Калумид® (50 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Калумид®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Бикалутамид

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 50 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 50 мг бикалутамид

қосымша заттар: кремнийдің коллоидты қостотығы, магний стеараты, повидон, А типті натрий карбоксиметилкрахмалы, лактоза моногидраты,

қабықтың құрамы: Опадрай II 33G28523 W ақ (глицерин триацетаты, макрогол, лактоза моногидраты, титанның қостотығы (Е 171), гипромеллоза).

Сипаттамасы

Екі жақ беті дөңес, дөңгелек пішінді, бір жақ бетінде нақышталған «L» және екінші жақ бетінде «RG» жазуы бар, ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Ісікке қарсы гормональді препараттар. Гормондар антагонистері және олардың аналогтары. Антиандрогендер. Бикалутамид.

АТХ коды L02BB03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бикалутамид ішке қабылданған кезде жақсы сіңіріледі. Ас қабылдау биожетімділігіне клиникалық тұрғыда қандай да бір елеулі ықпалын тигізбейді.

Бикалутамид екі R және S энантиомердің қоспасы болып табылады.

(R)-энантиомермен салыстырғанда, (S)-энантиомер организмнен жылдам шығарылады, біріншісінің жартылай шығарылу кезеңі 1 аптаға жуық.

50 мг бикалутамид күн сайын қабылданғанда плазмадағы (R)- энантиомер концентрациясы жартылай шығарылу кезеңінің ұзаққа созылуы нәтижесінде 10 есе артады. 50 мг бикалутамид күн сайын қабылданғанда (R)-энантиомердің плазмалық концентрациялары қанығу сатысы 9 мкг/мл құрайды. Белсенді (R)-энантиомер концентрациясы қанығу сатысында айналымда жүрген энантиомерлердің жалпы мөлшерінің 99%-ын құрайды.

(R)-энантиомер фармакокинетикасына жас шамасы да, бүйрек пен бауыр функциясының жеңіл және орташа дәрежелі жеткіліксіздігі де әсер етпейді. Бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігінде (R)-энантиомер плазмадан баяуырақ шығарылады.

Бикалутамид қан плазмасы ақуыздарымен тығыз байланысқа түседі (рацемирленген: 96 % (R)-энантиомер: > 99 %) және қарқынды метаболизденеді (тотығу және глюкурондану); метаболиттер бүйрек арқылы және өтпен бірге шамамен бірдей арақатынастарда шығарылады.

Фармакодинамикасы

Бикалутамид андрогенге қарсы стероидты емес дәрі болып табылады, өзге эндокриндік белсенділігі жоқ. Рацемиялық қосылыс болып табылады; андрогенге қарсы белсенділікті тек (R)-энантиомер ғана білдіреді.

Гендік экспрессиясының белсенділенуінсіз андрогенді рецепторлармен байланысқа түсіп, осылайша андрогендік стимуляцияны бөгейді. Бұл простата ісігінің регрессиясына әкеледі. Калумид® емін тоқтату науқастардың бір бөлігінде «андрогендерді тоқтату синдромына» түрткі болуы мүмкін.

Қолданылуы

- қуықасты безінің жайылған обырын гонадотропин-рилизинг гормондарының (ГнРГ) аналогтарымен немесе хирургиялық кастрациямен біріктіріп емдеуге

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересек ерлерге (соның ішінде егде жаста): әдеттегі тәуліктік дозасы күніне 1 рет 1 таблетка (50 мг).

Бикалутамидпен емдеуді ГнРГ аналогтарымен емдеуді бастаудан кем дегенде үш күн бұрын, немесе хирургиялық кастрациямен бір мезгілде бастаған жөн.

Қабықпен қапталған Калумид® 50 мг таблеткаларын балаларға қолдануға болмайды.

