Каберголин-ратиофарм (2 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Каберголин-ратиофарм

Халықаралық патенттелмеген атауы

Каберголин

Дәрілік түрі

1 мг, 2 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 1 мг, 2 мг каберголин

қосымша заттар: сусыз лактоза, лейцин, магний стеараты.

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, екі беті дөңес, екі жағында сызығы бар, сызықтың

бір жағында «CBG» және екінші жағында «1» деп өрнектелген

ақ түсті таблеткалар (1 мг доза үшін).

Капсула пішінді, екі беті дөңес, екі жағында сызығы бар, сызықтың

бір жағында «CBG» және екінші жағында «2» деп өрнектелген

ақ түсті таблеткалар (2 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Паркинсонға қарсы препараттар. Допаминэргиялық препараттар. Допаминдік рецепторлар стимуляторлары. Каберголин.

АТХ коды N04BC06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ішке қабылдағаннан кейін каберголин АІЖ-нан жылдам сіңеді. Қан плазмасындағы Cmax 0,5-4 сағаттан соң жетеді. Ас ішу каберголиннің сіңуіне немесе таралуына ықпалын тигізбейді.

Фармакокинетикасы тәулігіне 7 мг дозаға дейін дозаға байланысты сипатта болады.

Таралуы

Каберголиннің (0.1-10 нг/мл концентрациясында) плазма ақуыздарымен байланысуы 41-42% құрайды.

Метаболизмі

Несептен каберголин метаболиттері: қабылданған дозаның 4-6% мөлшерінде 6-аллил-8β-карбокси-эрголин, сондай-ақ жалпы мөлшері 3%-дан аз басқа үш метаболит табылған.

Барлық метаболиттер едәуір аз дәрежеде (каберголинмен салыстырғанда) пролактин сөлінісін тежейді.

Шығарылуы

Каберголин ұзаққа созылатын T1/2 иеленеді. Дені сау еріктілерде T1/2 63-68 сағат, гиперпролактинемиясы бар емделуші әйелдерде T1/2 79-115 сағат құрайды. Осындай T1/2 тұсында тепе-тең жағдайға 4 аптадан соң жетеді.

Несеп пен нәжістен, тиісінше, қабылданған дозаның 18% және 72%-ы табылған. Несептегі өзгермеген каберголин мөлшері 2-3% құрайды.

Фармакодинамикасы

Каберголин ұзақ әсер ететін допамин агонисті мен пролактинді тежейтін қасиеттері бар синтетикалық қастауыш алкалоиды және эрголин туындысы түрінде болады. Орталық дофаминергиялық әсеріне D2-рецепторларды көтермелеу арқылы, сарысулық пролактин деңгейін төмендететін дозаларға қарағанда, едәуір жоғары дозаларының есебінен жетеді.

Бақыланатын клиникалық зерттеулерде каберголиннің кейіннен орташа титрленуімен (әртүрлі зерттеулерде 5-6 мг каберголинге дейін) тәулігіне 4 мг орташа дозасында тиімді болатыны көрсетілген. Каберголин леводопа/карбидопамен емделіп жүрген Паркинсон ауруы бар емделушілердегі тәуліктік қозғалыс флуктуациясын азайтады. Каберголинді монотерапия ретінде қабылдау, леводопа/карбидопамен салыстырғанда, клиникалық жақсару жиілігінің аз екенін көрсетті. Каберголин гипофиз және кортизолдың өзге гормондарының базальді сөлінісіне ықпал етусіз таңдамалы белсенділікке ие болады.

Каберголиннің емдік әсермен байланыссыз фармакодинамикалық әсерлеріне артериялық қысымның (АҚ) төмендеуі ғана жатады. Препаратты бір рет қабылдағанда ең жоғары гипотензиялық әсері алғашқы 6 сағат ішінде білінеді және дозаға тәуелді болады.

Қолданылуы

- Паркинсон ауруларын және ауру симптомдарын емдеу үшін симптомдар алғаш анықталған емделушілерде монотерапия ретінде немесе басқа препараттар қолдану оң нәтижелер бермеген кезде біріктірілген ем ретінде

Қолдану тәcілі және дозалары

Бастапқы дозасы – күніне ас ішу кезінде 0,5 мг (алғаш тағайындалған емделушілерге) және 1 мг (Леводопада жүрген емделушілерге). Қатарлас леводопа дозалануын біртіндеп азайтуға болады, осы тұста каберголин дозасы ұтымды теңгерімге жеткенше арттырылады. Компоненттерінің жартылай шығарылу кезеңінің ұзаққа созылуына орай, тәуліктік дозасын 0,5-1 мг арттыру аптасына бір рет (алғашқы апталарда) немесе ұтымды дозасына жеткізілгенше екі апталық аралықтармен жүргізілуі тиіс.

