Карведилол-КОР-ратиофарм
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Карведилол-КОР-ратиофарм
Халықаралық патенттелмеген атауы
Карведилол
Дәрілік түрі
3.125 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 3.125 мг карведилол,
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, орын алмастыруы төмен гидроксипропилцеллюлоза, жүгері крахмалы, тальк, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты.
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде CA3 таңбасы бар, ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Бета-адреноблокаторлар. Альфа- және бета- адреноблокаторлар. Карведилол.
АТХ коды С07АG02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Пероральді түрде қабылдағаннан кейін карведилол қан плазмасында ең жоғарғы деңгейге бір сағаттан соң жетеді. Биожетімділігі 25%-ға жуықты құрайды. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 98-99%-ды құрайды. Оның таралу көлемі дене салмағының әр кг-на шаққанда 2 л жуық. Бауыр арқылы «алғаш өту» әсеріне ұшырайды. Карведилол бауырда бета-бөгегіш белсенділігі бар үш деметилденген және гидроксилденген белсенді метаболиттерді түзе отырып, метаболизденеді. Карведилолдың гидроксикарбазольді метаболиттерінің екеуі белсенділігі осындай карведилолдан 30-80 есе артатын күшті антиоксидант болып табылады. Карведилолдың орташа жартылай шығарылу кезеңі 6-10 сағатты құрайды. Плазмалық клиренсі минутына шамамен 590 мл-ге тең. Карведилолдың негізгі шығарылу жолы – өтпен бірге, аздаған бөлігі метаболиттер түрінде бүйректер арқылы шығарылады.
Егде жастағы науқастарда қан плазмасындағы карведилол деңгейі жастарға қарағанда шамамен 50% жоғары болады. Бауыр қызметі бұзылған науқастарда карведилолдың биожетімділігі 4-5 есеге артады, таралу көлемі – 3 есеге жоғары. Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда (креатинин клиренсі < 20 мл/мин) қан плазмасындағы карведилол концентрациясы бүйрек қызметі қалыпты науқастармен салыстырғанда 40-55%-ға жоғары болады.
Фармакодинамикасы
Карведилол-КОР-ратиофарм – антигипертензивті дәрі, α1- және β1-, β2-адренорецепторлар блокаторы, екі стереоизомері бар рацемат болып табылады. Карведилолдың β-адреноблокаторлар әсері селективтік емес сипатқа ие және сол жаққа айналатын S(–) стереоизомермен жүзеге асады. Карведилол-КОР-ратиофармның симпатомиметикалық белсенділігі жоқ және, пропранолол сияқты, оның жарғақшаны тұрақтандырғыш қасиеттері бар. β-адренорецепторларды бөгей, рениннің босап шығуын азайта отырып, ол ренин-ангиотензин-альдостерондық жүйенің белсенділігін төмендетеді, сондықтан сұйықтықтың іркілуі (селективтік α-адреноблокаторларға тән) сирек пайда болады. α1-адренорецепторларды селективті түрде бөгей отырып, карведилол жалпы шеткергі қантамырлық кедергіні төмендетеді. Карведилол-ратиофарм қан плазмасында немесе электролиттерде липидтердің бейініне жағымсыз әсерін тигізбейді.
Артериялық гипертензиясы бар науқастарда Карведилол-КОР-ратиофарм β- және α1-адренорецепторлар блокадаларының бірігуі есебінен артериялық қысымды төмендетеді. Қысымның төмендеуі β-адреноблокаторларды қабылдау кезінде байқалатын жалпы шеткергі қантамырлық кедергінің бір мезгілде артуымен қатарласа жүрмейді. Жүректің жиырылу жиілігі біршама азаяды. Жүректің соғу көлемі өзгермеген күйінде қалады. Шеткергі қан ағымы сияқты, бүйректік қан ағысы мен бүйрек қызметі қалыпты күйінде қала береді, демек, β-адреноблокаторларды қабылдаған кезде жиі байқалатын аяқ-қол суынуы сирек кездеседі. Гипертониктерде карведилол-ратиофарм қан плазмасында норэпинефрин концентрациясын арттырады.