Бүйрек және бауыр функциясының жеңіл дәрежелі жеткіліксіздігінде дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бауыр функциясының орташа және ауыр дәрежелі жеткіліксіздігінде препараттың жиналып қалуы байқалады.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (>1/10)

- сүт бездерінің аурушаңдығы, гинекомастия (тіпті емдеуді тоқтатқаннан кейін де, әсіресе препаратты ұзақ уақыт бойы қабылдаған жағдайда сақталуы мүмкін)

- бетке қан «тебу»

- астения

- анемия

- бас айналу

- жүректің айнуы, іштің ауыруы, іш қатулар

- гематурия

- ісінулер

Жиі (>1/100 - <1/10)

- ауыз ішінің құрғауы, тәбеттің төмендеуі, анорексия, диспепсия, диарея, метеоризм

- бас ауыру, ұйқысыздық, ұйқышылдық, депрессия

- қышыну, тері бөртпесі, алопеция, терінің құрғақтығы, қатты тершеңдік, гирсутизм немесе шаш өсудің қалпына келуі

- импотенция, либидоның төмендеуі, никтурия

- дене салмағының артуы немесе төмендеуі

- кеуденің ауыруы

- жамбас аймағының ауыруы, қалтырау

- қант диабеті, гипергликемия

- миокард инфарктісі, жүрек жеткіліксіздігі, соның ішінде өліммен аяқталатын

- бауыр функциясының бұзылуы (трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы, холестаз, сарғаю, гепатоуыттылық)

Жиі емес (≥1/1000 <1/100)

- жоғары сезімталдық реакциялары (ангионевротикалық ісінуді және есекжемді қоса есептегенде)

- өкпенің интерстициальді аурулары, соның ішінде өліммен аяқталатын

Сирек(≥1/10000 <1/1000)

- құсу

- бауыр жеткіліксіздігі, соның ішінде өліммен аяқталатын

- жүрек-қантамырлық бұзылулар (стенокардия, PR және QT аралықтарының ұзаруы, аритмия, ЭКГ-де спецификалық емес өзгерулер)

- тромбоцитопения.

“Бауыр” трансаминазалары белсенділігінің транзиторлы жоғарылауы, холестаз және сары ауру транзиторлы сипат иеленіп, күрделі өзгерістер

ретінде сирек бағаланды, емді жалғастырғанда немесе препаратты тоқтатқаннан кейін бұлар толық жоғалды немесе азайды.

Клиникалық зерттеулерде бикалутамидті лютеиндеуші гормон рилизинг факторының аналогымен біріктіріп қабылдағанда мынадай жағымсыз реакциялар байқалды (жиілігі: 1 ). Емдеумен себеп-салдарлық байланысы дәлелденбеген, өйткені көптеген симптомдар науқастардың егде жасына қарай түсіндіріледі:

- жүрек жеткіліксіздігі

- анорексия, ауыз ішінің құрғауы, диспепсия, іш қату, метеоризм

- бас ауыру, ұйқысыздық, қатты тершеңдік, қалтырау

- ентігу

- либидоның төмендеуі, импотенция, никтурия

- алопеция, тері бөртпесі, гирсутизм

- қант диабеті, гипергликемия, ісінулер, дене салмағының артуы немесе төмендеуі

- іш тұсының, кеуде шаршысының, жамбас ағзаларының ауыруы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттерінің қандай да біріне жоғары сезімталдық

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

- жүктілік және лактация кезеңі

- галактозаны көтереалмаушылық, лактаза тапшылығы немесе глюкоза мен галактоза мальабсорбциясы синдромы

- терфенадинмен, астемизолмен, цизапридпен бір мезгілде емдеу

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бикалутамид пен ГнРГ аналогтарының фармакодинамикалық немесе фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі жөнінде деректер жоқ. In vitro зерттеулерінің деректері бойынша R-бикалутамид СҮР3А4 тежегіші болып табылады, аз дәрежеде СҮР2С9, 2С19 және 2D6-ға қатысты бәсеңдету белсенділігін танытады.

