Канамицина сульфат
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Канамицин сульфаты
Халықаралық патенттелмеген атауы
Канамицин
Дәрілік түрі
Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 1.0 г ұнтақ
Құрамы
белсенді зат - канамицин сульфаты
(негізгі канамицинге шаққанда) 1.0 г
Сипаттамасы
Ақ немесе ақ дерлік ұнтақ. Гигроскопиялы.
Фармакотерапиялық тобы
Бактерияларға қарсы жүйелік қолдануға арналған препараттар.
Бактерияларға қарсы аминогликозидтік препараттар. Басқа да аминогликозидтер. Канамицин.
АТХ коды JO1GBO4
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Бұлшық ет ішіне енгізген кезде канамицин сульфаты қан плазмасында ең жоғары концентрацияға 0,5-1,5 сағаттан соң жетеді және препараттың 7,5 мг/кг дозасында 22 мкг/мл құрайды.
Плевралық қуысқа, лимфатикалық, синовиальді және перитонеальді сұйықтықтарға, қан сарысуына, бронх секретіне және өтке өтеді. Өтте ең жоғары концентрацияға 6 сағат ішінде жетеді. Жоғары концентрациялар несепте; төмен концентрациялар өтте, емшек сүтінде, сулы ылғалда, бронх секретінде, қақырықта және жұлын сұйықтығында байқалады. Канамицин сульфатының жоғары концентрациялары қанмен жақсы жабдықталған мына ағзаларда білінеді: өкпелерде, бауырда, миокардта, көкбауырда, және әсіресе бүйректерде, онда канамицин қыртысты затқа жиналады, өте төмен концентрациялар – бұлшықеттерде, май тіндерінде және сүйектерде.
Нормада канамицин сульфаты гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді, алайда ми қабықтары қабынған кезде жұлындағы концентрация плазмадағы концентрацияның 30-60%-на жетеді. Жаңа туған нәрестелердің жұлын сұйықтығында, ересектерге қарағанда, өте жоғары концентрацияда болады; плацента арқылы өтеді (ұрықтың қанынан және амниотикалық сұйықтықтан табылады).
Метаболизденбейді. Жартылай шығарылу кезеңі ересектерде 2-4 сағатты, жаңа туған нәрестелерде 12-18 сағатқа дейінді, жасы үлкендеу балаларда 2,5-4 сағатты құрайды. Көбіне өзгермеген күйінде шумақтық сүзілу жолымен бүйректер арқылы шығарылады (24 сағаттан кейін несепте 70-95%-ы байқалады), бүйрек қызметі бұзылған кезде ересектерде жартылай шығарылу кезеңі, бүйрек қызметінің бұзылу дәрежесіне қарай, 100 сағатқа дейін өзгеріп отырады, муковисцидозға шалдыққан науқастарда – 1-2 сағат, күйікке шалынған және гипертермияға ұшыраған науқастарда жартылай шығарылу кезеңі, клиренсінің жоғарылауы салдарынан, орташа көрсеткіштермен салыстырғанда қысқа болуы мүмкін.
Несептегі концентрация плазмадағы концентрациядан 10-20 есе асып кетуі мүмкін, әрі канамициннің белсенділігі несептің сілтілік реакциясында, қышқыл кездегіге қарағанда, едәуір жоғары болады. Өтпен бірге аздаған мөлшерде бөлініп шығады. Гемодиализде (4-6 сағат ішінде 50%-ы) шығарылады, перитонеальді диализде – тиімділігі аз (48-72 сағат ішінде 25%-ы шығарылады).
Фармакодинамикасы
Аминогликозидтер тобына жататын, әсер ету ауқымы кең антибиотик. Төмен концентрацияларда бактериостатикалық әсер береді (микроб жасушаларында ақуыз синтезінің бұзылуы есебінен), жоғары концентрацияда – бактерицидтік (микроб жасушаларының цитоплазмалық жарғақшаларын зақымдайды). Микроб жасушасына өтеді, рибосоманың 30S суббірлігінде ерекше ақуыз-рецепторлармен байланысады. Тасымалдайтын және матрицалық РНҚ (рибосоманың 30S суббірлігі) кешенінің түзілуін және протеин синтезін бұзады.
