Интазол (суспензия для приема внутрь)

Интазол

Албендазол

Ішуге арналған суспензия 200 мг/5 мл

5 мл суспензияның құрамында

белсенді зат – 200 мг албендазол,

қосымша заттар: ксантан шайыры, сахароза, 70% сорбитол ерітіндісі (кристалданбайтын), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сусыз лимон қышқылы, натрий бензоаты, натрий кроскармеллозасы (натрий карбоксиметилцеллюлоза), полисорбат-80 (твин-80), натрий цитраты, анис эссенциясы, тазартылған су.

Хош иісті және тәтті дәмі бар ақ түсті суспензия.

Гельминтке қарсы препараттар. Бензимидазол туындылары. Албендазол.

АТХ коды Р02СА03

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қабылдаудан кейін албендазол асқазан-ішек жолынан нашар сіңіріледі (5% кем), плазмада өзгермеген түрде анықталмайды, биожетімділігі - төмен.

Егер доза сіңуін және плазмада ең жоғары концентрациясы (Сmax) 5 есе жоғарылататын майлы тамақпен қабылданса, жүйелік фармакологиялық әсері ұлғаяды. Плазма ақуыздарымен байланысуы -70%, өтке, бауырға, жұлын сұйықтығына, несепке, қабырғаға және гельминттер цисттерінің сұйықтығына елеулі мөлшерде өтеді. Гельминтке қарсы белсенділікке иеленген албендазол сульфонның бастапқы метаболитінің түзілуімен бауырда метаболизденеді. Албендазол сульфоксидінің Сmax жету уақыты 2-5 сағатты құрайды. Албендазол сульфоксиді албендазол сульфонға (екінші метаболит) және басқа да тотыққан метаболиттерге дейін метаболизденеді.

Бір реттік 400 мг (20 мл суспензия) дозаны қабылдағаннан кейін фармакологиялық белсенді метаболит – альбендазол сульфоксиді 1,6-дан 6,0 мкмоль/л дейінгі плазмалық концентрацияларына жетеді. Албендазолдың жартылай шығарылу кезеңі 8,5 сағатты құрайды. Албендазол сульфоксиді және басқа да метоболиттер негізінен өтпен ішек арқылы шығарылады, тек қана аздаған мөлшері несеппен шығарылады.

Бауыр зақымданған кезде биожетімділігі артады, бұл ретте албендазол сульфоксидінің Сmax екі есе артады, ал жартылай шығарылу кезеңі ұзарады. Адам бауырының жасушаларында Р450 ІА цитохромын индукциялайды.

Фармакодинамика

Интазол – бензимидазол карбамат туындысы, әсер ету ауқымы кең протозойға қарсы және гельминтке қарсы препарат.

Интазол глюкозаның тасымалдану үдерістерін бұзады, бета-тубулин полимеризациясын бәсеңдетеді, гельминт организмінде микротубулярлық аппараты функциясының бұзылуын туындатады, бұл оның қырылуына және адам организмінен шығарылуына әкеледі.

Препарат Larva Migrans (кезбе құртының синдромы) тері синдромын туындататын ішек паразиттеріне қарсы белсенді

- Nematodae (дөңгелек құраттар): Ascaris lumbricoides (аскарида), Trichocephalus trichiuris (қылдырықбас), Enterobius vermicularis (жылан құрт), Ancylostoma duodenale (анкилостома), Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Trichinella spiralis;

- Cestoidea (таспақұрт): Hymenolepsis nana (кішкене таспа құрт), Taenia solium (шошқа таспа құрты), Taenia saginata (өгіз таспа құрты);

- Trematodae (сорғыштар): Opisthorchius viverrini, Clonorchis sinensis;

- Pretosae (қарапайымдылар): Giardia lamblia (ішектік немесе дуоденалдық).

Интазол тіндік паразиттерге, кистоздық және альвеолярлық эхинококкоздарды туындататын Echinococcus granulosus және Echinococcus multilocularis қарсы белсенді. Интазол Gnathostoma spinigerum инвазиясы туындатқан Capilaria philippinensis және гнатостомоза туындатқан Taenia solium құртты инвазиясы (шошқа солитері), гепатиколеза туындатқан нейроцистициркозаны емдеуде тиімді. Аскаридозды емдеу үшін қолданылатын препараттардың көбі осы гельминтоздың ішектік сатысына қатысты ғана тиімді. Интазол аскарида, трихинелла дамуының барлық сатыларына қатысты тиімді. Тиімділігі 95–100% құрайды.

