Карбамазепин (200мг, Технолог ЗАО)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Карбамазепин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Карбамазепин

Дәрілік түрі

200 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 200 мг карбамазепин

қосымша заттар: натрий кроскармелозасы, тағамдық желатин, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, натрий лаурилсульфаты.

Сипаттамасы

Сызығы мен ойығы бар, беткейі тегіс, ақшыл немесе сарғыш реңді ақшыл түсті таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Эпилепсияға қарсы препараттар.

АТЖ коды N03А F01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Карбамазепин асқазанға келіп түскен соң, салыстырмалы түрде таблеткадан баяу босатылады. Әсер етуші зат өзгеріссіз күйінде қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына бір реттік дозада қабылданған соң, 4-24 сағаттан кейін қол жетеді. Карбамазепиннің плазмадағы терапиялық концентрациясы 5-12 мкг/мл-ді құрайды. Карбамазепиннің 70 - 80 %-ы плазманың ақуыздарымен байланысады. Биожетімділік дәрежесі 70-95 %-ды құрайды. Өзгеріссіз карбамазепиннің жартылай шығарылу кезеңі – 26-65 сағат, ұзақ қабылдағанда, бауырдың микросомалық ферменттердің аутоиндукциясы салдарынан 16-24 сағатқа дейін кемиді. Бауырда биологиялық өзгеріске ұшырайды. Негізгі метаболит – эпилепсиялық әсері бар 10,11-эпоксид. Несеппен (72 %) және нәжіспен (23 %) шығарылады. Плацентарлық және гематоэнцефалдық кедергілер арқылы өтеді, емшек сүтіне өтеді. Карбамазепиннің метаболизмі егде жастағы адамдар мен балаларда төмендетілген.

Карбамазепиннің деңгейін бақылауды жағымсыз әсерлер, жүктілік болған жағдайда және оны басқа да құрысуға қарсы препараттар және қатар емдейтін дәрі-дәрмектермен бір мезгілде қабылдағанда жүргізу керек.

Фармакодинамикасы

Карбамазепин – эпилепсияға қарсы дәрі. Орташа антиманиакальді, депрессияға қарсы және анальгезиялық әсер етеді. Эпилепсия жағдайында, пароксизмдердің оң динамикасымен қатар, карбамазепин эмоциялық күйді жақсартып, тұлғасы өзгерген науқастардың коммуникабельділігін арттырады, бұл олардың әлеуметтік оңалуына ықпал етеді. Эпилепсиялық ұстамалар жиілігінің алдын алады немесе едәуір азайтады, ЭЭГ-ні бер қалыпқа түсіреді.

Карбамазепин үшкіл невральгия жағдайында ауруды басатын әсер береді. Тригеминальды невралгия жағдайындағы карбамазепиннің ауруды басатын әсері үшкіл жүйке ядросында синоптикалық таралуына негізделген.

Карбамазепиннің құрысуға қарсы әсер ету механизмі бас ми қабығының белгілі бір аумағынан, жұлында құрысудан кейінгі үдеудің азаюымен, қозғалыстық және сезімтал жүйке бойынша жүргізу жылдамдығының төмендеуімен, сондай-ақ спецификалық емес жарғақшаны тұрақтандыратын әсермен байланысты.

Карбамазепиннің психотропты әсері Nа-К-АТФазаның белсенділігінің артуы мен және цАМФ-тың тежелуіне орай жасушалы жарғақша арқылы иондардың тасымалдануы есебінен жүзеге асады. Бұл жағдайда карбамазепиннің жиектік ми жүйесінде нейротаралуына тежегіш әсер беруі жоққа шығарылмайды.

Қантты емес диабет жағдайда карбамазепин су балансын тез қалыпқа келтіреді (рекомпенсация).

Қолданылуы

- эпилепсияда (үлкен құрысу ұстамалары, эпилепсияның аралас түрлері, жай және күрделі симптоматикасы бар фокальды ұстамалар

- созылмалы алкоголизммен ауыратын науқастарда абстиненция синдромы кезіндегі ұстамалардың алдын алу

- невралгияда (үшкілдік жүйке, глоссофарингеальды және ұшықтанудан кейінгі невралгия, диабеттік полинейропатия кезіндегі невральгия, жедел идиопатиялық неврит, фантомды ауыру)

- пароксизмдік дизартрия мен атаксия, үндескен ұстамалар, пароксизмдік парестезия және ауыру ұстамалары

- психоздар (желікпелі-депрессиялық психоз, үрейлі - ажитациялық депрессиясы, кататониялық қозу)

- жедел алкогольды абстиненция

- орталық үлестік емес қантты емес диабет.