Стенокардиясы бар науқастарды ұзақ уақыт емдеген кезде Карведилол-КОР-ратиофарм ишемияға қарсы әсер береді, жүрекке түсетін алдыңғы және кейінгі жүктемені төмендетеді, жарғақшаны тұрақтандырғыш және антиоксиданттық қасиеттерге ие.
Сол жақ қарынша қызметінің бұзылуы бар немесе жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі бар науқастарда Карведилол-КОР-ратиофарм гемодинамикаға, лықсыту фракциясына және сол жақ қарынша өлшеміне жағымды әсер етеді.
Қолданылуы
- жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінде (кешенді ем құрамында),
- артериялық гипертензиясы және жүректің ишемиялық ауруы бар науқастарда жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінің алдын алу үшін кешенді ем құрамында.
Қолдану тәсілі және дозалары
Таблеткаларды тамақпен бірге қабылдауға болмайды. Соған қарамастан, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге ортостатикалық гипотензияның алдын алу мақсатында препаратты тамақтану кезінде қабылдау ұсынылады.
Жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі
Карведилол дозасын таңдау тек емделушінің клиникалық жағдайы тұрақтанғанда ғана мүмкін болады (жүректің жиырылу жиілігі минутына > 50 рет соғуы тиіс, систолалық қысым > 85 мм с. б.). Дозаны және басқа дәрілік заттарды (мысалы, дигоксин, диуретиктер және АӨФ тежегіштері, қантамырларды кеңейтетін дәрілер) тағайындау карведилолмен емдеуді тағайындағанға дейін тіркелуі тиіс.
Карведилол-КОР-ратиофарм дозасы 2 апта бойы тәулігіне 2 рет 1 таблетканы құрайды. Жағымдылығы жақсы болғанда карведилол дозасын 2 апта аралықпен, тәулігіне 2 рет 6,25 мг-ға дейін (Карведилол–ратиофарм), содан кейін тәулігіне 2 рет 12,5 мг- ға дейін (Карведилол-ратиофарм) және соңында тәулігіне 2 рет 25 мг-ға дейін (Карведилол-ратиофарм) арттыруға болады. Жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі бар және дене салмағы 85 кг-нан төмен емделушілер үшін ең жоғары доза тәулігіне 2 рет 25 мг-ды, дене салмағы 85 кг-нан асатын емделушілер үшін тәулігіне 2 рет 50 мг құрайды.
Дозаны күніне 2 рет 50 мг-ға дейін арттыру сақтықпен, емделушіні мұқият медициналық бақылауға ала отырып жүргізілуі тиіс.
Дозаны әрбір арттырар алдында дәрігер жүрек қызметі жеткіліксіздігінің нашарлау симптомдарын немесе қантамырлардың шамадан тыс кеңею симптомдарын (мысалы, бүйрек қызметін, дене салмағын, қан қысымын, қантамырдың соғу және жүрек ырғағының жиілігін) анықтау үшін дәрігер науқасты тексеруі тиіс. Жүрек қызметі жеткіліксіздігінің симптомдары артқанда немесе сұйықтық іркілгенде диуретик дозасын арттырған жөн. Брадикардия пайда болғанда немесе AV-өткізгіштігі ұзарған жағдайда, алдымен дигоксин деңгейіне мониторинг жүргізген жөн.
Егер карведилолмен емдеу 2 аптадан астамға тоқтатылса, Карведилол-КОР-ратиофармды тәулігіне 2 рет 1 таблеткадан қабылдау арқылы қайта бастау керек, және жоғарыда берілген нұсқауларға сай біртіндеп арттыру керек.
Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерге қолданылуы. Дозаны түзетудің қажеті жоқ.
Бауыр қызметінің орташа жеткіліксіздігі бар емделушілерге қолданылуы. Дозаны түзету қажет болуы мүмкін.
Егде жастағы адамдарға қолданылуы. Егде жастағы емделушілер Карведилол-КОР-ратиофармның әсеріне өте сезімтал болуы мүмкін, және мұқият бақылауды қажет етеді.