Ішек инфекциялары және Larva Migrans тері синдромы

- энтеробиоз, анкилостомидоз және некатороз, аскаридоз, трихоцефалёз, стронгилоидоз

- трихинеллез

- тениоз

- балалардағы лямблиоз

Жүйелік гельминттік инфекциялар

- Echinococcus granulosus туындататын кистоздық эхонококкоз (операция жасауға болмайтын патология жағдайында; операциялық араласуға дейін; операциядан кейінгі кезеңде, операция алдында емдеу курсы өте қысқа болғанда немесе тіршілікке қабілетті кисталар табылғанда; диагностикалық немесе емдік мақсатта тері арқылы жүргізілетін киста дренажынан кейін тағайындалады)

- Echinococcus multilocularis granulosus туындататын альвеолярлық эхинококкоз (операция жасауға болмайтын патология жағдайында, әсіресе жергілікті және таралған метастазалар; паллиативті хирургиялық араласудан кейін, радикалды хирургия немесе бауыр трансплантациясынан кейін)

- Taenia solium туындатқан нейроцистициркоз (жалғыз немесе көп цисталар бар болған жағдайда немесе мидың паренхиматоздық тінінің гранулематоздық зақымдануында; арахноидалды немесе жүрекшеішілік цисталар, шоқ тәріздес цисталар)

- Capillaria philippinensis туындатқан ішектің нематодозы

- Trichinella spiralis және T. pseudospiralis туындатқан трихинеллез

Суспензияны ішке қабылдайды, тамақтанумен бірге немесе кейін, сумен ішуге болады. Іш жүргізетін препараттарды және арнайы диетаны қолданудың қажеті жоқ. Отбасының барлық мүшелерін бір мезгілде емдеу ұсынылады. Дозана жеке белгілейді, гельминт түріне және науқастың дене салмағына байланысты.

Ішек нематодозаларын емдеу

Аскаридоз, трихоцефалез (қылдырықбас)

Интазолды ересектерге және 12 жастан асқан балаларға 400 мг (10 мл суспензия) дозаны тәулігіне бір рет тамақтанғаннан кейін, 6-12 жастағы балаларға – 200 мг (5 мл суспензия) бір рет тағайындайды, қажет болса 3 аптадан кейін қайталайды. Арнайы дайындық пен диетаның қажеті жоқ.

Энтеробиоз (острица)

Ересектерге және 12 жастан асқан балаларға препаратты 400 мг (10 мл суспензия) дозада, 6 жастан асқан 12 жасқа дейінгі балаларға дене салмағының 1 кг 5 мг-ден бір рет тағайындаған жеткілікті. Диетаның қажеті жоқ. 14 күннен кейін емдеу курсын сол дозада сол режимде қайталау керек.

Стронгилоидоз (ішек угрицасы)

Препаратты ересектер мен 12 жастан асқан балаларға 400 мг (10 мл суспензия) 6 жастан асқан 12 жасқа дейінгі балаларға дене салмағының 1 кг 10 мг дозада бір рет 3 күнге тағайындайды. 1 аптадан кейін сол дозада емдеу циклын қайталау ұсынылады.

Анкилостомидоз (қисық бас)

Препараттың дозасы стронгилоидозды емдеу кезімен бірдей. Бір күндік емдеу кезінде тиімділігі 85% құрайды, ал курсты 2-3 күнге созған кезде ол ұзарады.

Тіндік нематодоздарды емдеу

Трихинеллез

Трихинеллезды стандартты емдеу сызбасы жоқ. Емдеу инвазия мерзімін, оның клиникалық белгілерін, сондай-ақ науқас жағдайының ауырлығын ескере отырып жеке жүргізіледі. Интазолды 6 жастан асқан 12 жасқа дейінгі балаларға дене салмағының 1 кг тәулігіне 10 мг дозада, ересектер мен 12 жастан асқан балаларға (дене салмағы 60 кг астам болса) 7-10 күн бойы, тамақтанудан кейін, тәулігіне 2 қабылдауға бөлінген, орташа дозасы 400 мг (20 мл суспензия) тағайындайды. Ауыр инвазияда және ағзалық зақымдануда (миокардит, пневмонит, менингоэнцефалит) сондай-ақ глюкокортикостероидтар және симптоматикалық дәрілерді тағайындайды. Емдеу тиімділігі клиникалық, зертханалық және аспаптық көрсеткіштер бойынша (температураны тұрақтандыру, бұлшықеттің ауыруының тоқтауы, ісінудің жоғалуы, электрокардиограмманың тұрақтануы, өкпенің физикальді және рентгенологиялық белгілерінің жоғалуы, неврологиялық симптоматиканың регрессиясы, қан эозинофилиясының төмендеуі және т.б.) бағаланады.