Леводопа/карбидопаның адъювантты емі ретінде ұсынылатын емдік дозасы тәулігіне 2-ден 3 мг дейін құрайды. Ең жоғары тәуліктік дозасы - 3 мг/тәулік. Каберголин бір реттік тәуліктік доза ретінде қолданылуы тиіс.

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер

Каберголинді препаратпен ұзақ емдеу көрсетілген бауыр жеткіліксіздігі ауыр (Child-Pugh жіктемесі бойынша С класы) емделушілерге едәуір төмен дозаларда тағайындау керек. Осындай емделушілерге 1 мг доза бір рет қолданылғанда, дені сау еріктілермен және бауыр жеткіліксіздігінің айқындылығы аз емделушілермен салыстырғанда, AUC («концентрация/уақыт» қисығы астындағы ауданы) ұлғаюы болды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер

Бүйрек қызметінің бұзылулары бар емделушілердегі каберголиннің тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы деректер шектеулі. Орташа немесе ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде каберголин фармакокинетикасы елеулі өзгермейді. Бүйрек жеткіліксіздігінің терминалдық сатысындағы немесе гемодиализде жүрген емделушілердегі фармакокинетикасы зерттелмеген. Сондықтан мұндай емделушілерде препаратты сақтықпен қолдану керек.

Жағымсыз әсерлері

Өте сирек (> 10%)

- бас айналу, дискинезия

- жүрек айну

- шеткергі ісінулер

- жүрек вальвулопатиясы (соның ішінде регургитация) және онымен байланысты бұзылулар (перикардит және перикардиальді жалқық)

Жиі (≥1/100, <1/10)

- елестеулер, ұйқының бұзылуы

- постуральді гипотензия

- іш қатулар, диспепсия, гастрит, жүрек айну

- сананың шатасуы, елестеулер

- стенокардия

- гемоглобин, гематокрит және / немесе эритроциттердің төмендеуі

(бастапқы деңгейімен салыстырғанда > 15%)

- либидоның жоғарылауы

- бас ауыру, ұйқышылдық

- ентігу

- постуральді гипотензия

- астения

- кеуденің, белдің ауыруы

Жиі емес (≥1/1000, <1/100)

- гиперкинезия

- аса жоғары сезімталдық реакциялары

- сандырақтау, психоздық бұзылыс

- кенеттен ұйықтап кету, естен тану

- саусақтық вазоспазм

- тыныс алудың бұзылуы, тыныс алу жеткіліксіздігі

- бауыр қызметінің бұзылуы, өт шығару жолдарының дискинезиялары

- бөрту, алопеция

- балтыр бұлшықеттерінің құрысуы

- қандағы креатинфосфокиназа жоғарылауы

Сирек (≥1/10 000, <1/1000)

- эритромелалгия

- плеврит, өкпе фиброзы

- фиброз

- ісінулер, шаршау

Басқалары:

Жиі (≥1/100, <1/10)

- депрессия, шаршау

- жүректің соғуы

- беттің қызаруы

Сирек (≥1/10 000, <1/1000)

- гемионопсия

- мұрыннан қан кету

- саусақтардың құрысуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- балаларға (18 жасқа дейін)

- каберголинге, кез келген қастауыш алкалоидына жоғары сезімталдық

- преэклампсия, эклампсия

- жүктілік және лактация кезеңі

- босанудан кейінгі гипертония немесе бақыланбайтын артериялық гипертензия

- фиброздық өзгерістердің немесе сондай симптомдардың сыртартқыда болуы салдарынан жүрек және тыныс алу қызметінің бұзылу симптомдары.

- сыртартқыдағы психоз немесе босанудан кейінгі психоз қаупі

- эхокардиографиямен расталған каберголинмен ұзақ уақыт емдеу салдарынан жүрек клапандарының зақымдануы.

