Кандесар® (8 мг)

Кандесартан

Таблеткалар 4 мг, 8 мг, 16 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - кандесартан цилексетил 4 мг, 8 мг, 16мг,

қосымша заттар:

түйіршік жабыны (А бөлігі) - лактоза, жүгері крахмалы, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 6000, кальций кармеллозаcы, темірдің қызыл тотығы (Е172), тазартылған су*

түйіршік жабыны (В бөлігі) – лактоза, кальций кармеллозасы, магний стеараты

* - Өндіріс үдерісінде жойылады

Пішіні капсула тәрізді, бір жағында «С9» өрнегі және екінші жағында терең сызығы бар қызғылт түсті таблеткалар (4 мг доза үшін). .

Пішіні капсула тәрізді, бір жағында сызықтың екі жағындағы «С» және «10» өрнегімен және екінші жағында сызығы бар қызғылт түсті таблеткалар (8 мг доза үшін).

Пішіні капсула тәрізді, бір жағында сызықтың екі жағындағы «С» және «11» өрнегімен және екінші жағында сызығы бар қызғылт түсті таблеткалар (16 мг доза үшін).

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар.

Ангиотензин II антагонистері.

АТХ коды СО9СА06

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Кандесартан ішке қабылданған соң ас қорыту жолының шырышты қабығында ангиотензин-1 субтипін, ангиотензин II рецепторының іріктелген антогонисін түзе отырып тез және толық гидролизденеді. Ішу арқылы қабылдағаннан кейін кандесартанның абсолюттік биожетімділігі 15% құрайды, ал препараттың қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы 3-4 сағаттан кейін белгіленеді. Препаратты тамақпен бірге қабылдау оның сіңуіне әсер етпейді.

Таралуы

Кандесартанның таралу көлемі 0,13 л/кг құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысу деңгейі өте жоғары ( 99%-дан астам). Плацента арқылы өтеді, гематоэнцефалдық бөгеттен өтпейді.

Метаболизм және элиминация

Кандесартан белсенді емес метаболитке дейін О-диэтилдену жолымен елеусіз бауыр метаболизміне ұшырайды.

Кандесартанның жалпы плазмалық клиренсі 0,37 мл/мин/кг шамасын, бүйрек клиренсі шамамен 0,19 мл/мин/кг құрайды. Кандесартанды ішу арқылы қабылдағанда дозаның 26% шамасы несеппен өзгермеген күйінде шығарылады. Өттің бөлінуі кандесартанның элиминациялануына көмектеседі.

Препараттың жартылай шығарылу кезеңі 9 сағатты құрайды. Кандесартан мен оның белсенді емес метаболиті тәуліктік қайталама дозаларын ауыз арқылы қабылдағанда қан сарысуында жинақталмайды.

Фармакодинамикасы

Кандесар® ангиотензин II тамыр тарылтатын және альдостерон-босатып шығаратын әсерін ангиотензин II мен АТ1 рецепторлары байланысуын васкулярлы тегіс бұлшық етте және бүйрек үсті бездеріндегі сияқты тіндерде іріктелген бөгеумен тежейді. Сондықтан оның әсері ангиотензин II синтезі жолына тәуелді емес.

Кандесар® ангиотензин I-ді ангиотензин II-ге айналдыратын, ангиотензин конвертациялайтын ферментті (АКФ) тежемейді, брадикининді ыдыратады; АКФ-не әсер етпейді және брадикинин жинақталуына алып келмейді.

Кандесар® өзге гормондарды бөгемейді, олардың рецепторларымен байланыспайды; жүрек-қан тамырлары жүйесі қызметін реттеуге қатысатын иондық өзектер жағдайына әсер етпейді.

- артериялық гипертензияны емдеу

- жүрек жеткіліксіздігі бар және сол жақ қарыншаның систолалық функциясы төмендеген пациенттерді емдеуде (сол жақ қарынша лықсуының фракциясы ≤ 40%) АКФ тежегіштеріне қосымша ем ретінде немесе АКФ тежегіштері жақпаушылығында

Артериялық гипертензия кезінде дозалау.

Кандесар® препаратының ұсыналатын бастапқа дозасы және әдеттегі демеуші дозасы тәулігіне бір рет 8 мг құрайды. Көптеген жағдайда гипертензияға қарсы әсеріне 4 апта ішінде жетеді. Дозаны тәулігіне бір рет 16 мг дейін ұлғайтуға болады. Егер тәулігіне бір рет 16 мг дозамен емдеуден 4 апта өткен соң артериялық қысымды (АД) жеткілікті бақылауға қол жетпесе, онда 16 мг дозаны тәулігіне бір рет 32 мг дейін ұлғайтуға болады.

