Кальдерол (Кальцитриол)

Кальдерол

Кальцитриол

Дәрілік түрі, дозасы

Вена ішіне инъекцияға арналған ерітінді, 1 мкг/мл

Ас қорыту жолы және зат алмасу. Дәрумендер. А және D дәрумені және олардың біріктірілімі. D дәрумені және оның туындылары. Кальцитриол.

АТХ коды A11CC04

- диализдегі созылмалы бүйрек аурулары бар пациенттерде гипокальциемияны немесе салдарлы гиперпаратиреозды емдеу

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- гиперкальциемиясы немесе D дәрумені уыттылығының белгілері бар пациенттерге қолдануға болмайды

Қолдану кезіндегі қажетті сақтау шаралары

Кальцитриол D дәруменінің белсенді метаболиті болғандықтан, емдеу кезінде D дәрумені мен оның туындыларының рецептуралық дозаларын қабылдаудан бас тартқан немесе осындай әсерлердің гиперкальциемия қаупін болдырмау үшін оларды сақтықпен қолданған жөн.

Шамадан тыс жоғары доза гиперкальциемияны және кейбір жағдайларда гиперкальциурияны туындатады; сондықтан емдеудің ерте кезеңдерінде дозаны түзету кезінде сарысудағы кальций мен фосфор деңгейлерін аптасына кемінде екі рет анықтап отыру керек. Гиперкальциемия дамыған кезде препаратты қабылдауды дереу тоқтату керек.

Кальдеролды жүрек аурулары бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек, өйткені мұндай пациенттердегі гиперкальциемия жүрек аритмиясын тудыруы ықтимал. Егер ПТГ деңгейі қалыптан тыс деңгейге дейін төмендесе, сүйек метаболизмінде проблемалар туындауы мүмкін. Егер биопсия басқа (диагностикалық) себептер бойынша жасалмаса, сүйек тінінің жаңару жылдамдығын анықтау үшін ПТГ деңгейлерін қолдануға болады. Егер ПТГ деңгейі ұсынылған нысаналы диапазоннан төмен түссе (норманың жоғарғы шегінен 1,5–3 есе жоғары), Кальдерол қабылдайтын пациенттерде Кальдерол препараты дозасын азайту керек. Кальдерол препаратымен емдеуді тоқтату кері әсерге әкелуі мүмкін, сондықтан демеуші дозаға дейін тиісті дозалау ұсынылады.

Фосфат байланыстыратын қосылысты диализдегі пациенттерде қан сарысуындағы фосфор деңгейін бақылау үшін пайдалану керек.

Құрамында аз мөлшерде кальций бар диализ сұйықтықтары гиперкальциемия дамыған пациенттерге D дәрумені аналогтары бар кальций негізінде фосфат байланыстыратын препараттарды қолдану арқылы көмектесе алады.

Д дәруменінің кез келген түрінің артық дозалануы қауіпті. D дәрумені мен оның метаболиттерінің артық дозалануына байланысты үдемелі гиперкальциемия шұғыл көмек қажет болатындай ауыр болуы мүмкін. Созылмалы гиперкальциемия тамырлардың жайылған кальцификациясына, нефрокальцинозға және жұмсақ тіндердің басқа кальциноздарына әкелуі мүмкін. Сарысудағы кальций-фосфат (Ca x P) өнімінің құрамы 70 мг2/дл2 аспауы тиіс. Күмәнді анатомиялық аймақтарды радиографиялық бағалау бұл жағдайды ерте анықтау үшін пайдалы болуы мүмкін.

Кальдерол қабылдайтын бүйрек функциясы қалыпты пациенттер сусызданудан аулақ болу керек.

Кальцитиол сарысудағы бейорганикалық фосфат деңгейін жоғарылатады. Бұл гипофосфатемиямен ауыратын пациенттерде жақсырақ болса да, эктопиялық кальцификация жағдайында бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде сақ болу керек. Мұндай жағдайларда плазмадағы фосфат деңгейін (2-5 мг/100 мл немесе 0.65 -1.62 ммоль/л) пероральді фосфат байланыстыратын агенттермен немесе фосфат мөлшері төмен диетамен қалыпты шектерде ұстау керек.

Эргокальциферолдың (D2 дәрумені) кальцитриолға айналуы кезінде қандағы эргокальциферол деңгейінің қалыпты деңгейге оралуы үшін бірнеше ай қажет болуы мүмкін.

Кальдерол қабылдайтын, D дәруменіне (туа біткен гипофосфатемия) резистентті сүйек аурулары бар пациенттерге фосфаттармен пероральді емдеуді жалғастыру керек.

