ИРБЕСАН® 300 (Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

ИРБЕСАН® 75

ИРБЕСАН® 150

ИРБЕСАН® 300

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ирбесартан

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 75 мг, 150мг, 300 мг таблеткалар.

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 75,00 мг, 150,00мг немесе 300,00мг ирбесартан

қосымша заттар: целлактоза 80 (лактоза моногидраты 75 % + целлюлоза микрокристалы 25 %), микрокристалды целлюлоза РН 102, желатинделген крахмал, натрий кроскармеллозасы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200), магний стеараты

Opadry YS-1 7003 White қабығының құрамы: гипромелоза Е3 & E6, полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80, титанның қостотығы (E 171).

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, екі беті дөңес және бір жағында сызығы бар ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (ИРБЕСАН® 75 және ИРБЕСАН® 150 үшін).

Ұзынша, екі беті дөңес және бір жағында терең сызығы бар ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (ИРБЕСАН® 300 үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар.

Ангиотензин II антагонистері.

АТХ коды C09CA04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін жақсы сіңеді, абсолюттік биожетімділігі шамамен 60 - 80 %-ды құрайды. Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына 1,5 - 2 сағаттан соң жетеді. Бір мезгілде ас ішу ирбесартанның биожетімділігіне айтарлықтай әсер етпейді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы қанның жасушалық компоненттерімен болымсыз байланысқанда 96%-ға жуықты құрайды. Таралу көлемі 53 - 93 л құрайды. Ирбесартанның  терминальді фазадағы жартылай шығарылу кезеңі 11 - 15 сағатты құрайды. Қан плазмасындағы тепе-теңдік концентрациясына препаратты тәулігіне 1 рет қолдана бастағаннан 3 күн ішінде жетеді. Тәулігіне 1 рет қайталап қабылдағанда ирбесартанның қан плазмасында азғантай жинақталуы білінеді (<20 %). Ағзадан жалпы клиренсі мен бүйректік клиренсі 157 - 176 және сәйкесінше 3 - 3,5 мл/мин құрайды. Өзгермеген ирбесартанға қан плазмасында циркуляцияланатын 80 - 85 % белсенділігі сай келеді.

Ирбесартан бауырда глюкуронид түзе отырып конъюгатталу және тотығу арқылы метаболизденеді. Қанда циркуляцияланатын негізгі метаболиті ирбесартан глюкурониді (6 %-ға жуық) болып табылады.

Ирбесартан негізінен Р450 CYP 2C9 цитохромының қатысуымен тотығады, ол кезде CYP 3A4 изоферментінің рөлі елеусіз. Ирбесартан мен оның метаболиттері ағзадан өтпен де, несеппен де шығарылады. 20 %-ға жуығы несеппен, ал қалған бөлігі  - нәжіспен шығарылады.

Қабылданған дозасының 2 %-дан азы өзгермеген ирбесартан түрінде несеппен шығарылады.

Фармакодинамикасы ИРБЕСАН ® - антигипертензивтік препарат, ангиотензин ІІ (АТ1 типі) рецепторларының селективті антагонисі. II ангиотензин синтезінің көзі немесе жолына байланыссыз AT1 типті рецепторлар арқылы жүзеге асатын II ангиотензиннің барлық физиологиялық маңызды әсерлерін бөгейді. II ангиотензин (AT1) рецепторларына қатысты спецификалық антагонистік әсері қан плазмасындағы ренин және II ангиотензин концентрациясының артуына және қан плазмасындағы альдостерон концентрациясының төмендеуіне алып келеді.Препаратты ұсынылған дозада пайдаланғанда қан сарысуындағы калий иондарының концентрациясы айтарлықтай өзгермейді. АКФ тежемейді (кининаза II фермент - II ангиотензин түзілуіне жауапты), белсенді емес метаболиттер түзе отырып, брадикининнің метаболикалық деградациясын туғызады.

