Канамицин (1 г)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Канамицин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Канамицин
Дәрілік түрі
Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 1.0 г ұнтақ
Құрамы
Бір құтының ішінде
белсенді зат – канамицинге шаққанда 1.0 г канамицин дисульфаты
Сипаттамасы
Ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ, гигроскопиялы.
Фармакотерапиялық тобы
Бактерияларға қарсы жүйелік қолдануға арналған препараттар.
Бактерияларға қарсы аминогликозидтік препараттар. Басқа да аминогликозидтер. Канамицин.
АТХ коды J01GB04
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Бұлшық ет ішіне (б/і) енгізген кезде қан плазмасында ең жоғары концентрациясына жету уақыты - 0,5-1,5 сағат, көктамыр ішіне (к/і) 30 минут инфузиядан кейін – 30 мин, к/і 60 минут инфузиядан кейін – 15 мин. 7,5 мг/кг дозада к/і немесе б/і енгізуден кейін ең жоғары концентрациясы (Cmax) - 22 мкг/мл.
Плевралық қуысқа, лимфатикалық, синовиалдық және перитонеалдық сұйықтықтарға, қан сарысуына, бронх секретіне және өтке өтеді. TCmax өтте - 6 сағ. Жоғары концентрациялары несепте; төмен концентрациялары – өтте, емшек сүтінде, сулы ылғалда, бронх секретінде, қақырықта және жұлын сұйықтығында байқалады. Организмнің барлық тіндеріне жасуша ішіне жинақталып жақсы өтеді; жоғары концентрациялары қанмен жақсы жабдықталған мына ағзаларда білінеді: өкпеде, бауырда, миокардта, көкбауырда және әсіресе бүйректе қыртысты қабатында жиналады, анағұрлым төмен концентрациялары - бұлшықеттерде, май тіндерінде және сүйектерде.
Нормада канамицин гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді, алайда ми қабықтары қабынған кезде жұлын сұйықтығында препарат концентрациясы плазмадағының 30-60% жетеді. Жаңа туған нәрестелердің жұлын сұйықтығында, ересектерге қарағанда өте жоғары концентрациялар болады; плацента арқылы өтеді - ұрықтың қанында және амниотикалық сұйықтықта білінеді. Ересектерде таралу көлемі - 0,26 л/кг, балаларда - 0,2-0,4 л/кг, жасы 1 аптадан аспайтын және дене салмағы 1,5 кг аз жаңа туған нәрестелерде - 0,68 л/кг дейін, жасы 1 аптадан аспайтын және дене салмаға 1,5 кг асатындарда - 0,58 л/кг дейін, муковисцидозбен ауыратындарда - 0,3-0,39 л/кг.
Метаболизденбейді. Жартылай шығарылу кезеңі (Т ½) ересектерде - 2-4 сағат, жаңа туған нәрестелерде - 5-8 сағат, жасы үлкендеу балаларда - 2,5-4 сағат. Соңғы Т ½ - 100 сағаттан асады (жасушаішілік деподан босап шығуы).
Көбіне өзгермеген күйінде шумақтық сүзілу жолымен бүйрекпен шығарылады (24 сағаттан кейін несепте 70-95%-ы байқалады).
Бүйрек қызметі бұзылған кезде ересектерде Т ½ қызметінің бұзылу дәрежесіне қарай 100 сағатқа дейін өзгеріп отырады, муковисцидозға шалдыққан науқастарда - 1-2 сағат, күйікке шалынған және гипертермияға ұшыраған науқастарда Т ½ клиренсінің жоғарылауы салдарынан орташа көрсеткіштермен салыстырғанда қысқа болуы мүмкін.
Гемодиализде (4-6 сағат ішінде 50%) шығарылады, перитонеальді диализдің тиімділігі аз (48-72 сағат ішінде 25%).