Пациенттерге арналған ақпарат

Пациентке және оның ата-анасына диета сақтау және кальций қоспаларын қабылдау туралы, сондай-ақ құрамында магний бар антацидтерді қоса, бекітілмеген рецептісіз препараттарды пайдалануға жол бермеу туралы хабарлау керек. Сондай-ақ, пациенттерге гиперкальциемия симптомдары туралы мұқият хабарлау керек

Зертханалық тестілер

Кальций, фосфор, магний және сілтілі фосфатазаны, сондай-ақ күнделікті несептегі кальций мен фосфордың құрамын мезгіл-мезгіл анықтап отыру қажет. Препаратты қабылдаудың бастапқы кезеңінде сарысудағы кальций мен фосфор деңгейін жиі (аптасына екі рет) анықтау керек.

Бұл дәрінің құрамында әр дозада 1 ммоль (23 мг) натрий бар, оны «құрамында натрий жоқ» деп санауға болады.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Кальцитриол қазіргі уақытта D дәруменінің ең тиімді метаболиті болғандықтан, D гипервитаминозының дамуына жол бермеу үшін кальцитриолмен емдеу кезінде D дәрумені бар басқа препараттарды тағайындауға болмайды. Құрамында магний бар антацидті агенттерді Кальдерол препаратымен бірге қолдануға болмайды, өйткені бұл гипермагниемияны тудыруы мүмкін.

D дәрумені мен жүрек гликозидтерінің аналогтарымен қолдану жүрек аритмиясына әкелуі мүмкін.

Құрамында магний бар препараттар мен Кальдерол препаратын бір мезгілде қолдануды сақтықпен қолдану немесе болдырмау керек, өйткені мұндай пайдалану гипермагниемияның дамуына әкелуі мүмкін.

Колестирамин мен колестипол кальцитриолдың сіңуін/әсерін төмендетеді.

Барбитураттар немесе антиконвульсанттар қабылдайтын пациенттерде D дәруменінің тиімділігі төмендеуі мүмкін.

Кортикостероидтар D дәрумені аналогтарының әсеріне қарсы әрекет көрсете алады.

Гиперкальциемия қаупі тиазидті диуретиктермен қолданғанда артады.

Құрамында магний бар антацидті дәрілермен қолданғанда гипермагниемия қаупі артады.

Арнайы ескертулер

Жүктілік

Клиникаға дейінгі зерттеулер жүктілік, шарана мен туғаннан кейінгі дамуға қатысты аз ақпарат береді. Ықтимал қаупі белгісіз.

Кальдеролды жүктілік кезінде, егер оның пайдасы шаранаға төнетін ықтимал қаупін ақтайтын болса ғана қолдану керек.

Бала емізу

Бұл препарат емшек сүтімен шығарылатын-шығарылмайтыны белгісіз. Емшектегі нәрестелерде кальцитриолдың елеулі жағымсыз реакцияларының болуы мүмкін болғандықтан, препараттың ана үшін маңыздылығын ескере отырып, емшек емізуді тоқтату немесе препаратты қабылдауды тоқтату туралы шешім қабылдау керек.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне Кальдерол препаратының әсері белгісіз.

Қолдану бойынша ұсынымдар

Дозалау режимі

Кальдерол препаратының оңтайлы дозасын әр пациент үшін мұқият анықтау керек.

Емдеудің тиімділігі әр пациент күн сайын кальцийдің тиісті дозасын алады деген болжамға негізделген. Әр пациенттің күн сайын кальцийдің жеткілікті мөлшерін қабылдайтынына көз жеткізу үшін дәрігер кальций қоспасын тағайындауы немесе пациентке диета туралы нұсқау беруі тиіс.

Кальдерол препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы гипокальциемияның және/немесе қайталама гиперпаратиреоздың ауырлығына байланысты, 1.0 мкгден (0.02 мкг/ кг) 2 мкг-ға дейін болады, бұл шамамен күнара аптасына үш рет вена ішіне енгізіледі. Бастапқы доза ретінде аптасына үш рет 0.5 мкг-ден 4.0 мкг-ға дейінгі дозалар пайдаланылды. Егер жағымсыз құбылыстар байқалмаса, екі аптадан төрт аптаға дейінгі аралықпен дозаны 0.5–1 мкг арттыруға болады.