Қолдану тәсілі және дозалары

Карбамазепинді ішке, тамақтану кезінде қабылдайды. Ересектерге эпилепсияны емдеу үшін курстың басында тәулігіне 1-2 рет 200 мг-нан, егде жастағы науқастарға тәулігіне 1-2 рет 100 мг-нан (1/2 таблетка) тағайындайды. Одан әрі дозаны біртіндеп тәулігіне 2-3 рет 400 мг-ға дейін 800-1200 мг шегінде тиімді тәуліктік дозаға жеткенге дейін ұлғайтады.

Ең жоғары дозасы – 1600 мг/тәулік.

Педиатрияда қолданылуы

Балалар үшін орташа ұстап тұрушы доза тәулігіне дене салмағының 10-20 мг/кг-ын құрайды. 

Дозалаудың келесі схемасы ұсынылады:

Себебі әр түрлі невральгияны және ауыру синдромдарын емдегенде, карбамазепинді тәуліктік дозада қабылдайды, бұл 200-400 мг-ды құрайды, оны 2-3 рет қабылдайтындай етіп бөледі. Дозаны ауыру жоғалғанға дейін біртіндеп арттырады, тәулігіне 3-4 рет 200 мг-нан 7-10 тәулік бойы тағайындалады. Одан әрі, науқастың күйі жақсарғаннан кейін, дозаны біртіндеп демеуші (тиімділігі аз) дозаға дейін азайтып, оны ұзақ уақыт бойы қабылдайды.

Абстиненциясиндромы жағдайында карбамазепиннің орташа дозасы тәулігіне 3 реттен 200 мг-ды құрайды. Ауыр жағдайларда алғашқы бірнеше апта бойында дозаны тәулігіне 3 рет 400 мг-ға дейін арттыруға және карбамазепинді қабылдауды седативті-гипноздық препараттармен (клометиазол, хлордиазепоксид) біріктіруге болады. Жедел түрі әлсіреген соң, негізгі терапиялық дәрі ретінде ауыру синдромы жоғалғанға дейін карбамазепинмен емдеу жалғастырылуы мүмкін.

Қантты емес диабетті емдегенде, препараттың орташа дозасы ересектер үшін тәулігіне 2-3 реттен 200 мг-ды құрайды, балалар үшін дозалау – эпилепсияны емдеу кезіндегідей.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- бас ауыруы, бас айналуы, көрудің бұзылуы, ұйқышылдық, атаксия;

егде жастағы емделушілерде сондай-ақ сананың шатасуы және мазасыздық болуы мүмкін

- брадикардия, AV бөгелуі

- тәбеттің болмауы, дәм сезінудің бұзылуы, ауыздың кеберсуі, жүрек айнуы, құсу

- конъюнктивит

- фотосенсибилизация

- гемморагиялар

- васкулит, тромбофлебит, тромбоэмболия

- артралгиялар, миалгиялар

- қалқанша без қызметінің параметріне (трийодтиронин, тироксин, тиреотропный гормон және бос тироксин), әсіресе оны басқа эпилепсияға қарсы дәрілермен біріктірген кезде ықпал етуі мүмкін

- гипонатриемия (Карбамазепиннің диуретикаға әсер етуімен байланысты)

- белсіздік, жыныстық әуестіктің төмендеуі

Сирек

- сөйлеудің бұзылуы, парестезиялар, бұлшықеттің әлсіздігі, галлюцинациялар, көңіл-күйдің бәсеңдеуі, тежелуі, белсенділіктің төмендеуі, агрессивтік бәсеңдік

- еріксіз қимыл (қатты дірілдеу, нистагм), хореоатетоз

- көз алмасының бұлыңғырлануы

- қызба, ентігу, пневмония, өкпе фиброзы

- артериялық гипо- немесе гипертензия

- шеткергі ісіну

- дене салмағының артуы, диарея, іш қатуы

- бауыр трансаминаза белсенділігінің жоғарылауы, сарғаю

- тері қышымасы, бөртпе, есекжем, Лайелла синдромы, Стивенс-Джонсон синдромы

- анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

- қан сарысуындағы кальций деңгейінің төмендеуі, жекелеген жағдайларда бұл остеомаляцияға әкеледі

- протеинурия, гематурия, олигурия, дизурия, поллакиурия (бұл бұзылулар дәрілік заттың жекелеген диуретикаға қарсы әсеріне байланысты)

