Итракон

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Итракон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Итраконазол

Дәрілік түрі

100 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - итраконазол, итраконазолға шаққанда 100 мг пеллеттер,

қосымша заттар: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза (Е5)), сахароза

желатинді капсула құрамы: азорубин Е122, индигокармин FD&C көгілдір 2 Е132, титанның қостотығы Е171, желатин.

Сипаттамасы

Корпусы қызғылт түсті және қақпақшасы – көгілдір түсті, өлшемі № 0 немесе № 1 қатты желатин капсулалар.

Капсула ішіндегісі – ақ дерліктен крем түсіне дейінгі сфера пішінді түйіршіктер.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған зеңге қарсы препараттар.

Триазол туындылары.

АТЖ коды J02AC02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Итраконазолдың ішке қабылдағандағы ең жоғары биологиялық жетімділігі қолдануда жоғары колориялы тамақтанудан кейін бірден байқалады. Плазмадағы ең жоғары деңгейіне 3-4 сағаттан кейін жетеді. Плазмадан шығарылуы жартылай шығарылуы 1-ден 1,5 күнге дейінгі ақырғы кезеңін қоса екі сатылы жүреді.

Ұзақ қолданғанда тұрақты концентрациясына 1-2 аптада жетеді. Дәрілік затты қабылдағаннан кейін 3-4 сағаттан соң плазмада итраконазолдың тұрақты концентрациясы 0,4 мг/мл (тәулігіне 1 рет 100 мг қабылдағанда), 1,1 мг/мл (тәулігіне 1 рет 200 мг қабылдағанда) және 2,0 мг/мл (тәулігіне 2 рет 200 мг қабылдағанда) жетеді.

Итраконазолдың плазмадағы ақуыздармен байланысуы 99,8% құрайды. Итраконазолдың кератинді тіндерде, әсіресе теріде жинақталуы, плазмасындағыдан 4 есе жоғары болады, ал оның шығарылуы эпидермистің регенерация үдерісіне байланысты. Препараттың терідегі емдік деңгейі 4 апталық емдеу курсы аяқталғаннан кейін 2-4 апта бойы сақталады. Итраконазол концентрациясын тырнақ кератинінде ем басталғаннан бір аптадан кейін-ақ анықтайды, 3 айлық емдік курс аяқталғаннан кейін кем дегенде 6 ай бойы сақталады.

Итраконазол сондай-ақ май бездері бөлінуінде және аз мөлшерде – терде болады.

Өкпе, бүйрек, бауыр, сүйек, асқазан, көк бауыр, бұлшықеттердегі концентрация деңгейі плазмадағы сәйкес концентрациядан 2-3 есе асып түседі.

Қынап тіндеріндегі емдік концентрациялар дозасы тәулігіне 200 мг 3 күндік емдеу курсы тоқтатылғаннан кейін 2 күн бойы, ал дозасы тәулігіне екі рет 200 мг бір күндік курс аяқталған соң 3 күн бойы сақталады.

Итраконазол көп мөлшерде метаболиттер түзе отырып, бауырда едәуір дәрежеде ыдырайды. Мұндай метаболиттердің бірі гидрокси-итраконазол болып табылады, итраконазолмен салыстырмалы зеңге қарсы әсері бар in vitro-ны иеленген.

Нәжіспен шығарылуы қабылданған дозаның 3-тен 18 %-на дейінді, бүйрекпен – дозаның 0,03 %-дан аздауын құрайды. 1 апта ішінде дозаның шамамен 35 % метаболиттер түрінде несеппен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Итракон синтетикалық зеңге қарсы дәрі, триазолдың туындылары. Зеңдік жасуша жарғақшаларының қажетті компоненті эргостеролдың цитохром-Р450-тәуелді синтезін тежейді; фунгицидті әсер туғызады. Дерматофиттерге (Ttichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), ашытқы саңырауқұлақтарына, оның ішінде Candida spp. (C.albicans, C.glabrata, C.krusei қоса алғанда), зең саңырауқұлақтарына (Criptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) және т.б. қатысты белсенді.

Дамуын итраконазол бәсеңдетпейтін зеңдердің негізгі типтері Zygomycetes (e.g. Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. And Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. and Scopulariopsis spp болып табылады.

Қолданылуы

- онихомикозда

- дерматофиттер, ашытқы және зең саңырауқұлақтары туындатқан тері, ауыз қуысы және көз микозында

- жүйелік немесе топикалық микоздарда (аспергиллез, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз және басқалар)

- вульвовагинальді кандидозда

Қолдану тәсілі және дозалары

Жоғары калориялы тамақтанудан кейін бірден ішке қабылдау керек. Ең жоғары тәуліктік дозасы - 400 мг немесе 5 мг/кг.

Онихомикозда – тәулігіне 200 мг 3 ай бойы немесе тәулігіне 200 мг 2 рет 3 апталық үзіліспен 1 апта бойы; табан онихомикозында емдеудің 3 курсы, қол ұшындағысында – 2 курсы ұсынылады.