Әсері білінуі үшін метаболикалық белсенділендіру қажет емес.

ИРБЕСАН® жүректің жиырылу жиілігі (ЖЖЖ) сәл өзгергенде АҚ төмендетеді. Тәулігіне 1рет қабылдағанда АҚ төмендеуі, 300 мг асатын дозаларда тағайындағандағы платосына шығу үшін ілгерілейтін дозасына тәуелді сипатта болады. 150 – 300 мг дозада тәулігіне 1 рет тағайындағанда препаратты қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң (жатқан немесе отырған қалыпта) тағайындағанда АҚ төмендеуін туғызады.

АҚ деңгейінің ең көп төмендеуіне препаратты қабылдағаннан кейін 3–6 сағаттан соң жетеді, гипотензивтік әсері кемінде 24 сағат сақталады. Ұсынылған дозаларда қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң АҚ төмендеуі диастолалық және систолалық АҚ төмендеуінің ең жоғарғы  деңгейімен салыстырғанда 50 - 70 % құрайды. Препаратты 150 мг  дозада тәулігіне 1 рет қабылдау бұл тәуліктік дозасын 2 қабылдауға бөлгенде жететінге ұқсас (дозалар аралығындағы кезеңнің соңында және орташа алғанда 24 сағат) әсер береді.

ИРБЕСАННЫҢ® антигипертензивтік әсері 1-2 апта ішінде байқала бастайды, ал ең жоғарғы әсеріне емдеу басталғаннан бастап  4 - 6 аптада қол жеткізіледі.

Ұзақ уақыт емдегенде гипотензивтік әсері сақталады. Емдеу тоқтатылғаннан кейін АҚ біртіндеп бастапқы қалпына түседі.

Қолданылуы

• эссенциальді артериялық гипертензияда

• бүйрек аурулары мен инсулинге тәуелді емес қант диабеті бар емделушілердегі артериалық гипертензияда (кешенді емдеу құрамында)

Қолдану тәсілі мен дозалары

Ересектер Бастапқы және демеуші дозасы тәулігіне 1 рет ашқарынға 150 мг құрайды. ИРБЕСАН® тәулігіне 1 рет 150 мг дозада үздік 24 сағаттық АҚ бақылауын қамтамасыз етеді, дегенмен гемодиализ жүргізілетін науқастарға және 75 жастан асқан емделушілерде препаратты тәулігіне  75 мг бастапқы дозада тағайындау керек. Тәулігіне 1 рет 150 мг дозасының тиімділігі жеткіліксіз болса, 300 мг дозасын тағайындайды.

Қант диабетімен біріккен эссенциальді артериялық гипертензиясы бар инсулинге тәуелді емес науқастарда, емдеуді ИРБЕСАННЫҢ® 150  мг 1 таблеткасын тәулігіне1 рет тағайындаудан бастап, артынан тәулігіне 1 рет 300 мг тағайындау керек.

Ең жоғарғы тәуліктік дозасы 300 мг.

 

Жағымсыз әсерлері

- бас айналуы, ортостатикалық бас айналуы

- ортостатикалық гипотензия

- дене температурасының жоғарылауы

- синусопатия, синусит, фарингит, ринит, жөтел - жүрек айнуы, құсу, диспепсиялық құбылыстар, қыжыл

- миалгиялар, оссалгиялар, кеуде қуысының ауыруы

- қан плазмасында КФК деңгейінің артуы, гиперкалиемия

Сирек

- бас ауыруы, құлақтағы шуыл, қажығыштық, үрейлену/қозу жағдайы

- тахикардия, ысынулар

- дәм сезудің бұзылуы, бауыр қызметінің бұзылуы, гепатит

- құрсақ қуысының ауыруы

- несеп шығару жолдарының жұқпалары, бүйрек қызметінің бұзылуы

- гемоглобин деңгейінің төмендеуі

Бірен-саран жағдайлар

- бүйрек жеткіліксіздігі (жоғарғы қауіп тобындағы науқастарда)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- бастапқы гиперальдостеронизм