Тіндік цестодоздарды емдеу

Кистоздық эхинококкоз

Эхинококкозды емдеу әдетте операциялық. Химиотерапия киста жарылған немесе организмге таралған кезде, операциядан кейінгі кезеңде операция жасалу кезінде кистаның тұтастығы бұзылып таралу қауіптілігі болғанда, сондай-ақ көлемі кішкентай (3-5 см көп емес) кисталардан көптеген зақымдану болған жағдайда жүргізіледі. Рецидивке қарсы операциядан кейін емдеу көлемі кішкентай паразиттердің басқа орналасқан жерінің бар болуын жоққа шығаруға болмайтын кезде ұсынылады. Ірі кисталарды емдеу препараттың тиімсіздігінен және әсерінің киста тұтастығын бұзуы асқынуларға әкелу мүмкіндігіне байланысты мақсатқа сай емес.

Препаратты тағайындамас бұрын қанның клиникалық талдауы, қанның биохимиялық зерттеуі (бауыр-бүйрек кешені) қажет. Емдеу қалыпты зертханалық көрсеткіштер кезінде жүргізіледі.

Интазолды ересектер мен 12 жастан асқан балаларға (салмағы 60 кг астам болса) күніне 2 рет 400 мг (10 мл суспензия), 6-12 жастағы балаларға тамақтанудан кейін, 2-3 қабылдауға бөліп, тәулігіне 1 рет дене салмағының 1 кг 10 мг тағайындайды. Емдеу курсының ұзақтығы - 4 апта.

Емдеу үдерісінде әр 5-7 күн сайын қан және аминотрансферазаларды зерттеу жүргізіледі. Лейкоциттер 3,0х109/л төмен болса және аминотрансферазалар деңгейі 5-6 есе артса, көрсеткіштер қалпына келгенше немесе елеулі жақсарғанға дейін емдеуді тоқтату керек. Үдемелі лейкопения және гиперферментемия жағдайында препаратты тоқтату қажет. Емдеу барысында және уытты белгілер жағдайында гепатопротекторларды тағайындаудың тиімділігі төмен, препаратты тоқтату керек. Эхинококкозды емдеу көп курстық. Интазолды 2 апта-1 ай үзіліспен тағайындайды. Клиникалық айқын инвазия формаларын емдеу ұзақтығы (киста бар болса) – 12-18 ай.

Емдеу тиімділігін аспаптық бақылау және арнайы антиденелер титрінің динамикасын бақылау кезінде бағалайды. Препаратты тағайындауға дұрыс анықталған көрсеткіштерде және дозаны сақтау мен курстық емдеу режимінде сауығу байқалады.

Альвеолярлық эхинококкоз

Альвеолярлық эхинококкозды операция жасап емдейді. Химиотерапия қосымша құрал болып табылады. Интразолдың дозасы мен тағайындау режимі кистоздық эхинококкозды емдеумен бірдей. Курстық емдеудің ұзақтығы науқастың жағдайымен және препаратты көтере алушылығымен анықталады. Толық айығу тек қана Интазолды қолданған кезде жүзеге аспайды.

Лямблиоз

Ересектер мен 12 жастан асқан балаларға салмағы 60 кг астам 400 мг (10 л суспензия) тәулігіне 1 рет 3 тәулік бойы, немесе салмағы 60 кг кем, 6-дан 12 жасқа дейінгі балаларды қоса тәулігіне 1 рет 10-15 мг/кг, 5-7 күн есебінде тағайындайды.

Ең жоғарғы тәуліктік доза – 400 мг (20 мл суспензия) дене салмағы 60 кг және одан да жоғары, 60 кг аз –15 мг/кг.

Егде пациенттер

65 жастан асқан пациенттерде қолдану тәжірибесі шектеулі. Дозаны түзетудің қажеті жоқ, дегенмен бауыр функциясы бұзылған пациенттерге тағайындаған кезде сақ болған жөн.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Албендазол және оның бастапқы метаболиті албендазол сульфоксидінің шығарылуы елеусіз болғандықтан, бүйрек патологиясының бүйрек клиренсіне әсерінің ықтималдығы аз. Дегенмен бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде Интазолды тағайындаған кезде бүйрек функциясының мониторингін жүргізген жөн.

Бауыр жеткіліксіздігі

Албендазол бастапқы метаболит албендазол сульфоксидіне дейін бауыр метаболизмі арқылы жылдам метаболизденетініне байланысты бауыр функциясының бұзылуы албендазол сульфоксидінің фармакокинетикасына елеулі әсер етеді. Бауыр тесттері көрсеткіштерінің (трансаминазалар) бұзылуы бар пациенттер Интазол препаратын тағайындағанға дейін мұқият тексерілуі тиіс, бауыр белсенділігінің көрсеткіштері елеулі артқан немесе қанның формалық элементтері айқын төмендеген жағдайда Интазолды қолдануға болмайды.