Емді АҚ реакциясына сәйкес түзету қажет.

Егде жастағы пациенттерге қолдану. Егде жастағы пациенттерге бастапқы дозаны түзету қажет емес.

Қантамырішілік айналымдағы қан көлемі азайған пациенттерге қолдану. Артериялық гипотензия қаупі бар пациенттер үшін, мысалы, егер айналымдағы қан көлемінің азаюы мүмкін болса, 4 мг бастапқы дозаны қарастырған жөн.

Бүйрек жеткіліксіздігінде қолдану. Гемодиализде жүрген пациенттерді қоса, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін бастапқы доза 4 мг құрайды. Дозаны АҚ ескеріп титрлеу керек. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі немесе терминалды сатыдағы бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 15 мл/мин) бар науқастарға қолдану тәжірибесі шектеулі.

Бауыр жеткіліксіздігінде қолдану. Ауырлық дәрежесі жеңілден орташаға дейінгі бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге препараттың 4 мг бастапқы дозасы тәулігіне бір рет ұсынылады. Дозаны АҚ ескере отырып, түзетуге болады. Кандесар® бауырдың ауыр жеткіліксіздігі және/немесе холестазы бар пациенттерге қолдануға болмайды.

Қатар жүретін ем. Гидрохлортиазидті Касаркпен бірге қосымша тағайындағанда аддитивті гипертензияға қарсы әсері болатыны анықталған.

Қара нәсілді пациенттерге қолдану. Кандесартанның гипертензияға қарсы әсерінің басқа нәсілді пациенттерге қарағанда, қара нәсілді пациенттерде айқындылығы аздау. Кандесартанды дозаны ұлғайту жағына қарай титрлеу және АҚ бақылауға арналған қатар жүретін ем басқа нәсіл өкілдеріне қарағанда, қара нәсілді пациенттерге жиі қажет етіледі.

Жүрек жеткіліксіздігі кезінде дозалау. Кандесар® препаратының әдеттегі ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 4 мг құрайды. Тәулігіне бір рет 32 мг мақсатты дозасына немесе ең жоғары көтерімді дозаға дейін ұлғаю жағына титрлеу кем дегенде 2 аптаны құрайтын уақыт аралығынан кейін дозаны екі еселеу арқылы жүзеге асырылады. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді тексеруде бүйрек функциясын бағалау, оның ішінде қан сарысуы креатинині мен калий мониторингін бағалау қамтылуы тиіс. Кандесар® препаратын АӨФ тежегіштерін, бета-блокаторларды, диуретиктер мен дигиталисті немесе осы дәрілердің біріктірілімін қоса, жүрек жеткіліксіздігіне қатысты басқа емдеумен бірге қолдануға болады. АӨФ тежегіштерінің біріктірілімі, калий жинақтаушы диуретиктер (мысалы, спиронолактон) және Кандесар® ұсынылмайды, оны потенциалды артықшылықтары мен қаупін мұқият бағалаудан кейін ғана қолданған жөн.

Пациенттердің айрықша санаттары. Айналымдағы қан көлемі азайған, ауырлық дәрежесі жеңіл және орташа бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар егде жастағы пациенттер үшін бастапқы дозаны түзету қажет емес.

Балалар

Артериялық гипертензия мен жүрек жеткіліксіздігін емдеу кезінде Кандесар® препаратын балаларға қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Қолдану тәсілі.

Ішке қабылдайды. Кандесар® препаратын тамақтануға байланыссыз тәулігіне 1 рет қабылдаған жөн. Тамақтану кандесартан биожетімділігіне әсер етпейді.

Кандесартан қабылдағанда жағымсыз реакциялар жеңіл және уақытша. Жағымсыз реакциялар туындаудың жалпы жиілігі дозаға немесе жасына байланыстылығын көрсетеді.

Артериялық гипертензия

Кандесартан цилексетилін қолданғанда мынадай жиі кездесетін (˃1/100) жағымсыз реакциялар болуы мүмкін:

- бас айналу/вертиго, бас ауыру.

- тыныс алу жолдары инфекциялары.

- кандесартанның зертханалық көрсеткіштерге жалпы клиникалық мәнді әсері байқалмайды. Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің басқа тежегіштерін қолданғанда гемоглобин деңгейінің аздап төмендеуі байқалады. Кандесар® қабылдайтын пациенттерде зертханалық көрсеткіштерді ұдайы бақылау әдетте қажетті болып табылмайды.

Алайда бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қан сарысуында калий және креатинин деңгейін мезгіл-мезгіл бақылап отыру ұсынылады.