Сақтықпен: 

• ауыр жүрек-қантамырлық аурулары бар тұлғаларға, Рейно синдромы

• пептидтік ойық жара, асқазан-ішектен қан кетулер

• ауыр сипатты бауыр жеткіліксіздігі (едәуір төмен дозаларын қолдану ұсынылады)

• ауыр психоздық немесе когнитивтік бұзылулар (соның ішінде сыртартқыдағы)

• фиброздық өзгерістер туғызған өкпе және жүрек жеткіліксіздігі немесе сыртартқыда осындай жай-күйлердің болуы

• гипотензиялық әсер көрсететін препараттармен бір мезгілде қолдану (ортостатикалық гипотензияның даму қаупіне орай).

Препарат құрамында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылығы, лактаза тапшылығы бар емделушілерге немесе глюкоза-галактоза сіңуі бұзылғанда каберголин қабылдауға болмайды.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Макролидтік антибиотиктердің плазмадағы каберголин мөлшеріне ықпалы оларды бірге пайдалану кезінде зерттелмеген. Каберголинді антибиотиктер-макролидтермен (мысалы, эритромицинмен) бір мезгілде қолдануға болмайды, өйткені бұл каберголиннің жүйелі биожетімділігінің артуына әкелуі мүмкін.

Каберголиннің әсер ету механизмі допаминдік рецепторларды тікелей көтермелеумен байланысты, сондықтан оны допамин рецепторларының антагонистерімен (фенотиазиндер, бутирофенондар, тиоксантендер, метоклопрамид) біріктіріп қолдануға болмайды.

Каберголиннің басқа да қастауыш алкалоидтарымен өзара әрекеттесуі туралы ақпарат жоқ, дегенмен де, мұндай біріктірілімді ұзақ уақыт қолдану ұсынылмайды.

Каберголин фармакодинамикасын (гипотензиялық әсерін) ескеріп, АҚ төмендететін дәрілік заттармен өзара әрекеттесуін назарға алу қажет.

Клиникалық зерттеулерде Паркинсон ауруы бар емделушілерде леводопамен немесе селегилинмен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі болмаған.

Каберголин метаболизмі жөніндегі қолда бар ақпарат негізінде басқа препараттармен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуін жорамалдау мүмкін емес.

Айрықша нұсқаулар

Құтыны ашу үшін, әуелі қақпағын басыңыз, сосын қақпағында көрсетілгендей, оны бұраңыз. Құтыдан силикагельді қапшықты шығаруға және ішке қолдануға болмайды.

Каберголиннің жалпы көтерімділігіне алкогольдің әсері анықталмаған.

Каберголин, әсіресе, АҚ төмендететін дәрілік заттармен бірге қабылданғанда симптоматикалық артериялық гипотензияны туғызуы мүмкін. Ем басталған соң алғашқы 3-4 күнде ұдайы АҚ өлшеу ұсынылады.

Каберголин мен серотониндік 5НТ2В-рецепторларға қатысты белсенділік көрсететін басқа да қастауыш туындыларын ұзақ уақыт қолданғанда экссудаттық плеврит, плевралық фиброз, өкпе фиброзы, перикардит, жүректің бір және одан көп клапандарының (аортальді, митральді, үш айқармалы) зақымдануы, ретроперитональді фиброз сияқты фиброзды және серозды-қабыну ауруларының даму қаупі артады. Аталған патология дамыған жағдайда каберголинді тоқтату белгілер мен симптомдардың жақсаруына әкелді.

Каберголинмен ұзақ уақыт емделуді бастар алдында емделушілердің бәрі қатарлас аурулар ағымының нашарлауын болдырмау мақсатында жүрек клапандарының зақымдануын анықтау, өкпе мен бүйректің функционалдық жағдай ын айқындау үшін толық тексеруден өтуі тиіс.

Тыныс алу жүйесі тарапынан жаңа клиникалық симптомдар пайда болғанда өкпе рентгеноскопиясы ұсынылады. Плевралық жалқықтары/фиброзы бар емделушілерде эритроциттердің шөгу жылдамдығының (ЭШЖ) жоғарылауы болды, осыған орай, анық клиникалық белгілерсіз ЭШЖ жоғарылауында да рентгенологиялық тексеру жүргізген жөн.