Өте сирек

- алопеция, тершеңдік

- пневмонит

- диссеминирленген қызыл жегі

- өтпелі көру бұзылуы (көз аккомодациясының бұзылуы, көздегі қосарланып көріну, бұлыңғырланып көріну)

- стоматит, гингивит, глоссит

- гепатиттің әр түрінің пайда болуы (холестатикалық, гепатоцеллюлярлық, гранулематоздық, аралас), жедел интермиттирлеуші порфирия жағдайы сипатталған

- интерстициальді нефрит, бүйрек жеткіліксіздігі

- бұлшықеттің түйілуі

- лимфаденопатия

- еркектердегі гинекомастия, әйелдерде галакторея

- жедел жайылған реакция және миоклониясы және эозинофилиясы бар ми қабығының асептикалық қабынуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- моноаминооксидаза (МАО) тежегіштерімен біріктіргенде, карбамазепинді қабылдағанға дейін кем дегенде 2 апта бұрын МАО тежегіштерін қабылдауды тоқтату керек

- литий препараттарын бір мезгілде қабылдағанда

- вориконазолды бір мезгілде қабылдағанда

- сүйек кемігі қан түзілуінің бұзылуында (анемия, лейкопения)

- өткізгіштіктің бұзылуы (атриовентрикулярлық бөгет)

- әсер етуші және қосымша заттарға, трициклдық антидепрессанттарға жоғары сезімталдықта

- сыртартқысында жедел ауыспалы порфирия

- абсанстар

- жүрек, бауыр және бүйрек қызметінің ауыр бұзылуында

- натрий алмасуының бұзылуы

- 6 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттестігі

CYP3A4 изоферменті карбамазепиннің метаболизмін қамтамасыз ететін негізгі фермент болып табылады. Карбамазепинді CYP3A4 изоферментінің тежегіштерімен бір мезгілде тағайындау оның плазмадағы концентрациясын артыруға және жағымсыз реакциялар тудыруға әкелуі мүмкін. CYP3A4 изоферментінің индукторларын бірге пайдалану карбамазепиннің метаболизмін тездетуге, плазмадағы карбамазепиннің концентрациясын төмендетуге және терапиялық әсерін азайтуға әкелуі мүмкін, керісінше, оларды қолданудан бас тарту карбамазепиннің метаболизмін жылдамдатуға және оның концентрациясын арттыруға әкелуі мүмкін.

Карбамазепинді фенитоин, фенобарбитал және примидон сияқты құрысуға қарсы дәрілермен бір мезгілде қабылдағанда, олардың қан плазмасындағы концентрациясының төмендеуі атап өтіледі.

Карбамазепинді литий препараттарымен бір мезгілде қабылдауға болмайды.

Карбамазепин фенитоиннің жартылай ыдырау кезеңін азайтады.

Карбамазепинді эритромицин, изониазид, верапамил, дилтиазем, декстропропоксифен, вилоксазин және циметидиндермен бір мезгілде тағайындау карбамазепиннің концентрациясын ұлғайтуға және уытты реакциялардың дамуына әкелуі мүмкін.

Карбамазепин доксициклиннің жартылай шығарылу кезеңін азайтуға әкеледі, осыған байланысты доксициклинді 12 сағаттық аралықта тағайындау қажет.

Варфаринмен бір мезгілде тағайындау соңғысының қан плазмасындағы концентрациясының төмендеуіне және оның жартылай шығарылу кезеңінің азаюына әкелуі мүмкін.

Карбамазепиннің плазмадағы концентрациясын: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (ересектерде тек қана жоғары дозаларда); макролидтер (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолдар (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрут шырыны, АИВ протеаздарының тежегіштері (мысалы, ритонавир) арттырады - карбамазепиннің плазмадағы концентрациясын дозалау немесе мониторингілеу тәртібін түзету қажет.

Карбамазепинді парацетамолмен бір мезгілде қабылдағанда, оның бауырға уытты әсер ету қаупін арттырып, терапиялық тиімділігін төмендетеді (парацетамолдың метаболизмінің жеделдеуі).

Карбамазепинді фенотиазин, пимозид, тиоксантен, молиндон, галоперидол, мапротилин, клозапин және үшциклдық антидепрессанттармен бір мезгілде тағайындау карбамазепиннің ОЖЖ-не әлсіретуші әсерін күшейтуге және құрысуға қарсы әсерін нашарлатуға әкеледі.