Кебек тәрізді теміреткі – 200 мг тәулігіне 1 рет 7 күн бойы. Ауыз қуысының дерматомикоздары және кандидозы – 100 мг тәулігіне 1 рет 15 күн бойы (қажет болғанда курсты қайталайды).

Зеңдік кератит – 200 мг тәулігіне 1 рет 21 күн бойы.

Жүйелік микоздар – 100–200 мг тәулігіне 1–2 рет 2–12 ай бойы (қоздырғышқа байланысты).

Вульвовагинальді кандидоз – 200 мг 2 рет 1 күн бойы немесе 200 мг тәулігіне 1 рет 3 күн бойы.

Қабыршақтануы жоғары, қол ұштары мен табан терісі секілді жерлердің микозы кезінде тәулігіне 2 рет 200 мг дозамен 7 күн бойы немесе тәулігіне 100 мг дозамен 30 күн бойы ем жүргізу қажет.

Жағымсыз әсерлері

< 1/10000, жекелеген жағдайларды қоса:

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

- сарысу құю ауруы, ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық, анафилактоидты және аллергиялық реакциялар

- гипертриглицеридемия, гипокалиемия

- шеткергі нейропатия, парестезия, гипестезия, бас ауыру, бас айналу

- көрудің бұлыңғырлығы, диплопия

- іркілісті жүрек жеткіліксіздігі

- диспепсия (жүрек айну, құсу, диарея, іш қату, тәбеттің төмендеуі), іштің ауыруы, бауыр ферменттерінің қайтымды жоғарылауы, гепатит, бауырдың ауыр уытты зақымдануы, оның ішінде бауыр жеткіліксіздігінің өлімге соқтыратын жедел жағдайлары

- уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, мультиформалы эритема, эксфолиативті дерматит, лейкокластикалық васкулит, есекжем, алопеция, фотосезімталдық, тері бөртпесі, терінің қышуы

- миалгия, артралгия

- поллакиурия, несепті ұстай алмау, етеккір оралымының бұзылулары, эректильді дисфункция

- ісіну синдромы, өкпенің ісінуі, құлақтың шуылдауы, есту қабілетін уақытша немесе тұрақты жоғалту

- ринит, синусит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- кез келген ингредиентке жеке жоғары сезімталдық

- іркілісті жүрек жеткіліксіздігі

- келесі препараттарды бір мезгілде қабылдау:

- CYP3A4 ферментімен метаболизденетін препараттар, астемизол, бепридил, цисаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил, левометадон), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол және терфенадин

- ГМГ-КоА редуктазаның (ловастатин және симвастатин) CYP3A4 ферментімен ыдыратылатын тежегіштер

- ішке қабылдауға арналған триазолам және мидазолам

- баяу кальций каналдарының блокаторлары итраконазолдың осындай әсерін күшейтетін теріс инотропты әсер бере алады; итраконазол баяу кальций каналдары блокаторларының метаболизмін төмендетуі мүмкін.

- қастауыш алкалоидтары препараттар (дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин және метилэргометрин (метилэргоновин))

- низолдипин

- жүктілік және лактация кезеңі

- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

• Итраконазолдың сіңірілуіне әсер ететін дәрілік заттар

  Асқазан қышқылдығын азайтатын дәрілік заттар капсула қабығының ерігіштігіне байланысты итраконазолдың сіңірілуін төмендетеді.

• Итраконазодың метаболизміне әсер ететін дәрілік заттар

  Итраконазол негізінен CYP3A4 ферментімен ыдырайды. Итраконазолдың рифампицин, рифабутин және фенитоинмен өзара әрекеттесуі кезінде итраконазол мен гидрокси-итраконазолдың биожетімділігі едәуір төмендейді, бұл препараттың тиімділігін айтарлықтай азайтады. Итраконазолды бауыр ферменттерінің ықтимал индукторлары болып табылатын осы препараттармен бірге қабылдау ұсынылмайды. Ұқсас нәтижелерді карбамазепин, фенобарбитал және изониазид секілді басқа да бауыр ферменттерімен өзара әрекеттесуі кезінде де болжамдауға болады. CYP3A4 ферментінің күшті тежегіштері (ритонавир, индинавир, кларитромицин және эритромицин) итраконазолдың биожетімділігін ұлғайта алады.

• Итраконазолдың басқа дәрілік заттар метаболизміне әсер етуі

  Итраконазол CYP3A4 ферменті ыдырататын препараттар метаболизмін тежеуі мүмкін. Мұның нәтижесі олардың әсерлері, оның ішінде жағымсыз әсерлерінің де күшеюі немесе ұзаруы болуы мүмкін. Қатар жүретін дәрілік заттарды қабылдауды бастар алдында медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықта көрсетілген осы препарат метаболизмінің жолдары жөнінде емдеуші дәрігермен кеңесуі қажет.

  Емдеуді тоқтатқаннан кейін плазмадағы итраконазолдың концентрациясы дозасы мен емдеу ұзақтығына байланысты біртіндеп төмендейді.