Жүрек жеткіліксіздігі

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде кандесартанның жағымсыз әсерлері бейіні осы препараттың фармакологиялық қасиеттеріне және пациенттердің денсаулық жағдайына жеткіліксіз жауап береді.

Жиі кездесетін жағымсыз реакцияларға (≥1/100, <1/10) мыналар жатады:

- артериялық гипотензия

- гиперкалиемия

- бүйрек жеткіліксіздігі.

- креатинин, мочевина және калий деңгейінің жоғарылауы.

Қан сарысуында креатинин және калий деңгейне мезгіл-мезгіл мониторинг жасау ұсынылады.

Артериялық гипертензия мен жүрек жеткіліксіздігін емдегенде өте сирек (<1/10000) мынадай жағымсыз реакциялар болуы мүмкін.

- лейкопения, нейтропения және агранулоцитоз

- гипонатриемия

- бас айналу, бас ауыру

- жөтел

- жүрек айну.

- «бауыр» ферменттері деңгейінің жоғарылауы, бауыр функциясының бұзылуы немесе гепатит

- ангионевроздық ісіну, тері бөртпесі, есекжем, қышыну

- арқаның ауыруы, артралгия, миальгия.

- бүйрек жеткіліксіздігін қоса, осыған бейімді пациенттердегі бүйрек функциясының бұзылуы.

- кандесартанға немесе препараттың кез келген компонентіне аса жоғары сезімталдық

- ауыр түрдегі бауыр жеткіліксіздігі және/немесе холестаз

- қант диабетімен немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда (креатинин клиренсі ≤60 мл/мин/1,73 м2) құрамында алискирен бар препараттармен бір мезгілде қабылдау

- жүктілік және лактация кезеңі

- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Клиникалық мәнді дәрілік өзара әрекеттесуі айқындалмаған. Зерттелген препараттар гидрохлортиазид, варфарин, дигоксин, пероральді контрацептивтер (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламид, нифедипин, эналаприлді қамтыған.

Калий жинақтаушы диуретиктерді, калий препараттарын, құрамында калий бар тұз алмастырғыштарын немесе басқа дәрілік заттарды (мысалы, гепарин) бір мезгілде қолдану калий деңгейін арттыруы мүмкін. Калий деңгейін бақылауды тиісінше жүргізу керек. АӨФ тежегіштерімен литийді қатар қолдану кезінде қан сарысуында литийдің концентрациясы мен оның уыттылығының қайтымды жоғарылауы мүмкін.

Мұндай әсер ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен туындауы мүмкін. Сондықтан кандесартанды литиймен қолдану ұсынылмайды. Егер біріктіру қажеттілігіне дәйектер болса, литийдің сарысу деңгейлеріне мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады.

Ангиотензин II рецепторлары антагонистерін қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен (мысалы, ЦОГ-2 селективті тежегіштерімен, ацетилсалицил қышқылы (> 3 г/тәул) және селективті емес қабынуға қарсы стероидты емес тежегіштерімен) бір мезгілде қолданғанда гипертензияға қарсы әсерінің бәсеңдеуі туындауы мүмкін.

АӨФ тежегіштерімен жағдайдағы секілді, ангиотензин II рецепторлары антагонистері және қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен бір мезгілде қолдану жедел бүйрек жеткіліксіздігі мен қан сарысуында калий деңгейінің жоғарылауы мүмкіндігін қоса, әсіресе бүйрек функциясын емдеудің басында-ақ әлсіз болған пациенттерде бүйрек функциясының нашарлау қаупін арттырады. Бұл біріктірілімді, әсіресе егде жастағы адамдарға сақтықпен қолдану керек. Пациенттер жеткілікті мөлшерде сұйықтық ішуі тиіс, сондай-ақ тиісті емді бастағаннан кейін бүйрек функциясына мониторинг жүргізу және одан әрі мерзіл-мезгіл бақылап отыру қажет.

АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II рецепторлары блокаторларын немесе құрамында алискирен бар препараттарды бір мезгілде қолдану гипотензияның, гиперкалиемияның дамуы мен бүйрек функциясының төмендеу қаупін (оның ішінде жедел бүйрек жеткіліксіздігі) арттырады. Осыған байланысты Кандесар® препаратын АӨФ тежегіштерімен, ангиотензин II рецепторлары блокаторларымен немесе құрамында алискирен бар препараттармен біріктіріп қолдану ұсынылмайды.