МАО тежегіштері гиперпирексиялық криз, гипертониялық криз, құрысу, өлім жағдайларының (карбамазепинді тағайындаудан бұрын МАО тежегіштерінің қабылдануы кем дегенде 2 апта бұрын, егер клиникалық жағдай мүмкіндік берсе, тіпті ұзақ мерзімге тоқтатылуы тиіс) даму қаупі ұлғая түседі.

Диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) бір мезгілде тағайындау клиникалық көріністермен қатар жүретін гипонатриемияға әкелуі мүмкін.

Деполяризацияланбаған миорелаксанттардың әсерін әлсіздендіреді (панкурония бромид). Осындай комбинацияны қолданғанда, миорелаксанттар дозасының арту қажеттілігі туындауы мүмкін, бұл жағдайда емделушілерге мұқият бақылау жүргізу керек, өйткені олардың әсері едәуір жылдам тоқтап қалуы мүмкін).

Этанолдың жағымдылығын төмендетеді.

Тікелей емес антикоагулянттардың, гормондық контрацептивтердің, фолий қышқылының метаболизмін жеделдетеді; празиквантелдер қалқанша безі гормондарының элиминациясын күшейтуі мүмкін.

Бауырдың уыттану әсерінің қаупін арттыра отырып, жалпы анестезияға (энфлуран, галотан) арналған дәрі-дәрмектердің метаболизмін жеделдетеді; метоксифлуранның нефроуытты метаболиттерінің пайда болуын күшейтеді.

Изониазидтің геаптоуытты әсерін күшейтеді.

Миелоуытты дәрілік заттар препараттың қанға уытты көріністерінің пайда болуын күшейтеді.

Айрықша нұсқаулар

Жағымсыз әсерлердің, сондай-ақ препаратқа жоғары сезімталдық реакцияларының пайда болу мүмкіндігіне байланысты мерзім сайын (әсіресе, ұзақ уақыт қабылдағанда) қан көрінісіне тексеру жүргізу және бауыр мен бүйректің қызметін тексеру ұсынылады. Мұны емдеудің басында, содан кейін емдеудің алғашқы аптасында 1 рет, осыдан кейін – айына 1 рет жасайды. Емдеудің алғашқы 6 айынан соң, бұл бақылауды жылына 2-4 рет жүргізеді.

Сондай-ақ құрамдастырылған емдеуді өткізгенде және тәуліктік дозаны төмендету қажет болған жағдайда, қан плазмасындағы карбамазепиннің және басқа да эпилепсияға қарсы дәрі-дәрмектердің концентрациясын тұрақты бақылау қажет.

Карбамазепинді қабылдаған кезде, агранулоцитоз және аплазиялық анемияның дамуы мүмкін. Алайда, мұндай жағдайлар өте сирек пайда болуына байланысты, олардың қаупінің нақты мәнін есептеу қиын.

Емдеу кезінде лейкоциттердің немесе тромбоциттер мөлшерінің төмен деңгейі байқалған жағдайда (немесе олардың төмендеу үрдісі орын алғанда), емделушінің күйін және қанның ашық клиникалық тексеру көрсеткіштерін мұқият бақылау қажет. Егер сүйек кемігінің маңызды әлсіреу белгілері айқындалса, препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Ауыр дерматологиялық реакциялардың – мысалы, Стивенс-Джонс синдромы немесе Лайелл синдромының дамуын растайтын белгілер мен симптомдар байқалса, карбамазепинді қабылдауды тез арада тоқтату керек.

Карбамазепин әлсіз холинергиялық белсенділікке ие. Сондықтан көзішілік қысымы жоғары емделушілерді емдеу үшін препаратты қабылдаған жағдайда, осы көрсеткішті тұрақты бақылау қажет.

Эпилепсиямен науқастанғандарды карбамазепинмен емдеуді тоқтату және оларды басқа эпилепсияға қарсы дәрілік заттарға көшіруді бірден жасамайды, оның дозасын төмендете отырып, бірте-бірте іске асырады.

Карбамазепин ұстамалардың жаңа немесе бұрыннан бар арнайы түрлерін (абсанстар деп аталатын) тудыра алатындықтан, оны ұстамалардың осы түрлеріне шалдыққан науқастарға тағайындау ұсынылмайды.