- жүктілік және лактация кезеңі

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

ИРБЕСАНДЫ® мыналармен бір мезгілде қолданғанда: - тиазидтік диуретиктермен, ир­бесартанның антигипертензивтік әсері күшейеді. Диуретитермен ізашар емдеу жоғары дозаларда дегидратацияға алып келуі мүмкін және ирбесартанмен емдеудің басында симптоматикалық гипотензияның даму қаупін арттырады; - калий сақтаушы диуретиктермен және калий препараттарымен, ас тұзын алмастырғыштармен және қан сарысуындағы калий деңгейін арттыратын басқа препараттармен (мысалы гепарин), гиперкалиемияның даму қаупі артады; - басқа антигипертензивтік препараттармен, гипотензивтік әсері күшейеді; бета-адреноблокаторлармен, кальций өзектерін бөгегіштермен, дигоксинмен, циметидинмен үйлесімді;

- литий препараттарымен, қан плазмасындағы литий концентрациясы артуы және оның уытты әсерлері дамуы мүмкін, сондықтан мұндай біріктірілім ұсынылмайды; егер тура осы біріктірілім қажет болса, қан сарысуындағы литий деңгейін мұқият бақылау жүргізу ұсынылады; - варфаринмен, толбутамидпен (CYP 2C9 субстраттары), сондай-ақ нифедипинмен (CYP 2C9 тежегіші) елеулі фармакокинетикалық немесе фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер анықталған жоқ; ИРБЕСАНДЫ β‑адренорецепторлары бөгегіштерімен, ұзақ әсер ететін кальций антагонистерімен және тиазидтік диуретиктермен бірге қауіпсіз қолдануға болады. ИРБЕСАН 150 мг дозада дигоксиннің фармакокинетикасына әсер етпейді. Гидрохлоротиазидпен бір мезгілде қолданғанда ИРБЕСАННЫҢ® фармакокинетикасы өзгермейді.   ИРБЕСАН® негізінен CYP 2C9 изоферментінің есебінен және азғантай дәрежеде  – глюкурондалу арқылы метаболизденеді. Рифампицин сияқты CYP 2C9 индукторларының ИРБЕСАННЫҢ® фармакокинетикасына әсері белгісіз.

Айрықша нұсқаулар

Диуретикпен (гидрохлоротиазид) біріктіргенде аддитивті әсері білінеді.

Диуретиктермен қарқынды емдеу, диарея, құсу немесе тұзды шектеп пайдаланудың нәтижесінде сусызданған науқастарда және гипонатриемиясы бар емделушілерде, әсіресе препараттың бірінші дозасын қабылдағаннан кейін, симптоматикалық гипотензия дамуы мүмкін. Гиповолемия мен гипонатриемия ИРБЕСАН® препаратын қолданғанға дейін жойылуы тиіс. Бүйрек артерияларының екіжақты стенозы немесе жұмыс істеп тұрған жалғыз бүйрегінің стенозы бар ренин - ангиотензин - альдостерон жүйесіне әсер ететін басқа препараттарды қабылдап жүрген науқастар ауыр артериялық гипотензияның немесе бүйрек жеткіліксіздігінің дамуына қатысты жоғарғы қауіп тобына жатқызылады. ИРБЕСАН® препараты үшін мұндай жағдайлар сипатталмаса да, мұндай әсерді II ангиотензин рецептороларының антагонистерін пайдаланғанда күтуге болады. Кез-келген басқа гипотензивтік препаратты тағайындағандағы сияқты, ишемиялық кардиопатиясы немесе ЖИА бар науқастарда АҚ шамадан тыс төмендеуі миокард инфарктісіне немесе инсультке алып келуі мүмкін. Ренин-ангиотензин – альдостерон жүйесіне әсер ететін кез-келген препаратты пайдаланғандағы сияқты, ИРБЕСАН® препаратымен емдеу кезінде әсіресе, бүйрек жеткіліксіздігі, диабеттік нефропатиядан және/немесе жүрек ауруынан болған протеинурия болса, гиперкалиемия байқалуы мүмкін. Препаратпен емдеу кезінде гиперкалиемияны анықтау үшін, қан сарысуындағы калий мен креатинин деңгейіне мониторинг жүргізу ұсынылады.