Кандесарды® тағайындауда айналымдағы қан көлемі (АҚК) төмендігі айтарлықтай науқастарға артериялық гипотензия даму қатеріне байланысты, мысалы диуретиктердің жоғары дозасын қабылдағанда, сақтық жасау керек.

Гиповолемия түзетуін Кандесарды® тағайындаудан бұрын жасау қажет. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге қан сарысуындағы калий және креатинин деңгейін мезгіл-мезгіл бақылап отыру ұсынылады.

Бүйрек артериясы стенозы бар пациенттерде (билатеральды немесе бір артерия стенозы жағдайында) мочевина мен плазма креатинині деңгейі жоғарылауының зор мүмкіндігі (бұл көрсеткіштерге ұдайы бақылау керек) болады.

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде, әсіресе 75 жастан асқан науқастарда бүйрек функциясын мезгіл-мезгіл бақылау керек. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде Кандесар® емі аясында артериялық гипотензия және гиперкалиемия дамуы мүмкін. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге Кандесар® тағайындарда, әсіресе оны АКФ тежегіштерімен, спиронолактон сияқты калий жинақтайтын диуретиктермен қатар қолданғанда, қандағы калий деңгейін ұдайы бақылау ұсынылады.

Кандесар® қабылдайтын пациенттерде анестезия және хирургиялық араласулар кезінде ренин-ангиотензиндік жүйесі блокадасы нәтижесінде артериялық гипотензия дамуы мүмкін. Сұйықтықты және/немесе вазопрессорларды вена ішіне енгізуді қажет ететін ауыр артериялық гипотензия жағдайы өте сирек байқалуы мүмкін.

Кандесар® тағайындарда басқа да вазодилататорлар сияқты обструктивті гипертрофикалық кардиомиопатиясы немесе аорта немесе митралды клапанының гемодинамикалық елеулі стенозы бар пациенттерде сақ болу қажет.

Бастапқы гиперальдостеронизмі бар пациенттер әдетте ренин-ангиотензин-альдостеронды жүйеге әсер ететін гипертензияға қарсы дәрілермен емге төзімді болып келеді. Осыған байланысты Кандесарды® мұндай пациенттерге тағайындауға болмайды.

Гемодиализ алатын пациенттерге плазма көлемі төмендеуіне және ренин-ангиотензин-альдостеронды жүйені белсендіруге байланысты артериялық қысымды мұқият тексеру қажет.

Бүйрек функциясы ауыр бұзылған немесе бүйрек жеткіліксіздігінің терминалды сатысындағы пациенттерде Кандесар® қолданудың клиникалық тәжірибесі (креатинин клиренсі минутына 15 мл төмен) шектеулі.

Жақын арада бүйрек ауыстырған пациенттердегі Кандесар® қолданудың деректері жоқ.

Препарат құрамында лактоза бар, сондықтан оны лактозаға төзімділік болмағанда, лактоза тапшылығында немесе глюкоза мен лактоза сіңуі бұзылғанда білінетін сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттерге қолданбаған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емделу кезінде көлік құралдарын басқаруда және басқа да қауіптілігі зор механизмдермен жұмыстарды атқаруда бастың айналуы және қатты шаршаудың болу мүмкіндігі барын назарда ұстау қажет.

Симптомдары: гипотония, бас айналуы, және тахикардия; брадикардия парасимпатикалық (вагусты) ынталандырудан болуы мүмкін. Симптоматикалық гипотензия білінгенде демеуші ем тағайындау қажет.

Емі: симптоматикалық гипотензия белгілері білінгенде симптоматикалық ем тағайындау және организмнің негізгі көрсеткіштеріне бақылау жасау керек.

Пациентті шалқасынан жатқызып, аяғын жоғарырақ көтеріп қояды. Егер бұл да жеткіліксіз болса, плазма көлемін изотониялық ерітінді құю арқылы ұлғайту қажет. Егер жоғарыда көрсетілгеннің барлығы жеткіліксіз болса, симптоматикалық дәрілік препараттар енгізуге болады. Кандесар® гемодиализбен шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлорид/ полиэтилен/поливинилиденхлорид үлбірден және лакталған қатты алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 немесе 3 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Құрғақ жерде, +250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

Sun Pharmaceutical Industries Ltd

Paonta Sahib, Himachal Pradesh-173025

Үндістан

Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын және дәрілік зат қауіпсіздігінің тіркеуден кейінгі қадағалануына жауапты ұйымның мекенжайы

Sun Pharmaceutical Industries Ltd. компаниясының ҚР өкілдігі

Алматы қ., Манас к-сі 32А, САТ БО, 602 кеңсе

тел.: 8-800-080-5202, эл.пошта: regulatory.kz@sunpharma.com

8