  Осыны итраконазолдың қатар жүретін дәрілік заттарға тежегіш әсерін талқылау кезінде ескеру қажет.

  Мұндай дәрілердің үлгілері болып табылады:

  Тағайындаған кезде олардың плазмадағы концентрациялары, әсері, жағымсыз әсерлері бақылануы қажет препараттар.

  Итраконазолмен бір мезгілде тағайындаған кезде қажет болғанда бұл препараттардың дозасын азайтқан жөн:

  - пероралді антикоагулянттар

  - ВИЧ-протеаза тежегіштері - индинавир, ритонавир және саквинавир

  - кейбір ісікке қарсы препараттар - бусульфан, доцетаксел, триметрексат, қызғылт қабыршөп алкалоидтары

  - CYP3A4 ферментімен ыдырайтын кальций өзектері блокаторы - дигидропиридин және верапамил туындылары. Кальций өзектерінің блокаторлары итраконазолдың теріс инотропты әсерін күшейтуі мүмкін.

  - кейбір иммуносупрессивті дәрілер: циклоспорин, сиролимус (рапамицин), такролимус

  - кейбір CYP3A4 ферментімен ыдырайтын ГМГ-КоА редуктаза тежегіштері (аторвастатин)

  - кейбір глюкокортикостероидтар (будесонид, дексаметазон, флюкатизон және метилпреднизолон)

  - дигоксин

  - басқа препараттар: алфентанил, алпразолам, бротизолам, буспирон, карбамазепин, цилостазол, дизопирамид, эбастин, элетриптан, фентанил, галофантрин, көктамыр ішіне енгізуге арналған мидазолам, ребоксетин, репаглинид, рифабутин.

Айрықша нұсқаулар

Итраконды созылмалы жүрек жеткіліксіздігі немесе сыртартқысында осы симптомдар кешені бар емделушілерге қолданбаған жөн. Мұндай емделушілерге іркілісті жүрек жеткіліксіздігінің белгілері мен симптомдары туралы ақпарат берілуі және ондай белгілері немесе симптомдары пайда болған кезде Итраконды қабылдауды тоқтату қажет.

Итраконды бауыр немесе бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге тағайындағанда сақ болу қажет етіледі. Итраконды қолданғанда өте сирек жағдайларда бауырдың ауыр уытты зақымдануы дамыған, оның ішінде өлімге соқтырған жедел бауыр жеткіліксіздігі жағдайлары болған. Көп жағдайда олар бауыр немесе басқа да ауыр аурулары болған не препарат жүйелік ауруларды емдеу үшін тағайындалған емделушілер және гепатоуытты әсері бар басқа дәрілік заттар алған емделушілер болған. Кейбір емделушілерде бауырдың зақымдануына қатысты кездейсоқ қауіп факторлары анықталмаған. Осындай бірнеше жағдай ем жүргізудің алғашқы айында, ал кейбіреулері – емдеудің бірінші аптасында туындаған. Осыған байланысты итраконазолмен ем алып жүрген емделушілердің бауыр қызметін үнемі бақылап отыру ұсынылады. Емделушілерге гепатит симптомдары (анорексия, жүрек айну, құсу, әлсіздік, іштің ауыруы және несептің қараюы) туындаған жағдайда дереу дәрігермен хабарласу қажет екендігін ескерткен жөн, дереу емдеуді тоқтатып, бауыр қызметіне зерттеу жүргізу қажет. «Бауыр» ферменттерінің белсенділігі жоғарылаған немесе бауыр ауруының белсенді сатысындағы немесе басқа препараттарды қабылдау салдарынан уытты зақымдануды өткерген емделушілерге Итраконды тағайындауға болмайды.

Итраконазол ерітіндісін пероральді қабылдаумен туындаған нейропатия пайда болған жағдайда емдеуді тоқтатқан жөн.

Асқазан сөлі қышқылдығы төмендеген жағдайда газдалған сусынмен бірге қабылдау ұсынылады.

Бала туу жасындағы әйелдердің емдеу кезеңінде міндетті түрде контрацептивтік дәрілерді пайдаланғандары жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Анықталмаған.

Артық дозалануы

Симптомдары: Артық дозалану жағдайлары хабарланбаған. Жағымсыз әсерлердің, әсіресе бауыр тарапынан күшеюі мүмкін.

Емі: симптоматикалық. Кездейсоқ артық дозаланғанда препаратты қабылдағаннан кейін алғашқы бірінші сағаттың ішінде асқазанды шаюға болады. Қажет болғанда емделушіге белсенділендірілген көмір тағайындалады. Итраконазол организмнен гемодиализ көмегімен шығарылмайды. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Түссіз поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 немесе 6 капсуладан салынған.

3 (5 капсуладан) немесе 1 (6 капсуладан) пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

“Фармак” ЖАҚ

Мекенжайы: Украина, 04080, Киев қ., Фрунзе к-сі, 63.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

“Фармак” ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасы, 050009 Алматы қ., Абай к-сі, 157 5 кеңсе

Тел/факс: +7 (727) 250 66 23, электронды поштасы: Djatlova88@mail.ru