Каберголинмен ұзақ уақыт емдеу кезінде фиброздық бұзылулардың біртіндеп дамуы мүмкін, сондықтан емдеу барысында ентігу, үзік-үзік дем алу, жөтел, кеуде қуысының ауыруы, белдің ауыруы, аяқтардың ісінуі, ретроперитонеальді фиброз болуының белгілері, жүрек жеткіліксіздігі сияқты симптомдардың пайда болуын бақылау керек.

Фиброздық бұзылулардың алдын алу мақсатында каберголинмен емдеу басталған соң 3-6 ай бойы жүрек клапандарының жай-күйін бақылап, электрокардиографиялық (ЭКГ) тексеру жүргізген жөн. Әріқарай ЭКГ бақылау жиілігін дәрігер әр емделушіге жекеше белгілейді, бірақ, 6-12 айда 1 реттен сирек емес.

Клапандық регургитация, саңылау тарылуы немесе клапан жақтауының тығыздануы пайда болған немесе нашарлаған жағдайда каберголинмен емдеуді тоқтату керек.

Емделушінің клиникалық тексерудің басқа түрлеріне деген қажеттілігін дәрігер әркімге жеке негізде белгілейді.

Каберголин қолданғанда, әсіресе, Паркинсон ауруы бар емделушілерде ұйқышылдық және кенеттен ұйықтап кету көріністері пайда болуы мүмкін.

Каберголин қолданғанда либидоның жоғарылауы, аса жоғары сексуалдық, құмар ойындарына патологиялық әуестік болды. Бұл симптомдар қайтымды және дозаны азайтқанда немесе препаратты тоқтатқанда басылды.

Каберголин гиперпролактинемиялық гипогонадизмі бар емделуші әйелдерде овуляция мен фертильділікті қалпына келтіреді. Етеккір қайта жаңғырғанша жүкті болып қалу мүмкін екендіктен, жүктілікке тестілерді аменорея кезеңінде, ал етеккір оралымы қалпына келгеннен кейін - олар 3 күннен көп кідірген жағдайлардың бәрінде өткізу ұсынылады. Жүкті болғысы келмейтін әйелдерге каберголинмен емделу кезінде және ол аяқталғаннан кейін контрацепцияның гормональді емес тиімді дәрілерін қолдану ұсынылады. Жүктілікті жоспарлаған әйелдерге препаратты тоқтатқаннан кейін 1 ай өткен соң барып ұрықтануға кеңес беріледі.

Дәрілік заттардың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Каберголин АҚ төмендетеді, бұл кейбір емделушілерде реакция шапшаңдығына нұқсан келтіруі мүмкін. Мұны автокөлік жүргізу немесе механизмдер басқару сияқты зейін шоғырландыруды талап ететін жағдайларда ескеру қажет. Емделушілерді автокөлік жүргізу немесе механизмдер басқару кезінде сақ болу қажеттілігі жөнінде хабарландыру керек.

Каберголинмен емделгенде ұйқышылдығы және/немесе кенеттен ұйықтап кету көріністері байқалып үлгерген емделушілер автокөлік жүргізуден немесе жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлық реакциялар шапшаңдығын талап ететін басқа қызметтен бас тартуы тиіс.

Клиникаға дейінгі қауіпсіздігі жөніндегі деректер

Клиникаға дейінгі зерттеулерде көрсетілгендей, каберголин дозалардың елеулі ауқымында қауіпсіз және тератогенді, мутагенді немесе канцерогенді әсері жоқ.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айну, құсу, диспепсиялық бұзылыстар, ортостатикалық гипотензия, сананың шатасуы, психоз, елестеулер.

Емі: препаратты шығаруға бағытталған шаралар (асқазанды шаю) және, қажет болса, артериялық қысымды ұстап тұру. Дофамин антагонистерін тағайындауға болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

20 таблеткадан балалардың ашып алуына қарсы жүйемен жабдықталған полипропилен қақпағы, алюминий фольгадан және үлбірден (полиэфир/-полиэтилен) жасалған жарғақшамен баспаланған мойыны бар күңгірт шыны құтыларда (III тип), құтының ішінде силикагельді қапшық бар.

1 немесе 3 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Тева Чех Өндірістері с.р.о.,

Остравска 29, 74770 Опава-Комаров, Чех Республикасы

Тіркеу куәлігінің иесі

Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Тева Чеш Индастриез с.р.о.» өкілдігі

050040 Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы19,

«Нұрлы тау» бизнес орталығы 1 Б, 603 кеңсе

Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34

E-mail teva@teva.co.il