Көптеген грамоң және грамтеріс мына микроорганизмдерге, сондай-ақ қышқылға төзімді бактерияларға қатысты тиімді: Mycobacterium tuberculosis (оның ішінде стрептомицинге, ПАСҚ, изониазидке және туберкулезге қарсы, виомицинді қоспағанда, басқа да препараттарға төзімді), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobaсter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae et meningitides, Staphylococcus spp. Тетрациклинге, эритромицинге, хлорамфениколға, бензилпенициллинге, стрептомицинге және басқаларға төзімді осы микроорганизмдердің штаммдары көп жағдайларда канамицинге сезімталдығын сақтайды.
Pseudomonas aeroginosa-ға, Streptococcus spp.-ға, Bacteroides-ге және басқа да анаэробтық бактерияларға, ашытқы зеңдерге және қарапайымдыларға әсер етпейді.
Қолданылуы
- өкпе және басқа да ағзалардың туберкулезінде (туберкулезге қарсы І және ІІ қатардағы препараттарға төзімді болғанда)
Қолдану тәсілі және дозалары
Емделушіге препаратты тағайындар алдында микрофлораның оған сезімталдығын анықтап алған дұрыс. Канамицин сульфатын бұлшықет ішіне (б/і) немесе көктамыр ішіне (к/і) тамшылатып (бұлшықет ішіне енгізу мүмкін болмаған кезде) және қуыстарға енгізеді.
Б/і бір реттік (0,5 немесе 1 г) дозаны инъекцияға арналған 2 немесе 4 мл суда немесе 0,25–0,5% новокаин ерітіндісінде ерітеді.
К/і бір реттік (0,5 г) дозаны 200 мл 5% глюкоза ерітіндісінде немесе натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісінде ерітеді және минутына 60–80 тамшы жылдамдықпен енгізеді.
Туберкулезде — б/і, ересектерге — тәулігіне 1 рет 1 г-нан, балаларға — дене салмағының әр кг-на шаққанда 15 мг-нан.
Әрбір 7-ші күні — үзіліс, циклдер саны және жалпы емдеу ұзақтығы аурудың сатысымен және ауру барысының ерекшеліктерімен анықталады.
Шаю үшін қуыстарға (плевралық, буындық) 10–50 мл 0,25% сулы ерітіндісін енгізеді (тәуліктік дозасы парентеральді түрде енгізілетін дозадан аспауы тиіс).
Қуысішілік қолданылу ұзақтығы ауру барысының ерекшеліктерімен анықталады.
Өкпе туберкулезін емдеген кезде инъекцияға арналған ерітіндіні жылы ылғал (температура 35–40 °C) ингаляция түрінде пайдалануға болады. 0,25–0,5 г-ын 3–5 мл натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісінде немесе дистилденген суда ерітеді, ересектер үшін бір реттік дозасы — 0,25–0,5 г, балалар үшін — 5 мг/кг; туберкулезде емдеу ұзақтығы — 1 ай және одан астам.