Жағымсыз әсерлері
Жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі бар науқастарда:
Өте жиі (≥ 1/10)
- емнің басында бас ауыру және бас айналу, астения, қажығыштық
Жиі (≥ 1/100 – < 1/10 дейін)
- көрудің нашарлауы
- брадикардия, ортостатикалық гипотензия, ісінулер (соның ішінде жайылған, шеткергі, дене қалпына байланысты, шатаралық ісінулер, сұйықтықтың іркілуі)
- жүректің айнуы, диарея, құсу
- дене салмағының артуы, гиперхолестеринемия, гипер- немесе гипогликемия, көмірсу алмасуының бұзылуы
Жиі емес (≥ 1/1000 – < 1/100 дейін) (≥ 1/10 000 – < 1/1000 дейін)
- естен танулар және естен тануға дейінгі жағдайлар, атриовентрикулярлы блокада, жүрек қызметінің жеткіліксіздігі (препарат дозасын арттыру кезеңінде)
Сирек (≥ 1/10 000 – < 1/1000 дейін)
- диффузиялық васкулиті және/немесе бүйрек қызметінің бұзылуы бар науқастарда бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігі және бүйрек қызметінің бұзылуы
- тромбоцитопения
Өте сирек (< 1/10000 дейін)
- лейкопения
Артериялық гипертензиясы және жүректің ишемиялық ауруы бар науқастарда:
Жиі (≥ 1/100 – < 1/10 дейін)
- емнің басында пайда болуы мүмкін бас айналу, бас ауыру, шаршау
- брадикардия, ортостатикалық гипотензия, әсіресе емнің басында
- көзжасының бөлініп шығуының азаюы және көздің тітіркенуі
- бейім науқастарда бронхтың түйілуі, бронх демікпесі, ентігу
- жүректің айнуы, іш ауыру, диарея
- аяқ-қолдың ауыруы
Жиі емес (≥ 1/1000 – < 1/100 дейін)
- парестезиялар
- көңіл-күйдің нашарлауы, ұйқының бұзылуы
- синкопальді жағдай
- шеткергі қан айналымының бұзылуы (аяқ-қолдың сууы, «әлсін-әлсін» ақсау синдромының өршуі және Рейно синдромы)
- атриовентрикулярлы блокада, стенокардия (көкіректің ауыруы), жүрек қызметі жеткіліксіздігінің симптомдары және шеткергі ісінулер
- көрудің нашарлауы
- құсу, іш қату
- тері реакциялары (аллергиялық экзантема, дерматит, есекжем, қышыма), псориаздың пайда болуы немесе өршуі, жалпақ теміреткіге ұқсас реакциялар)
- импотенция
Сирек (≥ 1/10 000 – < 1/1000 дейін)
- мұрынның бітелуі, ысылдап дем алу және тұмауға ұқсас симптомдар
- көздің тітіркенуі
- ауыздың құрғауы
- несептің бөлініп шығуының бұзылуы
Өте сирек (< 1/10000)
- аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартат-аминотрансфераза (АСТ) және гамма-глютамилтрансфераза, тромбоцитопения және лейкопения белсенділігінің жоғарылауы
- психоз
Басқа да -адреноблокаторларды қолданған жағдайдағы сияқты, жасырын өтетін қант диабеті көрініс беруі немесе оның симптомдары күшеюі және диабетке қарсы дәрілердің реттеуші әсері төмендеуі мүмкін.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- карведилолға немесе препараттың кез келген басқа компонентіне аса жоғары сезімталдық
- NYHA классификациясы бойынша IV класқа жататын, инотропты дәрілерді көктамыр ішіне енгізуді қажет ететін жүрек қызметінің жедел және қалпына келмейтін созылмалы жеткіліксіздігі
- бронх демікпесі, бронх түйілуімен өкпенің созылмалы обструктивті ауруы
- өкпелік жүрек
- бауыр қызметінің бұзылуы
- II немесе III дәрежелі атриовентрикулярлы блокада, брадикардия (минутына <50 рет соғу), синустық түйіннің әлсіреу синдромы, синоаурикулярлы блокаданы қоса), жасанды ырғақ жетекшісімен емделушілерді қоспағанда
- артериялық гипотензия (85 мм сын. бағ. төмен систолалық артериялық қысым), ортостатикалық гипотензия
- шеткергі қан айналымының ауыр бұзылулары
- верапамилді, дилтиаземді немесе аритмияға қарсы басқа да дәрілерді (әсіресе I класты) бір мезгілде көктамыр ішіне енгізу