Пайда болу жиілігіне сәйкес жағымсыз реакциялар өте жиі (>1/10), жиі (>1/100, <1/10), кейде (>1/1000, <1/100), сирек (≥1/10, 000 және <1/1000), өте сирек (<1/10, 000) болып анықталады.

Төмен дозамен қысқа мерзімдік емдеу

Кейде

- бас ауыру және бас айналу

- эпигастрий аймағының немесе іштің ауыруы, жүрек айну, құсу және диарея

Сирек

- бөртпе, қышыну мен есекжемді қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары

- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

Өте сирек

- мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы

Жоғары дозамен ұзақ мерзімдік емдеу

Өте жиі

- бас ауыру

- бауыр энзимдері деңгейінің елеусіз немесе орташа жоғарылауы

Жиі

- бас айналу

- іштің ауыруы, жүрек айну, құсу және диарея (эхинококкозды емдеуде)

- қайтымды алопеция (шаштың сиреуі және орташа түсуі)

- қызба

Кейде

- бөртпе, қышыну мен есекжемді қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары

- лейкопения

- гепатит

Өте сирек

- панцитопения, апластикалық анемия, агранулоцитоз

Бауыр эхинококкозын қоса, бауыр патологиясы бар пациенттер сүйек кемігі функциясының бәсеңдеуіне анағұрлым бейім.

- мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы

• албендазолға және дәрілік заттың басқа да компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- көз торқабығының патологиясы

- жүктілік және лактация кезеңі

- 6 жасқа дейінгі балалар

Циметидин, празиквантел және дексаметазон албендазолдың плазмалық деңгейін арттырады. Ритонавир, фенитоин, карбамазепин және фенобарбитал албендазолдың белсенді метаболиті – албендазол сульфоксидінің плазмалық концентрациясын төмендетуі ықтимал. Бұл деректің клиникалық мәні белгісіз, алайда препарат тиімділігіне, әсіресе жүйелік гельминтоздарды емдегенде әсер ете алады. Пациенттер емдеудің тиімділігін анықтау үшін дәрігердің бақылауында болуы тиіс, бұл дозалаудың баламалы режимін тағайындауды немесе жүргізіп жатқан емді қайта қарауды қажет етуі мүмкін.

Ерте жүктілік кезінде Интазолды қабылдаудан аулақ болу үшін бала тууға қабілетті жастағы әйелдер емдеуді жүктілікке теріс тесттен кейін жүргізуі керек. Емдеу барысында және жүйелік гельминтоз кезінде препаратты қабылдау аяқталғаннан кейін бір ай бойы контрацепция шараларын қолдану керек.

Ем үдерісінде препаратты қабылдау аясында гепатиттің даму жағдайлары анықталған.

Бауыр энзимдері деңгейінің әлсіз немесе орташа жоғарылауы мүмкін, ол Интазолды қабылдауды тоқтатқан соң қалпына түседі. Бауыр функциясы көрсеткіштерін анықтау әр емдеу циклының алдында және емдеу барысында әр екі апта сайын жүргізілуі тиіс. Егер трансаминазалар көрсеткіштері екі есе және одан астам ұлғаятын болса, Интазолды тоқтату керек. Бауыр функциясының көрсеткіштері тұрақтанғанда емдеу қайта жаңғыртылады. Интазол лейкоциттердің жалпы санының қайтымды қалыпты төмендеуін туындатуы мүмкін. Қан талдаулары әрбір 28 күндік цикл барысында әр емдеу циклының алдында және әр екі апта сайын жасалуы тиіс. Лейкопения дамыған кезде препаратты тоқтатқан жөн. Қысқа емдеу курсының барысында шеткері қанды (5-7 күнде бір рет) және аминотрансферазаларды осы мерзімде бақылау қажет.

Қажет болған жағдайда нейроцистициркозы бар пациенттер стероидтар мен антиконвульсанттар кіретін кешенді ем алуы қажет. Көз аурулары кезінде емдеудің алдында көз торқабығын зерттеу қажет. Көз цистицеркозында ауыр асқынулар (торқабығының қабаттануы) мен соқырлықтың даму мүмкіндігіне байланысты паразиттерге қарсы ем қарсы көрсетілген.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді

Анықталмаған

Шығарылу түрі және қаптамасы

Препарат сыйымдылығы 20 мл алғашқы ашылуы бақыланатын және төсемі бар бұрандалы металл қақпақшамен тығындалған янтарь түстес пластик құтыға салынады. Құтыға өздігінен жабысатын қағаз заттаңбаны жабыстырады.

1 құтыдан дозалауға арналған және 2.5 мл, 5 мл және 10 мл-ден бөліктерге бөлінген өлшеуіш пластмасса стақаны бар және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Жарықтан қорғалған жерде, 30 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Lincoln Pharmaceutical Ltd», Үндістан