Жағымсыз әсерлері
- жүректің айнуы, құсу, диарея, дисбактериоз, бауыр қызметінің бұзылуы ("бауыр" трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия)
- анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения
- бас ауыру, ұйқышылдық, әлсіздік, нейроуыттық әсерлер (бұлшықеттердің жыбырлауы, құрысулар, ұйып қалу сезімі, шаншулар, парестезиялар, эпилепсиялық талмалар)
- отоуыттылық (құлақтың шуылдауы немесе тығындалу сезімі, естудің нашарлауы қайтымсыз кереңдікке дейін), вестибулярлы аппаратқа уытты әсер ету (қимыл үйлесімінің бұзылуы, бас айналу, жүректің айнуы, құсу), есту жүйкесінің невриті
- нефроуыттылық (протеинурия, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия), несептің бөлініп шығу жиілігінің артуы/азаюы
- тері бөртпесі, қышу, қызба, демікпелік көріністер, Квинке ісінуі, анафилактикалық шок
Сирек
- жүйке-бұлшықет блокадасы (негізінен, к/і және қуыс ішіне енгізген кезде)
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- канамицинге немесе басқа да аминогликозидтерге асқын сезімталдық
- бүйрек қызметінің ауыр бұзылулары
- есту жүйкесінің этиологиясы алуан түрлі невриті
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Ото- және/немесе нефроуытты әсері бар басқа да антибиотиктермен (стрептомицин, гентамицин, мономицин, полимиксин, виомицин), диуретиктермен (фуросемид) үйлеспейді.
Канамицинді бір еккіште немесе бір инфузиялық жүйеде бета-лактамдық антибиотиктермен (пенициллиндер, цефалоспориндер), сондай-ақ гепаринмен, физикалық-химиялық тұрғыдан үйлеспейтін болғандықтан, араластыруға болмайды. Индометацин, фенилбутазон және бүйректегі қан ағысын бұзатын басқа да ҚҚСД канамициннің организмнен шығарылуын баяулатуы мүмкін. Екі және одан да көп аминогликозидтерді (неомицин, стрептомицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин) бір мезгілде және/немесе кейін қолданған кезде олардың бактерияларға қарсы әсерлері бәсеңдейді (микроб жасушасын «қармап қалудың» бір механизмімен бәсекелесуі), ал уытты әсерлері күшейеді. Канамицинді осы антибиотиктермен емдеуді аяқтағаннан кейін кем дегенде 10-12 күннен соң қолдануға болады.
Ингаляциялық наркозға арналған дәрілермен, соның ішінде метоксифлуранмен; кураре тәрізді препараттармен, апиындық анальгетиктермен, магний сульфатымен парентеральді түрде енгізілетін полимиксиндермен бір мезгілде қолданған кезде, сондай-ақ цитраттық консерванттармен бірге қанның көп мөлшерін құйған кезде жүйке-бұлшықет блокадасы күшейеді. Антимиастениялық препараттардың тиімділігін төмендетеді (канамицинмен емдеу кезінде және емдегеннен кейін антимиастениялық дәрілердің дозалары түзетуді қажет етеді).
Айрықша нұсқаулар
Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде канамицин сульфатын енгізу сызбасы дозаларды азайту арқылы немесе енгізу арасындағы аралықтарды арттыру арқылы түзетіледі.
Канамицин сульфатымен емдеуді бүйрек қызметін және аудиометрияны бақылай отырып жүргізеді — туберкулезді емдеген кезде айына 1 реттен сирек қылмай.
Жағымсыз әсерлер пайда болған кезде канамицин сульфатымен емдеуді тоқтатады. Тыныстың тарылу белгілері пайда болған кезде препаратты енгізуді тоқтату қажет, қажет болған жағдайда науқастың өкпесін жасанды түрде желдетуге (ӨЖЖ) көшіру керек. Артық дозалануға жол бермеу үшін қандағы антибиотик концентрациясын мезгіл-мезгіл бақылап отыру керек. Ото- және/немесе нефроуыттық әсері бар басқа да антибиотиктермен, диуретиктермен және миорелаксанттармен бірге немесе әрі қарай қолдануға болмайды.