Фармакодинамикасы
Аминогликозидтер тобының әсер ету ауқымы кең антибиотигі, микроб жасушасына өтеді, спецификалық ақуыз-рецепторларымен рибосомалар 30S суббірлігінде байланысады. Тасымалдайтын және матрицалық рибонуклеин қышқылы (РНҚ) (рибосоманың 30S суббірлігі) кешенінің түзілуін және протеиндер синтезін бөгейді, микроб жасушасы жарғақшаларын зақымдайды.
Көптеген грамоң және грамтеріс мына микроорганизмдерге, сондай-ақ қышқылға төзімді бактерияларға қатысты тиімді: Mycobacterium tuberculosis (оның ішінде стрептомицинге, парааминосалицил қышқылына (ПАСҚ), изониазидке және туберкулезге қарсы басқа да дәрілік заттарға төзімді), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobaсter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae et meningitides, Staphylococcus spp.
Тетрациклинге, эритромицинге, хлорамфениколға, бензилпенициллинге, стрептомицинге және басқаларға төзімді осы микроорганизмдердің штаммдары көп жағдайларда канамицинге сезімталдығын сақтайды.
Pseudomonas aeroginosa, Streptococcus spp., Bacteroides spp.-ге және басқа анаэробты бактерияларға, ашытқы зеңдерге, вирустар мен қарапайымдарға әсер етпейді.
Қолданылуы
- өкпенің және басқа да ағзалардың туберкулезінде (туберкулезге қарсы І және ІІ қатардағы препараттарға төзімділік кезінде)
Қолдану тәсілдері және дозасы
Бұлшықет ішіне (б/і), көктамыр ішіне (к/і) тамшылатып (бұлшықет ішіне енгізу мүмкін болмаған кезде), қуыстарға енгізеді.
Канамициннің сұйылтылмаған ерітіндісін жүйке-бұлшықет блокадасының даму мүмкіндігіне байланысты к/і сорғалатып енгізу ұсынылмайды.
Туберкулез кезінде препарат кешенді ем құрамында қолданылады.
Бұлшықет ішіне енгізеді: ересектерге – тәулігіне 1 рет 1 г немесе 0.5 г тәулігіне 2 рет, балаларға - 15 мг/кг/тәулігіне аптасына 6 күн 7 күні үзіліс жасалады, бірақ тәулігіне 0.5-0.75 г артық емес. Циклдар саны мен жалпы емдеу ұзақтығы аурудың сатысына және ағымының ерекшелігіне қарай анықталып, 1 ай және одан асатын уақытты құрайды.
Қуыстарға (плевральді, буын): тек ересектерге 0.25% сулы ерітінді (2.5 мг/мл) түрінде енгізеді.
Тәуліктік доза парентеральді енгізуге ұсынылатын дозадан аспауы тиіс. Қуыс ішіне қолдану ұзақтығы ауру ағымының ерекшеліктерімен анықталады.
Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде енгізу сызбасы дене салмағын немесе енгізу арасындағы аралықтарды ұлғайтуды ескере отырып, дозаларды азайту жолымен, мынадай есептеу формулаларына сәйкес түзетіледі:
Енгізу жиілігі тәулігіне 2-3 рет. Гемодиализ күндері оны жүргізгеннен кейін препараттың бір реттік дозасын қосымша енгізеді.
Препараттың артық дозалануын болдырмас үшін науқас қанындағы антибиотик концентрациясын мезгіл-мезгіл бақылап отыру ұсынылады.
Ерітінділерді дайындау
Бұлшықет ішіне енгізу үшін бір реттік дозаны (0.5 г немесе 1 г) 2 мл немесе 4 мл инъекцияға арналған суда немесе 0.25-0,5% новокаин ерітіндісінде ерітеді.
Көктамыр ішіне тамшылатып енгізу үшін, бастапқы сұйылтылуы кезінде дайындалған, құрамында препараттың бір реттік дозасы бар (0.5 г) ерітіндіні 200 мл 5 % декстроза ерітіндісінде ерітеді және минутына 60-80 тамшы жылдамдықпен енгізеді.
Қуыстарға (плевральді, буын): шаю үшін 10-50 мл 0.25 % су ерітіндісінен енгізеді.