- 1-рецепторы немесе 2-рецепторы антагонистерімен бір мезгілде емдеу
- Принцметал стенокардиясы
- кардиогендік шок
- метаболизмдік ацидоз
- феохромоцитома (-адреноблокаторларды тағайындағаннан тұрақтанған жағдайды қоспағанда)
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Лапп лактазасы тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Карведилол-КОР-ратиофарм мен мыналарды бір мезгілде қолданған кезде:
- антиаритмиялық препараттар (дилтиазем, верапамил және/немесе амиодарон) – атриовентрикулярлық өткізгіштігінің бұзылу қаупі немесе жүрек қызметінің жеткіліксіздігі қаупі бар (синергетикалық әсер)
- резерпин, гуанетидин, метилдопа, гуанфацин және моноаминоксидаза тежегіштері (MAO-B тежегіштерін қоспағанда) – пульс жиілігі төмендейді
- дигидропиридин – жүрек қызметінің жеткіліксіздігі және ауыр гипотония қаупі бар
- нитраттар – артериялық қысым төмендейді
- жүрек гликозидтері – дигоксин мен дигитотоксиннің деңгейлері артады
- басқа антигипертензиялық препараттар және барбитураттар, фенотиазиндер, үшциклді антидепрессанттар, қантамырларын кеңейткіш дәрілер сияқты антигипертензиялық жағымсыз әсерлері бар дәрілер және алкоголь – гипотензивтік әсерді күшейтеді
- циклоспорин – қан плазмасындағы циклоспорин деңгейі жоғарылайды
- клонидин – антигипертензиялық әсер және брадикардия күшейеді (Карведилола-КОР-ратиофарм мен клонидинді біріктіріп емдеуді тоқтатқан жағдайда, Карведилола-КОР-ратиофарм қабылдауды бірнеше күн бұрын тоқтатып, және клонидин дозасын біртіндеп азайту керек)
- қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер, эстрогендер және кортикостероидтар – су мен натрийдің іркілуіне байланысты Карведилола-КОР-ратиофармның антигипертензиялық әсері төмендейді
- P450 цитохромы ферменттерін индукциялайтын дәрілер (рифампицин және барбитураттар) – Карведилол-КОР-ратиофарм концентрациясы төмендейді
- P450 цитохромының ферменттерін басатын дәрілер (циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапамил, эритромицин) – Карведилол-КОР-ратиофарм концентрациясы артады
- симпатомиметиктер (α- және β-миметиктер) – гипертония және шамадан тыс брадикардия қаупі бар
- эрготамин – қантамырлардың тарылуы артады
- нейробұлшықет блокаторлары – блокаторлардың әсерін күшейтеді.
- инсулин мен диабетке қарсы препараттар (сульфонилмочевина туындылары) - гипогликемиялық әсерін күшейтеді
- ингаляциялық анестетиктер – Карведилол-КОР-ратиофармның инотроптық және гипотензивтік әсері күшейеді
- фенобарбитал, рифампицин – карведилол метаболизмі күшейеді және қан плазмасындағы концентрациясы төмендейді.
Айрықша нұсқаулар
Жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі бар науқастарда карведилол дозасын іріктеу кезеңінде жүрек қызметінің жеткіліксіздігі симптомдарының жоғарылауы немесе сұйықтықтың іркілуі мүмкін. Мұндай симптомдар пайда болған жағдайда диуретиктер дозасын арттыру керек, ал карведилолдың дозасын, емделушінің клиникалық жағдайы тұрақтанғанға дейін, жоғарылатуға болмайды. Гипотония кезінде қантамырлардың шамадан тыс кеңеюіне байланысты диуретиктер дозасын төмендету керек.
Жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі бар емделушілерде, егер олардың бастапқы систолалық артериялық қысымы 100 мм с.б.-нан азырақ немесе қатарлас жүретін аурулары – жүректің ишемиялық аурулары, шеткергі қантамырлардың зақымдануы немесе бүйрек қызметінің бұзылуы бар болса, бүйрек қызметі қайтымды нашарлауы мүмкін, сондықтан несеп шығару жүйелерінің жағдайын жиі тексеріп отыру керек. Мұндай жағдайда Карведилол-КОР қабылдауды тоқтатқан жөн.