СҮР450 белсенділігін өлшеуге бағытталған клиникалық сынақтарда антипириннің қолданылғанына қарамастан, бикалутамид пен мидазоламмен арасында өзара дәрілік әрекеттесу болмаған, оны бикалутамидпен бірге 28 күндік қолданғаннан кейін мидазоламның орташа экспозициясы (AUC) 80-ға өскен. Бұл жоғарылауы грейпфрут шырынын пайдаланғаннан кейінгі басқа клиникалық зерттеулерде байқалған көрсеткіштермен ұқсас болды. Емдік индексі төмен препараттарды қабылдаған жағдайда AUC мәнінің осы тәрізді артуының клиникалық зардаптары болуы мүмкін, сондықтан бикалутамидті циклоспоринмен және кальций өзекшелерінің бөгегіштерімен бір мезгілде қолдану жоғары сақтықты қажет етеді. Мұндай жағдайларда, әсіресе жағымсыз әсерлері артқан кезде, соңғысының дозаларын төмендету қажет болады. Циклоспоринді емнің бас кезінде бір мезгілде тағайындағанда және бикалутамидпен емдеуді аяқтаған кезде циклоспориннің плазмадағы концентрациясын анықтау және емделушіге клиникалық бақылау жүргізу керек. Микросомальді тотығуды бөгейтін препараттармен, мысалы, циметидинмен, кетоконазолмен бір мезгілде емдеген кезде, бикалутамидтің концентрациясы жоғарылайтын болғандықтан, сақтық танытқан жөн.

Іn vitro сынақтарда бикалутамид кумарин типті антикоагулянттарды плазма ақуыздарымен байланысынан ығыстырып шығарады. Кумарин типті антикоагулянттарды бикалутамидпен бір мезгілде қабылдап жүрген науқастарда протромбин уақытын жүйелі түрде бақылап отырған жөн.

Айрықша нұсқаулар

Бикалутамидтің метаболизмі негізінен бауырда жүзеге асады. Бауырдың зақымдануы ауыр болғанда препараттың шығарылуы едәуір дәрежеде баяулайды, бұл оның жиналып қалуына әкеп соғады. Препаратпен ауырлығы орташа және ауыр дәрежелі бауыр аурулары бар науқастарды емдеген кезде аса сақтық қажет етіледі. Өзгеруі мүмкін болғандықтан, бауыр функциясына мезгіл-мезгіл талдама жасаған жөн. Бауыр ауруының ағымы нашарлағанда препаратпен емдеуді тоқтатқан жөн.

Қуықасты безінің өзіне тән ерекше антигені (ҚЕА) деңгейінің жоғарылау аясында ауруы өршіген емделушілерде Калумидпен® емдеуді тоқтату мәселесін қарастыру қажет.

Галактозаны көтереалмаушылық, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар емделушілер бұл препаратты қабылдамағаны жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты әйелдерге тағайындауға болмайды.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препарат емделушілердің көлікті немесе басқа да қауіпті қызмет түрлерін басқару қабілетіне ықпалын тигізбейді. Сонымен бірге кейде препарат бас айналуды және ұйқышылдықты туындатуы мүмкін. Осындай жағымсыз әсерлер пайда болған жағдайда, жарақаттану қаупі жоғарылайтын болғандықтан, белсенділікті тоқтату керек.

Артық дозалануы

Препараттың артық дозалануы жөнінде деректер жоқ.

Емі: симптоматикалық. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Белсенді затының плазма ақуыздарымен тығыз байланысу күшіне және несепте тек өзгерген күйде болуына қарай, диализ тиімді болуы ықтимал. Жалпы демеуші ем және организмнің өмірлік маңызды функцияларына қатаң бақылау керек болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПВДХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 15 таблеткадан.

2 немесе 6 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

15 ºС-ден 30 оС-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткен препаратты пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ

1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия

Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР-дағы «Гедеон Рихтер» ААҚ өкілдігі

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(727)- 258-26-22, 8-(727)- 258-26-23