Дозалаудың бір кезеңі ішінде сарысудағы кальций мен фосфор деңгейін аптасына кемінде екі рет өлшеу керек. Егер гиперкальциемия немесе сарысудағы кальций өнімі фосфорға 70-тен жоғары болса, осы параметрлер сәйкес келгенше препарат қабылдауды дереу тоқтату керек. Содан кейін Кальдерол препаратын төмен дозада қабылдауды жалғастыру керек. Дозаны азайту қажет болуы мүмкін, өйткені емге жауап ретінде ПТГ деңгейі төмендейді. Осылайша, дозаны арттыру жекелей болуы керек және ПТГ, сарысудағы кальций және фосфор деңгейіне сәйкес келуі керек. Төменде дозаны титрлеу тәсілі ұсынылады:

Барбитураттар немесе құрысуға қарсы дәрілер қабылдаған пациенттерге Кальдерол препаратының жоғары дозасы қажет болуы мүмкін, өйткені олар Кальдерол препаратының тиімділігін төмендетеді. Мұны кортикостероидтар көмегімен болдырмауға болады.

Енгізер алдында парентеральді енгізуге арналған дәрілік препараттарды қатты бөлшектер бар-жоғын және түссізденуін көзбен шолып тексеру керек, өйткені Кальдерол құрамындағы натрий аскорбаты антиоксиданты бастапқыдан немесе өте бозғылт сары түске боялған немесе оттегімен біріктірілген кезде сары түске ие болады.

Пациенттердің ерекше топтары

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде фармакокинетикалық зерттеулер жүргізілмеген.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде доза ПТГ, кальций және фосфор деңгейіне сәйкес жекелей таңдалады.

Балаларда қолдану

Балаларда Кальдерол препаратының қауіпсіздігі мен тиімділігін бағалау жүргізілмеген. Кальдерол препаратының клиникалық зерттеулерінде педиатрияда пайдалану үшін жеткілікті мәліметтер болған жоқ.

Егде жастағы пациенттер

Зерттеудің жас пациенттерімен салыстырғандағы әсерлерінің айырмашылықтарын анықтау үшін кальцитриолдың клиникалық зерттеулеріне 65 жастан асқан пациенттер қатыспаған. Басқа жарияланған клиникалық сынақтарда жас және егде жастағы пациенттер арасындағы реакциялар ешқандай айырмашылықты көрсеткен жоқ. Әдетте, егде жастағы пациенттерге арналған дозаны түзету бауыр, бүйрек және жүрек функциясына, сондай-ақ қатар жүретін ауруларға немесе басқа дәрілік емге сәйкес абайлап жүргізілуі тиіс. Дозаны ең төменгі шегінен бастап реттеу керек.

Енгізу әдісі мен жолы

Вена ішіне.

Кальдеролды көлемі 1 мл пластик туберкулинді шприцке сорып алып, диализ аяқталғаннан кейін катетер арқылы вена ішіне болюсті енгізу керек.

Ампулалар тек бір рет қолдануға арналған. Пайдаланылмаған бөлігін утилизациялау керек.

Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар

Кальдерол препаратын пациенттерге олардың қажеттілігінен тыс тағайындау гиперкальциемия, гиперкальциурия және гиперфосфатемияны тудыруы мүмкін. Кальдерол препаратымен бір уақытта кальций мен фосфаттың көп тұтынылуы ұқсас бұзылуларға әкелуі мүмкін.

Гемодиализдегі пациенттерде гиперкальциемия және артық дозалануды емдеу

Гиперкальциемияны жалпы емдеу (қалыпты диапазонның жоғарғы

шегінен 1 мг/дл жоғары) Кальдерол препаратымен емдеуді дереу тоқтатудан, кальций мөлшері төмен диетаға ауысудан және кальций қоспаларын тоқтатудан тұрады. Сарысудағы кальций деңгейін кальций нормасына жеткенше күн сайын анықтау керек. Гиперкальциемия әдетте екі күннен немесе аптадан кейін өтеді. Егер сарысудағы кальций деңгейі қалыпты шектерге оралса, Кальдерол препаратымен емдеуді алдыңғы емге қарағанда 0.5 мкг аз дозада қайта бастауға болады. Сарысудағы кальций деңгейін дозаның барлық өзгерістерінен кейін аптасына кемінде екі рет өлшеп отыру керек. Сарысудағы кальцийдің тұрақты немесе едәуір жоғарылаған деңгейін кальцийсіз диализге қарсы диализ жасау арқылы реттеуге болады.

Кездейсоқ артық дозалануды емдеу

Кальдерол препаратының кездейсоқ артық дозалануын емдеу жалпы демеу шараларын қамтуы тиіс. Сарысу электролиттерінің (әсіресе кальций) сериялық мәндерін, кальцийдің несеппен шығарылу жылдамдығын және гиперкальциемиядан туындаған электрокардиографиялық ауытқуларды бағалау қажет. Гиперкальциемия дамыған кезде кальцитриол емін тоқтату қажет, кальций мөлшері аз диетаны тағайындау және пациентті қан плазмасындағы кальций концентрациясы қалыпқа келгенше дәрігердің бақылауында ұстау керек керек. Кальцитриол фармакологиялық әсерінің салыстырмалы түрде қысқа ұзақтығына байланысты қосымша шаралар қажет емес. Егер сарысуда кальций деңгейінің жоғарылауы байқалса, пациенттің негізгі жағдайына байланысты қарастыруға болатын көптеген емдік баламалар бар. Бұл фосфаттар мен кортикостероидтар сияқты дәрілерді қолдану, сондай-ақ тиісті қарқынды диурезді тудыратын шаралар. Кальцийсіз диализаттың орнына перитонеальді диализді қолдану жайында да хабарланды.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілінің түсіндірмесін алу үшін кеңес алу үшін емдеуші дәрігерге жүгінген жөн.