Ерітінділер дайындалғаннан кейін бірден пайдаланылады.
Жағымсыз әсерлері
Жиі
- жүрек айну, құсу, диарея, дисбактериоз, бауыр қызметінің бұзылуы
("бауыр" трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия)
- анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения
- бас ауыру, ұйқышылдық, әлсіздік, нейроуытты әсер ету (бұлшықеттердің жыбырлауы, ұйып қалу сезімі, шаншулар, парестезиялар, эпилепсиялық ұстамалар), жүйке-бұлшықет берілісінің бұзылуы (тыныс алудың тоқтап қалуы)
- отоуыттылық (құлақтың шуылдау немесе тұнып қалуын сезіну, қайтымсыз кереңдікке дейін естудің нашарлауы), вестибулярлы аппаратқа уытты әсер ету (қимыл үйлесімінің бұзылуы, бас айналу, жүрек айну, құсу), есту жүйкесі невриті
- нефроуыттылық (несеп шығу жиілігінің артуы немесе азаюы, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия)
- тері бөртпесі, қышыну және тері гиперемиясы, қызба, ангионевротикалық ісіну, демікпелік көріністер, анафилактикалық шок
Сирек
- қайтымсыз кереңдік
- жүйке-бұлшықет блокадасы, негізінен көктамыр ішіне және және қуыс ішіне енгізген кезде)
Егер нұсқауда көрсетілген жағымыз әсерлердің кез келгені ушығып кеткен болса, немесе Сіз нұсқаулықта көрсетілмеген кез келген басқа да жағымыз әсерлерді байқасаңыз, бұл туралы дәрігерге хабарлаңыз.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- жоғары сезімталдық (оның ішінде сыртартқыдағы басқа да аминогликозидтерге)
- азотемиясы және уремиясы бар созылмалы ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде
- бас сүйегі-ми жүйкелерінің VIII жұбы невриті
- күні жетпей туған балалар, жаңа туылған кезеңі (1 айға дейін)
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Антимиастениялық дәрілік заттардың (ДЗ) әсерін төмендетеді. Деполяризацияланбайтын миорелаксанттардың, жалпы анестетиктер мен полимиксиндердің миорелаксациялау әсерін күшейтеді. Фармацевтикалық тұрғыда стрептомицинмен, гентамицинмен, пенициллиндермен, гепаринмен, цефалоспориндермен, капреомицинмен, В амфотерицинімен, эритромицинмен, нитрофурантоинмен үйлесімсіз. Бета-лактамды антибиотиктер (цефалоспориндер, пенициллиндер) созылмалы ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда аминогликозидтердің әсерін төмендетеді. Налидикс қышқылы, полимиксин, цисплатин және ванкомицин ото- және нефроуыттылықтың даму қаупін арттырады.
Диуретиктер (әсіресе фуросемид), цефалоспориндер, пенициллиндер, сульфаниламидтер мен қабынуға қарсы стероидты емес препараттар нефрон өзекшелеріндегі белсенді сөлініс бәсекесіне түсе отырып, аминогликозидтердің сыртқа шығарылуын бөгейді, нефро- және нейроуыттылықты күшейте отырып, олардың қан сарысуындағы концентрациясын жоғарылатады.
Циклопропан канамицинді құрсақ ішіне енгізгенде апноэ даму қаупін арттырады. Индометацинді парентеральді енгізу аминогликозидтер уытты әсерлерінің даму қаупін арттырады (T1/2 ұзаруы және клиренстің төмендеуі).
Метоксифлуран, парентеральді енгізуге арналған полимиксиндер және жүйке-бұлшықет берілісін бөгейтін басқа да ДЗ (галогенделген көмірсутектер ингаляциялық анестезияға арналған ДЗ ретінде, есірткілік анальгетиктер, цитратты консерванттары бар қанның көп мөлшерін құю) нефроуытты әсер ету мен тыныс алудың тоқтап қалу қаупінің туындауын арттырады (жүйке-бұлшықет блокадасының күшеюі нәтижесінде).