Басқа вазодилататорларды пайдаланғандағы сияқты, қолқалық немесе митральді стенозы немесе обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатиясы бар емделушілер үшін арнайы сақтандыру шараларын қолдану қажет. Тамыр тонуы мен бүйрек қызметі көбінесе ренин – ангиотензин - альдостерон жүйесінің белсенділігіне тәуелді науқастарда (мысалы, іркілісті жүрек жеткіліксіздігінің немесе бүйрек артериясының стенозын қоса, бүйрек ауруларының ауыр түрлерінде) АӨФ тежегіштермен немесе ІІ ангиотензин рецепторларының антагонистерімен емдеу жедел артериялық гипотензия, азотемия, олигурия және сирек жағдайларда  - ЖБЖ тудыруы мүмкін.

ИРБЕСАН® қан сарысуындағы несеп қышқылының деңгейіне немесе оның несеппен шығарылуына әсер етпейді.

Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда дозасын түзету қажет емес. Анағұрлым төмен бастапқы дозасы (75 мг) жеңіл немесе орташа ауырлық дәрежедегі бауыр қызметі бұзылған науқастар үшін қажет. Бауыр қызметінің ауыр бұзылулары бар емделушілер үшін клиникалық мәліметтер жоқ.

Ирбесартанды бүйрегі ауыстырылып салынған емделушілерге қолдануға қатысты клиникалық мәліметтер жоқ.

Жүктілік анықталғанда ИРБЕСАНДЫ® мүмкіндігінше ертерек тоқтату керек. Даму ақауларын анықтау үшін ұрыққа УДЗ жасау ұсынылады. Ирбесартанның емшек сүтіне өтетін-өтпейтіні белгісіз.

Педиатрияда қолданылуы

Препараттың балалардағы қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Гериатрияда қолданылуы

75 жастан асқан емделушілерде бастапқы емдеу үшін ұсынылатын дозасы 75 мг құраса да, әдетте егде жастағы науқастарда дозасын түзету қажет емес.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етуі мүмкін жағымсыз әсерлердің (мысалы, бас айналуы) даму мүмкіндігіне назар аудару керек. Емделушілерге бұл жағымсыз әсерлер жойылғанша жоғары зейін аудару мен психомоторлық реакцялардың жылдамдығын қажет ететін жұмыстарды орындаудың қауіптілігі жөнінде ескерту қажет.

Артық дозалануы Симптомдары: артериялық гипотензия және тахикардия, брадикардия болуы мүмкін. Емі: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмірді тағайындау, симптоматикалық және демеуші ем тағайындау қажет. Ирбесартан гемодиализ кезінде ағзадан шығарылмайды.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

14 (75 мг және 150 мг дозалары үшін) немесе 7 таблеткадан (300 мг доза үшін) мөлдір емес ПВХ/ПЭ/ПВДХ үлбір мен алюминий баспалы фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 немесе 2 (75 мг және 150 мг дозалары үшін) немесе 2 немесе 4 (300 мг доза үшін) пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші фирманың голограммасы бар картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Сақтау мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш., Түркия

Қаптаушы

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Алматы қ-сы, Шевченко к-сі 162 Е.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы, Шевченко к-сі 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды поштасы nobel@nobel.kz

Сарапшы: Мысықбаева С.С.

Аудармашы: Серғазиева А.М.

30. 10. 2012ж.