) лактоза моногидраты бар.
Дәрілік заттардың көліті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Көлікті және қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақ болған жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: айқын гипотония, брадикардия, жүрек функциясының жеткіліксіздігі, кардиогендік шок, жүректің тоқтауы; тыныс алудың бұзылуы мүмкін, бронхтың түйілуі, құсу, сананың шатасуы және құрысулар болуы мүмкін.
Емі: жалпы сипаттағы ісшаралардан басқа, өмір үшін маңызды көрсеткіштерге мониторинг жүргізу және түзету керек, қажет болғанда - қарқынды терапия бөлімшесінде.
Мынадай ісшараларды қолдануға болады:
а) науқасты шалқасынан жатқызу керек (аяғын сәл көтеріңкі қылып)
б) айқын брадикардия кезінде – көктамыр ішіне атропинді 0.5–2 мг-ден
в) жүрек-қантамыр қызметін демеу үшін – глюкагонды 1–10 мг-ден көктамыр ішіне сорғалатып, содан кейін ұзақ инфузия түрінде сағатына 2–5 мг-ден енгізеді.
г) симпатомиметиктер (дене салмағына және тиімділігіне байланысты добутамин, изопреналин, адреналин).
Айқын артериялық гипотензия кезінде қан айналымына үздіксіз мониторинг жасай отырып, емделушіге норадреналин немесе эпинефрин енгізеді. Брадикардияның емге төзімділігінде кардиостимуляторды қолдану керек. Бронхтың түйілуінде -адреномиметиктерді аэрозоль түрінде (немесе көктамыр ішіне) немесе теофиллинді көктамыр ішіне енгізеді. Құрысуларда диазепамды көктамыр ішіне баяу енгізеді. Демеуші/уытсыздандырғыш емнің ұзақтығы артық дозаланудың ауырлығына байланысты болады, оны науқастың жағдайы қалпына келгенше жалғастыру керек.
Шығарылу түрі және қаптамасы
6.25 мг және 12.5 мг доза үшін:
ПВХ/ПВДХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 15 таблеткадан.
Пішінді ұяшықты 2 қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.
25 мг доза үшін:
ПВХ/ПВДХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 30 таблеткадан.
Пішінді ұяшықты 1 қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.
Сақтау шарттары
25˚С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Teva Operations Poland Sp. z.o.o.»,
Эмилии Платер к-сі 53, 00-113 Варшава, Польша
Тіркеу куәлігінің иесі
«TEVA Pharmaceuticals Industries Limited», Израиль
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«ратиофарм Қазақстан» ЖШС, Қазақстан Республикасы, 050000, Алматы қ., Әл-Фараби д-лы, 19,
Нұрлы-Тау БО, 1Б, 603 кеңсе,
Телефон: +7 (727) 311 09 15,
Факс: +7 (727) 311 07 34,
Электрондық пошта: teva@teva.co.il