Басқа да -адреноблокаторлар сияқты, Карведилол-КОР-ратиофарм да мыналарды бүркемелеуі мүмкін:
- жедел гипогликемия симптомдары, сондықтан қант диабеті бар науқастарға препаратты сақтықпен тағайындаған жөн, қандағы глюкоза деңгейіне тұрақты түрде мониторинг жүргізу қажет.
- қалқанша без қызметінің жоғарылау симптомдары (препаратты күрт тоқтатқанда тиреотоксикоз симптомдары күшеюі және тиреоуытты криз болуы мүмкін).
І дәрежелі атриовентрикулярлық блокадасы бар науқастарда Карведилол-КОР-ратиофармды қолданған кезде сақ болған жөн.
Депрессия, миастения, псориаз, ауқымды хирургиялық араласымдар кезінде Карведилол-КОР-ратиофармды сақтықпен тағайындау керек.
Жанаспалы линза тағатындарға көзден жастың бөлініп шығуы азаюы мүмкін екендігін айтқан жөн.
Басқа да β-адреноблокаторлар сияқты, карведилолды қабылдауды әр үш күн сайын күнделікті дозаны жартылай төмендету жолымен 2 апта ішінде біртіндеп тоқтату керек.
1 таблетка Карведилол-КОР-ратиофармның құрамында 0.017 г лактоза моногидраты бар.
Дәрілік заттардың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Көлікті және қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақ болған жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: айқын гипотония, брадикардия, жүрек қызметінің жеткіліксіздігі, кардиогендік шок, жүректің тоқтап қалуы; тыныс алудың бұзылуы мүмкін, бронхтың түйілуі, құсу, сананың шатасуы және құрысулар.
Емі: жалпы сипаттағы ісшаралардан басқа, өмір үшін маңызды көрсеткіштерге мониторинг жүргізу және түзету керек, қажет болғанда - қарқынды терапия бөлімшесінде.
Мынадай ісшараларды қолдануға болады:
а) науқасты шалқасынан жатқызу керек (аяғын сәл көтеріп)
б) айқын брадикардия кезінде – көктамыр ішіне атропин 0.5–2 мг-нан
в) жүрек-қантамыр қызметін демеу үшін - глюкагонды 1–10 мг-нан көктамыр ішіне сорғалатып, одан кейін ұзақ инфузия түрінде сағатына 2–5 мг-нан енгізеді.
г) симпатомиметиктер (дене салмағына және тиімділігіне байланысты добутамин, изопреналин, адреналин).
Айқын артериялық гипотензия кезінде қан айналымына үздіксіз мониторинг жасай отырып, емделушіге норадреналин немесе эпинефрин енгізеді. Емдеуге төзімді брадикардияны кезінде кардиостимулятор қолданылады. Бронхтың түйілуі кезінде -адреномиметиктерді аэрозоль түрінде (немесе көктамыр ішіне) немесе теофиллинді көктамыр ішіне енгізеді. Құрысулар кезінде диазепамды көктамыр ішіне баяу енгізеді. Демеуші/уытсыздандырғыш емнің ұзақтығы артық дозалаудың ауырлығына байланысты болады, оны науқастың жағдайы қалпына келіп тұрақтанғанша жалғастырған жөн.
Шығарылу түрі және қаптамасы
ПВХ/ПВДХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 15 таблеткадан.
Пішінді ұяшықты 2 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.
Сақтау шарттары
25˚С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Teva Operations Poland Sp. z.o.o.»,
Эмилии Платер к-сі 53, 00-113 Варшава, Польша
Тіркеу куәлігінің иесі
«TEVA Pharmaceuticals Industries Limited»,Израиль
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«Ратиофарм Қазақстан» ЖШС, Қазақстан Республикасы, 050000, Алматы қ-сы, Әл-Фараби д-лы, 19,
Нұрлы-Тау БО, 1Б, кеңсе 603,
Телефон: +7 (727) 311 09 15,
Факс: +7 (727) 311 07 34,
Электрондық поштасы: teva@teva.co.il