Айрықша нұсқаулар
Емдеу кезеңінде кем дегенде аптасына 1рет бүйректің, ішкі құлақ иірімі жүйкесінің және вестибулярлық аппараттың қызметін, қан плазмасындағы препарат концентрациясын бақылап отыру қажет. Нефроуыттылықтың даму ықтималдығы бүйрек қызметінің бұзылуы бар науқастарда, сондай-ақ жоғары дозаларда немесе ұзақ уақыт бойы қолданған кезде (науқастардың бұл санатында бүйрек қызметін күнделікті бақылау қажет болуы мүмкін) жоғары. Қанағаттанарлықсыз аудиометрикалық тестілер кезінде препарат дозасын төмендетеді немесе емдеуді тоқтатады. Несеп шығару жолдарының жұқпалы-қабыну аурулары бар емделушілерге талапқа сай диурезде жоғары мөлшерде сұйықтық қабылдау ұсынылады.
Клиникалық динамика оңды болмаған кезде төзімді микроорганизмдердің даму мүмкіндігін есте сақтаған жөн. Мұндай жағдайларда емдеуді тоқтатып, тиісті ем жүргізуді бастау қажет.
Препараттың жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдаланылмаған құтыларды абайлап ашып, ішіндегісін судың көп мөлшерінде ерітіп, құбыр желісіне ағызып жіберу керек.
Сақтықпен. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозидтер жүйке-бұлшықет берілісі бұзылуын туындатуы мүмкін, бұл алдағы уақытта қаңқа бұлшықеттерінің әлсізденуіне әкелуі мүмкін), бүйрек жеткіліксіздігі, егде жаста.
Егер Сізде аталған аурулардың бірі бар болса, препаратты қабылдар алдында міндетті түрде дәрігермен кеңесіңіз.
Жүктілік және лактация кезеңінде қолданылуы. Жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Емшекпен қоректендіру кезінде, ана үшін ықтимал пайдасы балаға төнетін ықтимал қауіптен асып түскен жағдайда, сақтықпен қолдану керек. Аминогликозидтер емшек сүтіне аздаған мөлшерде өтеді, өйткені олар асқазан-ішек жолынан нашар сіңеді, емшектегі балаларда оларға байланысты асқынулар тіркелмеген.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Автомобиль жүргізу және жоғары зейін қою мен психомоторлы реакциялар жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор басқа да қызмет түрлерімен айналысқанда сақтық танытқан жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: уытты реакциялар (естудің жоғалуы, атаксия, бас айналу несеп шығаруының бұзылуы, шөлдеу, тәбеттің нашарлауы, жүрек айну, құсу құлақтың шуылдауын немесе тұнып қалуын сезіну, тыныс алудың бұзылуы). Емі: жүйке-бұлшықет берілісін және оның салдары блокадасын қайтару үшін – гемодиализ немесе перитонеальді диализ, холинэстераза тежегіштері, кальций тұздары, өкпені жасанды желдету (ӨЖЖ), басқа да симптоматикалық және демеуші емдеу.
Шығарылу түрі және қаптамасы
1.0 г белсенді зат резеңке тығынмен саңылаусыз тығындалып, алюминий немесе біріктірілген қалпақшалармен қаусырылған сыйымдылығы 10 мл шыны құтыларда.
1 құты медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен картон пәшкеге салынған.
10 құты медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен картон қорапқа салынған.
50 құты және медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі 5 нұсқаулық картон қорапқа салынған.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Красфарма» ААҚ, Ресей.
660042, Краснояр қ., 60 лет Октября к-сі, 2 үй.
Тел./факс (391) 261-25-90 / 261-17-44.
Тіркеу куәлігінің иесі
«Красфарма» ААҚ, Ресей
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Медлайн Фармацевтика» ЖШС
Қазақстан Республикасы
050009, Алматы қ., Абай даңғ./Родостовец к-сі, 151/115, 705, 704 кеңсе.