ДП стандартты қолдану кезінде пайда болатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және бұл жағдайда қабылдануы тиіс шаралар

Анафилаксияны қоса, аса жоғары сезімталдық реакцияларының сирек жағдайлары туралы хабарланды. Инъекция орнында аздап ауырсыну байқалды.

Кальдерол препаратының жағымсыз әсерлері, әдетте, D дәрумені шамадан тыс тұтынылған кезде пайда болатын әсерлерге ұқсас. Гиперкальциемиямен байланысты D дәрумені уыттануының ерте және кеш белгілері мен симптомдары:

Ерте

- астения, бас ауыруы, ұйқышылдық, жүрек айну, құсу, құрғақ ауыз, іш қату, миалгия, сүйектің ауыруы, дисгевсия, тәбеттің жоғалуы, іштің ауыруы және ентігу.

Кальцитриолдың клиникалық сынақтардағы осы әсерлерінің жиілігі төменде көрсетілген.

Кешеуілдеген

- полиурия, полидипсия, тәбеттің жоғалуы, салмақ жоғалту, никтурия, конъюнктива преципитацияы, панкреатит, көздің қарығуы, ринорея, тері қышуы, гипертермия, либидоның төмендеуі, деңгейін, қандағы мочевина деңгейінің артуы, альбуминурия, гиперхолестеринемия,аспартатаминотрансфераза деңгейінің артуы, аланинаминотрансферазаның жоғарылауы, жүрек аритмиясы, бұлшықет әлсіздігі, парестезия, сусыздандыру, апатия, несеп шығару жолдарының инфекциялары, кальциноз, артериялық гипертензия, сирек жағдайларда айқын психоз, гипермагниемия.

Кальцитриолдың клиникалық сынақтарында бұл әсерлердің жиілігі төменде көрсетілген.

Өте жиі

- бас ауыру

Жиі

- несеп-жыныс жүйесі инфекциялары, аса жоғары сезімталдық, тәбеттің жоғалуы сусыздану, ұйқышылдық, парестезия, гипертония, Жүрек айнуы, құсу, ауыздың құрғауы, іш қату, асқазанның ауыруы, прурит, миалгия, препаратты енгізген

орынның ауыруы

Сирек

- дисгевзия, мұрынның бітелуі, панкреатит, сүйек ауыруы, бұлшықет әлсіздігі, дәрі еккен орындағы реакция, кальциноз, салмақ жоғалту, аспартатаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы

Белгісіз

- полидипсия, гиперхолестеринемия, гипермагниемия, либидоның төмендеуі, апатия, психоз, конъюнктивит, көздің қарығуы, аритмия, полиурия, ноктурия, альбуминурия, гипертермия, қандағы мочевинаның артуы, аланинаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға күтілетін реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық дерекқорға жүгіну керек.

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір ампуланың ішінде

белсенді зат – кальцитриол 1 мкг (1.150 мкг)

қосымша заттар: полисорбат 20, натрий хлориді, натрий аскорбаты, сусыз натрий гидрофосфаты, натрий дигидрофосфаты моногидраты, динатрий эдетаты, хлорсутек қышқылы, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су.

Мөлдір, түссізден сарыға дейінгі ерітінді

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 мл-ден сындыруға арналған сызығы бар түссіз шыныдан (I типті) жасалған ампулада.

5 ампуладан пішінді ұяшықты қаптамада.

5 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

Mefar Ilac Sanayii A.S.

Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No:20 34906 Kurtkoy-Pendik, Стамбул/Түркия

Телефон: +90 216 378 44 00

Факс: + 90 216 378 44 11

Электронды пошта: info@mefar.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«ABM-Medicus» ЖШС Ә. Бөкейхан к-сі 19-1 Астана қ-сы, Қазақстан

Телефон нөмірі: 87172 28 68 90

Электронды пошта: info@abm-medicus.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«ABM-Medicus» ЖШС Ә. Бөкейхан к-сі 19-1 Астана қ-сы, Қазақстан

Телефон нөмірі: 87172 28 68 90

Электронды пошта: info@abm-medicus.kz