Емдеу қаупі мен күтілуші қолайлы әсерін мұқият салыстырған соң ғана, сондай-ақ тиісті сақтық шараларын сақтаған жағдайда, карбамазепинді қан түзуші органдар ауруларында (гематологиялық аурулар), жүрек, бауыр және қызметтерінің ауыр дәрежеде бұзылуында, натрийдің алмасуы бұзылғанда қабылдауға болады.

Глаукомамен науқастанғандардың көзішілік қысымы тұрақты бақыланады.

Карбамазепиннің жағымсыз әсерлері алкоголизм жағдайындағы абстиненция құбылыстарына ұқсас болуы және олармен оңай шатастырылуы мүмкін.

Егер ерекше жағдайларда бір литийдің жеткіліксіз тиімділігі жағдайында желікпе-депрессиялық кезеңдерінің алдын алу үшін, карбамазепин онымен бірге тағайындалуы тиіс, сондықтан қажетсіз өзара әрекеттесуді болдырмау үшін, қан плазмасындағы карбамазепиннің белгілі бір концентрациясы асып кетпеуін (8 мкг/мл), литийдің құрамы төмен терапиялық ауқымда ұстап тұрылуын (0,3-0,8 мэквив/л), нейролептиктермен емдеу 8 аптадан аса уақыт бұрын өткізілуін, сондай-ақ ол бір мезгілде өткізілмеуін қадағалау керек.

Егде жастағы науқастарға карбамазепинді аз дозада тағайындайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезеңінде Карбамазепинді емдеу қаупі мен күтілуші қолайлы әсерді мұқият салыстырудан соң ғана қабылдайды. Қазіргі жүктілік жағдайында, әсіресе, жүктіліктің 20-шы және 40-шы күні арасында, карбамазепинді ұстаманы бақылайтын өте аз дозада тағайындайды. Тәуліктік дозаны, әсіресе, жүктіліктің аса сезімтал кезеңінде, күні бойы қабылдайтын бірнеше шағын дозаларға бөледі. Қан сарысуындағы әсер етушізаттың деңгейін бақылау ұсынылады.

Карбамазепинді қабылдағанда, ұрықтың даму ақауының (омыртқаның тума ыдырауы) туындауы мүмкін, осыған байланысты бала туатын жастағы әйелдерге препаратпен емделу кезінде контрацепция дәрі-дәрмектерін қабылдау ұсынылады.

Карбамазепиннің ферментті-индуцирленген қасиеттеріне байланысты жүктілік басталғанға дейін немесе жүктілік кезінде фолий қышқылын тағайындаған жөн болуы мүмкін.

Жаңа туылған сәбиде геморрагиялық асқынуларды болдырмау үшін, жүктіліктің соңғы аптасында немесе туылған соң бірден жаңа туылған сәбиге К1 витаминін профилактикалық енгізу ұсынылады.

Карбамазепин терапиялық дозаларда емізуші әйелдерде сәби үшін қауіп тудырмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратпен емдегенде, автокөлік жүргізу мен әлеуетті қауіпті қызмет түрлерімен шұғылданудан бас тарту қажет.

Артық дозаланғанда

Симптомдары: бас миы қозғанда туындайтын дірілдің, құрыспалы ұстамалардың пайда болуы, қозу, сондай-ақ тыныс алудың және жиі төмен (кейде жоғары) артериялық қысымы бар жүрек-қантамыр жүйесі қызметінің, жүрек жиырылысы жиілігі ұлғаюының бұзылуы (тахикардия) және өткізгіштіктің бұзылуы (атриовентрикулярлы бөгеу, ЭКГ-ның өзгеруі); тыныс алу мен жүректің тоқтап қалуына дейінгі сананың бұзылуы.

Бірлі-жарым жағдайларда лейкоцитоз, лейкопения, нейтропения, глюкозурия немесе ацетонурия болуы мүмкін.

Емдеу – жедел улануды емдеу үшін Карбамазепиннің арнайы у қайтарғысы жоқ. Стационар жағдайында симптомдық емдеу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада (блистерде) 10 таблеткадан. 5 пішінді қаптама (блистер) мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Технолог» жеке акционерлік қоғамы.

20300, Украина, Умань қаласы, Черкасский облысы, Мануильский к-сі, 8.

(04744) 4-03-02, (04744) 3-33-32

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Технолог» ЖАК, Украина

Тұтынушылардан өнімнің (тауардың) сапасы жөнінде Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«L-Фарма» ЖШС

050061, ҚР, Алматы қ-сы, «Тастақ-1» ықш-ауд., 3-ші үй

тел./факс (727) 241-44-09, 270-74-16

elfarma@rambler.ru