Туберкулезде канамицин сульфатын туберкулезге қарсы негізгі және резервтік препараттармен (стрептомициннен, капреомициннен басқа) біріктіруге болады.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік кезінде тек тіршілік көрсетілімдері бойынша ғана қолдану керек (талапқа сай және қатаң бақыланатын зерттеулер адамға жүргізілген жоқ). Канамицин сульфаты плаценталық бөгет арқылы өтеді, ұрықтың қан сарысуында ананың қан сарысуы концентрациясының 16-50%-ын құрайтын концентрацияларда байқалады, амниотикалық сұйықтықтардан да табылады. Егеуқұйрықтарға және үй қояндарына жасалған эксперименттерде тератогендік әсер байқалған жоқ. Егеуқұйрықтар мен теңіз шошқаларына жасалған тәжірибелерде тәулігіне әр кг-ға шаққанда 200 мг доза канамицин ұрықтың естуінің нашарлауына әкелгені байқалды. Ұрыққа әсер ету категориясы FDA бойынша – D.
Емделу кезінде емшек емізуді тоқтатқан жөн. Емшек сүтінде концентрация 18 мкг/мл құрайды. Нәрестенің ішек микрофлорасына ықпалын тигізуі мүмкін, алайда АІЖ-дан нашар сіңуі салдарынан болатын басқа асқынулар емшектегі нәрестелерде тіркелген жоқ.
Педиатрияда қолданылуы
Шала туған нәрестелерге және жаңа туған кезеңде (1 айлыққа дейін) канамицин сульфатын тек өмірлік көрсетілімдері бойынша ғана тағайындайды, өйткені оларда бүйрек қызметі толық жетілмеген, ол Т1/2 артуына және уытты әсерінің көрініс беруіне әкеп соқтыруы мүмкін. Емдеуді мұқият дәрігерлік бақылау арқылы жүргізген жөн. Уытты әсерлердің пайда болу қаупінің факторлары бар болғанда канамицинның қан сарысуындағы ең жоғары шектегі (Сmax) және қалдық (Сmin) концентрацияларын жүйелі анықтап отырған жөн (фармакокинетикалық мониторинг жүргізу керек). Емдеуді бастағанға дейін және емдеу үдерісінде есту жүйкесінің қызметін (аудиометрия) және бүйрек қызметін (оның ішінде қандағы креатинин мен мочевина деңгейін) апта сайын тексеріп отыру керек. Ото- немесе нефроуыттық әсерінің алғашқы белгілері білінген кезде канамицинді қабылдауды тоқтатады.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, автокөлікті немесе басқа да қауіпті механизмдерді басқарға кезде сақ болған жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: уытты реакциялар (естудің жоғалуы, құлақтың шуылдауы немесе тығындалу сезімі, тыныстың бұзылуы, атаксия, бас айналу, несептің бөлініп шығуының бұзылуы, шөлдеу, тәбеттің нашарлауы, жүректің айнуы, құсу).
Емі: жүйке-бұлшықет берілімі бөгетін және оның салдарын қайтару үшін – гемодиализ немесе перитонеальді диализ, антихолинэстеразалық дәрілер, кальций тұздары, өкпелерді жасанды түрде желдету, басқа да симптоматикалық және демеуші ем.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Резеңке тығынмен нығыздап бекітілген, алюминий немесе біріктірілген «FLIPP OFF» қалпақшаларымен қаусырылған, шыны түтіктен жасалған құтыларда белсенді зат 1.0 г-нан.
Әрбір құтыға заттаңбалық немесе жазуға арналған қағаздан жасалған заттаңба, немесе өздігінен желімденетін заттаңба жапсырылған.
100 құтыдан картон астауы, сол картоннан перделері бар, жылумен беткітілетін полиэтилен үлбірге қапталған. Қаптамаға медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулық салынған. Нұсқаулықтар саны топтық қаптамадағы құтылар саны бойынша салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
4 жыл
Препаратты жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,
Шымкент қ., Рашидов көш. 81, н/ж, т/ф: 560882
Тіркеу куәлігінің иесі
«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағанда қабылда йтын ұйымның мекенжайы
«Химфарм» АҚ, Шымкент қ-сы, ҚАЗАҚСТАН РЕСПУБЛИКАСЫ,
Рашидов көш. 81, т/ф: 560882
Телефон нөмірі 7252 (561342)
Факс нөмірі 7252 (561342)
Электрондық поштасы standart@santo.kz